Quetiapin Fumarate Powder CAS 111974-72-2

Quetiapin fumarát prášekje dibenzothiazepinový derivát. Existuje jako bílý až téměř-bílý krystalický prášek, který je prakticky nerozpustný ve vodě, ale rozpustný v ledové kyselině octové. Droga má rozsah bodu tání 170{10}}174 stupňů. Vlastnosti bez zápachu a chuti usnadňují manipulaci a skladování a zároveň snižují riziko záměny s jinými látkami. Během skladování chraňte před oxidanty. Při recyklaci se doporučuje rozpustit a smíchat s hořlavými rozpouštědly v chemické spalovně vybavené přídavným spalováním a mycím zařízením. Jde o novou generaci atypických psychofarmak. Zeneca byla poprvé uvedena ve Spojeném království v listopadu 1997. Klinicky používána jako lék první volby pro léčbu schizofrenie.

Quetiapin fumarát prášekje atypické antipsychotikum, které vykazuje terapeutické účinky antagonizací dopaminových receptorů a 5-hydroxytryptaminových receptorů. Jeho použití pokrývá širokou škálu základních psychiatrických onemocnění a rozšiřuje se na adjuvantní terapii a aplikace speciálních scénářů. Konkrétní použití jsou následující:

Základní indikace: Schizofrenie a bipolární porucha

 

1. Léčba schizofrenie
Jde o lék první{0}}léčby schizofrenie, který má významné terapeutické účinky na pozitivní příznaky (jako jsou halucinace, bludy a poruchy myšlení) i negativní příznaky (jako je emoční apatie a sociální stažení). Jeho mechanismus účinku snižuje nadměrnou aktivitu dopaminu blokováním dopaminových D2 receptorů, zatímco antagonizace 5-HT2 receptorů zlepšuje negativní symptomy. Klinické studie ukázaly, že jeho krátkodobá-účinnost je srovnatelná s tradičními léky, jako je chlorpromazin a haloperidol, a dlouhodobé užívání nezpůsobuje trvalé zvýšení prolaktinu, čímž se snižuje riziko endokrinních poruch.

 

2. Léčba bipolární poruchy
Manická epizoda: Jako emoční stabilizátor může rychle kontrolovat manické příznaky bipolární poruchy I (jako je povznesená nálada, impulzivní chování, poruchy spánku) regulací 5-HT2 a D2 receptorů, aby vyrovnal emocionální výkyvy.
Smíšené epizody: U pacientů s manickými i depresivními charakteristikami může jeho obousměrný regulační účinek snížit extrémní emoční změny a snížit riziko sebevraždy.
Adjuvantní terapie: Při použití v kombinaci se solemi lithia nebo valproátem sodným může zvýšit účinnost a zkrátit dobu trvání záchvatů, zejména u refrakterních případů.

Adjuvantní terapie: rozšířena na deprese a další duševní poruchy

 

1. Adjuvantní léčba deprese
U pacientů s depresí doprovázenou psychotickými příznaky, jako jsou halucinace a bludy, může Ping zvýšit účinnost antidepresiv, snížit úzkost, sebevražedné myšlenky a poruchy spánku. Mechanismus může zahrnovat částečnou aktivaci 5-HT1A receptorů, zlepšení změn nálad a kognitivních funkcí.

2. Úzkostné poruchy a post{1}}traumatická stresová porucha (PTSD)
Příznaky úzkosti: Regulací dráhy prefrontální kůry amygdaly se snižuje nadměrná bdělost a reakce na strach, čímž se zmírňují základní příznaky generalizované úzkostné poruchy (GAD).

 

Léčba PTSD: Má zlepšující účinek na post-traumatické flashbacky, vyhýbavé chování a vysokou bdělost, zvláště vhodné pro složité případy s komorbidními psychiatrickými charakteristikami.
3. Duševní poruchy způsobené tělesnými chorobami
Quetiapin fumarát je jedním z preferovaných léků pro sekundární psychiatrické symptomy, jako jsou halucinace, bludy a agitovanost u fyzických onemocnění, jako je Parkinsonova choroba a mrtvice, kvůli nízkému riziku extrapyramidových reakcí (EPS).

Použití speciálního scénáře: Léčba nespavosti a starších pacientů

 

1. Léčba tvrdohlavé nespavosti
Nízká dávkaquetiapin fumarát prášek(25-100 mg/den) může vyvolat sedativní účinky antagonizací histaminových H1 receptorů, zkrátit dobu nástupu spánku a prodloužit dobu spánku. Jeho výhoda spočívá v jeho nenávykovosti a minimálním vlivu na strukturu spánku, díky čemuž je vhodný pro pacienty, kteří jsou tolerantní nebo závislí na benzodiazepinech.

 

2. Management starších duševních poruch
Úprava dávky: Vzhledem ke zpomalenému metabolismu u starších jedinců by měla být počáteční dávka snížena na 25 mg/den a postupně zvyšována na účinnou dávku (obvykle 150-300 mg/den), aby se snížily nežádoucí účinky, jako je hypotenze a závratě.
Léčba komorbidity: U starších pacientů s kardiovaskulárním onemocněním a diabetem neovlivňuje kvetiapin-fumarát významně hladinu krevních lipidů a krevního cukru a jeho bezpečnost je lepší než u tradičních antipsychotik.

Do reakční baňky přidejte dibenzo [b, f][1, 4] azathio-11-(10h) keton a toluen, přidejte roztok uhličitanu sodného, ochlaďte, přikapejte roztok Trifosgenu rozpuštěného v toluenu, udržujte teplotu na 0 stupních po dobu 1 hodiny, zvyšte teplotu na 20 ~ 30 stupňů a udržujte teplotu po dobu 2 hodin před ukončením reakce a vstříkněte dusík po dobu 5 minut, vstříkněte dusík plyn vstupuje do absorpční nádrže. Vodná vrstva se oddělí, toluenová vrstva se dvakrát promyje zředěnou kyselinou chlorovodíkovou a potom se dvakrát promyje vodou. Vezměte toluenovou vrstvu a vysušte ji bezvodým síranem sodným, přefiltrujte vysoušedlo, abyste získali toluenový roztok chlorovaného produktu, a přímo vstoupili do další kondenzační reakce . 200g (1,15 mol) 1-(2-hydroxyethoxy)ethylpiperazinu a pevný uhličitan draselný byly přidány do toluenového roztoku obsahujícího předchozí chlorované produkty třikrát. Po každém krmení byly zahřívány a refluxovány po dobu 8 hodin a refluxní reakce trvala po dobu 24 hodin. Po reakci se teplota sníží na teplotu místnosti, smíchá se s vodou, aby se rozpustila pevná látka, a vodná vrstva se odstraní. Toluenová vrstva se dvakrát promyje vodou, suší se bezvodým síranem sodným, sušidlo se odfiltruje a toluenové rozpouštědlo se odpaří za sníženého tlaku, čímž se získá kvetiapinový olej. Ke kvetiapinovému oleji se přidá absolutní ethanol, míchá se do rozpuštění, přidá se kyselina fumarová, zahřívá se a refluxuje po dobu 1 hodiny, sníží se teplota pro krystalizaci, filtruje se a suší se, aby se získal semifumarát kvetiapinu. Obsah je 99,2 % (HPLC) a celkový výtěžek je 81,2 %.

• Přidejte isopropanol a vodu do tříhrdlé láhve č Refluxní reakce po dobu 10-12 h, TLC detekce sulfhydrylsalicylové kyseliny, ochlazení na 20-30 stupňů po reakci, úprava pH ＜ 1 koncentrovanou kyselinou chlorovodíkovou, míchání krystalizace, filtrace, promytí vodou a toluenem 2krát a sušení za sníženého tlaku pro získání 2-(2-nitrobenzofenylmerkapto kyseliny, čistota 90 % mol.) 98,5 %.
• Přidejte 2- (2-nitrofenylmerkapto) benzoovou kyselinu a dichlormethan do č. . 2 tříhrdlé lahvičky, kápněte dichlorsulfoxid, proveďte tepelnou konzervační reakci, odstřeďte, zřeďte olej dichlormethanem, přidejte n-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]piperazin, tristiethylamin a dichlormethan, snižte teplotu tří kapek nad lahvičku bez{{6} dichlormethanové ředidlo do systému, reagovat ve vrstvách, organická vrstva se promýt uhličitanem sodným, respektive vodou, odstředit, aby se získal piperazinový kondenzát.
• Zahřejte piperazinový kondenzát a kyselinu mravenčí, přidejte železný prášek, proveďte tepelnou konzervační reakci, po zjištění reakce suroviny pomocí TLC kyselinu mravenčí filtrujte a osušte, přidejte methylenchlorid a vodu, upravte pH roztokem hydrogenuhličitanu sodného, ​​oddělte vrstvy, extrahujte 3krát methylenchloridem, spojte organické vrstvy, odstřeďte, abyste získali kvetiapin o čistotě 90,8 % s 90,8% molární čistotou.
• Kvetiapin a kyselina fumarová byly nasoleny v methanolu a vysušeny, čímž byl získán semifumarát kvetiapinu s molárním výtěžkem 92,0 % a čistotouQuetiapin fumarát prášek99,5 %.

Populární Tagy: quetiapin fumarate powder cas 111974-72-2, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej