Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů etelkalcetidového peptidu v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním etelkalcetidovém peptidu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Etelkalcetidový peptid, také známý jako AMG416, má číslo CAS 1262780-97-1 a číslo CAS 1334237-71-6 pro svou hydrochloridovou formu. Molekulární vzorec je C38H73N21O10S2 s molekulovou hmotností 1048,25 (pro samotný peptid) a forma hydrochloridu má molekulovou hmotnost 1084,71186.
Je to sloučenina tvořená sedmi aminokyselinovým peptidem a jedním cysteinem (Cys) prostřednictvím intermolekulárních thiolových skupin. Jeho chemická struktura je jedinečná, aminokyselinové zbytky v peptidovém řetězci jsou spojeny peptidovými vazbami. Spojení mezi cysteinovými thiolovými skupinami a peptidovým řetězcem ovlivňuje celkovou stabilitu, distribuci náboje a schopnost interakce s jinými molekulami peptidu.
Formulář našich produktů
Etelkalcetid COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Etelkalcetid | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 1262780-97-1 | |
| Množství | 40g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202601090057 | |
| MFG | 9. ledna 2026 | |
| EXP | 8. ledna 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.47% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.35% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.56% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů | |
|
|
||
| Chemický vzorec: | C38H73N21O10S2 |
| Přesná hmotnost: | 1048 |
| Molekulová hmotnost: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Elementární analýza: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelkalcetidový peptid(obchodní název Parsabiv, dříve AMG416) je nový agonista receptoru citlivého na kalcikat (CaSR) primárně používaný k léčbě sekundární hyperparatyreózy (SHPT) u dialyzovaných pacientů s chronickým onemocněním ledvin (CKD). Jeho mechanismus účinku zahrnuje více biologických procesů, které budou podrobně rozpracovány ze čtyř aspektů: molekulární cíle, přenos signálu, fyziologické účinky a klinický význam.
Molekulární cíl: Aktivace kalcikatových citlivých receptorů (CaSR)
Jeho hlavní mechanismus účinku spočívá v jeho roli specifického agonisty CaSR, regulujícího sekreci parathormonu (PTH) přímou vazbou a aktivací CaSR na povrchu buněk příštítných tělísek. CaSR je receptor spojený s G proteinem (GPCR) široce distribuovaný v tkáních, jako jsou příštítná tělíska, ledviny a kostry, a je zásadní pro udržení rovnováhy vápníku a fosforu v těle. Za normálních fyziologických podmínek zvýšení koncentrace extracelulárních kalcikátových iontů (Ca²⁺) aktivuje CaSR, inhibuje sekreci PTH, a tím snižuje hladinu kalcikátu v krvi; Naopak hypokalcémie inhibuje aktivitu CaSR a podporuje uvolňování PTH k udržení stability krevního kalciátu.
U lidí s chronickým onemocněním ledvin vede selhání ledvin ke sníženému vylučování fosforu a abnormálnímu metabolismu vitaminu D, což následně způsobuje hypokalcémii a hyperfosfatemii. Tato porucha metabolismu vápníku a fosforu bude nadále stimulovat buňky příštítných tělísek, což povede ke snížení exprese CaSR nebo zhoršené funkci, ztrátě sekrece PTH a nakonec k tvorbě SHPT. Simulací účinku extracelulárních vápenatých iontů se zvyšuje citlivost CaSR na fyziologické koncentrace vápenatých iontů. I když se hladiny vápníku v krvi významně nezvýší, CaSR může být účinně aktivován k inhibici nadměrné sekrece PTH.
Informační zdroj:
ChemicalBook jasně uvádí, že aktivuje receptory citlivé na kalcikat příštítných tělísek a inhibuje syntézu a sekreci PTH (publikováno 3. dubna 2026).
Zhihu Column a Sohu Public Platform dále vysvětlují, že verapamil „specificky váže a aktivuje CaSR, spouští transdukci intracelulárního signálu a inhibuje sekreci PTH“ (publikováno 12. listopadu 2024, 4. září 2024).
Signální transdukce: molekulární dráha, která inhibuje sekreci PTH
Po navázání s CaSR aktivuje dráhu fosfolipázy C (PLC) - proteinkinázy C (PKC) spřažené s G proteinem, což způsobí zvýšení koncentrace intracelulárního kalcikatového iontu (Ca ² ⁺) a hydrolýzu fosfatidylinositol-4,5-difosfátu (PIP ₂) za vzniku triacylfosfátu (3DAGositol) a glycerolfosfátu (3DAGositol) a glycerolu
IP v3 dále podporuje uvolňování Ca2+ z endoplazmatického retikula a vytváří intracelulární kalcikatovou signalizační kaskádu, která nakonec inhibuje transkripci a sekreci genu PTH. Kromě toho může aktivace CaSR také blokovat cestu sekrece PTH závislou na cAMP inhibicí aktivity adenylátcyklázy (AC) a snížením hladin intracelulárního cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP).
Podpora výzkumu:
Společnost NetEase News uvedla, že klinická studie fáze III provedená společností Anjin Company (2014) ukázala, že po 26 týdnech léčby verapamilem mělo 75,3 % nemocných pokles hladiny PTH o více než 30 %, což daleko převyšuje skupinu s placebem (9,6 %), což potvrzuje významnou inhibici sekrece PTH prostřednictvím aktivace CaSR (publikováno 201418).
Článek ve sloupci Bilibili zdůrazňuje, že verapamil „zvyšuje citlivost CaSR na vápenaté ionty, spouští downstream signální dráhy, inhibuje proliferaci buněk příštítných tělísek a sekreci PTH“ (publikováno 6. prosince 2024).
Fyziologické účinky: komplexní regulace metabolismu vápníku a fosforu
Má vícerozměrné regulační účinky na metabolismus vápníku a fosforu inhibicí sekrece PTH:
Snížení hladiny fosforu v krvi: PTH je klíčový hormon, který podporuje renální tubulární vylučování fosforu. Lidé nemocní SHPT trpí hyperfosfatemií v důsledku nadměrné sekrece PTH, zatímco verapamil inhibuje PTH, zvyšuje vylučování fosforu močí a snižuje koncentraci fosforu v krvi. Klinické studie ukázaly, že léčba verapamilem může snížit hladinu fosforu v krvi o 7,71 %, zatímco ve skupině s placebem se snížilo pouze o 1,31 % (Mingyi Online, 28. září 2025).
Zachování stability krevního vápníku: PTH udržuje rovnováhu krevního vápníku tím, že podporuje uvolňování vápníku z skeletu a renální tubulární reabsorpci vápníku. Ačkoli po inhibici PTH může verapamil dočasně snížit krevní vápník, dlouhodobé- užívání může zabránit nadměrné sekreci PTH vedoucí ke ztrátě vápníku v kostech a nepřímo udržovat stabilitu krevního vápníku regulací metabolismu vitaminu D.
Zlepšení zdraví skeletu: Lidé nemocní SHPT často zažívají podvýživu skeletu ledvin (jako je bolest skeletu a zvýšené riziko zlomenin) v důsledku zvýšení resorpce skeletu řízené PTH. Vilacatid snižuje hladiny PTH, snižuje resorpci skeletu, zmírňuje symptomy bolesti skeletu a zlepšuje strukturu skeletu (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. června 2020).
Snížení vaskulární kalcifikace: Hyperfosfatemie a nadměrná sekrece PTH jsou důležitými spouštěči vaskulární kalcifikace. Snižuje riziko kardiovaskulárních příhod tím, že snižuje hladinu fosforu v krvi a PTH, inhibuje ukládání kalcikátu v cévní stěně (Chemical Book, 2026-04-03).
Klinický význam: nový průlom v léčbě SHPT
Mechanismus účinku z verapamilu dělá revoluční lék pro léčbu SHPT a jeho výhody se odrážejí v:
Intravenózní podání s vysokou compliance:Etelkalcetidový peptidje typ intravenózní injekce, kterou lze na konci dialýzy podat intravenózně přes dialyzační okruh, čímž se vyhnete problému nestabilní absorpce perorálních léků, zvláště vhodný pro dialyzované nemocné lidi s gastrointestinální dysfunkcí (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. června 2020).
Nízké riziko lékových interakcí: Peptidový skelet D-aminokyseliny verapamilu není snadno degradován metabolickými enzymy v těle a jeho účinnost je dlouhodobá,-dokud nebude odstraněna během příští dialýzy, čímž se sníží interakce s jinými léky (Sohu Public Platform, 4. září 2024).
Významný terapeutický účinek a kontrolovatelná bezpečnost: Mnoho klinických studií potvrdilo, že účinnost verapamilu při snižování PTH je lepší než u placeba a není nižší než u perorálního kalcikatového mimetika cinakalcetu. Zároveň mohou být nežádoucí reakce, jako je hypokalcémie, účinně zvládnuty úpravou dávky a suplementací vápníku (NetEase News, 18. července 2014; Mingyi Online, 28. září 2025).
Pokrok ve výzkumu a budoucí směřování
Od roku 2017, kdy úřad FDA schválil zařazení verapamilu na seznam, se jeho výzkum zaměřil na dlouhodobou-bezpečnost a optimalizaci režimů kombinované terapie
Dlouhodobá bezpečnost: Dlouhodobé užívání může zvýšit riziko hypokalcémie a krvácení z horní části gastrointestinálního traktu a ke snížení nežádoucích reakcí by měly být použity personalizované dávkovací režimy (jako je počáteční úprava dávky a monitorování krevního vápníku) (Chemical Book, 6. března 2025).
Kombinovaná terapie: Její kombinace s analogy vitaminu D a vazači fosfátů může synergicky regulovat metabolismus vápníku a fosforu a snížit tak na dávce -závislé vedlejší účinky jednotlivých léků (Sloupec Zhihu, 2024-11-12).
Rozšíření indikací: Zkoumání potenciální aplikace sorafenibu u nedialyzovaných pacientů s chronickým onemocněním ledvin, primární hyperparatyreózou a osteoporózou (sloupec Bilibili, 6. prosince 2024).
Vilacatide dosahuje přesné regulace metabolismu vápníku a fosforu aktivací CaSR a inhibicí sekrece PTH, což poskytuje účinnou a bezpečnou možnost léčby pro lidi nemocné SHPT. Jeho unikátní mechanismus účinku a podávání nejen naplňuje omezení tradiční léčby, ale také otevírá novou cestu pro komplexní řešení komplikací chronického onemocnění ledvin. S prohlubujícím se výzkumem se očekává, že bude hrát důležitou roli v širším spektru metabolických onemocnění.
Souhrn informačních zdrojů:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
Novinky NetEase: 18. července 2014
Slavný doktor online: 28. září 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9. června 2020
Veřejná platforma Sohu: 4. září 2024
Sloupec Zhihu: 12. listopadu 2024
Sloupec Bilibili: 6. prosince 2024
Etelkalcetidový peptid, jako agonista receptoru citlivého na kalcikat (CaSR) lze v procesu jeho vývoje jasně rozdělit do následujících klíčových fází:
Mechanismus účinku je jasný:aktivací receptoru citlivého na vápník (CaSR) na povrchu buněk příštítných tělísek se inhibuje syntéza a sekrece parathormonu (PTH), čímž se sníží hladiny PTH v krvi a reguluje se metabolismus vápníku a fosforu.
Optimalizace procesu syntézy:Během procesu výzkumu a vývoje vědci neustále optimalizují proces syntézy. Například při použití strategie syntézy v pevné fázi-Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L{{11}But)Cys) a (O Fmoc-D-Arg (pbf) - OH se používají jako výchozí materiály k získání surového verapamilového peptidu prostřednictvím kondenzace, štěpení a dalších kroků a poté se čistí, aby se získaly produkty s vysokou-čistotou. Tato optimalizace procesu zvýšila výtěžek, snížila náklady a položila základ pro následný vývoj verapamilového peptidu.
Schválení FDA: Po přísných klinických studiích a schvalovacích procesech americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) oficiálně schválil trh 7. února 2017 pro léčbu sekundární hyperparatyreózy (SHPT) u dialyzovaných pacientů s chronickým onemocněním ledvin (CKD). Toto schválení znamená oficiální vstup verapamilu do fáze klinické aplikace a poskytuje novou možnost léčby pro nemocné lidi s SHPT.
Výrazně snižuje hladiny PTH:Několik klinických studií potvrdilo, že může významně snížit hladiny PTH u lidí nemocných SHPT. Například klinická studie fáze III zahrnující stovky nemocných lidí ukázala, že po 26 týdnech léčby verapamilem došlo u 75,3 % nemocných ke snížení hladiny PTH o více než 30 %, což daleko převyšuje skupinu s placebem (9,6 %).
Zlepšení metabolismu vápníku a fosforu:Regulací metabolismu vápníku a fosforu, podporou vylučování fosforu ledvinami, snížením koncentrace fosforu v krvi a snížením uvolňování vápníku z kostry, čímž se udržuje stabilita krevního vápníku. To pomáhá zlepšit poruchy metabolismu vápníku a fosforu u nemocných lidí s SHPT a snížit riziko komplikací, jako je kalcifikace cév.
Zmírnit příznaky a zlepšit kvalitu života:Může zmírnit příznaky, jako je bolest skeletu a svědění kůže způsobené vysokými hladinami PTH u lidí nemocných SHPT, a zlepšit kvalitu jejich života. Mezitím, snížením rizika komplikací, může verapamil také pomoci prodloužit přežití nemocných lidí.
Zkoumání nových indikací:V současné době výzkumníci zkoumají jeho potenciální aplikace v jiných oblastech onemocnění, jako je SHPT u nedialyzovaných pacientů s chronickým onemocněním ledvin a primární hyperparatyreóza.
Optimalizace léčebného plánu:Aby se zlepšila jeho účinnost a bezpečnost, výzkumníci stále zkoumají jeho kombinovanou terapii s jinými léky. Například kombinace s analogy vitaminu D a látkami vázajícími fosfát může synergicky regulovat metabolismus vápníku a fosforu a snížit tak na dávce-závislé vedlejší účinky jednotlivých léků.
Populární Tagy: etelcalcetide peptid, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej