Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů rifampicinového prášku cas 13292-46-1 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním rifampicinovém prášku cas 13292-46-1 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Pokudrifampicinový prášekje umístěn pod elektronovým mikroskopem, vůbec se neprezentuje jako inertní látka, ale spíše jako velká chemická pevnost. Jeho unikátní naftochinonové jádro a piperazinový můstkový řetězec tvoří komplexní prostorovou strukturu, stejně jako pečlivě vytvořený molekulární klíč. Jeho antibakteriální síla pramení z tohoto -, že se dokáže vložit do aktivní kapsy podjednotky RNA polymerázy patogenu s téměř nevratnou přesností, jako měděný zámek, který zcela uzamkne jádro transkripčního stroje, zastaví prodloužení řetězce RNA a nakonec dosáhne smrtelného zásahu proti Mycobacterium tuberculosis. Tato pevnost je však sama o sobě také bojištěm: její dobře-známá schopnost indukce hepatoprotektivního enzymu je ve skutečnosti způsobena její molekulární strukturou, která působí jako „klamný signál“, který silně aktivuje lidský enzymový systém P450. Toto chování otevírání cesty vlastnímu metabolismu nečekaně urychluje degradaci mnoha kombinovaných léků a stává se v klinických kombinacích obtížným dvousečným mečem. Na mikroskopičtější úrovni není jeho oranžová-červená barva náhodná; je to zachycení a uvolnění specifických světelných vln jeho chinonovým chromoforem a tato vlastnost byla také zkoumána v laboratoři pro fotodynamickou antibakteriální terapii, která tomuto starodávnému antibiotiku umožňuje znovu získat svou přímo smrtící smrtící sílu pod laserovým ozařováním.
|
|
|
| Chemický vzorec | C43H58N4O12 |
| Přesná hmotnost | 822.41 |
| Molekulová hmotnost | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Elementární analýza | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
aplikace v léčbě tuberkulózy
Rifampicinový prášekuplatňuje svůj antibakteriální účinek inhibicí DNA-dependentní RNA polymerázy, čímž blokuje syntézu mRNA a následně zastavuje produkci proteinů nezbytných pro růst a replikaci bakterií. Tento mechanismus je zvláště účinný proti Mycobacterium tuberculosis, původci tuberkulózy.
Kombinovaná terapie
Rifampicin se typicky nepoužívá samostatně při léčbě tuberkulózy kvůli riziku rozvoje lékové rezistence. Místo toho se kombinuje s jinými léky proti TBC, jako je isoniazid, ethambutol, pyrazinamid a streptomycin. Tato kombinovaná terapie, známá jako režim PIERS (pyrazinamid, isoniazid, etambutol, rifampicin a streptomycin), je účinná jak v počáteční fázi, tak ve fázi přeléčení tuberkulózy, včetně tuberkulózní meningitidy.
Dávkování a podávání
Dávkování rifampicinu se liší v závislosti na věku pacienta, hmotnosti a stadiu onemocnění. Obvykle se podává perorálně a maximální koncentrace v krvi je dosažena během 1,5 až 4 hodin po požití. Délka léčby může trvat od 6 měsíců do 2 let nebo i déle, v závislosti na závažnosti a citlivosti infekce.
Výhody
- Rifampicin je vysoce účinný proti Mycobacterium tuberculosis.
- Má dobrou perorální absorpci a distribuci ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně mozkomíšního moku během meningitidy.
- Lze jej použít v kombinaci s jinými léky proti{0}TBC, aby se zvýšila celková účinnost léčby a oddálil se vznik lékové rezistence.
Omezení
- Mycobacterium tuberculosis si může vyvinout rezistenci na rifampicin, pokud se používá samostatně po delší dobu.
- Rifampicin může způsobit neškodné červeno{0}}oranžové zabarvení moči, což může u pacientů vyvolávat obavy.
- Má potenciální interakce s jinými léky, takže pacienti by měli informovat své poskytovatele zdravotní péče o všech lécích, které užívají.
|
|
|
aplikace u jiných mykobakteriálních infekcí
Rifampicin působí tak, že inhibuje bakteriální DNA-dependentní RNA polymerázu, která je nezbytná pro transkripci a následně i pro růst bakterií. Tento mechanismus účinku jej činí účinným proti širokému spektru mykobakterií, včetně NTM.
- případová studie: V hlášeném případě infekce kůže způsobené Mycobacterium szulgai se u 7-leté dívky objevil plak na levé straně obličeje. Po tkáňové kultivaci a identifikaci byl pacient léčen kombinací rifampicinu, isoniazidu a ethambutolu. Stav pacienta se po léčbě výrazně zlepšil.
- Účinnost: Schopnost rifampicinu inhibovat růst mykobakterií byla v tomto případě klíčová a přispěla k úspěšnému výsledku léčby.
- Pozadí: CLGS je kožní infekce u psů způsobená specifickým typem NTM. Infekce je charakterizována tvorbou podkožních uzlů, které mohou mít různou velikost a objevují se kdekoli na těle psa, ale nejčastěji se vyskytují na hlavě a uších.
- Zacházení: Ačkoli je diagnostika založená na kultivaci-pro CLGS náročná, rifampicin se používá jako součást kombinované terapie k léčbě této infekce. Doporučená léčba zahrnuje kombinaci rifampicinu a klarithromycinu, přičemž se hodnotí také topické přípravky obsahující rifampicin a klofazimin.
- Účinnost: Role rifampicinu v léčbě CLGS je inhibovat růst kauzativního NTM, čímž umožňuje imunitnímu systému odstranit infekci a podpořit hojení.
Rifampicin se často používá v kombinaci s jinými antibiotiky k léčbě mykobakteriálních infekcí. Kombinovaná terapie zvyšuje účinnost léčby tím, že se zaměřuje na různé aspekty životního cyklu bakterií a snižuje riziko rozvoje rezistence.
- Společné kombinace: Rifampicin se při léčbě tuberkulózy často kombinuje s isoniazidem, ethambutolem a pyrazinamidem. U infekcí NTM může být kombinován s klarithromycinem, klofaziminem a dalšími antibiotiky v závislosti na konkrétním vyvolávajícím organismu.
preventivní použití a použití mimo{0}}štítek
Preventivní účinky
Rifampicin se používá k profylaxi u vysoce rizikových{0}}těsných kontaktů pacientů s infekcí Neisseria meningitidis. Inhibicí růstu meningokoka může Rifampicin pomoci zabránit šíření meningokokového onemocnění, které může být závažné a dokonce smrtelné. Toto preventivní použití je zvláště důležité v situacích propuknutí nebo v populacích s vysokým rizikem expozice meningokoku.
Vypnuto-Použití štítků
Kromě schválených indikací byl rifampicin zkoumán pro několik použití mimo{0}}označení, včetně:
Infekce komplexem Mycobacterium avium intracellulare (MAC).
Rifampicin, často v kombinaci s jinými antibiotiky, se používá k léčbě infekcí MAC, které mohou způsobit plicní onemocnění a další komplikace u pacientů s oslabeným imunitním systémem.
Brucelóza
Rifampicin prokázal účinnost při léčbě brucelózy, bakteriální infekce způsobené druhy Brucella, která může postihnout lidi i zvířata.
Závažné stafylokokové infekce kostí a kloubů
V případech závažných stafylokokových infekcí postihujících kosti a klouby může být Rifampicin použit v kombinaci s jinými antibiotiky ke zlepšení výsledků léčby.
Endokarditida protetické chlopně způsobená koaguláza-negativními stafylokoky
Rifampicin se používá mimo-label k léčbě endokarditidy protetické chlopně způsobené koagulázou{{1}negativními stafylokoky, které může být obtížné léčit kvůli jejich rezistenci vůči více antibiotikům.
Autoimunitní cholestatické onemocnění jater a primární biliární cirhóza (PBC)
Bylo hlášeno, že rifampicin zmírňuje svědění u pacientů s autoimunitním cholestatickým onemocněním jater a PBC. Je však třeba poznamenat, že jeho mechanismus účinku a účinnost v těchto podmínkách vyžaduje další klinické ověření.
Historie objevůRifampicinový prášeklze vysledovat až do vlny výzkumu antibiotik v polovině 20. století. Jeho vývojový proces kombinuje screening přírodních produktů, polosyntetické chemické modifikace a zkoumání antibakteriálního mechanismu a nakonec se stává jedním ze základních léků pro léčbu tuberkulózy. Níže jsou uvedeny klíčové fáze jeho objevu:
Původ rifampicinu lze vysledovat až k objevu rifampicinových antibiotik. V roce 1957 italští vědci izolovali Rifamycin B z fermentační půdy Streptomyces mediterranee, přírodní makrolidovou sloučeninu s antibakteriální aktivitou. Stabilita rifampicinu B in vivo je však špatná a jeho antibakteriální spektrum je omezené, což omezuje jeho klinické použití.
Aby vědci překonali nedostatky přírodního rifampicinu, začali jej chemicky upravovat. V roce 1965 výzkumný tým vedený italskými chemiky Piero Sensi a Marina Zini použil polosyntetickou metodu k přeměně rifampicinu B na rifampicin. Mezi konkrétní vylepšení patří:
Strukturální optimalizace: Zavedení 4-methylpiperazinové skupiny do molekuly rifampicinu B za účelem vytvoření stabilnější struktury piperazinového kruhu významně zlepšuje rozpustnost léčiva v lipidech a orální biologickou dostupnost.
Zvýšená aktivita: Modifikovaný rifampicin má 10-100krát vyšší antibakteriální aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis než přírodní rifampicin B a také vykazuje silnou účinnost proti Gram pozitivním bakteriím a některým Gram negativním bakteriím.
Studium antibakteriálního mechanismu rifampicinu poskytuje teoretický základ pro jeho klinickou aplikaci. V roce 1967 vědci zjistili, že rifampicin působí specificky inhibicí bakteriální RNA polymerázy (DNA dependentní RNA polymeráza):
Cíl: Rifampicin se váže na beta podjednotku RNA polymerázy, čímž zabraňuje vazbě enzymu na templáty DNA a tím blokuje proces transkripce RNA.
Selektivní toxicita: Vzhledem k odlišným enzymovým strukturám bakteriální RNA polymerázy a eukaryot (jako jsou lidé) má rifampicin vysokou selektivitu pro bakterie a nízkou toxicitu pro hostitelské buňky.
1971: Rifampicin byl poprvé schválen pro klinické použití v Itálii, původně pro léčbu tuberkulózy a lepry rezistentní na léky.
1972: US Food and Drug Administration (FDA) schválila rifampicin pro uvedení na trh, což znamená, že rifampicin se stal jedním z hlavních léků globálního standardního schématu léčby tuberkulózy (strategie DOTS).
Klinické výhody: Při použití v kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze, jako je isoniazid a pyrazinamid, může rifampicin významně zkrátit průběh léčby (z 18-24 měsíců na 6-9 měsíců) a snížit riziko lékové rezistence.
Léčba rezistentní tuberkulózy: S nárůstem multidrug{0}}rezistentní tuberkulózy (MDR-TB) zůstává rifampicin klíčovou složkou kombinované terapie.
Netuberkulózní mykobakteriální infekce: Rifampicin se používá k léčbě netuberkulózních mykobakteriálních infekcí, jako je komplex Mycobacterium avium (MAC).
Zkoumání antivirové aktivity: Nedávné studie zjistily, že rifampicin má inhibiční účinky na určité viry (jako je virus chřipky a poxvirus) in vitro, ale jeho klinická aplikace stále vyžaduje další ověření.
Populární Tagy: rifampicin prášek cas 13292-46-1, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej