Tioproninový prášek CAS 1953-02-2

Tioproninový prášek, chemický název jádrové komponenty (tiopronin) je n - (2 - mercaptopropionyl) glycin a další název je Viola. Je to bílý krystalický prášek s zápachem síry. Rozpustný ve vodě nebo ethanolu, velmi mírně rozpustný v chloroformu nebo etheru; Rozpustné v zředěném roztoku alkálií. Tiopronin je lék obsahující sulfhydryl s podobnými vlastnostmi jako penicilamin, který může chránit jaterní tkáně a buňky. Pokusy na zvířatech ukazují, že tiopronin může zabránit poškození jater způsobeného tetrachloridem uhličitým, methioninem a acetaminofenem poskytováním sulfhydrylových skupin a inhibicí akumulace triglyceridů při chronickém poškození jater. Tiopronin může snížit aktivitu aplikací v mitochondriích hepatocytů, aby se chránila struktura mitochondrií jater a zlepšila funkci jater. Kromě toho může tiopronin také zachytit volné radikály prostřednictvím reverzibilní kombinace sulfhydrylu a volných radikálů.

Tioproninový prášekje nový derivát glycinu obsahujícího volné thiolové skupiny, široce používaný jako hepatoprotektivní lék v klinické praxi. Mezi jeho aplikace patří onemocnění jater, adjuvantní terapie radioterapie a chemoterapii, oftalmická onemocnění, kožní onemocnění a prevence kamenů močového systému.

Léčba onemocnění jater: jádro indikace a mechanismy účinku

 

1. Virová hepatitida a lék - Vyvolané poškození jater
Poskytováním volných thiolových skupin jsou stabilní sloučeniny tvořeny vazbou volnými radikály, čímž čistí volné radikály kyslíku a chrání strukturu membrán a mitochondrie jaterních buněk. Může snížit aktivitu mitochondriální ATPázy v jaterních buňkách, snížit spotřebu energie a podporovat opravu jaterních buněk. Klinické studie ukázaly, že u pacientů s akutní virovou hepatitidou sulpirid významně snižuje hladinu transaminázy v séru a zlepšuje příznaky, jako je únava a snížená chuť k jídlu; Účinná míra léčiva - vyvolala poškození jater (jako je poškození jater způsobené léky proti tuberkulóze a anti epileptická léčiva), je více než 85%, což může zkrátit průběh onemocnění a snížit riziko fibrózy jater.

2. alkoholické mastné játra a non - Alkoholické mastné onemocnění jater (NAFLD)
Inhibicí akumulace triglyceridů v jaterních buňkách lze zlepšit poruchy metabolismu lipidů.

 

Experimenty na zvířatech ukázaly, že může snížit stupeň steatózy jater vyvolané vysokou tukovou stravou u potkanů, snižovat balónek hepatocytů a infiltraci zánětlivých buněk. V klinických aplikacích může pro pacienty s alkoholickými mastnými játry kombinace sulpiridové a abstinence terapie významně snížit hladinu glutamyltransferázy (GGT) v séru a zlepšit ultrazvukové zobrazování jater; U pacientů s NAFLD může pomoci při hubnutí a zlepšení rezistence na inzulín.
3. včasná intervence pro jaterní cirhózu
Inhibicí aktivace jaterních hvězdných buněk a snížením syntézy kolagenu může být progrese cirhózy jater zpožděna. U pacientů s kompenzační cirhózou může dlouhé - termín používání sulpiridu snížit tlak portální žíly a snížit riziko krvácení z variaceálního variaceálního jídla a žaludku. Kromě toho může také zlepšit nutriční stav pacientů s cirhózou a zvýšit hladinu albuminu v séru.

Adjuvantní terapie chemoterapií: multi - cílový ochranný efekt

 

1. Snižte potlačení kostní dřeně
Stabilizací membrány kostní dřeně lze snížit rychlost chromozomálních aberací kostní dřeně způsobené radioterapií a chemoterapií. Klinické údaje ukazují, že u pacientů s rakovinou, kteří dostávají chemoterapii cisplatiny, může kombinované použití sulpiridu snížit výskyt leukopenie ze 62% na 35% a výskyt trombocytopenie ze 48% na 22%. Mechanismus může souviset s opravným účinkem thiolových skupin na poškození DNA.
2. Zrychlete zotavení jaterních buněk
Chemoterapie a radioterapie často vedou ke zvýšené hladině transaminázy jater, které podporují regeneraci jaterních buněk a zkrátí čas pro zotavení jater.

 

U pacientů s rakovinou jater, kteří dostávají chemoterapii embolizace jaterní tepny, může pooperační použití sulpiridu obnovit normální hladiny Alt séra do 7 dnů, zatímco kontrolní skupina vyžaduje více než 14 dní.

3. prevence sekundárních nádorů
Snížení rizika mutací DNA odstraněním volných radikálů generovaných radioterapií a chemoterapií. Pokusy na zvířatech ukázaly, že může snížit výskyt rakoviny plic u myší po radioterapii a jeho mechanismus může souviset s inhibicí uvolňování zánětlivých faktorů, jako je IL-6 a TNF - .

Léčba onemocnění oftalmického onemocnění: průlomová aplikace senilního katarakta

 

1. Inhibujte degeneraci proteinů čočky
Při vazbě na disulfidovou vazbu mezi thiolovými skupinami a proteiny čočky je zabráněno proteinovým křížem - spojujícím polymeraci, čímž zpožďuje progresi katarakty. Klinické studie ukázaly, že pro začátek - stadiště starších pacientů s kataraktem vedla kombinace lokálního použití sulpiridových očních kapek (0,1%) a ústních přípravků (0,2 g/den) ke 68% zlepšení ostrovy zraku po 6 měsících, ve srovnání s pouze 32% v kontrolní skupině.
2. Zlepšete sklovou neprůhlednost
Může snížit abnormální kříž - propojení sklovitých kolagenových vláken a podporovat absorpci zakalených látek. U pacientů s krvácením diabetes sklivce může kombinace tioproninu a vitrektomie snížit výskyt pooperačního oddělení sítnice a zlepšit úspěšnost chirurgického zákroku.

Prevence kamenů močového systému: Specifická léčba cystinových kamenů

 

1. Rozpusťte cystinové kameny
Tvorbou rozpustných komplexů s cysteinem se zvýší jeho rozpustnost v moči. U pacientů s recidivujícími cysteinovými kameny může dlouhé - termín sulpiridu (0,5 g/den) snížit míru recidivy kamenů z 80% na 25%, aniž by to ovlivnilo funkci ledvin.
2. Upravte hodnotu pH moči
Může alkalizovat moč a inhibovat tvorbu kamenů kyseliny močové. U pacientů s hyperurikémií může kombinované použití sulpiridu a citrátu draselného udržovat pH moči mezi 6,2-6,8 a snížit riziko tvorby kamene kyseliny močové o 60%.

Léčba kožních onemocnění: jedinečné výhody anti - zánětlivých a anti alergických účinků

 

1. Chronický ekzém a neurodermatitida
Uvolněte svědění a zánět kůže inhibicí uvolňování histaminu a aktivitou receptoru 5-hydroxytryptaminu (5-HT). U pacientů s chronickým ekzémem vedla kombinace lokálního používání thioprinového krému (2%) a ústního přípravy (0,1 g/den) k 58% snížení skóre svědění a 42% zmenšení plochy kožní léze po 4 týdnech, s lepší účinností než samotné topické kortikosteroidy.
2. akné a Rosacea
Může regulovat sekreci mazových žláz a inhibovat růst propionibacterium acnes. U pacientů se středním akné, ústním podáváním thioprinu (0,2 g/den) kombinovaných s aktuální aplikacíTioproninový prášekvyústilo v 73% snížení zánětlivých lézí a 61% snížení nezánětlivých lézí po 8 týdnech, s nižším výskytem nežádoucích účinků ve srovnání s léčbou pouze antibiotiky.

Bod tání 93-98 stupňů C, bod varu 418,3 ± 30,0 stupňů C (předpokládá se), hustota 1,249 (odhad), index lomu 1,5216 (odhadováno), podmínka skladování: vložení atmosféry, 2-8 stupňů C, forma pevného koeficientu způsobilosti (PKA) 3,36 ± 0,10 (předpokládáno).

Jsme dodavatelemTioproninový prášek.

Poznámka: Bloom Tech (od roku 2008), dosažení Chem - Tech je dceřinou společností nás.

Syntetická metoda prášku tioproninu:

1. Kyselina propionová je nejprve chlorována thionylchloridem a poté bromována, aby se získala - bromopropionylchlorid. Glycin je rozpuštěn ve 2mol / l hydroxidu sodném a přidává se kapky současně - bromopropionylchloridu a roztoku hydroxidu sodného, ​​aby se získala n - (- bromopropionyl) glycine. Po reakci s disulfidem sodným je redukován zinkovým práškem pro získání tioproninu.

2. Nebo smíchejte glycin s vodou, přidejte 2 - bromopropionylchlorid a roztok uhličitanu sodného za určitých podmínek a přidejte a míchejte. Přidá se kyselina thiobenzoová a roztok hydroxidu sodného je přidán kapkou. Po reakci se filtruje, aby se odstranilo malé množství nerozpustné hmoty a filtrát je okyselý. Získaná pevná látka je promyta a sušena, poté se do vodného roztoku uhličitanu sodného přidá koncentrovaný amoniak, míchá se, promyje se, filtruje se, okyselena kyselinou chlorovodíkovou, koncentrovaný za sníženého tlaku a rozpuštěn přidáním horké směsi ethylacetátu a ethanolu (1: 1). Po ošetření byl získán tiopronin

3. 2- Kyselina chloropropionová a chlorid sulfoxidu mohou být také refluxovány dohromady, aby se získala 2-chloropropionylchlorid. Smíchejte glycin, uhličitan sodný a vhodné množství vody. Pod chlazením ledové soli a energického míchání upusťte vodný roztok 2 - chloropropionylchloridu a uhličitanu sodného a míchejte. Je okyselena kyselinou chlorovodíkovou a extrahováno ethylacetátem. Ošetřený materiál je rozpuštěn ve vodném roztoku uhličitanu sodného a pro reakci spadne do roztoku disulfidu sodného. Tiopronin se také získá po ošetření kyselinou kyselinou sírovou, filtrací a práškem zinku ve filtrátu.

Použití levné a snadno dostupné kyseliny 2-bromopropionové jako výchozího materiálu může být tiopronin připraven kroky, jako je chlorace, kondenzace, nukleofilní substituce a deprotekce.

1. chlorace:

React 2-bromopropionovou kyselinou s bezvodým chloridem železitého (FECL₂) nebo tetrachlorid uhlíku (CCL4), aby podstoupili chlorační reakci za vzniku kyseliny 2-chlorropropionové.

Brch₂Ch₂COOH+CL₂→ Clch₂Ch₂COOH+HBR

2. kondenzace:

Ošetřte kyselinu 2-chlorropropionovou alkalií (jako je hydroxid sodný), aby podstoupil dehydratační reakci a produkoval kyselinu akrylovou.

Clch₂Ch₂COOH+NaOH → CH₂= chcooh+NaCl+H.₂O

3. Nukleofilní substituce:

Kyselina akrylová reaguje s 2-thioethylaminem (nebo 2-thiopropylaminem) za alkalických podmínek, aby podstoupila nukleofilní substituční reakci, což vede k tvorbě thioproninu.

Ch₂= chcooh+hsch₂Ch₂Nh₂→ Ch₂= chcooch₂Ch₂Ch₂Sch₂Ch₂Nh₂

4. deprotekce:

Reagovat syntetizovanéTioproninový prášeks hydroxidem sodným nebo jinými vhodnými deprotekcemi činidel k odstranění ochranné skupiny a získání konečného produktu tioproninu.

Ch₂= chcooch₂Ch₂Sch₂Ch₂Nh₂+NaOH → ch₂= chcooh+h₂S+naoch₂Ch₂Nh₂

Celkový výnos je 35,7%. Substituční reakce a deprotekční reakce jsou dokončeny pomocí „metody jedné pot“, která zkracuje výrobní cyklus a zlepšuje výnos reakce ve srovnání s původním procesem. Současně snižuje vypouštění „tří odpadů“ a snižuje výrobní náklady. Prostřednictvím výše uvedených kroků může být kyselina 2-bromopropionová použita jako výchozí materiál k úspěšné syntetizaci tioproninu prostřednictvím reakcí, jako je chlorace, kondenzace, nukleofilní substituce a deprotekce. Vezměte prosím na vědomí, že v praktických operacích je třeba zvážit faktory, jako jsou reakční podmínky, výběr rozpouštědla a čištění a separační kroky.

Populární Tagy: Tiopronin Powder CAS 1953-02-2, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej