Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů rifampicinového prášku cas 13292-46-1 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním rifampicinovém prášku cas 13292-46-1 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Pokudrifampicinový prášekje umístěn pod elektronovým mikroskopem, vůbec se neprezentuje jako inertní látka, ale spíše jako velká chemická pevnost. Jeho unikátní naftochinonové jádro a piperazinový můstkový řetězec tvoří komplexní prostorovou strukturu, stejně jako pečlivě vytvořený molekulární klíč. Jeho antibakteriální síla pramení z tohoto -, že se dokáže vložit do aktivní kapsy podjednotky RNA polymerázy patogenu s téměř nevratnou přesností, jako měděný zámek, který zcela uzamkne jádro transkripčního stroje, zastaví prodloužení řetězce RNA a nakonec dosáhne smrtelného zásahu proti Mycobacterium tuberculosis.
Tato pevnost sama o sobě je však také bojištěm: její dobře -známá schopnost indukce hepatoprotektivního enzymu je ve skutečnosti způsobena její molekulární strukturou, která působí jako „klamný signál“ a silně aktivuje lidský enzymový systém P450. Toto chování otevírání cesty vlastnímu metabolismu nečekaně urychluje degradaci mnoha kombinovaných léků a stává se v klinických kombinacích obtížným dvousečným mečem.
|
|
|
| Chemický vzorec | C43H58N4O12 |
| Přesná hmotnost | 822.41 |
| Molekulová hmotnost | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Elementární analýza | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
Na mikroskopičtější úrovni není jeho oranžová-červená barva náhodná; je to zachycení a uvolnění specifických světelných vln jeho chinonovým chromoforem a tato vlastnost byla také zkoumána v laboratoři pro fotodynamickou antibakteriální terapii, která tomuto starodávnému antibiotiku umožňuje znovu získat svou přímo smrtící smrtící sílu pod laserovým ozařováním.
aplikace v léčbě tuberkulózy
Rifampicinový prášekuplatňuje svůj antibakteriální účinek inhibicí DNA-dependentní RNA polymerázy, čímž blokuje syntézu mRNA a následně zastavuje produkci proteinů nezbytných pro růst a replikaci bakterií. Tento mechanismus je zvláště účinný proti Mycobacterium tuberculosis, původci tuberkulózy.
Kombinovaná terapie
Rifampicin se typicky nepoužívá samostatně při léčbě tuberkulózy kvůli riziku rozvoje lékové rezistence. Místo toho se kombinuje s jinými léky proti TBC, jako je isoniazid, ethambutol, pyrazinamid a streptomycin. Tato kombinovaná terapie, známá jako režim PIERS (pyrazinamid, isoniazid, etambutol, rifampicin a streptomycin), je účinná jak v počáteční fázi, tak ve fázi přeléčení tuberkulózy, včetně tuberkulózní meningitidy.
Dávkování a podávání
Dávkování rifampicinu se liší v závislosti na věku pacienta, hmotnosti a stadiu onemocnění. Obvykle se podává perorálně a maximální koncentrace v krvi je dosažena během 1,5 až 4 hodin po požití. Délka léčby může trvat od 6 měsíců do 2 let nebo i déle, v závislosti na závažnosti a citlivosti infekce.
Výhody
Rifampicin je vysoce účinný proti Mycobacterium tuberculosis.
Má dobrou perorální absorpci a distribuci ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně mozkomíšního moku během meningitidy.
Lze jej použít v kombinaci s jinými léky proti TBC, aby se zvýšila celková účinnost léčby a oddálil se vznik lékové rezistence.
Omezení
Mycobacterium tuberculosis si může vyvinout rezistenci na rifampicin, pokud se používá samostatně po delší dobu.
Rifampicin může způsobit neškodné červeno{0}}oranžové zabarvení moči, což může u pacientů vyvolávat obavy.
Má potenciální interakce s jinými léky, takže pacienti by měli informovat své poskytovatele zdravotní péče o všech lécích, které užívají.
aplikace u jiných mykobakteriálních infekcí
Rifampicin působí tak, že inhibuje bakteriální DNA-dependentní RNA polymerázu, která je nezbytná pro transkripci a následně pro růst bakterií. Tento mechanismus účinku jej činí účinným proti širokému spektru mykobakterií, včetně NTM.
1. Infekce Mycobacterium szulgai
případová studie: V hlášeném případě infekce kůže způsobené Mycobacterium szulgai se u 7-leté dívky objevil plak na levé straně obličeje. Po tkáňové kultivaci a identifikaci byl pacient léčen kombinací rifampicinu, isoniazidu a ethambutolu. Stav pacienta se po léčbě výrazně zlepšil.
Účinnost: Schopnost rifampicinu inhibovat růst mykobakterií byla v tomto případě klíčová a přispěla k úspěšnému výsledku léčby.
Pozadí: CLGS je kožní infekce u psů způsobená specifickým typem NTM. Infekce je charakterizována tvorbou podkožních uzlů, které mohou mít různou velikost a objevují se kdekoli na těle psa, ale nejčastější jsou na hlavě a uších.
Zacházení: Ačkoli je diagnostika založená na kultivaci-pro CLGS náročná, rifampicin se používá jako součást kombinované terapie k léčbě této infekce.
Doporučená léčba zahrnuje kombinaci rifampicinu a klarithromycinu, přičemž se hodnotí také topické přípravky obsahující rifampicin a klofazimin.
Účinnost: Role rifampicinu v léčbě CLGS je inhibovat růst kauzativního NTM, čímž umožňuje imunitnímu systému odstranit infekci a podpořit hojení.
Rifampicinový prášekse často používá v kombinaci s jinými antibiotiky k léčbě mykobakteriálních infekcí. Kombinovaná terapie zvyšuje účinnost léčby tím, že se zaměřuje na různé aspekty životního cyklu bakterií a snižuje riziko rozvoje rezistence.
Společné kombinace: Rifampicin se při léčbě tuberkulózy často kombinuje s isoniazidem, ethambutolem a pyrazinamidem. U infekcí NTM může být kombinován s klarithromycinem, klofaziminem a dalšími antibiotiky v závislosti na konkrétním vyvolávajícím organismu.
preventivní použití a použití mimo{0}}štítek
Preventivní účinky
Rifampicin se používá k profylaxi u vysoce rizikových{0}}těsných kontaktů pacientů s infekcí Neisseria meningitidis. Inhibicí růstu meningokoka může Rifampicin pomoci zabránit šíření meningokokového onemocnění, které může být závažné a dokonce smrtelné. Toto preventivní použití je zvláště důležité v situacích propuknutí nebo v populacích s vysokým rizikem expozice meningokoku.
Vypnuto-Použití štítků
Kromě schválených indikací byl rifampicin zkoumán pro několik použití mimo{0}}označení, včetně:
Infekce Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC).
Rifampicin, často v kombinaci s jinými antibiotiky, se používá k léčbě infekcí MAC, které mohou způsobit plicní onemocnění a další komplikace u pacientů s oslabeným imunitním systémem.
Brucelóza
Rifampicin prokázal účinnost při léčbě brucelózy, bakteriální infekce způsobené druhy Brucella, která může postihnout lidi i zvířata.
Závažné stafylokokové infekce kostí a kloubů
V případech závažných stafylokokových infekcí postihujících kosti a klouby může být Rifampicin použit v kombinaci s jinými antibiotiky ke zlepšení výsledků léčby.
Endokarditida protetické chlopně způsobená koaguláza-negativními stafylokoky
Rifampicin se používá mimo-label k léčbě endokarditidy protetické chlopně způsobené koagulázově-negativními stafylokoky, které může být obtížné léčit kvůli jejich rezistenci vůči více antibiotikům.
Autoimunitní cholestatické onemocnění jater a primární biliární cirhóza (PBC)
Bylo hlášeno, že rifampicin zmírňuje svědění u pacientů s autoimunitním cholestatickým onemocněním jater a PBC. Je však třeba poznamenat, že jeho mechanismus účinku a účinnost v těchto podmínkách vyžaduje další klinické ověření.
Rifampicinový prášekje základní širokospektrální antibiotikum API, které se vyrábí převážně polo-syntetickou metodou založenou na přírodních derivátech rifamycinu. Tento proces syntézy kombinuje prekurzor mikrobiální fermentace a chemickou modifikaci s mírnými reakčními podmínkami a vysokou čistotou produktu, což je v současnosti hlavní průmyslová výrobní cesta. Celý proces je rozdělen do tří klíčových kroků: aktivace oxidace prekurzoru, modifikace formylační cyklizace a finální kondenzační čištění.
Aktivace prekurzorové oxidace
Primární surovinou pro syntézu je rifamycin SV, přírodní metabolit získaný mikrobiální fermentací. Za prvé, rifamycin SV se oxiduje na rifamycin S oxidanty, jako je chlornan sodný v prostředí s řízenou teplotou 30-60 stupňů.
Tento krok převádí hydroxylovou aktivní skupinu prekurzoru na karbonylovou skupinu, zlepšuje chemickou reaktivitu meziproduktu a pokládá základ pro následné modifikační reakce.
Reakční systém přísně kontroluje poměr činidel, aby nedocházelo k nadměrné oxidaci vedoucí k vytváření vedlejších-produktů, a účinnost oxidace přímo určuje výtěžek konečného produktu.
Formylace a cyklizační reakce
Aktivovaný rifamycin S podléhá formylační reakci s formaldehydem a terc{0}}butylaminem v systému rozpouštědel DMF. Při slabé kyselé regulaci kyseliny octové a pomocného molekulárního síta probíhá cyklizační reakce stabilně za vzniku 3-formyl-terc-butylaminu rifamycinu S.
Tento krok vytváří charakteristickou oxazinovou kruhovou strukturu rifampicinu, optimalizuje molekulární sterickou konfiguraci a dodává produktu specifickou antibakteriální aktivitu. V průmyslové výrobě se obvykle používá technologie syntézy v jedné nádobě, která vynechává separaci a čištění, zjednodušuje proces a snižuje ztráty materiálu.
Redukce, kondenzace a čištění
Formylovaný meziprodukt je nejprve redukován vitaminem C, aby se obnovilo aktivní reakční místo, poté podléhá nukleofilní kondenzační reakci s 1-methyl-4-aminopiperazinem, klíčovým aminovým činidlem.
Po dokončení reakce se surový rifampicinový produkt získá ochlazenou krystalizací a elucí alkoholovým rozpouštědlem. Nakonec se provádí odbarvování aktivním uhlím, azeotropní destilace a rekrystalizace, aby se odstranily zbytkové nečistoty a nezreagované suroviny.
Po vysušení a rozdrcení se připraví rifampicin vysoké{0}}čistoty, který splňuje farmaceutické standardy. Celý proces má stabilní reakční selektivitu a vyčištěný produkt má vysokou čistotu a dobrou rozpustnost, splňující požadavky na klinické farmaceutické aplikace.
Objev přírodního rifamycinového lešení (1957–1963)
V roce 1957 tým Piera Sensiho v italských laboratořích Lepetit izoloval Amycolatopsis mediterranei (původní název Streptomyces mediterranei) z borové lesní půdy podél Francouzské riviéry.
Fermentací tohoto organismu vznikla nová třída ansamycinových antibiotik nazvaná rifamyciny podle populárního francouzského filmu Rififi. Přírodní směs obsahovala více složek.
Rifamycin B vykazoval relativně slabou aktivitu, přesto sloužil jako základní skelet pro strukturální modifikaci. Chemickou transformací vznikl rifamycin SV, který měl anti-tuberkulózní aktivitu, ale trpěl špatnou orální absorpcí; mohl být podáván pouze injekčně nebo topicky, což omezuje jeho klinickou použitelnost.
Semisyntetická modifikace a zrození rifampicinu (1963-1966)
Výzkumníci provedli rozsáhlý screening derivátů založený na jádru rifamycinu s cílem zlepšit orální biologickou dostupnost a poločas in vivo-. V roce 1965 Maggi a kolegové kondenzovali 3-formylrifamycin S s 1-amino-4-methylpiperazinem, aby získali rifampicin. Jejich zjištění byla formálně publikována v roce 1966 a potvrzují příznivou perorální absorpci a silnou antimykobakteriální aktivitu. Tento semisyntetický průlom překonal omezení podávání dřívějších rifamycinů a položil základ pro krátkodobou chemoterapii.
Klinická adopce a průmyslová výroba (po roce 1968)
Rifampicin se začal klinicky používat v roce 1968. V kombinaci s isoniazidem a dalšími látkami zkrátil konvenční 18-měsíční léčbu tuberkulózy na 9 měsíců a výrazně zlepšil míru vyléčení. V Číně Sichuan Industrial Institute of Antibiotics dokončil syntetický vývoj v roce 1972. Několik farmaceutických závodů dosáhlo v roce 1974 velké-výroby a produkovalo cihlově-červený krystalický rifampicin na podporu národní kontroly tuberkulózy. Poté se rifampicin stal základním-lékem první linie proti-tuberkulóze a používá se také k léčbě lepry a infekcí způsobených grampozitivními{{12}bakteriemi odolnými vůči lékům.
FAQ
Co se rifampicin používá k léčbě?
+
-
Rifampin, také známý jako rifampicin, patří do antimikrobiální třídy léků. Tento lék se používá k léčbě a léčběrůzné mykobakteriální infekce a gram-pozitivní bakteriální infekce.
Jaký je nejčastější vedlejší účinek rifampinu?
+
-
Mezi běžné vedlejší účinky patřínevolnost, zvracení, průjem a žaludeční nevolnost. Rifampin může způsobit, že vaše tělesné tekutiny, jako je moč (čůrání), sliny, slzy a pot, získají červeno-oranžovou barvu. Tato změna barvy je normální a není škodlivá, ale může trvale znečistit kontaktní čočky nebo zubní protézy.
Je rifampin silné antibiotikum?
+
-
Rifampin vyniká jako silné antibiotikums širokou škálou aplikací, od léčby tuberkulózy až po prevenci meningitidy.
Kdy je nejlepší užívat rifampin?
+
-
Rifampin funguje nejlépe na lačný žaludek; vezmi to1 hodinu před jídlem nebo alespoň 2 hodiny po jídle. Pokud máte potíže s polykáním tobolky, můžete její obsah vyprázdnit do jablečného pyré nebo želé. Vezměte rifampin přesně podle pokynů. Neužívejte jej více nebo méně nebo jej užívejte častěji, než Vám předepsal lékař.
Populární Tagy: rifampicin prášek cas 13292-46-1, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej