Cyclenje makrocyklická polyaminová sloučenina s jedinečnou strukturou kruhu a také snadnou modifikací a silnou koordinační schopností pro různé kationty. Je to meziprodukt pro organickou syntézu, zejména prekurzorová sloučenina pro syntézu kovových iontových makrocyklických chelatačních látek. Například Cycln se používá při syntéze kontrastního činidla gadobutrolu pro kraniální a magnetické rezonance páteře, které může přesně určit přesné umístění nádorů a jiných lézí. Má velký potenciál v oblasti lékařského výzkumu. Molekulární struktura CyCLN obsahuje více atomů dusíku, které jsou schopné vytvořit velkou kruhovou strukturu, čímž ji klasifikuje jako makrocyklickou sloučeninu. Čtyři iminy na kruhu poskytují řadu možností pro přípravu různých N - substituovaných derivátů, které lze dále rozšířit vhodnými úpravami pro rozšíření jejich koordinačních schopností a funkčnosti výsledných komplexů.Cycln a jeho deriváty mají silnou koordinační schopnost pro kovové ionty a mohou tvořit stabilní komplexy s rozmanitostí kovových iontů. Tato koordinační schopnost činí Cycln důležitý pro aplikace v koordinační chemii, návrhu léčiv a dalších oborech.
Závěrem lze říci, že Cycln je makrocyklická polyaminová sloučenina s jedinečnou strukturou a silnou koordinační schopností, která má v mnoha oborech širokou škálu aplikací.
|
|
|
| Chemický vzorec | C8H20N4 |
| Molekulová hmotnost | 172.27 |
| Přesná hmota | 172.17 |
| m/z | 172.17 (100.0%), 173.17 (8.7%), 173.17 (1.5%) |
| Elementární analýza | C, 55.78; H, 11.70; N, 32.52 |
| Bod tání | 110-113 stupeň (Lit.) |
| Bod varu | 292,61 stupně (hrubý odhad) |
| Hustota | 1,0415 (hrubý odhad) |
| Skladovací podmínky | Udržujte na tmavém místě, utěsněné v suché teplotě místnosti |
| Rozpustnost | Chloroform (mírně), methanol (mírně) |
| Index lomu | 1.5872 (odhad) |
| Koeficient kyselosti (PKA) | 10,53 ± 0,20 (předpokládáno) |
| Formulář | Krystalický prášek |
| Barva | Téměř bílá až mírně žlutá |
| rozpustnost vody | Téměř průhlednost |
| stabilita | hygroskopický |
Cyclena jeho deriváty jsou třídou makrocyklických polyaminových sloučenin s jedinečnou kruhovou strukturou a více atomy dusíku. Tyto sloučeniny mají širokou škálu aplikací v několika oblastech kvůli jejich zvláštní koordinační schopnosti a snadné úpravě.
Níže jsou uvedeny některé z hlavních aplikačních oblastí Cycln:
Lékařská zobrazovací a jaderná magnetická rezonance (NMR) kontrastní látky
Cycln a jeho kovové komplexy mohou být použity jako kontrastní činidla při zobrazování NMR ke zlepšení kontrastu obrazů a pomoci lékařům pozorovat tkáňové struktury a léze.
01
Systémy dodávání léčiv
Cycln může být navržen jako nosič pro molekuly léčiva pro systémy dodávání léčiva. Vazbou na molekuly léčiva lze zlepšit stabilitu, selektivitu a biologickou dostupnost léků, což zvyšuje účinnost léčiva.
02
Biosenzory a analýza fluorescence
Cycln a jeho kovové komplexy mají potenciální aplikace v biosenzorech a fluorescenční analýze pro detekci přítomnosti a změny koncentrace kovových iontů nebo pro monitorování biomolekulárních interakcí.
03
Fluorescenční sondy
Cycln a jeho deriváty lze použít jako fluorescenční sondy pro studium intermolekulárních interakcí, lokalizace biomolekul a měření koncentrace.
04
Úpravy vody a environmentální vědy
Cycln a jeho kovové komplexy mají také aplikace při úpravě vody a environmentálních vědách, kde mohou být použity pro odstranění a oddělení kovových iontů.
05
Hlavní použití Cycln je následující:
Kovové iontové chelátory
Cycln a jeho deriváty mohou tvořit stabilní komplexy s širokou škálou kovových iontů, takže se používají jako kovové iontové chelátory. Tato vlastnost jim dává důležité aplikace v polích, jako je úpravy vody, recyklace kovů, separační věda, katalyzátorové nosiče a technologie senzoru.
Biomedicínské zobrazování
Některé z kovových komplexů Cycln, jako jsou komplexy gadolinia, se používají jako kontrastní činidla při zobrazování magnetické rezonance (MRI). Tyto komplexy mohou zlepšit kontrast obrázků a pomoci lékařům diagnostikovat nemoci přesněji.
Systémy dodávání léčiv
Deriváty Cycln mohou být použity v systémech dodávání léčiva vazbou na molekuly léčiva za vzniku komplexů. Tato vazba zvyšuje stabilitu, rozpustnost a biologickou dostupnost léčiva, čímž zvyšuje účinnost léčiva.
Biosenzory a fluorescenční sondy
Deriváty Cycln lze použít k návrhu biosenzorů a fluorescenčních sond pro detekci biomolekul, iontů nebo jiných analytů. Tyto sondy mohou změnit své fluorescenční vlastnosti vazbou na cílový analyt, což umožňuje vysoce citlivou a selektivní detekci.
Ion - Selektivní elektrody
Deriváty Cycln mohou být použity jako nosiče pro ion - selektivní elektrody k dosažení selektivní detekce specifických iontů. To má hodnotu aplikace v elektrochemické analýze a monitorování životního prostředí.
Katalyzátor
Deriváty Cycln mohou být použity jako katalyzátory nebo nosiče katalyzátoru k podpoře nebo urychlení reakcí v chemických reakcích. Mají potenciální aplikace v organické syntéze, petrochemikálii a jiných oborech.
Cycln a jeho deriváty lze také použít při přípravě nanomateriálů, supramolekulárních struktur atd., A vykazovat širokou škálu aplikací v oborech materiálových věd, energetické vědy atd.
Existují různé cesty syntézy proCyclen, a následující je podrobný přehled dvou hlavních metod syntézy a jejich kroků:
1. Metoda syntézy stetterů
- Krok - od - Přehled kroků:
(1) Počáteční materiál: DI - P - Toluenesulfonamid derivát ethylendiamin diacetylchloridu s ethylenediaminem.
(2) Uzavření prstence: Reakce uzavření kruhu se provádí za vysoce zředěných podmínek (~ 0,001 mol/dm³).
(3) Snížení a deprotekce: Cílový produkt se získá po krocích s redukcí a deprotekcí.
- Charakteristiky:
(1) Požadované suroviny nejsou snadno dostupné.
(2) Provedeno za vysoce zředěných podmínek není výtěžek reakce vysoký.
(3) Není vhodné pro přípravu velkého množství a dnes se používá jen zřídka.
2. Richman - Metoda syntézy Atkins
- Shrnutí kroků:
(1) Příprava surovin: Použití diethylenetriaminu a diethanolaminu přes p - toluenesulfonylace, tvorba soli a uzavření kruhu.
(2) Deprotekce: prostřednictvím kroku deprotekce.
(3) Alkalinová extrakce: neutralizace hydroxidem sodným na silnou bázi a extrakci chloroform, aby se získal cyklon.
- Charakteristiky:
(1) Vysoký výnos a velká syntéza, je to jeden z hlavních způsobů, jak dnes připravit Cycln v laboratoři.
(2) Existuje více experimentálních kroků, ochrany a deprotekce spotřebují velké množství činidel a jsou nepohodlné pro provoz.
- Vylepšený Richman - Atkins Synthesis:
Tetraphenyltoluenesulfonyl - Chráněná cycln byla připravena reagováním 1,4,7,10 - tetraphenyltoluenesulfonyl - 1,4,7,10-tetraazadecane s 1,2-dibromoethanem v přítomnosti AKALITON. N, n-dimethylformamid jako rozpouštědlo. Tato metoda eliminuje krok přípravy p-toluenesulfonamidu jako sodné soli.
Cyclen(Chemické název: 1,4,7,10 - tetraazacyclododecane) je meziprodukt organické syntézy, zejména v oblasti lékařského zobrazování, jeho aplikace jako kontrastní činidla je zvláště důležitá. Kontrastní činidlo je chemická látka používaná v technologii lékařské zobrazování ke zlepšení kontrastu tkání nebo orgánů v těle, čímž pomáhá lékařům přesněji pozorovat a přesněji analyzovat. Unikátní struktura a vlastnosti cyklinu z něj činí ideální meziprodukt pro syntetizaci vysoce výkonných kontrastních látek.
1. Struktura a vlastnosti cyklinu
Cycln je makrocyklická sloučenina se čtyřmi atomy dusíku a jeho molekulární struktura tvoří stabilní dvanáct - členů. Tato struktura poskytuje cyklin jedinečnou koordinační schopnost a chemickou stabilitu. Atomy dusíku cyklinu mohou tvořit stabilní komplexy s kovovými ionty a tyto komplexy mají potenciální aplikační hodnotu při lékařském zobrazování.
2. základní principy kontrastních agentů
Kontrastní agenti hrají zásadní roli v technologii lékařského zobrazování. Pomáhají lékařům pozorovat a analyzovat jasněji změnou kontrastu tkání nebo orgánů v těle. Výběr a výkon kontrastních látek závisí na různých faktorech, včetně jejich chemických vlastností, biokompatibility, stability a zobrazovacích účinků.
V lékařských zobrazovacích technologiích, jako je zobrazování magnetické rezonance (MRI), X - Ray Computed Tomography (CT) a ultrazvukové zobrazování, se kontrastní látky široce používají ke zlepšení kontrastu obrázků. Tato kontrastní činidla se vážou na specifické tkáně nebo orgány v těle a mění své zobrazovací vlastnosti, čímž poskytují podrobnější informace.
3. princip cyklopentanu jako meziproduktu kontrastního činidla
Princip cyklopentanu jako meziproduktu kontrastního činidla je založen hlavně na jeho jedinečné koordinační schopnosti a chemické stabilitě. Následuje podrobné vysvětlení:
Čtyři atomy dusíku cyklopentanu mohou tvořit stabilní komplexy s řadou kovových iontů. Tyto komplexy mají potenciální hodnotu aplikace při lékařském zobrazování, protože se mohou vázat na specifické tkáně nebo orgány v těle a změnit své zobrazovací vlastnosti.
Například cyklopentan může tvořit komplexy s paramagnetickými kovovými ionty, jako je iont Gadolinium (GD³⁺). Tyto komplexy mají významné zobrazovací účinky v MRI, protože mohou zkrátit relaxační časy T1 a T2 okolních molekul vody, čímž se zlepšuje kontrast obrazů.
Biokompatibilita a bezpečnost
Jako meziprodukty kontrastního činidla, cyklopentanu a jeho kovových komplexů musí mít dobrou biokompatibilitu a bezpečnost. Molekulární struktura cyklopentanu je stabilní a není snadné degradovat nebo produkovat škodlivé látky v těle. Kromě toho mohou být cyklopentan a jeho kovové komplexy také rychle vylučovány ledvinami, čímž se sníží potenciální poškození těla.
Zobrazovací efekt a stabilita
Jako meziprodukt kontrastního činidla jsou také klíčovými faktory zobrazovací účinek a stabilita cyklopentanu. Komplexy vytvořené cyklopentanem a kovovými ionty mají vysokou rychlost relaxace a nízkou toxicitu, díky čemuž mají vynikající zobrazovací účinky v technologiích lékařského zobrazování, jako je MRI. Současně jsou tyto komplexy také vysoce stabilní v těle a není snadné rozkládat nebo reagovat s jinými látkami, čímž zajišťují přesnost a spolehlivost zobrazování.
Aplikace cyklopentanu jako meziproduktu kontrastního činidla také zahrnuje jeho syntézovou cestu a proces přípravy. Prostřednictvím rozumných syntézních tras a procesů přípravy lze efektivně připravit vysokou kvalitu cyklopentanu a jeho kovových komplexů. Aplikační účinek těchto sloučenin v technologii lékařské zobrazování bude přímo ovlivněn jejich syntézními trasami a přípravnými procesy.
Například běžnou metodou pro syntetizaci cyklopentanu je reagovat vhodné suroviny za vhodných podmínek prostřednictvím reakce na jedno -}, aby se získala produkty cyklopentanu. Tato metoda syntézy má výhody jednoduchého provozu, vysokého výnosu a snadné industrializace.
Při přípravě kovových komplexů cyklopentanu je nutné vybrat vhodné kovové ionty a reakční podmínky. Například při reakci s gadoliniovými ionty je nutné řídit faktory, jako je reakční teplota, hodnota pH a reakční doba, aby se získala vysoká - kvalita gadolinium - založená na kontrastních agentů.
Jako meziprodukt kontrastního činidla má Cyclopentane široké vyhlídky na aplikaci v technologii lékařské zobrazování. Například v MRI se kontrastní činidla na bázi Gadolinium - široce používají při zobrazování tkání, jako je mozek a mícha. Tato kontrastní činidla mohou výrazně zlepšit kontrast obrázků a pomoci lékařům přesněji pozorovat a analyzovat léze.
Kromě toho se cyklopentan může také kombinovat s jinými kovovými ionty za vzniku kontrastních látek s různými zobrazovacími vlastnostmi. Tato kontrastní agentura mají také potenciální hodnotu aplikace v jiných technologiích lékařského zobrazování, jako je CT a Ultrazvukové zobrazování.
Nežádoucí reakce
Cyclen, Obecný název je cyklofosfamid (CYC), což je široce používané alkylační činidlo pro anti - nádor a imunosupresivní účely. Vytváří kovalentní vazby s biomolekuly, jako je DNA, RNA a proteiny, což způsobuje křížový kříž DNA -, inhibující jeho replikaci a transkripci, což nakonec vede k buněčné smrti nebo funkčním změnám. Díky své silné cytotoxicitě hraje cyklofosfamid důležitou roli při léčbě různých maligních nádorů (jako je lymfom, leukémie, rakovina prsu atd.) A autoimunitních onemocnění (jako je systémový lupus erythematosus, reumatoidní artritida atd.). Jeho rozšířená aplikace je však také doprovázena řadou závažných nežádoucích účinků, které nejen ovlivňují kvalitu života pacientů, ale mohou také představovat hrozbu pro jejich životy. Hluboké pochopení nežádoucích účinků a strategií řízení cyklofosfamidu je proto velký význam pro zajištění bezpečnosti pacientů a zlepšení účinnosti léčby.
Běžné nežádoucí účinky
Gastrointestinální reakce
Gastrointestinální reakce jsou jednou z nejčastějších nežádoucích účinků při léčbě cyklofosfamidu, které se projevují hlavně jako nevolnost, zvracení, anorexie, zácpa a průjem. Tyto příznaky jsou obvykle výraznější po vysoké - dávce intravenózní injekce, ale mohou se také objevit po perorálním podání. Mechanismus nevolnosti a zvracení může souviset s stimulací léčiva gastrointestinální sliznice a aktivací chemosenzorické spouštěcí zóny (CTZ). Kromě toho mohou léky také ovlivnit gastrointestinální motilitu, což vede k zácpě nebo průjmu. Profylaktické užívání antiemetických léčiv, jako jsou antagonisty receptoru 5-HT3 (jako je Ondansetron) nebo antagonisty receptoru NK-1 (jako je aripipitan). Upravte metodu podávání, jako jsou rozdělené dávky nebo kontinuální intravenózní infuze, aby se podráždění léčiva na gastrointestinální trakt. Povzbuzujte pacienty, aby měli malá a častá jídla, zvolila lehká a snadno stravitelná jídla a vyhýbala se mastným, kořeněným a jiným stimulujícím potravinám.
Myelosuprese
Potlačení kostní dřeně je další běžnou a vážnou nežádoucí reakcí cyklofosfamidu, hlavně projeveného jako leukopenie, trombocytopenie a anémie. Leukopenie se obvykle objeví 10 až 14 dní po léku, zatímco trombocytopenie a anémie se mohou objevit později. Riziko potlačení kostní dřeně se zvyšuje se zvyšující se dávkováním léčiva a dobou léčby. K včasnému detekci potlačení kostní dřeně a přijímání odpovídajících opatření je nezbytné pravidelné monitorování krevní rutiny, zejména počet bílých krvinek a počtu destiček. Upravte dávkování léčiva nebo zavěšejte léčbu na základě závažnosti potlačení kostní dřeně. U pacientů se závažnou potlačení kostní dřeně je růstové faktory, jako je kolonie granulocytů -, stimulující faktor (G - CSF) nebo Granulocytové makrofágové kolonie - stimulační faktor (GM -}}}}}}}}}}} CSF) pro prosazující regeneraci hrdinné funkce. Zabraňte infekci, jako je vyhýbání se přeplněným místům a věnování pozornosti osobní hygieně.
Hemoragická cystitida
Hemoragická cystitida je jednou z vážných nežádoucích účinků jedinečných pro cyklofosfamid a jeho mechanismus výskytu souvisí se stimulací sliznice močového měchýře metabolitem léčiva Acroleinu. Acrolein může poškodit epiteliální buňky sliznic močového měchýře, což vede k přetížení sliznic, otoky, krvácení a tvorbě vředů. Hemoragická cystitida obvykle představuje příznaky, jako je častá močení, naléhavost, bolestivá močení, hematurie a proteinurie. Plně hydratujte a povzbuzují pacienty, aby pili více vody, aby zvýšili výkon moči a zředili koncentraci metabolitů léčiva v močovém měchýři. Použití ochranných látek močového měchýře, jako je Mesna, se může vázat s acroleinem za vzniku toxických sloučenin ne -toxických sloučenin, čímž se snižuje poškození sliznice močového měchýře. Pravidelně monitorujte rutinu moči, abyste včas detekovali hemoragickou cystitidu a přijali odpovídající opatření. U pacientů s těžkou hemoragickou cystitidou může být nutné pozastavit léčbu cyklofosfamidu a být symptomatickou léčbou.
Toxicita jater
Toxicita jater cyklofosfamidu se projevuje hlavně jako zvýšená hladina transaminázy, abnormální jaterní funkce a poškození jater. Mechanismus jeho výskytu může souviset s poškozením jaterních buněk způsobených vysoce toxickými metabolity (jako je acrolein) produkovaný během metabolismu léčiv v játrech. Riziko toxicity jater se zvyšuje se zvyšováním dávky léčiva a doby léčby. Pravidelně sledujte indikátory související s funkcemi jater, jako je transamináza a bilirubin, aby se včas detekoval toxicitu jater a přijala odpovídající opatření. Upravte dávkování léčiva nebo zavěšejte léčbu na základě závažnosti toxicity jater. Vyvarujte se používání jiných léků, které jsou pro játra škodlivé současně ke snížení zátěže na játrech. U pacientů se závažnou toxicitou jater může být nutná ochrana jater nebo ukončení léčby cyklofosfamidu.
Populární Tagy: Cyclen CAS 294-90-6, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej