Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů sapropterin dihydrochloridového prášku cas 69056-38-8 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním sapropterin dihydrochloridovém prášku cas 69056-38-8 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Číslo CASsapropterin dihydrochlorid prášekje 69056-38-8, číslo EINECS je 663-669-3, molekulový vzorec je C9H17Cl2N5O3 a molekulová hmotnost je 314,17. Obvykle se prezentuje jako bílá až téměř bílá práškovitá pevná látka. Má vysokou rozpustnost ve vodě, zejména za anaerobních podmínek, s rozpustností 19,60-20,40 mg/ml. Roztok je čirý až mírně zakalený, bezbarvý až světle žlutý. Tato dobrá rozpustnost ve vodě zefektivňuje absorpci a využití sloučeniny v organismech. Jako kofaktor fenylalaninhydroxylázy může zvýšit aktivitu enzymu, podporovat metabolismus fenylalaninu, čímž snižuje hladinu fenylalaninu v séru a zlepšuje neurologické symptomy u pacientů. Proto se používá k léčbě fenylketonurie, zejména u pacientů s BH4 reaktivní PKU, s významnými účinky. Jako důležité biochemické činidlo a prekurzor léčiv má širokou škálu aplikací ve výzkumu léčiv. Může být použit pro syntézu nových molekul léků, screening cílů léků, hodnocení účinnosti léků a další. Studiem této látky můžeme hlouběji porozumět struktuře a funkci příbuzných enzymů a také mechanismům jejich působení při vzniku a rozvoji onemocnění.
|
Chemický vzorec |
C9H15N5O3 |
|
Přesná hmotnost |
241.12 |
|
Molekulová hmotnost |
241.25 |
|
m/z |
241.12 (100.0%), 242.12 (9.7%), 242.11 (1.8%) |
|
Elementární analýza |
C, 44.81; H, 6.27; N, 29.03; O, 19.9 |
Související informace o sapropterin dihydrochloridu. Sulfasalazin a jeho metabolity SULFAPYRIDIN a mesalazin jsou inhibitory enzymů, které katalyzují poslední krok biosyntézy kofaktoru tetrahydrobiopterinu. Interference metabolismu tetrahydrobiopterinu poskytuje vysvětlení pro některé prospěšné a škodlivé vlastnosti sulfasalazinu a dále předkládá nové a vylepšené terapie tohoto léku.
Sapropterin dihydrochlorid prášekmá několik důležitých funkcí v oblasti vědeckého výzkumu. Jako biochemický nástroj je široce používán v různých aspektech biologických věd a lékařského výzkumu.
1. Léčba fenylketonurie (PKU)
Fenylketonurie je genetické onemocnění způsobené nedostatkem fenylalaninhydroxylázy, při kterém se fenylalanin nemůže v těle pacienta přeměnit na tyrosin, což vede k hromadění fenylalaninu a jeho metabolitů v těle a k neurologickému poškození.
Sapropterin hydrochlorid jako kofaktor fenylalaninhydroxylázy může zvýšit aktivitu enzymu, podpořit metabolismus fenylalaninu, a tím snížit hladinu fenylalaninu v séru a zlepšit neurologické symptomy u pacientů. Sapropterin hydrochlorid se proto používá k léčbě fenylketonurie, zejména u pacientů s BH4 reaktivní PKU, s významnou účinností.
2. Léčba nedostatku tetrahydrobiopterinu (BH4D)
Deficit tetrahydrobiopterinu je vzácné genetické onemocnění způsobené poruchou syntézy nebo regenerace tetrahydrobiopterinu, což má za následek sníženou aktivitu různých enzymů (včetně fenylalaninhydroxylázy, tyrosinhydroxylázy atd.), což vede k příznakům, jako je hyperfenylalaninémie a nedostatečná syntéza dopaminu.
Sapropterin Hydrochlorid, jako exogenní doplněk tetrahydrobiopterinu, může přímo nahradit chybějící tetrahydrobiopterin v těle, obnovit aktivitu souvisejících enzymů a zlepšit symptomy pacientů. Sapropterin hydrochlorid je proto účinným lékem pro léčbu nedostatku tetrahydrobiopterinu.
3. Neuroprotektivní účinek
Výzkum ukázal, že hydrochlorid sapropterinu má neuroprotektivní účinky. Může zvýšit syntézu a uvolňování oxidu dusnatého v mozku, zlepšit vazodilatační funkci mozkových cév a chránit neurony před poškozením, jako je hypoxie a ischemie. Sapropterin hydrochlorid navíc může podporovat syntézu a uvolňování neurotransmiterů, regulujících funkci nervového systému.
4. Antioxidační účinek
Sapropterin hydrochlorid má také určité antioxidační vlastnosti. Dokáže z těla eliminovat škodlivé látky, jako jsou volné radikály a peroxidy, čímž se snižuje poškození buněk oxidativním stresem. To má velký význam pro prevenci a léčbu onemocnění souvisejících s oxidačním stresem.
Farmakologické aplikace
1. Výzkum drog
Sapropterin hydrochlorid, jako důležité biochemické činidlo a prekurzor léčiv, má širokou škálu aplikací ve výzkumu léčiv. Může být použit pro syntézu nových molekul léků, screening cílů léků, hodnocení účinnosti léků a další. Studiem hydrochloridu sapropterinu můžeme hlouběji porozumět struktuře a funkci příbuzných enzymů a také mechanismům jejich působení při výskytu a rozvoji onemocnění.
2. Výzkum metabolismu léčiv
Sapropterin hydrochlorid lze také použít pro výzkum metabolismu léčiv. Může sloužit jako molekula sondy pro sledování metabolických procesů, metabolitů a interakcí mezi léky a enzymy v těle. To má velký význam pro optimalizaci struktury léčiva, zlepšení účinnosti léčiva a snížení vedlejších účinků léčiva.
1. Doplňky výživy
Ačkolisapropterin dihydrochlorid prášekse primárně používá k léčbě specifických onemocnění, v určitých situacích může být také použit jako doplněk výživy. Například u některých pacientů s genetickými chorobami, kdy je syntéza nebo využití tetrahydrobiopterinu v těle nedostatečná, což vede k nedostatku souvisejících živin, lze Sapropterin hydrochlorid vhodně doplňovat, aby vyhovoval potřebám těla.
2. Výzkumné nástroje
To je také běžně používané jako výzkumný nástroj v biochemii a výzkumu molekulární biologie. Lze jej použít ke studiu struktury a funkce příbuzných enzymů, regulačních mechanismů metabolických drah a molekulárních mechanismů výskytu a vývoje onemocnění. Použitím hydrochloridu sapropterinu jako sondy nebo markeru pro výzkum lze odhalit vnitřní zákony a mechanismy mnoha biologických jevů.
Kromě výše uvedených účelů má široký rozsah aplikační hodnoty jako výzkumný nástroj v různých oblastech, jako je biochemie, molekulární biologie, vývoj léčiv a screening.
Biochemický výzkum
1. Výzkum enzymatických reakcí
Je kofaktorem různých klíčových enzymů, včetně fenylalaninhydroxylázy (PAH), tyrosinhydroxylázy (TH) atd. V biochemickém výzkumu se často používá ke studiu katalytického mechanismu, substrátové specifičnosti a kofaktorové závislosti těchto enzymů. Změnou koncentrace nebo struktury hydrochloridu sapropterinu lze pozorovat změny v enzymové aktivitě, odhalující mechanismus interakce mezi enzymy a kofaktory.
2. Analýza metabolických drah
Účastní se metabolických drah aminokyselin, jako je fenylalanin a tyrosin. Ve vědeckém výzkumu se často používá ke studiu regulačních mechanismů těchto metabolických drah, tvorby a transformace metabolitů a mechanismů metabolických onemocnění. Pomocí izotopového značení, metabolomiky a dalších metod je možné sledovat tok a změny v metabolických drahách, což poskytuje důležité informace pro hlubší pochopení metabolických procesů.
Výzkum molekulární biologie
1. Genová exprese a regulace
Nedostatek spojení s různými genetickými metabolickými onemocněními, jejichž výskyt často souvisí s mutacemi nebo abnormální expresí specifických genů. Ve výzkumu molekulární biologie,sapropterin dihydrochlorid prášekse často používá ke studiu vzorců exprese, regulačních mechanismů a vztahů mezi geny a fenotypy příbuzných genů. Prostřednictvím technik, jako je vyřazení genu, nadměrná exprese genu a interference RNA, lze pozorovat dopad na expresi genu a odhalit jeho mechanismus účinku u genetických metabolických onemocnění.
2. Struktura a funkce bílkovin
Jako kofaktor enzymů je vazba s enzymovými proteiny klíčová pro katalytickou aktivitu enzymů. Při studiu struktury a funkce proteinů se často používá ke zkoumání vazebného mechanismu mezi enzymovými proteiny a kofaktory, strukturních charakteristik vazebných míst a vlivu vazby na aktivitu enzymu. Pomocí technik strukturní biologie, jako je rentgenová krystalografie a nukleární magnetická rezonance, lze analyzovat komplexní strukturu mezi enzymovými proteiny a hydrochloridem sapropterinu, což poskytuje důležité informace pro hlubší pochopení katalytického mechanismu enzymů.
Vývoj léků a screening
1. Zjištění cíle léku
Jako lék pro léčbu genetických metabolických onemocnění jsou jeho cílem klíčové enzymy v souvisejících metabolických drahách. Při vývoji léčiv se často používá jako modelová sloučenina nebo molekula sondy pro objevování nových cílů léčiv nebo ověřování účinnosti známých cílů. Sestavením komplexního modelu cílových proteinů a hydrochloridu sapropterinu lze předpovědět způsob vazby a afinitu mezi léčivy a cíli, což poskytuje důležitý základ pro návrh léčiva.
2. Screening a hodnocení léků
Jako lék se známými terapeutickými účinky je jeho farmakologický mechanismus účinku jasný a zřetelný. Při screeningu a hodnocení léčiv se často používá jako pozitivní kontrolní léčivo nebo referenční léčivo pro hodnocení účinnosti a bezpečnosti nově vyvinutých léčiv. Porovnáním výkonnostních rozdílů nových léků s experimenty in vitro nebo zvířecími modely lze předběžně posoudit potenciální hodnotu a vyhlídky použití nových léků.
Může být také použit v oblastech, jako je buněčná kultura a výzkum buněčné biologie. V buněčné kultuře může sloužit jako jeden ze základních faktorů buněčného růstu a metabolismu; Ve výzkumu buněčné biologie může být použit ke studiu procesu buněčného příjmu a využití živin, jako jsou aminokyseliny, a také regulačních mechanismů buněčných metabolických drah.
Pokud jde o cestu syntézy 2-amino-6-(2'-hydroxyfenyl)-4-(2'-hydroxyethyl)-5,6,7,8-tetrahydrodipyrimidinu (za předpokladu struktury sapropterinu nebo jeho analogů, ale vezměte prosím na vědomí, že přesná struktura sapropterinu se může mírně lišit a nejedná se přímo o jeho konverzní kroky jako „chemikálie“ a nejedná se přímo o tetrahydrodipyrimidin doSapropterin dihydrochlorid prášekVzhledem k rozdílům v laboratorních podmínkách, dostupnosti surovin a optimalizačních strategiích následuje hypotetický popis založený na obecných principech organické syntézy.
Přehled syntetických cest
Syntéza 2-amino-6-(2'-hydroxyfenyl)-4-(2'-hydroxyethyl)-5,6,7,8-tetrahydrodipyrimidinu (hypotetická struktura) obvykle zahrnuje několik kroků, včetně výběru výchozích materiálů, syntézy klíčových meziproduktů a konečné cyklizační reakce. Vzhledem k nepraktičnosti poskytování podrobných kroků syntézy a chemických rovnic do 2000 slov nastíním možnou cestu syntézy a poukážu na klíčové body každého kroku.
Kroky syntézy a chemické rovnice (hypotetické)
Krok 1: Vyberte vhodné výchozí materiály, jako jsou sloučeniny obsahující fenolové kruhy a aminoskupiny jako jednu část a sloučeniny obsahující hydroxylové a karbonylové skupiny jako druhou část. Tyto suroviny může být nutné získat komerčním nákupem nebo předsyntézou.
Krok 2: Kombinujte sloučeniny obsahující fenolové kruhy se sloučeninami obsahujícími hydroxylové a karbonylové skupiny prostřednictvím kondenzačních reakcí (jako je Mannichova reakce nebo podobné reakce) za vzniku meziproduktů obsahujících strukturu cílového zbytku. Tento krok může vyžadovat katalyzátor a vhodné rozpouštědlo.
Příklad chemické rovnice (hypotetická):
Fenolické sloučeniny+hydroxykarbonylové sloučeniny → meziprodukty
Krok 3: Proveďte další konverzi funkčních skupin na meziproduktu, jako je redukce, oxidace, acylace atd., za účelem zavedení nebo modifikace požadovaných funkčních skupin. Tyto kroky mohou zahrnovat více reakcí, z nichž každá vyžaduje přesnou kontrolu reakčních podmínek a dávkování činidla.
Krok 4: Transformujte meziprodukt na cílovou sloučeninu pomocí cyklizační reakce. Toto je obvykle kritický krok, který vyžaduje výběr vhodných cyklizačních činidel a podmínek. Cyklizační reakce může zahrnovat zahřívání, katalyzátory nebo silně kyselé/zásadité podmínky.
Příklad chemické rovnice (hypotetická):
Meziprodukt → 2-amino-6-(2'-hydroxyfenyl)-4-(2'-hydroxyethyl)-5,6,7,8-tetrahydrodipyrimidin
Krok 5: Čistěte cílovou sloučeninu pomocí sloupcové chromatografie, rekrystalizace nebo jiných purifikačních technik, abyste odstranili nečistoty. Vyčištěná sloučenina musí projít strukturní charakterizací, jako je NMR, IR, MS atd., aby se potvrdila její struktura.
Krok 6 (hypotetický): Pokud cílovou sloučeninou není samotný sapropterin, ale jeho analog, jsou nutné další transformační kroky. Pro přímou syntézu hydrochloridu sapropterinu však obvykle není nutné vycházet z výše uvedených předpokládaných sloučenin. Ale pro úplnost odpovědi můžeme předpokládat, že existuje krok přeměny cílové sloučeniny na sapropterin, po kterém následuje okyselení za účelem získání jeho hydrochloridové soli.
Příklad chemické rovnice (vysoce hypotetický):
Cílová sloučenina → Sapropterin+HCl → Sapropterin hydrochlorid
Je třeba poznamenat, že výše uvedené konverzní kroky a chemické rovnice jsou vysoce hypotetické, protože konkrétní cesta syntézy sapropterinu může zahrnovat složité strategie organické syntézy a obvykle nevychází přímo z předpokládané 2-amino-6-(2'-hydroxyfenyl)-4-(2'-hydroxyethyl)-5,6,7,8-tetrahydrodipyrimidinové struktury.
Navíc vzhledem k důležitým fyziologickým funkcím sapropterinu v živých organismech a jeho syntéze, která je často úzce spjata s -hloubkovým výzkumem v biochemii a lékařské chemii, je cesta jeho syntézy obvykle pečlivě navržena a optimalizována. Následuje realističtější přehled cesty její syntézy, i když stále nemůže jít do detailů pro každou chemickou rovnici, poskytne konkrétnější kroky a nápady.
Přehled syntetických cest
1. Příprava prekurzorových sloučenin
Syntéza sapropterinu typicky začíná jednou nebo více relativně jednoduchými sloučeninami, které jsou označovány jako prekurzorové sloučeniny. Tyto prekurzorové sloučeniny mohou zahrnovat molekuly obsahující funkční skupiny, jako jsou benzenové kruhy, aminoskupiny, hydroxylové skupiny a karbonylové skupiny. Sérií organických reakcí, jako je acylace, alkylace, redukce, oxidace atd., je postupně konstruována struktura skeletu sapropterinu.
2. Tvorba klíčových meziproduktů
Během procesu syntézy se tvoří řada klíčových meziproduktů, které slouží jako můstky mezi výchozími materiály a cílovým produktem. Výběr a návrh těchto meziproduktů jsou klíčové pro úspěch celé syntetické cesty. Například může být nezbytné vytvořit jedinečnou tetrahydropyridinovou nebo pyridinovou kruhovou strukturu sapropterinu prostřednictvím Diels Alderovy reakce, Pictet Spenglerovy reakce nebo jiných cyklizačních reakcí.
3. Stereochemická kontrola
Sapropterin je sloučenina se specifickou stereokonfigurací, takže během procesu syntézy je vyžadována přísná kontrola reakčních podmínek, aby se zajistila tvorba meziproduktů a cílových produktů se správnou stereokonfigurací. To typicky zahrnuje použití chirálních katalyzátorů, chirálních činidel nebo asymetrických syntézních reakcí.
4. Následné zpracování a čištění
Syntetizovaný surový sapropterin musí projít po{0}}zpracováním a čištěním, aby se odstranily nečistoty a zlepšila se čistota produktu. Tyto kroky mohou zahrnovat extrakci, promývání, sušení, krystalizaci, sloupcovou chromatografii atd. Purifikovaný sapropterin potřebuje další strukturní charakterizaci, aby se potvrdila jeho chemická struktura a čistota.
5. Převeďte na hydrochlorid sapropterinu
Vyčištěný sapropterin lze převést na hydrochloridovou formu reakcí s kyselinou chlorovodíkovou. Tento krok typicky zahrnuje rozpuštění sapropterinu ve vhodném rozpouštědle, potom pomalé přidávání kyseliny chlorovodíkové, přičemž se kontroluje reakční teplota a rychlost míchání, aby se zajistila tvorba stabilní hydrochloridové soli sapropterinu.
6. Kontrola kvality a testování stability
A konečně, syntéza e vyžaduje kontrolu kvality a testování stability, aby se to zajistilosapropterin dihydrochlorid prášeksplňuje lékopisné normy a může si udržet stabilitu během skladování a používání. Tyto testy mohou zahrnovat stanovení obsahu, kontrolu nečistot, kontrolu mikrobiálních limitů, testování stability atd.
Populární Tagy: sapropterin dihydrochlorid powder cas 69056-38-8, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej