Karbazochrom CAS 69-81-8
video
Karbazochrom CAS 69-81-8

Karbazochrom CAS 69-81-8

Kód produktu: BM-2-5-137
Anglický název: Carbazochrome
Číslo CAS: 69-81-8
Molekulární vzorec: c10h12n4o3
Molekulová hmotnost: 236,23
EINECS č.: 200-717-0
Hs kód: 29339900
Analysis items: HPLC>99,0 %, LC-MS
Hlavní trh: USA, Austrálie, Brazílie, Japonsko, Německo, Indonésie, Velká Británie, Nový Zéland, Kanada atd.
Výrobce: BLOOM TECH Changzhou Factory
Technologický servis: Oddělení výzkumu a vývoje-4

 

karbazochrom, běžná forma je karbakolový prášek, barva je červený prášek, mírně rozpustný ve vodě a ethanolu, nerozpustný v etheru a chloroformu. Jeho salicylát sodný je oranžový prášek, bod tání 196 - 197.5 stupeň (rozklad), rozpustnost ve vodě při 25 stupních, 0,61 mg/ml, nerozpustný v etheru a chloroformu a hodnota pH 10% vodného roztoku je 6,7-7,3. Může podporovat kontrakci kapilár, snižovat propustnost kapilár, podporovat stažení zlomených konců zlomených kapilár a hrát roli při hemostáze. Sodná sůl aminomočovinového salicylátu, oxidační produkt adrenalinu, nemá účinek podobný adrenalinu, takže neovlivňuje krevní tlak a srdeční frekvenci, ale může zvýšit odolnost kapilár vůči poranění, stabilizovat kyselý mukopolysacharid v cévách a okolních tkáních, snížit propustnost kapilár, zvýšit kontrakci poškozených kapilár a zkrátit dobu hemostázy. Kromě toho může lék také inhibovat syntézu a uvolňování prostaglandinu E (PCE), aby se snížila permeabilita kapilár a zabránilo se exsudaci termogenních látek.

Product Introduction

Chemický vzorec

C23H26N2O3

Přesná hmotnost

378

Molekulová hmotnost

378

m/z

378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%)

Elementární analýza

C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68

Carbazochrome-structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

carbazochrome | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Bod tání 104-105 stupňů C (rozpouštědlo: ethylacetát (141-78-6); hexan (110-54-3)), bod varu 553,1 ± 50,0 stupňů C (předpovězená), forma: 138 ± 0 cm /1 cm. špinavě bílá pevná látka, koeficient kyselosti (PKA) 7,07 ± 0,10 (předpoklad). hustota 1,2±0,1 g/cm3, Molekulární vzorec C23H26N2O3, molekulová hmotnost tři sta sedmdesát-osm bodů čtyři šest-čtyři, bod vzplanutí 288,3±30,1 stupně , Přesná kvalita tři sta sedmdesát osm bodů tlak jedna devět čtyři tři tři šest, PSA čtyřicet dva nula tři body nula tři body Log-šest bodů 0,0±1,5 mmHg při 25 stupních, index lomu jeden bod šest nula tři.

Usage

karbazochrom, také známý jako anluo krev nebo antinoxin, je lék na bázi pigmentu nadledvin, který vykazuje hemostatické účinky zvýšením stability kapilár a snížením permeability. Jeho chemickou podstatou je oxidační produkt adrenalinu - sodná sůl močovinového salicylátu pigmentu nadledvinek, který neovlivňuje krevní tlak a srdeční frekvenci kvůli nedostatku účinků podobných adrenalinu.

Základní klinická indikace: krvácení způsobené zvýšenou permeabilitou kapilár
 

Základním použitím je léčba hemoragických onemocnění způsobených poškozením kapilár nebo abnormální permeabilitou a její indikace pokrývají několik systémů:
1. Oční krvácení
Retinální krvácení: časté u diabetické retinopatie, hypertenzní retinopatie nebo traumatického poranění. Snížením permeability retinálních kapilár, snížením exsudace a podporou vstřebávání krvácení. Například u pacientů s diabetickou retinopatií může použití karbabacilonu v kombinaci s laserovou léčbou zkrátit dobu vstřebávání krvácení asi o 30 %.

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Konjunktivální krvácení: Prasknutí malých krevních cév ve spojivce způsobené těžkým kašlem, zvracením nebo traumatem může urychlit kontrakci krevní sraženiny a zmírnit příznaky překrvení oka.

2. Respirační krvácení
Krvácení z nosu (krvácení z nosu): U opakovaného krvácení v přední dolní části nosní přepážky (jako je krvácení z malé oblasti) může kabaklovir snížit frekvenci krvácení. Kontrolovaná studie zahrnující 200 pacientů ukázala, že po nepřetržitém užívání tablet Cabacloviru (5 mg/den) po dobu 4 týdnů se míra recidivy krvácení z nosu snížila z 65 % na 28 %.

 

Hemoptýza: Vhodné pro mírnou hemoptýzu způsobenou bronchiektázií, tuberkulózou nebo rakovinou plic (denní objem hemoptýzy<100ml). karbazochrom reduces exudation by constricting bronchial mucosal capillaries, but should be avoided for massive hemoptysis (daily hemoptysis>500 ml), protože může maskovat progresi onemocnění.

3. Gastrointestinální krvácení
Gastrointestinální krvácení: včetně žaludečního vředu, duodenálního vředu, gastritidy nebo krvácení z ruptury jícnových varixů. Kabakluo se často používá jako pomocné hemostatikum v kombinaci s inhibitory protonové pumpy (jako je omeprazol), které mohou zkrátit dobu hemostázy.

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Například u pacientů s krvácením ze žaludečního vředu dosáhla skupina s kombinovanou terapií 24hodinové hemostázy 85 %, což je významně vyšší hodnota než samotná skupina s inhibitorem protonové pumpy (65 %).

Krvácení z hemoroidů: U krvácení z konečníku způsobeného vnitřními hemoroidy nebo smíšenými hemoroidy může Kabakluo čípek (obsahující 10 mg Kabakluo) přímo působit na sliznici konečníku, aby se snížilo množství krvácení. Klinické údaje ukazují, že po nepřetržitém používání po dobu 7 dnů dosáhla míra úplné úlevy od příznaků krvácení z konečníku 72 %.

 

4. Krvácení z močového systému
Hematurie: Běžně se vyskytuje u glomerulonefritidy, infekcí močových cest nebo poranění kameny. Snížením permeability glomerulárních kapilár se sníží únik červených krvinek. Studie na pacientech s chronickou glomerulonefritidou ukázala, že po dvoutýdenním používání injekce Kabakluo (10 mg/den) byla míra zlepšení hematurie (z+++na++) 68 %.

5. Krvácení reprodukčního systému
Děložní krvácení: včetně funkčního děložního krvácení, poporodního krvácení nebo abnormálního krvácení po zavedení nitroděložního tělíska. Může zvýšit kontrakci hladkého svalstva dělohy a podpořit uzavření cév.

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Například u pacientek s funkčním děložním krvácením může kombinované užívání tablet Kabakluo (5 mg/den) a progesteronu zkrátit dobu krvácení (v průměru z 9 dnů na 5 dnů).

6. Jiné krvácení
Idiopatická purpura: hemoragické onemocnění charakterizované zvýšenou křehkostí kapilár, která může snížit tvorbu kožních petechií a ekchymóz.
Mozkové krvácení (cerebrální krvácení): Vhodné pouze pro adjuvantní léčbu malého množství krvácení do mozkového parenchymu nebo subarachnoidálního krvácení, snížením propustnosti mozkových kapilár a zmírněním mozkového edému, ale je nutné přísné sledování krevního tlaku, aby se zabránilo zvýšení intrakraniálního tlaku.

Mechanismus účinku: Vícecílová regulace kapilární funkce
 

Hemostatického účinku je dosaženo pomocí následujících mechanismů:
1. Zvyšte kapilární odpor
Dokáže stabilizovat kyselé mukopolysacharidy (jako je kyselina hyaluronová) v cévách a okolních tkáních, bránit jejich degradaci, čímž zvyšuje odolnost kapilár proti poškození a snižuje riziko jejich prasknutí.
2. Snižte propustnost kapilár
Inhibicí syntézy a uvolňování prostaglandinu E1 (PGE1) lze snížit únik vaskulární tekutiny a snížit edém tkání. Například v modelech zánětu může kabaklovir snížit propustnost kapilár o 40–60 %.

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

3. Podporujte zúžení poškozených krevních cév
Může zvýšit retrakční účinek zlomených konců kapilár, což znesnadňuje odpadávání krevních sraženin ze stěny trubice, čímž se zkracuje doba hemostázy. Pokusy na zvířatech ukázaly, že dokáže zkrátit dobu kontrakce kapilár o 50 %.
4. Inhibice hyaluronidázy (hyaluronidázy)
Hyaluronidáza dokáže rozložit kyselinu hyaluronovou a zvýšit vaskulární permeabilitu. Kabakluo dále konsoliduje funkci vaskulární bariéry inhibicí aktivity tohoto enzymu.

Manufacture Information

Jsme dodavatelemkarbazochrom.

Poznámka: BLOOM TECH (od roku 2008), ACHIEVE CHEM-TECH je naší dceřinou společností.

Chemical -Carbazochrome | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Následuje stručná metoda laboratorní syntézy Carbazochromu:

1. Syntéza 3-nitro-4-hydroxypyrimidinu:

C4H6N2+ NaNO2+H+→ C4H4N3O3+ Na+

-Vezměte 3,4-dihydropyrimidin a dusitan sodný (NaNO2) a reagujte za kyselých podmínek.

-Při reakci použijte vhodná kyselá média, jako je zředěná kyselina sírová (H2SO4) nebo kyselina chlorovodíková (HCl).

-Po dokončení reakce se krystalizací nebo jinými způsoby čištění získá produkt 3-nitro-4-hydroxypyrimidin.

2. Syntéza 3-nitro-4-(anilinopyrimidinu):

C4H4N3O3+C6H5NH2+ Na2CO3 → C10H8N4O3+H2O+CO2

-Amino reakce 3-nitro-4-hydroxypyrimidinu s anilinem za alkalických podmínek.

-Při reakci lze jako alkalické médium použít uhličitan sodný (Na2CO3) nebo čpavkovou vodu (NH3 · H2O).

-Po dokončení reakce se krystalizací nebo jinými způsoby čištění získá produkt 3-nitro-4-(anilino)pyrimidin.

3. Syntéza prekurzorových sloučenin pro karbazochrom:

C10H8N4O3+H2TAK4+HNO3→ Carbazochrom

-Nitrujte 3-nitro-4-(anilino)pyrimidin ve směsném roztoku kyseliny sírové a kyseliny dusičné.

-Během reakce používejte koncentrovanou kyselinu sírovou a koncentrovanou kyselinu dusičnou a věnujte pozornost kontrole teploty a času reakce.

-Nitrační reakcí vzniká prekurzor sloučeniny.

4. Obnovením získáte konečný produkt:

Karbazochrom prekurzorová sloučenina+redukční činidlo+H2O → Carbazochrom+vedlejší produkt

-K redukci jeho prekurzorových sloučenin používejte vhodná redukční činidla, jako je hydrogensiřičitan sodný nebo siřičitan sodný.

-Reakční podmínky a metody jsou určeny podle konkrétních potřeb a literatury.

-Nakonec získejte čistý produkt látky pomocí krystalizace nebo jiných metod čištění.

 

Jaké jsou vedlejší účinky této látky?

  1. Reakce podobná kyselině salicylové: Vzhledem k přítomnosti salicylátu sodného v Carbazochromu se může při použití ve velkém množství objevit reakce podobná kyselině salicylové, která se projevuje příznaky jako nevolnost, zvracení, závratě, tinitus a zhoršené vidění.
  2. Vliv na pacienty s epilepsií: Tato sloučenina může způsobit abnormální elektroencefalogram, takže pacienti s epilepsií by měli být při jejím používání opatrní a možná bude nutné upravit léčebný plán pod vedením lékaře.
  3. Bolest v místě vpichu: Při intramuskulární aplikaci této sloučeniny se může v místě vpichu objevit bolest.
  4. Duševní poruchy: Dlouhodobé nebo nadměrné užívání může také způsobit duševní poruchy, jako je podrážděnost, úzkost atd.
  5. Další možné nežádoucí účinky: Někteří pacienti mohou po použití této sloučeniny zaznamenat alergické reakce, jako je vyrážka, svědění atd. Kromě toho se mohou vyskytnout některé další neznámé vedlejší účinky, proto je nutné pozorně sledovat reakci pacienta během užívání.
 

Jaké jsou kontraindikace této sloučeniny?

Alergické reakce:Pacienti, kteří jsou alergičtí na složky obsažené v této sloučenině, ji nesmí používat. Tito pacienti mohou po použití zaznamenat závažné alergické reakce, jako je vyrážka, svědění a potíže s dýcháním, a mohou být dokonce život-ohrožující.
Tendence k trombóze:Pacienti se sklonem k trombóze by měli tento přípravek používat opatrně. Protože může ovlivnit funkci koagulace a zvýšit riziko krevních sraženin. Tento typ pacientů typicky zahrnuje jedince s kardiovaskulárními chorobami, jako je hyperlipidémie a ischemická choroba srdeční.

Zvláštní populace:

Těhotné ženy:

Vzhledem k potenciálnímu vlivu tohoto přípravku na plod by těhotné ženy měly používat tento lék s opatrností. Pokud těhotné ženy potřebují používat hemostatické léky, měly by tak učinit pod vedením lékaře.

Kojící ženy

Může mít nepříznivé účinky na kojence prostřednictvím sekrece mléka. Kojící ženy by proto měly přestat kojit nebo zvolit jiné léky, které mají menší dopad na dítě při jejich užívání.

Pacienti s hypertenzí:Pokud stav není účinně kontrolován, měla by být tato sloučenina používána s opatrností. Protože může ovlivnit stabilitu krevního tlaku, způsobit kolísání krevního tlaku a zhoršit stav.
Pacienti se závažnými kardiovaskulárními a cerebrovaskulárními onemocněními, jako je těžká ischemická choroba srdeční, mozkový infarkt atd., by měli používat opatrně. Kardiovaskulární a cerebrovaskulární funkce těchto pacientů byly narušeny a užívání tohoto přípravku může dále zhoršit stav nebo způsobit další komplikace.
Drogové interakce:Pacienti, kteří v současné době užívají jiné léky, které mohou ovlivnit koagulační funkci, jako je warfarin, aspirin atd., by měli být při jejich užívání opatrní. Protože tyto léky mohou interagovat se sloučeninou, ovlivňovat koagulační funkci a zvyšovat riziko krvácení.

 

Jak se tato sloučenina liší od jiných hemostatických léků?

Ve srovnání s jinými hemostatickými lékykarbazochrommá následující výrazné vlastnosti:

Mechanismus působení

  • Tato sloučenina zvyšuje odolnost kapilár vůči poškození a inhibuje syntézu a uvolňování prostaglandinu E1, snižuje propustnost kapilár a zkracuje dobu krvácení.
  • Mechanismus účinku se liší od jiných léků, jako je kyselina tranexamová (která kompetitivně zabraňuje adsorbování fibrinogenu na fibrin, čímž brání produkci plasminu a podporuje koagulaci) nebo fenetylamin (který působí tak, že podporuje proces koagulace, zvyšuje agregaci krevních destiček a adhezi v krvi).

Indikace

  • Tato sloučenina se běžně používá při krvácení způsobeném zvýšenou propustností kapilár, jako je idiopatická purpura, retinální krvácení, chronické plicní krvácení, gastrointestinální krvácení, krvácení z nosu, hemoptýza, hematurie, hemoroidní krvácení, děložní krvácení, mozkové krvácení atd.
  • To se liší od indikací antifibrinolytických léků, jako je kyselina tranexamová a kyselina aminotoluenová (používaná zejména pro různá krvácení způsobená akutní nebo chronickou, lokalizovanou nebo systémovou primární hyperaktivitou fibrinolýzy).

Vedlejší účinek

  • Tato sloučenina má nízkou toxicitu, ale neměla by se používat ve velkých množstvích, protože může vyvolat epilepsii a duševní poruchy.
  • Ve srovnání s vedlejšími účinky jiných léků, jako je kyselina tranexamová (která může způsobit bolesti hlavy, závratě, nevolnost, zvracení a další reakce), jsou její vedlejší účinky specifičtější.

Použití a dávkování

  • Dávka této sloučeniny je 5-10 mg bid/tid im; Těžké krvácení 10-20 mg q2~4h im.
  • Existují rozdíly v použití a dávkování ve srovnání s jinými léky, jako je kyselina tranexamová (perorální nebo intravenózní podání).

 

Populární Tagy: carbazochrome cas 69-81-8, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej

Odeslat dotaz