Aviptadilje lék s chemickým názvem N-[2-(aminoethyl)-1-methylethyl]-N-(2-chlorethyl)močovina acetát. Je to typ vazodilatátoru a je to čistě bílý nebo téměř bílý prášek. Molekulární vzorec C147H238N44O42S, CAS 40077-57-4. Má nízkou rozpustnost ve vodě, ale může se dobře rozpouštět v organických rozpouštědlech, jako je methanol a ethanol. Navíc je jeho rozpustnost v horké vodě vyšší než ve studené vodě. Má určitý stupeň vodivosti díky přítomnosti ionizovatelných skupin v jeho molekulární struktuře. Nemá zvláštní zápach, ale jeho roztok může mít zvláštní zápach kvůli přísadám nebo jiným složkám. Obecně řečeno, v důsledku přítomnosti více polárních skupin ve struktuře atepidil acetátu může při určitých teplotách a tlacích podléhat fázovému přechodu nebo sublimaci. Používá se především v kosmetice, mýdlech, parfémech a dalších produktech, aby produkty přinesly příjemnou vůni.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a zátky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C147H238N44O42S |
|
Přesná hmotnost |
3324 |
|
Molekulová hmotnost |
3326 |
|
m/z |
3325 (100.0%), 3324 (62.9%), 3326 (52.1%), 3327 (41.3%), 3326 (26.9%), 3326 (15.1%), 3325 (9.5%), 3328 (9.4%), 3327 (8.6%), 3327 (7.9%), 3328 (6.7%), 3326 (5.4%), 3328 (5.4%), 3327 (4.7%), 3327 (4.5%), 3328 (4.5%), 3329 (3.6%), 3329 (3.1%), 3326 (2.8%), 3326 (2.7%), 3328 (2.4%), 3328 (2.3%), 3327 (2.2%), 3329 (1.9%), 3325 (1.7%), 3326 (1.6%), 3329 (1.5%), 3329 (1.5%), 3328 (1.3%), 3328 (1.3%), 3328 (1.2%), 3329 (1.1%), 3327 (1.1%), 3326 (1.1%), 3325 (1.0%) |
|
Elementární analýza |
C, 53.09; H, 7.21; N, 18.53; O, 20.20; S, 0.96 |
Aviptadilmá mnoho dalších využití kromě toho, že se používá jako složka koření a esence.
1. Lékařský obor
(1) Vazodilatátor: Je to typ vazodilatátoru, který může rozšířit hladké svalstvo cév a snížit krevní tlak. Při léčbě hypertenze a kardiovaskulárních onemocnění se často používá jako doplňkový lék v kombinaci s jinými antihypertenzivy pro posílení antihypertenzního účinku.
(2) Posilovač střevní sekrece: může podporovat sekreci střevní tekutiny, pomáhá zlepšit zácpu a střevní funkci. Při některých způsobech léčby zácpy se používá jako adjuvantní lék na podporu střevní peristaltiky a vyprazdňování.
(3) Inhibitor kontrakce hladkého svalstva trávicího traktu: Má inhibiční účinek na kontrakci hladkého svalstva trávicího traktu a pomáhá zmírňovat křeče a bolesti trávicího traktu. Při léčbě některých gastrointestinálních onemocnění se používá jako adjuvantní lék ke zmírnění bolesti a nepohodlí.
(4) Neuroendokrinní modulátory: Mají určitý vliv na neuroendokrinní systém a mohou stimulovat hypofýzu k uvolňování hormonů, jako je prolaktin, růstový hormon, adrenokortikotropní hormon (ACTH) a luteinizační hormon (LH). Tyto hormony mají různé fyziologické účinky v lidském těle, proto mají určitou aplikační hodnotu v léčbě neuroendokrinních onemocnění.
(1) Výzkum vaskulární biologie: Má důležitou hodnotu ve výzkumu vaskulární biologie. Jako vazodilatátor může být použit ke studiu fyziologických a farmakologických vlastností hladkého svalstva cév, stejně jako ke zkoumání patogeneze a léčebných strategií kardiovaskulárních onemocnění.
(2) Neuroendokrinní výzkum: Vliv na neuroendokrinní systém jej činí cenným pro použití v neuroendokrinním výzkumu. Studium regulačního účinku acetaminofenu na uvolňování hormonů může pomoci k hlubšímu pochopení patogeneze a léčebných metod neuroendokrinních onemocnění.
(3) Farmakologický výzkum: Jako aktivní složka léčiv má důležitou hodnotu ve farmakologickém výzkumu. Studium farmakologického mechanismu a farmakokinetických charakteristik atepidil-acetátu může pomoci objevit nové cíle a terapeutické strategie.
(1) Výroba kosmetiky a parfémů: S příjemnou vůní se používá jako přísada koření a esence při výrobě kosmetiky a parfémů. Může být přidán do produktů osobní péče, jako jsou produkty péče o pleť, šampony, sprchové gely atd., a poskytuje příjemnou vůni a vůni.
(2) Potravinářské přídatné látky: Jejich aroma a chuťové vlastnosti z nich činí určitou aplikační hodnotu v potravinářském průmyslu.Aviptadillze přidávat jako potravinářskou přísadu do nápojů, bonbónů, pečiva a dalších potravin pro zvýraznění jejich chuti a chuti.
(3) Farmaceutický průmysl: Jako aktivní složka léčiv má důležitou aplikační hodnotu ve farmaceutickém průmyslu. Může být použit k přípravě léků pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění, gastrointestinálních onemocnění a neuroendokrinních onemocnění, což pacientům poskytuje efektivnější léčebné plány.
Mechanismus účinku a regulace signálních drah
1. Mechanismus proti-nádorového působení
Mechanismus účinku dipeptidylu kyseliny octové v proti-nádorové léčbě souvisí především s jeho inhibičním účinkem na fosfatidylinositol 3-kinázu (PI3K). PI3K je klíčový enzym zapojený do buněčné signalizace a jeho abnormální aktivace úzce souvisí s výskytem a rozvojem různých nádorů. Adipidil acetát jako malomolekulární inhibitor PI3K vykazuje vysokou selektivitu a afinitu k alfa podtypu PI3K.
Inhibicí aktivity PI3K může dipeptidyl kyseliny octové blokovat přenos downstream signálních drah, čímž inhibuje proliferaci, migraci a invazi nádorových buněk. Tento mechanismus účinku umožňuje prokázat potenciální terapeutickou hodnotu u rakoviny prsu, rakoviny hlavy a krku, rakoviny endometria a dalších typů nádorů.
Konkrétně dipeptidyl kyseliny octové snižuje aktivaci signální dráhy PI3K/Akt/mTOR inhibicí aktivity PI3K. Tato signální dráha hraje klíčovou roli v růstu, přežití a invazi nádorových buněk. Inhibicí této signální dráhy může dipeptidyl kyseliny octové potlačit proliferaci a schopnost invaze nádorových buněk, a tím zpomalit růst a šíření nádorů.
2. Vazodilatace a terapeutický mechanismus plicních onemocnění
Kromě protinádorového účinku má dipeptidyl kyseliny octové také silný vazodilatační účinek a lze jej použít k léčbě různých plicních onemocnění. Jeho vazodilatačního účinku je dosaženo především navozením plicní vazodilatace, inhibicí proliferace buněk hladkého svalstva cév (SMC) a snížením agregace krevních destiček.
Adipidil acetát může simulovat vazodilatační účinek VIP aktivací VIP receptorů na buňkách hladkého svalstva cév, podporováním odtoku intracelulárních iontů vápníku, čímž se snižuje napětí hladkého svalstva cév a dosahuje se vazodilatace. Tento mechanismus účinku ukázal potenciální aplikační hodnotu při léčbě onemocnění, jako je plicní fibróza, plicní arteriální hypertenze (PAH) a respirační selhání způsobené SARS-CoV-2 s dipeptidylem kyseliny octové.
Při léčbě plicní fibrózy může dipeptidyl kyseliny octové zlepšit hemodynamiku plicních cév, snížit stupeň zjizvení a fibrózy plicní tkáně a zmírnit symptomy pacientů svým vazodilatačním účinkem. Při léčbě PAH dipeptidyl kyseliny octové rozšiřuje plicní krevní cévy, snižuje tlak v plicnici a zlepšuje respirační funkce pacientů a toleranci zátěže. Při léčbě respiračního selhání způsobeného SARS-CoV-2 může acetanilid zmírnit zánět a poškození plic a zlepšit respirační funkce pacientů díky svým protizánětlivým a antioxidačním účinkům.
Synergické účinky s jinými léky
Adipidil acetát má nejen hodnotu, že se používá samostatně v protinádorové léčbě, ale lze jej také kombinovat s jinými protinádorovými{{1} léčivy, aby se dosáhlo synergických účinků a zlepšila se účinnost léčby. Tato strategie kombinované terapie poskytuje nové nápady a metody pro léčbu rakoviny.
1. Synergický efekt s chemoterapeutickými léky
Adipidil acetát lze použít v kombinaci s tradičními chemoterapeutickými léky ke zvýšení účinnosti chemoterapeutických léků inhibicí proliferace a schopnosti invaze nádorových buněk. Například při léčbě rakoviny prsu lze opipidil acetát použít v kombinaci s chemoterapeutickými léky, jako je fluoxetin, aby se významně prodloužilo přežití bez progrese (PFS) pacientů. Tohoto synergického účinku lze dosáhnout inhibicí signální dráhy PI3K/Akt/mTOR a snížením rezistence na chemoterapii.
2. Synergický efekt s cílenými léky
Adipidil acetát lze také použít v kombinaci s cílenými léky k dosažení synergických terapeutických účinků působením na různé signální dráhy a cíle. Například při léčbě rakoviny hlavy a krku může být dipeptidyl kyseliny octové použit v kombinaci s cílenými léčivy, jako jsou inhibitory EGFR, aby se zlepšila účinnost léčby inhibicí růstu a schopnosti invaze nádorových buněk. Tohoto synergického účinku lze dosáhnout inhibicí zkřížené řeči mezi signální dráhou PI3K/Akt/mTOR a signální dráhou EGFR.
3. Synergický efekt s imunoterapií
V posledních letech zaznamenala imunoterapie významný pokrok v léčbě nádorů. Adipidil acetát lze také použít v kombinaci s imunoterapeutickými léky ke zlepšení účinnosti léčby regulací mikroprostředí nádoru a zvýšením aktivity imunitních buněk. Například při léčbě rakoviny endometria lze acetát dipeptidyl použít v kombinaci s imunoterapeutickými léčivy, jako jsou inhibitory PD-1, aby se zlepšila účinnost léčby inhibicí imunitního úniku nádorových buněk a zvýšením schopnosti zabíjení imunitních buněk. Tohoto synergického účinku lze dosáhnout inhibicí signální dráhy PI3K/Akt/mTOR a regulací aktivity a funkce imunitních buněk.
Proces použití acylační reakce k reakci kyseliny salicylové s acetanhydridem za získání atepidilacetátu lze rozdělit do následujících kroků:
Kyselina salicylová podléhá acylační reakci s acetanhydridem za vzniku atepidilacetátu. Specifická chemická rovnice je:
C7H4O3+C4H6O2 → C11H12O5
Nejprve se ujistěte, že jsou připraveny všechny potřebné suroviny, činidla a nástroje pro reakci. Požadovaná kyselina salicylová, acetanhydrid, katalyzátor a rozpouštědlo by měly splňovat standardy chemické čistoty. Připravte si vhodné reakční nádoby, aby byly čisté a suché.
Kyselina salicylová a acetanhydrid se rozpustí ve vhodných rozpouštědlech. Obvykle lze jako rozpouštědla zvolit bezvodý ethanol nebo ether, což pomáhá podporovat průběh reakce. Rozpuštěné roztoky kyseliny salicylové a acetanhydridu smíchejte dohromady a ujistěte se, že oba roztoky jsou důkladně promíchány.
Ke smíchanému roztoku se přidá vhodné množství katalyzátoru, aby se podpořila acylační reakce. Mezi běžné katalyzátory patří koncentrovaná kyselina sírová, kyselina fosforečná nebo chlorovodík. Vyberte vhodné množství katalyzátoru pro přidání do roztoku na základě specifických reakčních podmínek.
Působením katalyzátoru začnou kyselina salicylová a acetanhydrid podléhat acylační reakci. Během reakčního procesu,aviptadilJe nezbytné řídit teplotu a reakční dobu, aby se zajistil hladký průběh reakce. Acylační reakce je vratná reakce, a aby se podpořila dopředná reakce, může být voda vytvořená při reakci včas odstraněna. Mezi běžné metody patří použití desikantů nebo provádění frakcionačních operací.
Po dokončení reakce je nutné provést následné{0}}úpravu a čištění vytvořeného produktu. Obvykle se k extrakci produktu z reakčního roztoku používá extrakce. Pro extrakci lze použít vhodná organická rozpouštědla a poté lze rozpouštědlo získat destilací nebo jinými metodami za účelem získání surových produktů. Kromě toho lze surový produkt čistit metodami, jako je rekrystalizace nebo sloupcová chromatografie, aby se získal atepidil acetát vysoké -čistoty.
Často kladené otázky
Co léčí aviptadil?
+
-
Aviptadil, syntetická forma vazoaktivního intestinálního peptidu (VIP), získal od US Food and Drug Administration (FDA) Fast Track označení pro léčbu kritického COVID-19 s respiračním selháním.
Používá se aviptadil pro ARDS?
+
-
Nerezová ocel 304 splňuje mezinárodní požadavky na potravinářskou kvalitu, nerezová ocel 316 není pouze potravinářská nebo lékařská. Použití tohoto lékařského stupně jako výrobního pohárku však nepřinese další výhody všem. Proč se tomu říká 304 nebo 316? To je definováno především podle materiálového složení. 316 nerezová ocel není podobná minerálním materiálům, po použití může uvolňovat některé látky, které podporují absorpci člověkem.
Je aviptadil protizánětlivý-?
+
-
Předpokládaným primárním terapeutickým mechanismem účinku inhalačního aviptadilu je kombinace protizánětlivých vlastností a indukce tolerogenní imunitní odpovědi imunitních buněk lokalizovaných v plicích.
Populární Tagy: aviptadil cas 40077-57-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej