Pyrantel pamoátový prášekje anthelmintikum, chemický název [(E)-1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2-[[(2-methyl-2-propenyl)oxy]karbonyl]-pyrimidin- 4-yl]-[2-(2-thienyl)vinyl]ethylamin, molekulární) ethyl)ethylaminokyselina, vzorec kyseliny A karboxylové C34H30N2O6S, bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Nerozpustný ve vodě, rozpustný v organických rozpouštědlech, jako je alkohol, methanol, chloroform, aceton atd.; rozpustný ve vroucí vodě a citlivý na vlhkost. Relativně stabilní, neovlivňuje světlo, teplo a další faktory. V silně alkalických podmínkách se však rozkládá a ztrácí svou aktivitu. Aby byla zajištěna kvalita a účinnost přípravku, je nutné se vyvarovat kontaktu se silnými kyselinami a silnými zásadami. Používá se hlavně v oblasti lidí, domácích zvířat, zemědělství a chovu zvířat k prevenci a léčbě infekcí a nemocí způsobených parazity, jako jsou střevní hlístice.
|
Chemický vzorec |
C34H30N2O6S |
|
Přesná hmotnost |
594 |
|
Molekulová hmotnost |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Elementární analýza |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
Použití thiapyrimidin dihydroxynaftalátu
Léčba ascariázy
Ascaris lumbricoides je časté parazitární infekční onemocnění. Ascaris lumbricoides parazituje v lidském tenkém střevě a může způsobit bolesti břicha, průjem a další příznaky. Dihydroxynaftalát thiadiazin prokázal významné výhody v léčbě askariózy. Dosahuje cíle léčby škrkavky inhibicí vstřebávání červů do krevního řečiště, snížením nepohodlí u pacientů a zabíjením dospělých jedinců a vajíček. Dipyrimidin dihydroxynaftalát nemá vůči hostiteli žádnou toxickou odpověď, takže jej pacienti mohou s důvěrou používat.
Léčba enterobiózy
Pyrantel pamoátový prášekje parazitární infekční onemocnění způsobené maligními červy parazitujícím v lidském slepém a tlustém střevě. Pacienti mohou pociťovat příznaky, jako je svědění kolem konečníku a abnormální pohyby střev. Dihydroxynaftalát thiadiazin má také dobré terapeutické účinky při léčbě červotoče. Inhibuje vstřebávání krve parazitem, což způsobuje, že ztrácí vitalitu a je vylučován z těla. Mezitím může thiadiazin dihydroxynaftalát také zmírnit symptomy nepohodlí u pacientů a zlepšit kvalitu jejich života.
Léčba infekce měchovcem
Měchovec je parazit, který parazituje v lidském střevě a může způsobit vážné problémy, jako je anémie a podvýživa. Dihydroxynaftalát thiadiazin má také významné výhody při léčbě infekcí měchovcem. Zaměřuje se na léčbu infekce měchovcem inhibicí vstřebávání krve parazitem, zmírněním příznaků anémie u pacientů a zabíjením dospělých měchovcových červů a vajíček. Mechanismus účinku thiadiazindihydroxynaftalátu je unikátní a má vyšší účinnost a bezpečnost ve srovnání s jinými odčervovacími léky.
Léčba onemocnění bičíkovců
Whipworm disease je parazitární infekční onemocnění způsobené parazitismem bičíkovců v lidském střevním traktu. Pacienti mohou pociťovat příznaky, jako je bolest břicha a průjem. Dihydroxynaftalát thiadiazin má také určité terapeutické účinky při léčbě bičíkovců. Inhibuje vstřebávání krve parazitem a způsobuje jeho ztrátu vitality, čímž se vylučuje z těla. Široko{4}}spektrální povaha thiapyrimidin dihydroxynaftalátu má také potenciální aplikační hodnotu při léčbě bičíkovců.
Léčba parazitárních onemocnění u hospodářských zvířat
Kromě léčby lidských parazitárních onemocnění může být thiadiazindihydroxynaftalát také použit pro léčbu různých gastrointestinálních nematod u hospodářských zvířat. Parazitární onemocnění hospodářských zvířat patří mezi běžná onemocnění v odvětví chovu hospodářských zvířat, která mají vážný dopad na růst a vývoj hospodářských zvířat. Díky širokému-spektru a vysoké účinnosti thiadiazindihydroxynaftalátu je široce použitelný při léčbě parazitárních onemocnění hospodářských zvířat. Inhibicí cholinesterázy parazitů hospodářských zvířat a způsobení jejich ztráty vitality může thiaziddihydroxynaftalát účinně kontrolovat výskyt a šíření parazitických onemocnění u hospodářských zvířat.
Pyrantel pamoátový prášekje syntetické anthelmintikum a metoda jeho syntézy má především následující metody:
Esterifikace báze Pyrantel kyselinou pamoovou:
Nejprve zreagujte báze Pyrantel s kyselinou pamoovou v ethanolu, poté přidejte dimethylaminoethylchlorid, aby se reakce katalyzovala. Poté se filtruje, odstraní se rozpouštědlo a zbytkové anorganické soli, aby se získal Pyrantel pamoát.
Kyselina-bazická reakce mezi Pyrantelovou bází a pamoátem draselným:
Nejprve rozpusťte základ Pyrantel v ethanolu a poté přidejte ve vodě-rozpustný pamoát draselný, aby reagoval. Po reakci neutralizujte kyselinou a zásadou a poté proces zablokujte ethanolem za vzniku Pyrantel pamoátu.
Acylace báze Pyrantel kyselinou pamoovou:
V přítomnosti nitrobenzenu nebo trifluortoluenu se nechá reagovat báze Pyrantel a kyselina pamoová v tetrahydrofuranu za katalýzy přidáním methanolu a hydroxidu sodného, dokud není reakce dokončena. Po reakci se žluté tělísko oddělí a poté se postupně čistí tetrahydrofuranem, ethanolem a ve vodě -nerozpustným rozpouštědlem, aby se nakonec získal Pyrantel pamoát.
Výše je uvedeno několik syntetických metod Pyrantel pamoátu, každá metoda má své výhody a nevýhody a rozsah použití. V průmyslové výrobě je nutné zvolit vhodnou metodu syntézy podle aktuální situace a přijmout vhodné procesní podmínky pro řízení reakčního procesu a získání vysoce-kvalitních produktů.
Pyrantel pamoátový prášekje základní sloučenina s následujícími hlavními reaktivními vlastnostmi:
Reakce s kyselinou:
Pyrantel pamoát může podléhat acid{0}}zásaditým reakcím s kyselinami. V kyselých podmínkách lék ztratí svou zásaditost, což má za následek sníženou aktivitu nebo ztrátu účinku.
Reakce s oxidanty:
Pyrantel pamoát může reagovat s oxidanty (jako je peroxid vodíku, manganistan draselný atd.) a léčivo bude oxidováno, což má za následek změnu molekulární struktury a ztrátu aktivity, proto je nutné vyhnout se kontaktu s oxidanty.
Reakce s redukčním činidlem:
Pyrantel pamoát může reagovat s redukčními činidly (jako je dusitan sodný, síran železnatý atd.), léčivo bude redukováno, může se rozkládat a ztrácet svou aktivitu, proto je nutné se vyhnout kontaktu s redukčními činidly.
Reakce s kovovými ionty:
Pyrantel pamoát může tvořit komplexy s některými kovovými ionty, což může v některých případech také vést ke snížení aktivity.
Stručně řečeno, Pyrantel pamoát má základní reakční vlastnosti, které je třeba přísně kontrolovat a vyvarovat se při přípravě léčiv, skladování, zpracování a dalších souvislostech, aby byla zajištěna kvalita a účinnost léčiv. Kromě toho bychom při používání Pyrantel pamoátu měli být opatrní, abychom se vyhnuli zbytečným reakcím mezi Pyrantel pamoátem a jinými chemickými činidly.
Dihydroxynaftalendikarboxylát thiacloprid je široko{0}}spektrální repelent proti háďátkům, který hraje důležitou roli v oblasti medicíny a veterinární medicíny. Díky svému jedinečnému mechanismu účinku může účinně bojovat s různými infekcemi háďátky a zmírňovat zdravotní hrozby, které háďátka představují pro řadu pacientů a zvířat. Z hlediska lidského zdraví hraje klíčovou roli při odpuzování nemocí způsobených infekcemi háďátky, jako je onemocnění střevních háďátek, a pomáhá pacientům obnovit jejich zdraví. V oblasti veterinární medicíny je široce používán pro hubení háďátek u hospodářských zvířat, drůbeže a dalších zvířat, což zajišťuje rozvoj chovu zvířat a dobrých životních podmínek zvířat.
Mechanismus účinku léku
V podstatě patří k lékům na acetylcholinesterázu. Za normálních fyziologických podmínek hraje cholinesteráza ve svalech hmyzu zásadní roli při odbourávání acetylcholinu, čímž reguluje svalovou kontrakci a relaxaci. Když se však dostane do těla hmyzu, specificky inhibuje aktivitu cholinesterázy ve svalovině hmyzu. Je to jako stisknout „tlačítko pauzy“ na procesu rozkladu acetylcholinu, čímž zabráníte jeho normálnímu rozkladu. S nepřetržitou akumulací acetylcholinu ve svalech hmyzu budou svaly hmyzu nadále stimulovány a kontrahovány. Tato trvalá kontrakce překračuje normální toleranční rozsah svalů červa, což v konečném důsledku vede ke spastické paralýze, což způsobí, že hlístice ztratí schopnost se pohybovat a jsou vypuzeny z těla, čímž je dosaženo cíle odčervování.
Srovnání s organofosfátovými sloučeninami
Tento mechanismus účinku je podobný jako u organických fosfátových sloučenin. Organofosfátové sloučeniny jsou třídou sloučenin široce používaných v zemědělství i medicíně. V zemědělství jako běžně používaný insekticid dokáže účinně hubit různé škůdce a chránit plodiny před invazí škůdců. V oblasti medicíny se také používá ke klinické léčbě některých neurologických onemocnění, jako je Parkinsonova choroba. Dopaminergní neurony v mozcích pacientů s Parkinsonovou nemocí jsou poškozeny, což vede k relativní hyperaktivitě acetylcholinového systému. Organofosfátové sloučeniny inhibují aktivitu acetylcholinesterázy, zabraňují rozkladu acetylcholinu, do určité míry regulují rovnováhu neurotransmiterů a zmírňují příznaky.
farmakokinetika
Po perorálním podání thiamethoxameru bude lék rychle absorbován do krevního řečiště ve střevě. Epiteliální buňky střevní sliznice mají bohaté transportní proteiny, které mohou účinně transportovat léky do krevního řečiště. Po vstupu do krevního řečiště bude lék cirkulovat krevním řečištěm a dostane se do jater. Játra jsou důležitým metabolickým orgánem v lidském těle, obsahují bohatý systém metabolických enzymů. Thiazid dihydroxyhumát prochází v játrech řadou složitých metabolických reakcí, zejména prostřednictvím enzymatických reakcí, jako je oxidace, redukce, hydrolýza atd., aby se přeměnil na metabolity. Polarita těchto metabolitů je obvykle silnější než u původního léku a snáze se vylučují z těla.
Vylučovací cesta
Pyrantel pamoátový prášekse vylučují z těla hlavně stolicí, protože produkty metabolizované játry vstupují do střeva se sekrecí žluči a jsou pak vylučovány stolicí. Některé metabolity budou také vylučovány močí, což závisí hlavně na fyzikálně-chemických vlastnostech, jako je velikost molekul a polarita metabolitů. Metabolity s menšími molekulami a silnější polaritou se častěji dostávají do moči ledvinovou filtrací a nakonec jsou z těla vyloučeny.
Možnost interakce mezi thiacloprid dihydroxyhumátem a jinými léky je relativně nízká, což poskytuje určité pohodlí pro klinickou kombinovanou terapii. Vzhledem k jeho přirozeným anticholinesterázovým vlastnostem však mohou při použití v kombinaci s jinými léky s anticholinesterázovou aktivitou docházet k interakcím. Například prášek imidacloprid fosfátu má také acetylcholinesterázovou aktivitu.
Pokud se thiacloprid dihydroxynaftalenová sůl používá spolu s práškem imidacloprid fosfátu, acetylcholinesterázové účinky těchto dvou léků se budou překrývat, což povede k nadměrné akumulaci acetylcholinu v těle, což způsobí řadu závažných neurologických příznaků, jako jsou svalové třesy, křeče, potíže s dýcháním a dokonce i ohrožení života. Proto je nutné se při jeho užívání striktně vyvarovat užívání společně s jinými léky s anticholinergní esterovou aktivitou, aby se snížilo riziko lékových interakcí a byla zajištěna léková bezpečnost.
FAQ
K čemu se pyrantel pamoát používá?
Používá se Pyrantelk léčbě červů (enterobiáza; oxyuriáza). Tento lék lze také použít k léčbě jiných infekcí červy, jak určí lékař. Pyrantel funguje tak, že paralyzuje červy. Poté jsou vylučovány stolicí.
Kolik pyrantel pamoate by měl člověk přijmout?
Dospělí, děti ve věku 12 let a starší a děti ve věku od 2 let do méně než 12 let - perorální dávka je jedna dávka5 miligramů Pyrantel Base na libru (nebo 11 miligramů na kilogram) tělesné hmotnosti, nepřesahující 1 gram (4 čajové lžičky).
Populární Tagy: pyrantel pamoate powder cas 22204-24-6, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej