Tropicamidový prášek CAS 1508-75-4

Tropicamidový prášek, hlavní složka topicamidu, také známého jako mydriacyl, chemický název: n-ethyl-2-fenyl-n-(4-pyridylmethyl)hydroxypropylamin, bílý krystalický prášek; Bez chuti. Rozpustný v ethanolu nebo chloroformu, mírně rozpustný ve vodě; Rozpustný ve zředěné kyselině chlorovodíkové nebo zředěné kyselině sírové. Jeho hotový produkt patří mezi anticholinergika, která mají účinky mydriázy a anestezie ciliárního svalu. Rychlý účinek a krátká doba. Je to první volba u oftalmické mydriázy. Na mydriázu, vyšetření očního pozadí, optometrii a iritidu. Produkt má dobrou uživatelskou základnu v Dubaji a Spojených arabských emirátech a zákazníci mají k našim produktům dobré komentáře.

Konečným produktem této látky je anticholinergikum, které může blokovat excitaci svěrače duhovky a ciliárního svalu způsobenou acetylcholinem. Jeho 0,5% roztok může rozšířit zorničky; 1% roztok může paralyzovat ciliární sval a rozšířit zorničky. Tropicamid je syntetický derivát kyseliny tropické. Má nízkou disociační konstantu. Většina L jsou nerozpuštěné molekuly rozpustné v tucích. Proto má l dobrou nitrooční permeabilitu a silnou tkáňovou difúzi. L to může být důvodem jeho rychlé iniciace a krátké doby údržby.

MP 98 stupňů, BP 492,8 ± 45,0 stupňů (předpovězeno), hustota 1,161 ± 0,06 g/cm3 (předpovězeno), skladovací podmínky 2-8 stupňů C, rozpustnost 45 % (w/v) vod. ) pKa 5,3 ( Nejisté ) , Pevný tvar , Barva bílá , Rozpustnost ve vodě 0,2 g / L ( 25 oC ), Maximální vlnová délka ( λmax ) 254 nm ( HCl aq. ) ( lit. ) , Značka nebezpečného zboží Xn, Xi , Kategorie nebezpečnosti 27-23 /20 /46 / 43-41-37 / 38-22 , Bezpečnostní pokyny 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Německo 3 , RTECS CY1487860

Tropicamidový prášekje anticholinergní léčivo. Je to bílý krystalický prášek při pokojové teplotě, bez zápachu, mírně rozpustný ve vodě a snadno rozpustný v ethanolu, zředěné kyselině chlorovodíkové, zředěné kyselině sírové a chloroformu. Může blokovat excitaci svěrače duhovky a ciliárního svalu způsobenou acetylcholinem. Jeho 0,5% roztok může způsobit rozšíření zornice; 1% roztok může způsobit cykloplegii a rozšíření zornice. Klinicky se používá především k léčbě očních kapek a regulaci obrny. Topiramát je syntetický derivát kyseliny toluové. Chemická kniha má nízkou disociační konstantu, dobrou nitrooční permeabilitu a silnou tkáňovou difúzi, což může být důvodem jejího rychlého nástupu a krátkého trvání. Tento produkt 0,5 %, 1% roztok oční kapky do 20-30 minut poté, co mydriáza a regulace paralýzy dosáhly vrcholu. Poté účinek postupně klesal a reguloval paralýzu (invaliditu) po dobu 2 ~ 6 hodin. Mydriáza (zbytková) asi 7 hodin. Topiramát je lék podobný atropinu, který může způsobit prudké zvýšení nitroočního tlaku u glaukomu s uzavřeným úhlem a může také stimulovat nediagnostikovaný glaukom s uzavřeným úhlem.

Tropicamid je široce používaný lék v oftalmologické diagnostice a léčbě, jehož hlavní funkcí je rozšířit zorničky a inhibovat kontrakci ciliárního svalu.

Ačkoli je tropikamid široce používán v oftalmologii, nadměrné nebo nevhodné užívání může způsobit některé vedlejší účinky, jako je rozmazané vidění, fotosenzitivita, pocit pálení očí a glaukom s uzavřeným úhlem. Proto je nutné jej správně užívat pod vedením lékaře a přísně dodržovat pokyny k léku pro kontrolu dávkování a frekvence užívání.

Tropiamidový prášek, jako široce používaný lék v oftalmologické klinické praxi, hraje nepostradatelnou roli v léčbě a vyšetření díky svému jedinečnému farmakologickému mechanismu účinku. Tento lék působí především na oční svaly, dosahuje účinků rozšíření zornice a reguluje paralýzu prostřednictvím specifických mechanismů blokády receptorů, poskytuje důležité vyšetřovací a léčebné metody pro oftalmology. Následuje podrobná analýza mechanismu účinku topiraminu.

Chemická struktura a cíl působení

 

Chemická struktura topiraminu obsahuje specifické funkční skupiny, které mu umožňují interakci s acetylcholinovým receptorem (AChR) v očních svalech. Acetylcholinový receptor je protein umístěný na buněčné membráně, zodpovědný za příjem signálů z neurotransmiteru acetylcholinu, čímž spouští svalové kontrakce nebo relaxační reakce. Mechanismus účinku topiraminu spočívá v kompetitivní inhibici vazby acetylcholinu na receptory, a tím blokování tohoto signalizačního procesu.

Mechanismus rozšíření zornic

 

Kontrakce a dilatace zornice jsou společně řízeny pupilárním svěračem a svalem otevírajícím zornici. Za normálních okolností se při kontrakci zornicového svěrače zornice zmenšuje, při kontrakci otevíracího svalu zornice se zornice rozšiřuje. Topiramin působí hlavně na acetylcholinové receptory na zornicovém svěrači, blokuje kontrakční signál způsobený acetylcholinem a udržuje zornicový svěrač v uvolněném stavu. Vzhledem k tomu, že samotný sval otevírání zornice není topiraminem přímo ovlivněn, ale v případě relaxace m. svěrače zornice se zvyšuje relativní napětí svalu otevírání zornice, což vede k rozšíření zornice. Tento mechanismus umožňuje topiraminu rychle a efektivně dilatovat zorničky během očních vyšetření a poskytuje tak jasné zorné pole pro vyšetření očního pozadí.

Mechanismus regulace paralýzy

 

Akomodační funkce očí se týká schopnosti očí zaostřit na předměty v různých vzdálenostech změnou tvaru krystalické čočky. Tento proces je řízen především ciliárním svalem. Když se oči zaměří na blízké předměty, ciliární sval se stáhne, čímž se čočka stane konvexnější a zvýší její schopnost lámat světlo, což umožňuje jasné promítání obrazu na sítnici. Topiramin také působí na acetylcholinové receptory na ciliárním svalu, blokuje kontrakční signál způsobený acetylcholinem a vede k relaxaci ciliárního svalu. Uvolnění ciliárního svalu brání čočce v efektivní změně tvaru, čímž se dosáhne paralýzy akomodace. Ve stavu paralýzy přizpůsobení se oči nemohou soustředit na blízké předměty, což poskytuje nezbytné podmínky pro refrakční vyšetření, což lékařům umožňuje přesněji vyhodnotit refrakční stav očí.

Individuální rozdíly v mechanismu účinku a metabolismu léčiv

 

Je třeba poznamenat, že mechanismus účinku topiraminu se může u jednotlivců lišit. To je způsobeno především rozdíly v distribuci, hustotě a citlivosti acetylcholinových receptorů mezi jednotlivci, stejně jako rozdíly v aktivitě enzymů metabolizujících léky. Tyto faktory mohou vést k rozdílům v době nástupu, intenzitě a trvání topiraminu u různých jedinců. Proto při užívání topiraminu musí lékaři upravit dávkování a frekvenci podávání léků podle konkrétní situace pacienta, aby byla zajištěna bezpečnost a účinnost léku.

Metabolismus a vylučování topiraminu navíc ovlivňují také individuální faktory. Léky se metabolizují a vylučují hlavně játry a ledvinami. Rozdíly v aktivitě enzymů metabolizujících léky v játrech mohou u různých jedinců vést k různým rychlostem metabolismu topiraminu. Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou potřebovat upravit dávkování léků, aby se vyhnuli nežádoucím reakcím způsobeným akumulací léku v těle.

Protože je tento přípravek lékem podobným atropinu, l může mírně zvýšit nitrooční tlak u glaukomu s uzavřeným úhlem a l může také stimulovat nediagnostikovaný glaukom s uzavřeným úhlem. Kojenci a malé děti jsou na tento produkt extrémně citliví a oční kapky mohou po vstřebání způsobit místní zčervenání kůže a sucho v ústech.

Jsme dodavatelemtropikamidový prášek.

Způsobu syntézy topicamidu z 3-hydroxy-2-fenylpropionové kyseliny se obvykle dosahuje řadou chemických reakcí. Níže jsou uvedeny podrobné kroky a odpovídající chemické rovnice procesu syntézy:

Krok 1: Syntéza nitrobenzaldehydu.

Nitrosobenzaldehyd je klíčovým meziproduktem při syntéze topicamidu.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrosobenzaldehyd+H₂O+Na₂TAK₄

Krok 2: Syntéza kyseliny 2-amino-3-hydroxy-2-fenylpropanové.

2-Amino-3-hydroxy-2-fenylpropionová kyselina je prekurzorová sloučenina topicamidu.

Nitrosobenzaldehyd + dimethylimin + H₂O+C₂H₄O₂→ kyselina 2-amino-3-hydroxy-2-fenylpropionová

Krok 3: Syntéza tolkaponu.

V tomto kroku se 2-amino-3-hydroxy-2-fenylpropionová kyselina převede na konečný topický amid pomocí řady reakcí.

2-Amino-3-hydroxy-2-fenylpropionová kyselina + acylchlorid + C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Konkrétní kroky pro syntézu vysoce-topiamidu jsou následující:

(1) Přidejte 2,5 g kyseliny 3-hydroxy-2-fenylpropanové a 10 ml toluenu do 50ml lahve s pláštěm. Po výměně dusíku chraňte a zahřejte na 50 stupňů. Přidá se 37 mg triethylaminu a 2,33 g acetylchloridu, v daném pořadí, nechá se reagovat 3 hodiny a rozpustí se; Teplota se sníží na teplotu místnosti, po kapkách se přidá 2,5 g sulfoxidchloridu, reakce se pokračuje po dobu 3 hodin a koncentruje se za sníženého tlaku, aby se získal 2-chlorkarbonyl-2-fenylethylester.

(2) Připravte si další 50ml nádobu s pláštěm, přidejte 0,55 g ethyl pyridin-4-methylaminu, 0,46 g triethylaminu a 10 ml toluenu, nahraďte dusíkem, chraňte a ochlaďte na 0-5 stupňů. Pomalu se po kapkách přidá 1 g 2-chlorkarbonyl-2-fenylethylesteru v roztoku 3 ml toluenu a teplota se reguluje pod 5 stupňů. Po odkapání udržujte reakci při 0-5 stupních po dobu 1-2 hodin.

(3) Reakce je kompletní, po kapkách se přidá 10 ml vody, odděleně se extrahuje, promyje se slanou vodou a k toluenové vrstvě se přidá 10 ml 3N roztoku kyseliny chlorovodíkové, aby se hydrolyzovala při 50-55 stupních po dobu 3-5 hodin. Reakční směs se ochladí na teplotu místnosti, oddělí se a získá se vodná fáze. Vodná fáze se promyje dvakrát ethylacetátem.

(4) Snižte teplotu na 0-10 stupňů, po kapkách přidejte nasycený vodný roztok hydrogenuhličitanu sodného pro úpravu pH na 7-8, extrahujte ethylacetátem a koncentrujte organickou fázi, abyste získali světle žlutou olejovou látku.

(5) Surový olej se rozpustil v ethylacetátu, pomalu se přidal heptan při 0-10 stupních, krystalizoval a filtroval se, aby se získal cílový produkt tropikamidový prášek.

Populární Tagy: tropicamide powder cas 1508-75-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej