Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů kyseliny nalidixové cas 389-08-2 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobchodě vysoce kvalitní kyseliny nalidixové cas 389-08-2 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Kyselina nalidixová, také známý jako 7-methyl-1-ethyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naftyridin-3-karboxylová kyselina nebo kyselina nalidixonová, je chemická sloučenina. Tato sloučenina existuje jako bílý až téměř bílý prášek, který je téměř bez zápachu a má mírně hořkou chuť. Je rozpustný v chloroformu, mírně rozpustný v ethanolu a silně alkalických roztocích, ale téměř nerozpustný ve vodě a etheru. Je citlivý na světlo a vzduch. Funguje tak, že inhibuje bakteriální DNA gyrázu, enzym nezbytný pro replikaci, transkripci a opravu bakteriální DNA. Zasahováním do těchto procesů zabraňuje bakteriím v růstu a množení.
Jako první-generace chinolonového antibiotika má omezené antibakteriální spektrum. Je aktivní proti některým kmenům Gram-negativních bakterií, jako jsou Escherichia coli, Klebsiella species, Proteus species, Salmonella species, Enterobacter species a Haemophilus influenzae, stejně jako Neisseria gonorrhoeae. Není však účinný proti gram-pozitivním bakteriím, včetně druhů Pseudomonas, Acinetobacter a Staphylococcus.

|
|
|
| Chemický vzorec | C12H12N2O3 |
| Přesná hmotnost | 232.08 |
| Molekulová hmotnost | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Elementární analýza | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |

Jako první generace chinolonového antibakteriálního léku,kyselina nalidixováhraje důležitou roli v léčbě infekcí močových cest již od svého vzniku v 60. letech 20. století. Má baktericidní účinky tím, že inhibuje aktivitu bakteriální DNA gyrázy, interferuje s replikací a opravnými procesy bakteriální DNA.
Základní indikace: Precizní léčba infekcí močových cest způsobených citlivými bakteriemi
Používá se hlavně k léčbě infekcí močových cest způsobených citlivými gram-negativními bakteriemi, včetně různých typů, jako je jednoduchá cystitida, pyelonefritida a komplexní infekce močových cest.
Jednoduchá cystitida: Jako nejběžnější forma infekce močových cest rychle zabíjí patogenní bakterie vysokou koncentrací moči (maximální koncentrace moči 150-200 mg/l 3-4 hodiny po podání). Klinická studie provedená Urologickým oddělením v Pekingské univerzitní nemocnici First Hospital ukázala, že efektivní míra standardizovaného použití přípravku při léčbě jednoduché cystitidy přesáhla 85 %, což významně zmírnilo příznaky, jako je časté močení, nutkání na močení a bolest.
Pyelonefritida: U infekcí horních močových cest může pronikat do renální tkáně koncentrací léčiva v krvi (maximální plazmatická koncentrace 20-50 mg/l 2 hodiny po perorálním podání 1 g), inhibující bakteriální kolonizaci a reprodukci v ledvinové pánvičce.
Komplexní infekce močových cest: Léčba může být stále účinná v přítomnosti komplexních faktorů, jako je obstrukce moči, kameny nebo trvalá katetrizace. Například u komplexních infekcí močových cest způsobených Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae nebo Proteus mirabilis může 5denní léčba dosáhnout kontroly mírných až středně závažných infekcí.
Cílené antibakteriální spektrum: pokrývající běžné patogeny močových cest
Jeho antibakteriální spektrum se zaměřuje na gramnegativní bakterie, zvláště vysoce citlivé na následující patogeny:
Escherichia coli: Jako nejběžnější patogenní bakterie při infekcích močových cest (která představuje 70 % -95 % komunitních- infekcí močových cest) byla kdysi preferovaným lékem k léčbě. Přestože míra lékové rezistence v posledních letech vzrostla (v některých oblastech dosáhla 30 až 50 %), může být stále používána jako možnost první volby v případech, kdy testování citlivosti na léky potvrdí citlivost.
Rod Klebsiella: včetně Klebsiella pneumoniae a Klebsiella acidophilus, které často způsobují infekce močových cest získané v nemocnici. Hodnota MIC je obvykle nižší než 4 mg/l, což ukazuje na dobrou antibakteriální aktivitu.
Rod Proteus: Proteus mirabilis je třetím nejčastějším patogenem infekcí močových cest, který může blokovat dělení a reprodukci bakterií inhibicí své DNA gyrázy.
Enterobacteriaceae a Shigella: U pacientů s infekcemi močových cest komplikovanými střevními infekcemi mohou současně kontrolovat patogenní bakterie ve střevním a močovém systému.
Je třeba poznamenat, že je přirozeně rezistentní vůči Pseudomonas aeruginosa a nemá žádnou antibakteriální aktivitu proti gram-pozitivním kokům (jako je Staphylococcus aureus a Enterococcus), takže přesná medikace by měla být založena na výsledcích patogenů.
Aplikace speciálního scénáře: Rozšíření hranic léčby
Předvedení jedinečné hodnoty v konkrétních klinických scénářích:
Doplňková léčba bakteriálních infekcí-rezistentních vůči lékům: V oblastech, kde převládají bakterie-rezistentní vůči více lékům, když jiná antibiotika (např. cefalosporiny třetí{2}}generace a karbapenemy) selhávají kvůli problémům s odolností,kyselina nalidixovámohou být použity jako součást kombinovaného terapeutického režimu pro zvýšení účinnosti prostřednictvím synergických účinků.
Prevence pooperační infekce močových cest: Po urologické operaci (jako je transuretrální resekce prostaty a nefrektomie) lze incidenci infekce snížit inhibicí kolonizace patogenních bakterií v místě chirurgického zákroku. Preventivní medikační režim obvykle začíná jeden den před operací, třikrát denně a trvá do 3-5 dnů po operaci.
Opatrnost při používání infekcí močových cest během těhotenství: I když může procházet placentární bariérou, krátkodobé -použití (například 3–5 dní) ve střední a pozdní fázi těhotenství může být relativně bezpečné a je třeba přísně vyhodnotit poměr rizika a přínosu. Kojícím ženám se doporučuje přerušit kojení během léčby, aby se snížila expozice kojenců drogám.
Kyselina naftalenová se stala důležitým nástrojem pro léčbu infekcí močových cest díky svému přesnému antibakteriálnímu spektru, flexibilnímu léčebnému režimu a jedinečné hodnotě ve speciálních scénářích. Navzdory problémům s rezistencí může pacientům stále poskytovat bezpečné a účinné možnosti léčby prostřednictvím racionálního používání, jako je přísná kontrola indikací, výběr léků na základě výsledků citlivosti na léky a standardizace délky léčby a dávkování.

Příprava a syntéza
Počáteční krok syntézy
Začněte s 2-methylpyridinem za vzniku 2-amino-5-methylpyridinu.
01
Kondenzační reakce
Reagujte 2-amino-5-methylpyridin s ethyl orthoformiátem a diethylmalonátem za vzniku diethylesteru N-(2-methyl-5-aminopyridyl)malonové kyseliny.
02
Cyklizace
Meziprodukt se podrobí cyklizaci při teplotě v rozmezí 260-270 stupňů.
03
Hydrolýza
Cyklizovaný produkt se přidá ke zředěnému roztoku hydroxidu sodného pro hydrolýzu, čímž se získá 7-methyl-l,8-naftyridin-4-ol-3-karboxylová kyselina.
04
N-Alkylace a izomerizace
Výslednou kyselinu zpracujte ethylbromidem, aby prošla N-alkylací, následovanou izomerizací, za vzniku kyseliny nalidixonové.
05
Výzkumné případy
- Používá se především k léčbě infekcí močových cest, střevních infekcí a kožních infekcí inhibicí aktivity DNA gyrázy, enzymu klíčového pro replikaci, opravu a rekombinaci bakteriální DNA.
- Výzkum ukázal, že účinně inhibuje růst gram-negativních bakterií, včetně Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus a Pseudomonas.
- Studie na myších modelech a laboratorním prostředí potvrdily jeho antibakteriální účinnost proti Escherichia coli.
- Nedávný výzkum objevil, že může být použit jako nástroj pro úpravu genů, umožňující knockout nebo modifikaci specifické genové exprese. Tato technika je známá jako „chemická genomika“ nebo „genomika malých{1}}molekul“.
- Kombinací se systémem CRISPR-Cas9 mohou výzkumníci přesněji řídit expresi genů a zlepšit tak své chápání funkce genu v biologických procesech.
- Prokázaná protirakovinná aktivita inhibicí růstu a šíření určitých rakovinných buněk. Tento protirakovinný účinek může souviset s inhibicí aktivity DNA gyrázy.
- V současné době vědci zkoumají potenciál jako lék proti rakovině a doufají, že prostřednictvím dalšího výzkumu vyvinou účinnější léčbu.
- Díky svým fluorescenčním vlastnostem může být použit jako biozobrazovací činidlo pro značení a sledování buněk, proteinů a DNA.
- Tato technika fluorescenčního značení pomáhá výzkumníkům při pozorování a pochopení chování a funkce biomolekul a poskytuje přesnější informace pro návrh léků a léčbu nemocí.
Vyhlídky na rozvoj
- Díky pokračujícímu výzkumu může být vyvinut k léčbě infekcí způsobených širším spektrem bakterií, včetně gram-pozitivních bakterií a potenciálně i virů a hub.
- Jako nástroj pro úpravu genů má potenciál způsobit revoluci v oblastech, jako je genová terapie a personalizovaná medicína. Jeho přesnost a kontrola nad genovou expresí z něj činí cenný přínos ve výzkumu a klinických aplikacích.
- Protirakovinná aktivita nabízí novou naději pro pacienty s rakovinou. S dalším výzkumem z něj může být vyvinut nový protirakovinný lék, který se zaměřuje na specifické rakovinné buňky a zároveň minimalizuje vedlejší účinky.
- Jako biomolekulární nástroj se rozšiřuje na konstrukci umělých nukleáz a DNA motorů, které mají uplatnění v dodávání léků, genové terapii a nanotechnologiích.
- Kombinací s dalšími molekulárními komponentami mohou výzkumníci navrhovat a konstruovat molekulární stroje se specifickými funkcemi, což otevírá nové možnosti pro biomedicínský výzkum a aplikace.
Objeveníkyselina nalidixováskutečně znamená klíčový moment v progresi chinolonových antibiotik. Příběh začíná v roce 1946, kdy se s ním Dr. George Lesher, organický chemik zaměstnaný ve Výzkumném ústavu Sterling Winthrop, náhodně setkal jako s nezamýšleným vedlejším produktem při syntéze chlorochinu. Tato šťastná náhoda vedla k sérii rutinních screeningů, během kterých Dr. Lesher rozpoznal jeho potenciální antibakteriální vlastnosti.
Rychle vpřed do roku 1962 bylo podezření Dr. Leshera potvrzeno přísným testováním, čímž se potvrdilo jeho postavení jako antibakteriálního činidla. Tento převratný objev přiměl společnost Sterling Pharmaceuticals k podání žádosti o patent v roce 1963, který byl udělen, po němž následovalo veřejné oznámení v roce 1964. Toto oznámení znamenalo oficiální představení vědecké komunitě a lékařskému světu a předznamenalo novou éru antibiotické terapie chinolony.
Jeho cesta od náhodného vedlejšího produktu k revolučnímu antibiotiku podtrhuje nepředvídatelnou povahu vědeckého objevu a hluboký dopad, který může mít na lidské zdraví a lékařskou praxi.
FAQ
K čemu se používá kyselina nalidixová?
Kyselina nalidixová je úzko{0}spektrální látka proti střevním bakteriím používaná k léčbě nekomplikovaných infekcí močových cest (UTI). Během 70.–80. let 20. století se pokrytí třídy chinolonů významně rozšířilo díky průlomovému vývoji fluorochinolonů.
Proč byla vysazena kyselina nalidixová?
Kyselina nalidixová, první chinolonové antibiotikum, byla objevena v roce 1962. Používá se především k léčbě infekcí močových cest. Jeho použití se snížilo kvůli rozvoji bakteriální rezistence a dostupnosti silnějších derivátů se širším spektrem, jako je ciprofloxacin.
Jak se jmenuje kyselina nalidixová?
Kyselina nalidixová (obchodní názvy Nevigramon, NegGram, Wintomylon a WIN 18 320) je prvním ze syntetických chinolonových antibiotik.
Jak dlouho mám užívat kyselinu nalidixovou?
Počáteční terapie: 1 g perorálně 4krát denně po dobu 1 nebo 2 týdnů. Prodloužená léčba: Po počáteční léčbě se může snížit na 2 g/den.
Populární Tagy: kyselina nalidixová cas 389-08-2, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej




