Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů tubercidinu cas 69-33-0 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním tubercidinu cas 69-33-0 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Tubercidin(antibiotikum zabíjející tuberkulózu-) je nukleosidové antibiotikum produkované Streptomyces. Jeho struktura je velmi podobná adeninovému nukleosidu, s tím rozdílem, že atom uhlíku na 7. pozici adeninového kruhu je nahrazen atomem dusíku. Tato jemná, ale zásadní strukturální změna umožňuje, aby byl mylně rozpoznán buňkami jako normální nukleosid a začleněn do syntetizujících řetězců RNA a DNA, čímž vážně narušuje syntézu a funkci nukleových kyselin a nakonec inhibuje buněčnou proliferaci. Tato sloučenina vykazuje širokospektrální biologickou aktivitu, včetně významných antibakteriálních, antifungálních, antiprotozoálních a protinádorových účinků. Proto se často používá jako klasický molekulární nástroj v biomedicínském výzkumu ke zkoumání metabolismu nukleových kyselin a souvisejících buněčných procesů. Vzhledem k jeho silné toxicitě pro hostitelské buňky je však jeho přímé klinické použití značně omezené. Vědci v současné době pracují na vývoji selektivnějších derivátů založených na jeho struktuře.
|
Chemický vzorec |
C11H14N4O4 |
|
Přesná hmotnost |
266 |
|
Molekulová hmotnost |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Elementární analýza |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Jako nukleosidové antibiotikum s významnou biologickou aktivitou,Tubercidinprokázala široké uplatnění v lékařství, vědeckém výzkumu a potenciálních dalších oborech.
(1) Cílení na Mycobacterium tuberculosis
Má významný inhibiční účinek na Mycobacterium tuberculosis (BCG), s minimální inhibiční koncentrací (MIC) nižší než 1 μg/ml (zdroj: ChemicalBook, Baidu Baike). To znamená, že ve velmi nízkých koncentracích může účinně inhibovat růst Mycobacterium tuberculosis, čímž vykazuje velký potenciál v léčbě tuberkulózy. Tuberkulóza jako chronické infekční onemocnění způsobené mycobacterium tuberculosis představuje vážnou hrozbu pro lidské zdraví. Tuberkulín má proto důležitou aplikační hodnotu při léčbě a prevenci tuberkulózy.
(2) Širokospektrální antibakteriální účinek
Kromě inhibičního účinku na Mycobacterium tuberculosis vykazuje také určitou antibakteriální aktivitu proti různým dalším mikroorganismům. Má například také slabý inhibiční účinek na spóry hruškovitého tvaru rýže a Candida albicans. Tyto poznatky poskytují možnosti pro aplikaci tuberkulinu v širším spektru antibakteriální léčby.
Prokázala také určitý potenciál v oblasti boje proti-rakovinám. Výzkum ukázal, že tuberkulin může inhibovat růst myších buněk NF sarkomu, stejně jako nádorových buněk, jako je sarkom 180 a rakovina Ehrlichen ascites u zvířat. Tento objev přináší nové nápady pro jeho aplikaci v léčbě rakoviny. Ačkoli je zapotřebí dalšího výzkumu k ověření jeho proti-rakovinné účinnosti a bezpečnosti, toto potenciální použití nepochybně přináší novou naději do oblasti léčby rakoviny.
Kromě hlavních účelů uvedených výše může mít i jiné lékařské účely. Může být například použit jako výzkumná chemikálie k prozkoumání metabolických drah a mechanismů onemocnění v organismech. Kromě toho s neustálým prohlubováním výzkumu produktů mohou lidé objevovat nové aplikace také v jiných lékařských oborech.
Jako nukleosidové antibiotikum, jeho jedinečná molekulární struktura a biologická aktivita z něj činí důležitý nástroj v biochemickém výzkumu. Vědci mohou využít tuberkulin ke studiu biologických procesů, jako je replikace DNA, syntéza RNA a translace proteinů, a tak odhalit záhady života.
To má také významnou aplikační hodnotu v oblasti výzkumu a vývoje léčiv. Díky jeho významným antibakteriálním a protirakovinným aktivitám ho vědci mohou použít jako hlavní sloučeninu pro strukturální optimalizaci a modifikaci pro vývoj nových léků s vyšší aktivitou a nižší toxicitou. Očekává se, že tyto nové léky budou hrát důležitou roli v léčbě tuberkulózy, rakoviny a dalších závažných onemocnění.
Ačkoli v současné době neexistují žádné jasné zprávy o přímé aplikaci tuberkulinu v zemědělství, jeho široko{0}}spektrální antibakteriální aktivita poskytuje možnost jeho použití při kontrole zemědělských škůdců a chorob. V budoucnu může být prováděn další výzkum a průzkum zaměřený na vývoj zemědělských fungicidů nebo biopesticidů na bázi tuberkulinu.
Se stále závažnějším problémem znečištění životního prostředí lidé věnují stále více pozornosti tomu, jak efektivně zacházet se znečištěným prostředím a opravovat jej. Antibakteriální aktivita tuberkulinu může mít určitou aplikační hodnotu v oblasti ochrany životního prostředí. Například může být použit k ošetření škodlivých látek v prostředích prostředí, jako jsou odpadní vody a půda kontaminovaná patogenními mikroorganismy; Může být také použit jako součást bioremediačních prostředků k podpoře přirozené obnovy a ekologické rovnováhy znečištěného prostředí.
Běžné metody syntézyTubercidinjsou komplexní oblastí chemie organické syntézy. 7-Deazaadenosin je přírodní produkt pyrrol[2,3-d]pyrimidinového nukleosidu s významnými antischistosomickými, antibakteriálními a protinádorovými účinky. Následuje podrobný popis běžných metod syntézy:
Specifické metody syntézy
1. Syntéza tuberkulinu přes 4-chlorpyrrolidon pyrimidin
Toto je běžný způsob syntézy a konkrétní kroky se mohou lišit v závislosti na laboratorních a reakčních podmínkách. Nicméně, obecně řečeno, tato cesta začíná 4-chlorpyrrolidonpyrimidinem a postupně vytváří základní strukturu tuberkulinu prostřednictvím série substitucí, adice, cyklizace a dalších reakčních kroků. V tomto procesu je nutné zvolit vhodné katalyzátory, rozpouštědla a reakční podmínky, aby byl zajištěn hladký průběh reakce a čistota produktu.
2. Metoda syntézy s Vorbr ü ggen glykosylační reakcí jako klíčovým krokem
Další účinnější metodou syntézy je Vorbr ü ggen glykosylační reakce podporovaná mikrovlnami jako klíčový krok. Tato metoda využívá 6-chlor-7-brom-pyrrol [2,3-d] pyrimidin a 1-O-acetyl-2,3,5-O-tribenzoyl - - D-furan ribózu jako suroviny a dokončuje celkovou syntézu vědeckého výzkumu pomocí tří kroků tuberculinu s vysokým výtěžkem Mashaha). Výhodou této metody je, že využívá výhod mikrovlnného ohřevu, který může výrazně zlepšit reakční rychlost a výtěžek a zároveň snížit tvorbu vedlejších produktů.
Konkrétní kroky mohou zahrnovat:
Krok 1:6-chlor-7-brompyrrol[2,3-d]pyrimidin reaguje s vhodnými ochrannými skupinami, aby chránily své aktivní místo.
Krok 2:Použijte glykosylační reakci Vorbr ü ggen k zavedení glykosylové části na pyrrolidon pyrimidinovou strukturu, čímž se vytvoří glykosidické vazby. Tento krok je rozhodující pro celý proces syntézy, vyžaduje přesné řízení reakčních podmínek pro zajištění účinnosti a selektivity tvorby glykosidické vazby.
Krok 3:Odstraňte ochranné skupiny a proveďte nezbytné kroky po{0}}léčbě, abyste získali čisté produkty zabíjející tuberkulín.
Optimalizace a zdokonalování metod syntézy
V praktických aplikacích jsou optimalizace a zlepšování metod syntézy klíčem ke zvýšení výtěžku a snížení nákladů. Vědci obvykle dosahují tohoto cíle následujícími cestami:
(1) Screeningové katalyzátory a rozpouštědla:
Výběr vhodných katalyzátorů a rozpouštědel může výrazně zlepšit reakční rychlost a výtěžek a snížit tvorbu vedlejších-produktů.
(2) Optimalizujte reakční podmínky:
Včetně optimalizace parametrů, jako je teplota, tlak a reakční doba, aby bylo zajištěno, že reakce bude probíhat za optimálních podmínek.
(3) Vylepšené kroky po-zpracování:
Zlepšením po{0}}kroků zpracování lze zvýšit čistotu a výtěžek produktu a snížit tvorbu odpadu.
(4) Přijetí nových technologií
Například mikrovlnný ohřev a pomoc ultrazvuku mohou výrazně zlepšit účinnost reakce a výtěžek a zkrátit reakční dobu.
Zředěný starýTubercidinmá účinnost a úlohu pozitivního stanovení tuberkulínového testu, diagnostiky tuberkulózy, hodnocení imunitního stavu tuberkulózy, screeningu latentní infekce tuberkulózy, monitorování kontroly tuberkulózní infekce atd.
1. Pozitivní stanovení tuberkulinového testu
Injekcí určitého množství tuberkulinu sledujte, zda v těle dochází k reakcím přecitlivělosti, abyste určili přítomnost infekce Mycobacterium tuberculosis.
2. Diagnostika tuberkulózy
Tuberkulin byl injikován do kůže pacientů, aby bylo možné pozorovat jejich kožní reakci a pomoci diagnostikovat tuberkulózu.
3. Hodnocení imunitního stavu tuberkulózy
Vyhodnoťte imunitní stav a potenciální rizika jednotlivců zjištěním intenzity jejich imunitní odpovědi na tuberkulin.
4. screening latentní infekce tuberkulózy
Cílem testu je najít asymptomatické, ale potenciálně infekční osoby infikované tuberkulózou.
5. Monitorování kontroly tuberkulózní infekce
Pravidelnými kontrolami identifikujte nově infikované nebo opakující se případy a přijměte odpovídající opatření k prevenci přenosu.
Jaké jsou vedlejší účinky této sloučeniny?
Tubercidin(také známý jako 7-deaza-adenosin, čínský název pro tuberkulin) je analog adenosinu a patří k nukleosidovým antibiotikům. Může být začleněn do DNA, aby inhiboval polymerázu, a tím potlačoval replikaci DNA a syntézu RNA/proteinů. Kromě toho má také protiplísňovou a antivirovou aktivitu. Jeho užívání však provázejí i některé nežádoucí účinky a níže je podrobný souhrn jeho nežádoucích účinků:
1. Závažné vedlejší účinky
Hepatorenální toxicita: Některé studie naznačují, že může způsobit poškození jater a ledvin. V experimentech na zvířatech vedlo injekční podávání 5 mg/kg Tubercidinu myším denně po dobu 4 po sobě jdoucích dnů ke smrti myší, což může souviset s poškozením jater a ledvin.
Další závažné nežádoucí účinky mohou zahrnovat hypersenzitivní reakce, sepsi, rhabdomyolýzu, hepatotoxicitu, kardiomyopatii atd.
2. Časté nežádoucí účinky
Reakce trávicího systému: jako je nevolnost, zvracení, zácpa, průjem atd.
Neurologická odpověď: Mohou se objevit příznaky jako únava, bolest hlavy a nespavost.
Reakce dýchacího systému: Někteří pacienti mohou mít potíže s dýcháním.
Častými vedlejšími účinky jsou také reakce pohybového aparátu, jako je bolest kloubů a bolest svalů.
3.Abnormální laboratorní vyšetření
Abnormální indikátory jaterních funkcí: Zvýšené hladiny ALT (alaninaminotransferáza) a AST (aspartátaminotransferáza) svědčí o možném poškození jaterních funkcí.
Abnormální ukazatele funkce ledvin, jako je zvýšený kreatinin, mohou naznačovat zhoršenou funkci ledvin.
Další abnormální indikátory zahrnují zvýšenou ALP (alkalickou fosfatázu), hypoalbuminémii, zvýšenou kreatinfosfokinázu, zvýšený bilirubin, anémii, neutropenii, trombocytopenii atd. Abnormality v těchto indikátorech mohou dále podporovat závěry o dysfunkci jater nebo ledvin.
4. Opatření pro použití
Před použitím by mělo být provedeno komplexní fyzikální vyšetření k posouzení funkce jater a ledvin pacienta a dalších relevantních ukazatelů.
Během léčby by měly být pravidelně monitorovány funkce jater a ledvin pacientů, krevní rutina a další ukazatele, aby se včas odhalily a řešily potenciální nežádoucí účinky.
Pokud se objeví jakékoli nepohodlí nebo podezření na nežádoucí účinky, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc a informujte lékaře, že je sloučenina používána.
Často kladené otázky
Je jeho název zavádějící? --Může zabít bakterie tuberkulózy, ale ne klinická léčiva proti tuberkulóze
+
-
Ano, je to sloučenina se „spoilerem jména“, ale „převrácením identity“.
Má silnou inhibiční aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis, s minimální inhibiční koncentrací (MIC) nižší než 1 μg/ml. Chladná pravda: Nikdy se nestal klinickým lékem proti tuberkulóze kvůli své silné toxicitě (LD50 v myších žilách je pouze 45 μg/kg), ale místo toho se stal důležitým nástrojem pro výzkum inhibitorů RNA polymerázy a glykolýzy (jako je Trypanosoma) díky své jedinečné struktuře 7-deazapurinu. Název je historie a jeho účelem je vědecký výzkum.
Jak se jeho „smrtelný převlek“ vyskytuje v lidském těle?
+
-
Bude mylně považován za adenosin, bude pozván do metabolického cyklu a poté se sám zničí.
Tuberkulin je analogem adenosinu (7-deadenoadenosinu), jehož struktura nahrazuje N-7 v adenosinu C-7. Chladový mechanismus: Po vstupu do buňky je fosforylován adenosinkinázou za vzniku jedné, dvou a tří fosfátových forem. Tyto produkty fosforylace budou začleněny do DNA a RNA, inhibují polymerázu a blokují syntézu nukleových kyselin a proteinů – využívá buněčný „chybný“ mechanismus k sebevražedným útokům.
Jak moc je to toxické? --Existují významné rozdíly v druzích a cestách
+
-
Údaje o toxicitě představují dvojí tvář „druhové rozdíly“ a „závislost na dráze“.
Druhové rozdíly: Orální LD50 pro myši je 28,3 mg/kg, pro potkany je to 16 mg/kg a pro psy je to 48 mg/kg.
Závislost na dráze: LD50 intraperitoneální injekce u myší je 6 mg/kg, zatímco intravenózní injekce vyžaduje pouze 45 μg/kg -, toxicita intravenózní injekce je 133krát vyšší než u intraperitoneální injekce a 628krát vyšší než u perorálního podání.
Chladná logika: Způsob podání určuje život a smrt a nitrožilní expozice vyžaduje extrémní opatrnost.
Populární Tagy: tubercidin cas 69-33-0, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej