Oxacilin sodný CAS 1173-88-2
video
Oxacilin sodný CAS 1173-88-2

Oxacilin sodný CAS 1173-88-2

Kód produktu: BM-2-5-314
Číslo CAS: 1173-88-2
Molekulární vzorec: C19H21ClN3NaO6S
Molekulová hmotnost: 477,89
Číslo EINECS: 214-636-3
Číslo MDL: MFCD00056864
Hs kód: /
Hlavní trh: USA, Austrálie, Brazílie, Japonsko, Německo, Indonésie, Velká Británie, Nový Zéland, Kanada atd.
Výrobce: BLOOM TECH Xi'an Factory
Technologický servis: Oddělení výzkumu a vývoje-4

 

Oxacilin sodný, také známý jako Benzathine Oxacillin nebo New Penicillin II, je semi{0}}syntetické penicilinové antibiotikum. Tomá široké spektrum antibakteriální aktivity podobné penicilinu, ale je pozoruhodný svou rezistencí vůči penicilináze. Díky této vlastnosti je účinný proti penicilinu-rezistentnímu Staphylococcus aureus. Jeho účinnost proti jiným bakteriím citlivým na penicilin- je však nižší než u penicilinu G. Je stabilní vůči kyselinám a odolný vůči destrukci žaludeční kyseliny, což umožňuje účinné orální podávání.

Primárně se používá u infekcí způsobených penicilin-rezistentním Staphylococcus aureus, včetně infekcí dýchacích cest, endokarditidy, popálenin, osteomyelitidy, meningitidy a sepse, lze jej podávat intramuskulární injekcí, intravenózní infuzí nebo perorálním požitím. Dávkování se liší v závislosti na věku pacienta, hmotnosti a závažnosti infekce.

Navzdory svým terapeutickým výhodám může při použití ve velkých dávkách způsobit nežádoucí reakce, jako jsou gastrointestinální poruchy, alergické reakce a potenciální hepatální nebo renální toxicita. Proto je klíčové před podáním provést test citlivosti a během léčby pacienty pečlivě sledovat.

product-339-75

Oxacillin Sodium CAS 1173-88-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Oxacillin Sodium CAS 1173-88-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Chemický vzorec

C19H21CIN3NaO6S

Přesná hmotnost

477.07

Molekulová hmotnost

477.89

m/z

477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%)

Elementární analýza

C, 47,75; H, 4,43; Cl, 7,42; N, 8,79; Na, 4,81; O, 20,09; S, 6,71

product-338-68

Klinické aplikace

Indikace

 

 

  • Používá se především k léčbě infekcí způsobených penicilinázou-produkující Staphylococcus aureus, včetně sepse, endokarditidy, zápalu plic a infekcí kůže a měkkých tkání.
  • Může být také použit pro smíšené infekce způsobené Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae nebo penicilin -rezistentní Staphylococcus aureus.

 

Mechanismus působení

 

 

  • Antibakteriální účinek je podobný jako u penicilinu. Váže se na primární proteiny vázající penicilin- (PBP) na bakteriální buněčné membráně a ovlivňuje syntézu bakteriální buněčné stěny, což vede k otoku, prasknutí a smrti bakterií.
  • Prokazuje dobrou antibakteriální aktivitu proti penicilináze-produkující Staphylococcus aureus a je stabilní vůči penicilináze produkované Staphylococcus aureus.

 

Farmakokinetické vlastnosti

 

 

  • Po perorálním podání není ničen žaludeční kyselinou a snadno se vstřebává s biologickou dostupností 30 %.
  • Vrcholových koncentrací v krvi je dosaženo během 0,5 až 1 hodiny po perorálním podání 0,5 g a účinné koncentrace mohou být udržovány po dobu přibližně 6 hodin.
  • Většina léčiva je metabolizována v játrech a asi 30 % až 40 % se vylučuje močí v původní formě.

Applications

Jako reprezentativní lék penicilinových antibiotik,oxacilin sodný(benzylpenicilin sodný) hraje důležitou roli v klinické léčbě díky své jedinečné chemické struktuře a antibakteriálnímu mechanismu.

Prevence perioperační infekce: vybudování chirurgické bezpečnostní bariéry
 

Použití benzylpenicilinu v oblasti chirurgie je založeno na jeho rychlém nástupu a krátkém poločase-životnosti (asi 0,5–1 hodinu). Může být podán intravenózně 30 minut před chirurgickým zákrokem, aby se vytvořila účinná bariéra koncentrace léčiva v chirurgické incizi.

1. Standardní prevence u vysoce-rizikových operací
Kardiochirurgie: U operací, jako je umělá náhrada chlopně a bypass koronární tepny, může benzylpenicilin snížit riziko pooperační infekční endokarditidy a jeho preventivní účinek je lepší než cefuroxim.
Ortopedická chirurgie: Při implantačních operacích, jako je náhrada kloubu a fúze páteře, může kombinace benzylpenicilinu a aminoglykosidů snížit míru hluboké infekce z 3 % na méně než 0,5 %.

Oxacillin Sodium uses CAS 1173-88-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Oxacillin Sodium uses CAS 1173-88-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Plastická chirurgie: Pro debridement popálenin, transplantaci kožních laloků a další postupy může vnější použití benzylpenicilinu snížit kolonizaci Staphylococcus aureus v ráně a podpořit hojení.

2. Individualizovaná prevence pro speciální populace
Novorozenecká chirurgie: Poločas- benzylpenicilinu u novorozenců se prodlužuje na 2–3 hodiny a dávkování je třeba upravit na 50–100 mg/kg denně, podávané ve třech dávkách.
Starší pacienti: U pacientů s renální dysfunkcí by mělo být dávkování upraveno podle rychlosti clearance kreatininu, aby se zabránilo akumulaci léku vedoucí k neurotoxicitě.

Imunomodulační adjuvantní terapie: posílení obranyschopnosti organismu
 

Imunomodulační účinky benzylpenicilinu se odrážejí ve dvou aspektech:

Inhibice uvolňování zánětlivých mediátorů: Snížením produkce pro-zánětlivých faktorů, jako je TNF - a IL-6 indukovaných bakteriálními endotoxiny, zmírnění nadměrné zánětlivé reakce u pacientů se sepsí.
Podpora fagocytární funkce: Experimentální studie ukázaly, že benzylpenicilin může zvýšit fagocytární aktivitu neutrofilů proti Staphylococcus aureus a zlepšit účinnost bakteriální clearance.

Oxacillin Sodium uses CAS 1173-88-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Other properties

Penicilinázu-produkující Staphylococcus aureus, běžně označovaný jako MRSA (methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus), je bakterie, která si vyvinula rezistenci vůči beta-laktamovým antibiotikům, včetně penicilinu a jeho derivátů, jako je meticilin. Tato rezistence je primárně zprostředkována produkcí enzymu zvaného penicilináza, který účinně štěpí a inaktivuje tato antibiotika, čímž je činí neúčinnými proti infekci.

 

Oxacilin sodnýinfekce mohou být těžké a náročné na léčbu kvůli této antibiotické rezistenci. Mohou se projevovat v různých formách, od infekcí kůže a měkkých tkání, jako jsou vředy, abscesy a infekce ran, až po život-ohrožující stavy, jako je zápal plic, infekce krevního řečiště a dokonce endokarditida, která zahrnuje zánět vnitřní výstelky srdečních komor nebo srdečních chlopní.

 

K přenosu MRSA často dochází přímým kontaktem s infikovanými jedinci nebo kontaminovanými povrchy a předměty. Hospitalizovaní pacienti, zejména pacienti s oslabeným imunitním systémem nebo základními zdravotními stavy, jsou zvláště náchylní k získání těchto infekcí. Správná hygiena rukou, používání rukavic a masek zdravotnickými pracovníky a důkladné čištění a dezinfekce lékařského vybavení a povrchů jsou zásadní pro prevenci šíření MRSA.

 

Léčba infekcí MRSA typicky zahrnuje použití alternativních antibiotik, na která si bakterie nevyvinula rezistenci, jako je vankomycin, linezolid nebo daptomycin. Včasná identifikace a rychlé zahájení vhodné antibiotické terapie jsou zásadní pro úspěšnou léčbu a prevenci komplikací spojených s infekcemi MRSA.

 

1. Antibakteriální spektrum a odolnost
  • Má antibakteriální spektrum podobné spektru penicilinu.
  • Je pozoruhodný svou rezistencí vůči penicilináze, díky čemuž je účinný proti penicilin -rezistentním stafylokokům.
  • Jeho účinnost proti jiným bakteriím citlivým na penicilin- je však nižší než účinnost penicilinu.
2. Stabilita a absorpce
  • Stabilní vůči kyselinám a není zničen žaludeční kyselinou, takže je účinný při perorálním podání.
  • Snadno se vstřebává, čímž se zvyšuje jeho perorální biologická dostupnost.
3. Dávkování a podávání
  • Pro intramuskulární injekci se má 0,5 g smíchat s 2,8 ml sterilní vody na injekci.
  • Doporučená dávka pro dospělé je 4~6 g denně pro intramuskulární injekci, rozdělená do 4 dávek. Pro intravenózní infuzi je dávka 4~8 g denně, rozdělená do 2~4 dávek. U závažných infekcí lze denní dávku zvýšit na 12 g.
  • U dětí je dávkování založeno na tělesné hmotnosti a věku s úpravou pro osoby vážící méně než 40 kg, více než 40 kg a novorozence.
4. Kombinovaná terapie a lékové interakce
  • Při kombinaci s probenecidem může dojít ke zvýšení koncentrace v krvi.
  • Neměl by být podáván ve stejné nádobě s aminoglykosidy, fenylefrinem, metaraminolem, fenobarbitalem, vitamíny B a C, mimo jiné, z důvodu možné inkompatibility.
  • Léky, jako je aspirin a sulfonamidy, mohou inhibovat vazbu na sérové ​​proteiny a zvyšovat jeho volnou plazmatickou koncentraci.
5. Bezpečnostní opatření a vedlejší účinky
  • Před použitím je třeba provést podrobný průzkum anamnézy alergie na léky a provést kožní test na penicilin.
  • Pacienti s alergií na jeden penicilin mohou být alergičtí na jiné penicilinové léky nebo penicilamin.
  • Pacienti s alergickými onemocněními, jako je astma, ekzém, senná rýma a kopřivka, stejně jako pacienti s onemocněním jater, by měli používat tento lék s opatrností.
  • Mezi časté nežádoucí účinky patří různé typy kožních vyrážek, jako je kopřivka. Mezi méně časté nežádoucí účinky patří leukopenie, intersticiální nefritida, astmatické záchvaty a reakce podobné sérové ​​nemoci. Anafylaktický šok je zřídka viděn, ale vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc, pokud k němu dojde.

 

product-340-68

V kontextu antimikrobiálního výzkumuoxacilin sodnýprokázal svou užitečnost při studiu mechanismů rezistence k penicilináze a antimikrobiální citlivosti. Jeho schopnost inhibovat biosyntézu bakteriálních buněčných stěn během fáze peptidoglykanové transpeptidace z něj činí cenný nástroj pro pochopení toho, jak si bakterie vyvinou rezistenci vůči antibiotikům.

Budoucí výzkum se pravděpodobně zaměří na několik front. Za prvé, existuje rostoucí potřeba řešit rostoucí výskyt rezistence na antibiotika a produkt by mohl hrát klíčovou roli při vývoji nových strategií pro boj s rezistentními kmeny. Výzkumníci mohou prozkoumat jeho potenciál v kombinovaných terapiích nebo jako součást nových antibiotických režimů.

Za druhé, pokrok v biotechnologii a syntetické biologii by mohl umožnit modifikaci a vylepšení jeho vlastností, čímž by se stal účinnějším a méně náchylným k rezistenci. Techniky genetického inženýrství by mohly být použity k optimalizaci jeho struktury pro lepší zacílení a snížení toxicity.

Kromě toho by vývoj nových systémů podávání léků, jako jsou nosiče založené na nanotechnologiích-, mohl zlepšit biologickou dostupnost a zacílení a zvýšit tak jeho terapeutickou účinnost.

Často kladené otázky
 
 

K čemu se oxacilin sodný používá?

+

-

Oxacilin (ox" a sil'in) je penicilin druhé generace, který je vysoce odolný vůči inaktivaci penicilinázami a používá sek léčbě středně těžkých{0}}až{1}}závažných bakteriálních infekcí způsobených bakteriemi produkujícími penicilinázu-, zejména stafylokokových infekcí.

 

Populární Tagy: oxacilin sodný cas 1173-88-2, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej

Odeslat dotaz