Gabapentinový prášek CAS 60142-96-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů gabapentinového prášku cas 60142-96-3 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním gabapentinovém prášku cas 60142-96-3 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Gabapentinový prášek, molekulový vzorec C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Je to bílý až šedý krystalický prášek krystalizovaný z ethanoletheru. Chemické vlastnosti jsou stabilní při pokojové teplotě a tlaku. Skladujte v uzavřené nádobě na chladném a suchém místě s mírným poškozením vlhkosti. Jeho rozpustnost ve vodě je relativně nízká, ale má dobrou rozpustnost v organických rozpouštědlech, jako je ethanol nebo methanol. Tato charakteristika umožňuje výběr vhodných rozpouštědel pro rozpouštění a přípravu jejich formulací pro splnění různých požadavků na formulaci. Zároveň jeho rozpustnost ve vodě také ovlivňuje jeho vstřebávání a distribuci v těle, a tím ovlivňuje účinnost léku. Jeho molekulární struktura a funkční skupiny také určují možné interakce, které může mít s jinými látkami. Například specifické funkční skupiny v jeho molekulách mohou interagovat s jinými léčivy nebo biomolekulami prostřednictvím vodíkových vazeb, iontových vazeb nebo van der Waalsových sil, čímž ovlivňují jeho farmakokinetické a farmakologické vlastnosti in vivo. Pochopení jeho vlastností poskytuje důležitou referenci pro výrobu a kontrolu kvality ve farmaceutickém průmyslu. Naše společnost vyrábí nejzákladnější základní chemikálie. Následující farmaceutický úvod ke gabapentinu má představit účel základních chemikálií, který nemá nic společného s našimi produkty.

Gabapentin COA

Bod tání 162 °C, Bod varu 314,4 ± 15,0 °C (předpoklad), Hustota 1,058 ± 0,06 g / cm3 (předpoklad), Bod vzplanutí 9 °C, Podmínky skladování 2-8 °C, Rozpustnost H2O: 10 mg / ml, Stupeň kyselosti (PKA) 3,6 (PKA) pKa2 10.70, tvar plný, barva špinavě bílá.

Jeho syntézu lze rozdělit především do následujících kroků:

Farmakologické působenígabapentinový prášekslouží k prevenci křečí vyvolaných chemikáliemi (jako je pikrotoxin, bikukulin, strychnin atd.) a nechemickými podněty (jako je zdroj zvuku, elektrický šok atd.); má inhibiční účinek na parciální záchvaty a následné generalizované tonicko-klonické záchvaty. Další terapie pro parciální záchvaty, které nemohou být uspokojivě kontrolovány nebo tolerovány konvenčními anti{4}}konvulzivními léky samotnými nebo v kombinaci, a generalizované záchvaty sekundární k parciálním záchvatům. Jeho metoda syntézy byla následující: 1,-cyklohexan-7, monomethyl kyselina (I) reagovala s ethylchlorformiátem rozpuštěným v acetonu obsahujícím triethylamin a azid sodný rozpuštěný ve vodě a produkt (II) byl refluxován ve 20% kyselině chlorovodíkové po dobu 3 hodin na gabapentin.

Je třeba poznamenat, že se jedná o lék na léčbu neuralgie, nikoli o analgetikum. Pokud má pacient neuralgii, může tento lék užívat k léčbě. Tímto lékem lze zasáhnout například neuralgii trojklaného nervu a neuralgii po infekci herpes zoster. Tento druh léku může inhibovat abnormální výboj nervu a má dobrý účinek na zmírnění neuralgie. Při jeho užívání se musíme řídit radami lékaře, začít s malým množstvím, postupně množství zvyšovat, dávat pozor na nežádoucí účinky léků, jako jsou možné alergické reakce, závratě, fyzická únava apod. Kromě léčby neuralgie je tento lék také novým typem antiepileptika. Hraje roli i u některých záchvatů.

Gabapentinový prášek se svou vynikající rozpustností v organických rozpouštědlech, jako je ethanol nebo methanol, nachází četné aplikace v různých oblastech. Zde je přehled jedné potenciální aplikace ve farmaceutickém průmyslu:

Aplikace ve farmaceutické formulaci

Gabapentin, také známý jako hydrochlorid, je dobře -známý lék používaný především k léčbě záchvatů a určitých typů bolesti, zejména neuropatické bolesti spojené se stavy, jako je diabetická neuropatie nebo postherpetická neuralgie. Jeho dobrá rozpustnost v organických rozpouštědlech, jako je ethanol nebo methanol, umožňuje formulovat stabilní a účinné farmaceutické produkty.

1. Orální lékové formy

Jednou z primárních aplikací jeho rozpustnosti v ethanolu nebo methanolu je příprava orálních dávkových forem. Patří mezi ně tablety, kapsle a perorální roztoky. Použití těchto rozpouštědel usnadňuje:

Jednotná disperze: Rozpuštění v ethanolu nebo methanolu zajišťuje rovnoměrnou disperzi aktivní složky v matrici formulace, což vede ke konzistentnímu a předvídatelnému uvolňování léčiva.

Zvýšená biologická dostupnost: Správná solubilizace a disperze mohou zlepšit rychlost rozpouštění, potenciálně zvýšit jeho biologickou dostupnost a terapeutický účinek.

Stabilita: Organická rozpouštědla jej mohou pomoci stabilizovat během formulace, minimalizovat degradaci a zajistit trvanlivost produktu.

2. Přípravy-založené na řešení

Další aplikace zahrnuje přípravu roztoků obsahujících gabapentin-, jako jsou perorální suspenze nebo intravenózní (IV) infuze. Jeho rozpuštěním v ethanolu nebo methanolu a následným zředěním vhodným nosičem (např. vodou, roztokem glukózy) lze formulovat farmaceutické roztoky, které nabízejí flexibilitu v dávkování a podávání.

Flexibilní dávkování: Řešení umožňují přesnější a flexibilnější dávkování, což je zvláště důležité při léčbě pacientů s různou závažností symptomů nebo pacientů vyžadujících rychlou titraci.

Compliance pacienta: Perorální suspenze mohou být chutnější a snadněji se podávají pacientům, kteří mají potíže s polykáním tablet nebo tobolek.

Pohotovostní ošetření: IV infuze poskytují rychlý způsob podání v naléhavých situacích nebo v případech, kdy perorální podání není možné.

3. Výzkum a vývoj

Jeho rozpustnost v organických rozpouštědlech je také cenná ve výzkumu a vývoji. Umožňuje vědcům studovat fyzikálně-chemické vlastnosti léku, vyvíjet nové formulace a hodnotit stabilitu a účinnost různých lékových forem.

Optimalizace receptury: Výzkumníci mohou experimentovat s různými rozpouštědly, pomocnými látkami a zpracovatelskými technikami, aby optimalizovali formulaci pro maximální stabilitu, biologickou dostupnost a komplianci pacienta.

Preklinické a klinické testování: Pochopení jeho chování v oblasti rozpustnosti usnadňuje navrhování preklinických a klinických studií a zajišťuje přesné a spolehlivé výsledky.

Závěrem lze říci, že jeho dobrá rozpustnost v organických rozpouštědlech, jako je ethanol nebo metanol, umožňuje vývoj účinných a stabilních farmaceutických produktů, které splňují různé potřeby pacientů. Tato vlastnost rozpustnosti je nezbytná pro zajištění konzistentní kvality léčiva, biologické dostupnosti a terapeutické účinnosti.

Gabapentin, jako běžně používané antiepileptikum, je v klinické praxi široce používán k léčbě parciálních epileptických záchvatů a neuropatické bolesti. Mezi jeho běžné dávkové formy patří kapsle, tablety atd., aGabapentinový prášekje jeho prášková forma, která hraje důležitou roli ve výzkumu léčiv a některých speciálních medikamentózních situacích. Podjednotka 2 δ -1 je důležitou pomocnou podjednotkou napěťově řízených vápníkových kanálů, která hraje klíčovou roli v přenosu signálu a různých fyziologických procesech v nervovém systému. Hydroxyapatit je hlavní anorganickou složkou lidských kostí a zubů a jeho krystalizační proces je přísně regulován fyziologií.

 

 

Vazba s 2 δ -1 podjednotkou

01.

Struktura a funkce podjednotky 2 δ -1

Podjednotka 2 δ -1 je transmembránový protein složený ze dvou částí, 2 a δ, spojených disulfidovými vazbami. Je široce distribuován na membránách neuronálních buněk nervového systému, zejména centrálního nervového systému a periferního nervového systému. Hlavní funkcí podjednotky 2 δ -1 je regulovat aktivitu a expresi napěťově řízených vápníkových kanálů. Může podporovat transport kalciových kanálů k buněčné membráně, zvyšovat počet kalciových kanálů na buněčné membráně, čímž ovlivňuje excitabilitu neuronů a uvolňování neurotransmiterů. Kromě toho se podjednotka 2 δ -1 také podílí na procesech, jako je vývoj neuronů a synaptická plasticita, a je rozhodující pro udržení normální funkce nervového systému.

02.

Mechanismus vazby s 2 δ -1 podjednotkou

Struktura gabapentinu je podobná neurotransmiteru kyselině gama-aminomáselné (GABA), ale nepůsobí přímo na receptory GABA. Výzkum ukázal, že gabapentin se může specificky vázat na podjednotku 2 δ -1. Tato vazba má vysokou afinitu a selektivitu, dosažené především interakcí mezi specifickými funkčními skupinami v molekulách gabapentinu a vazebnými místy na 2 5-1 podjednotce. Po kombinaci může gabapentin regulovat regulační účinek 2 δ -1 podjednotky na napěťově řízené vápníkové kanály, a tím ovlivnit příliv iontů vápníku a elektrickou aktivitu neuronů. Například, když se gabapentin váže na podjednotku 2 5-1, může inhibovat nadměrnou aktivaci vápníkových kanálů, snižovat abnormální uvolňování neurotransmiterů, a tak vykazovat antiepileptické a analgetické účinky.

Kosterní systém

 

V kosterním systému může podjednotka 2 δ -1 na povrchu kostních buněk interferovat s normálními procesy kostního metabolismu, když je navázána na gabapentinový prášek. Na jedné straně, jak již bylo zmíněno dříve, může vyvolat abnormální krystalizaci hydroxyapatitu v kostní tkáni, což ovlivňuje mikrostrukturu a mechanické vlastnosti kosti. Abnormální krystalizace může zvýšit křehkost kostí a zvýšit riziko zlomenin. Na druhé straně vazba může ovlivnit aktivitu a funkci kostních buněk a narušit rovnováhu mezi tvorbou a resorpcí kosti. Může například inhibovat diferenciaci a vývoj osteoblastů, snižovat syntézu a ukládání kostní matrix; Zároveň může podporovat aktivitu osteoklastů, urychlovat kostní resorpci a vést ke vzniku a rozvoji kostních onemocnění, jako je osteoporóza.

Renální systém

 

Ledviny jsou důležitým orgánem, který reguluje metabolismus vápníku a fosforu v těle, a renální tubulární epiteliální buňky také exprimují podjednotku 2 δ -1. Gabapentin prášek může ovlivnit renální reabsorpci a vylučování vápníku a fosforu vazbou na 2 δ -1 podjednotku na renálních tubulárních epiteliálních buňkách. Vazebný účinek může vést ke zhoršené reabsorpci vápníku a fosforu ledvinovými tubuly, což způsobí, že se velké množství vápníku a fosforu vyloučí močí a zvýší se koncentrace vápníku a fosforu v moči. Když koncentrace vápníku a fosforu v moči překročí saturaci, snadno se v ledvinových sběrných kanálcích, ledvinné pánvičce a dalších oblastech vytvoří krystaly hydroxyapatitu, které se pak mohou vyvinout v ledvinové kameny. Tvorba ledvinových kamenů nejen způsobuje příznaky, jako je bolest dolní části zad a hematurie, ale v závažných případech může také ovlivnit funkci ledvin, což vede k závažným komplikacím, jako je hydronefróza a selhání ledvin.

Jiné systémy

 

Kromě kosterního a renálního systému může mít vazba gabapentinu v prášku na podjednotku 2 δ-1 spouštějící krystalizaci hydroxyapatitu také určité účinky na jiné systémy. Například v kardiovaskulárním systému může podjednotka 2 δ -1 existovat také na buňkách hladkého svalstva cév a její vazebný účinek může ovlivnit metabolismus iontů vápníku a kontraktilní funkci buněk hladkého svalstva cév, což vede ke změnám vaskulárního napětí a ovlivnění regulace krevního tlaku. Navíc v endokrinním systému může interferovat se sekrecí a regulací hormonů, což ovlivňuje systémový regulační mechanismus metabolismu vápníku a fosforu.

Populární Tagy: gabapentinový prášek cas 60142-96-3, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej