Exenatid acetát CAS 141732-76-5

Exenatidový acetátje peptidový lék, který je bílý až šedavý bílý prášek s téměř žádným zápachem . molekulární vzorec C186H286N50O62S, CAS 141732-76-5. rozpustné v organických rozpouštědlech, jako je voda, methanol a DMSO .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} ~ Form . Při teplotě místnosti je relativně stabilní . Vysoké teploty však mohou ovlivnit její stabilitu a vést k rozkladu . Proto je nutné ukládat a přepravovat produkt za vhodných teplotních a vlhkových podmínek . patří k Glp -1 Proto je ukládán pro léčbu a agonistickou agonistickou agonistickou a agonistickou a agonistickou a agonistickou agonist Diabetes .

Acetát exenatidu má řadu aplikací, hlavně koncentrovaný v polích léčby diabetu a biomedicínském výzkumu . Následuje konkrétní úvod:

01.

Hypoglykemický mechanismus

Exenatidový acetát je peptid podobný glukagonu -1 (GLP -1) Analog . simuluje fyziologické účinky GLP -1, což podporuje infikující se sekreci, což se zvyšuje, aby se zlepšila úpravu infikujícího se snižujícím se snižováním benzínu, které se zlepšují, aby se zlepšovala, aby se zvyšovala a nabývalo na úpravu benzínu, které se zlepšují, což se zvyšuje s úpravou a se snižuje rekvizing the a se sekretá. Citlivost periferních tkání na inzulín a dosažení účinku snižování hladiny cukru v krvi .

02.

Klinická aplikace

It is suitable for type 2 diabetic patients whose blood glucose is not well controlled despite the use of metformin alone, sulfonylureas, or the combination of metformin and sulfonylureas. Studies have shown that exenatide acetate can reduce fasting and postprandial blood glucose concentrations in patients with type 2 diabetes and improve blood glucose control.

Exenatidový acetátMá širokou škálu využití a zahrnuje mnoho aspektů, takže jak zlepšit jeho syntézu účinnost, se v následujícím textu stal problémem pro mnoho vědců ., představíme syntetickou trasu navrženou naši vědci .

Krok 1: Syntetize FMOC Gly Pro Se (TBU) SE (TBU) Gly Ala Pro Pro se (TBU) - MBHA PŘESS

1) Syntéza FMOC SER (TBU) - pryskyřice MBHA

Po otoku Fmoc Rink Amide MBHA pryskyřice s n, n-dimethylformamidem, dvakrát odstraňte fmoc směsí piperidinu a n, n-dimethylformamidu v objemovém poměru 1: {{4. přidat n, n-dimethylformamid, fmoc ser (TBU) 1- hydroxyfenylpropanetriazol, benzotriazol -n, n, n ', n' - tetramethylrearea tetrafluoroborová kyselina, n ' - diisopropylethylamin, a míchání při pokojové teplotě pro 1-3}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 {10 { Pryskyřice .

2) Syntéza FMOC pro se (TBU) - pryskyřice MBHA

FMOC SER (TBU)-pryskyřice MBHA byla odstraněna dvakrát pomocí směsi piperidinu a n, n-dimethylformamidu v poměru objemu 1: . n, n-dimethylformamid, fmoc proh, 1- hydroxyfenylpropanetriazole, n, n, n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n '. Přidána byla přidána kyselina tetramethylurerea tetrafluoroborová, n, n ' - diisopropyletylamin a míchá se při pokojové teplotě po dobu 1-3 hodin pod ochranou dusíku, aby se získala fmoc pro ser (TBU) - pryskyřice mbha .

3) Syntéza FMOC Gly Pro Se (TBU) SE (TBU) Gly Ala Pro Pro se (TBU) - MBHA PŘESS

Connect Fmoc Pro OH, FMOC PRO OH, FMOC ALA OH, FMOC GLY OH, FMOC SER (TBU) OH, FMOC SER (TBU) OH, FMOC PRO OH a FMOC GLY OH FMOC PRO SE (TBU) SE (TBU) - GLY PRO SE (TBU) (TBU) - Gly Ala Pro Se (TBU) - pryskyřice MBHA .

Krok 2: Syntetize FMOC Lys (BOC) - ASN (TRT) - Gly Cooh

1) Syntéza FMOC Gly -2- CTC pryskyřice

After swelling 2-chlorotrityl chloride resin with dichloromethane, add dichloromethane, Fmoc Gly-OH, N, N '- diisopropylethylamine, and stir at room temperature for 1-3 hours under nitrogen protection to obtain Fmoc Gly-2-CTC resin.

2) Syntéza FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly -2- CTC pryskyřice

Podle metody v kroku 1 (2) připojte FMOC ASN (TRT) - OH a FMOC LYS (BOC) - OH Sleduentiálně na fmoc gly -2- CTC Resin k získání fmoc lys (boc) - Asn (TRT) - Gly -2- Ctc Resin.}}}}}}}}}

3) Řezání léčby

Přidejte řezací tekutinu do fmoc Lys (BOC) - ASN (TRT) - Gly -2- CTC pryskyřice, míchejte při teplotě místnosti pro 1-3 hodiny, filtr, přidejte filtrát do studeného éteru, srážející a srážená a na vyšší a na vyšší, je a získejte fmoc lys (boc) - Asn (Trt) kyseliny trifluoroctové a dichlormethanu v poměru objemu 1:99 nebo 2:98 nebo směsi trifluorethanolu a kyseliny octové a dichlormethanu v objemovém poměru 2: 1:7.}

Krok 3: Syntetize fmoc val arg (PBF) - leu ile glu (otbu) - Trp leu cooh

Following the method in step 2 (1), connect Fmoc Leu OH to the 2-chlorotrityl chloride resin to obtain Fmoc Leu 2-CTC resin. Then, follow the method in step 2 (2) to sequentially connect Fomc Trp OH, Fmoc Glu (otBu) OH, Fmoc Ile OH, Fmoc Phe Oh, fmoc leu oh, fmoc arg (pbf) ach, fomc val arg (pbf) - leu ile glu (otbu) - trp leu -2- ctc pryskyřice, fmoc val arg (pbf) - leu ile glu) (3) získat fmoc val arg (PBF) - leu ile glu (otbu) - trp leu cooh .

Krok 4: Syntetize FMOC Met Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Ala Cooh

Podle metody v kroku 2 (1) připojte FOMC ala -Oh k 2- chlorotrityl chloridové pryskyřici pro získání fmoc ala -2- CTC Resin . Poté, potom, potom v kroku 2 (2) pro připojení fomc glu (otbu) - oh, fmoc) (otBu) - OH, Fomc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - A la-2-CTC Resin, Fmoc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Ala-2-CTC Resin was cut according to the Metoda v kroku 2 (3) pro získání fmoc Met Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Ala -Cooh .

Krok 5: Syntetize FMOC THR (TBU) - SE (TBU) - ASP (OTBU) - LEU SE (TBU) - LYS (BOC) - GLN (TRT) - COOH

Podle metody v kroku 2 (1) připojte FOMC GLN (TRT) - OH k 2- chlorotrityl chloridové pryskyřici pro získání fmoc gln (Trt) -2- CTC Prysin . potom, potom, potom v kroku 2 (2) se připojují (2) Fmoc Leu OH, Fmoc Asp (otBu) - OH, Fmoc Ser (tBu) - OH, Fomc Thr (tBu) - OH) to the Fmoc Gln (Trt) -2-CTC resin. tBu) - OH, Obtain Fmoc Thr (tBu) - Ser (tBu) - Asp (otBu) - Leu Ser (TBU) - Lys (BOC) - GLN (TRT) -2- CTC pryskyřice, FMOC THR (TBU) - SER (TBU) - ASP (Otbu) - Leu Ser (TBU) - Lys (BOC) - Gln (Trt) -2-}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} CTC PESIN a PRESSING A PROCESING A PROCESING A PROCESING A PROCESING. 2-3 získat fmoc Thr (TBU) - SER (TBU) - ASP (OTBU) - LEU SER (TBU) -2- CTC pryskyřice . - Lys (BOC) -Gln (Trt) -Cooh . .

Krok 6: Syntetizujte fmoc jeho (TRT) gly glu (otbu) gly thr (tbu)-cooh

Podle metody v kroku 2 (1) připojte FOMC Phe OH k 2- chlorotrityl chloridové pryskyřici, abyste získali fmoc phe -2- ctc pryskyřice . Poté následujte metodu v kroku 2 (2) k sekvenčnímu připojení fomCyr (tbu) oh, fmoc oh) oh, fmoc oh) FMOC Gly OH, FOMC HIS (TRT) - OH DO FMOC PHE -2- CTC pryskyřice, Získejte fmoc jeho (TRT) - Gly glu (Otbu) - gly glu (tbu) - gly glu (tbu) - gly glu (tbu) - gly (tbu (tbu) - gly glu) - gly glu) - gly glu (tbu) - gly glu (tbu) - gly glu) Phe -2- CTC pryskyřice a proveďte řeznou léčbu podle metody v kroku 2 (3), abyste získali FMOC jeho (TRT) - Gly Glu (Otbu) - Gly TR (TBU) - Phe -Cooh .

Krok 7: Syntetizujte exenatid

1) Shromáždit a spojit FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly Gly Pro SE (TBU) - SE (TBU) - Gly Ala Pro Pro Pro se (TBU) - MBHA Resin

Odstraňte fmoc gly pro se (TBU) SE (TBU) Gly Ala Pro Pro Pro Pro Se r (TBU) MBHA Prysek získanou z kroku 1 dvakrát pomocí směsi piperidinu a n-dimethylformamidu v objemovém poměru 1: 4.}}}} přidává směs n, n-dimethylfoxid v n-methylproxidu v in-methylproxidu v n-methylpoxidu v n-methylproxidu v n-methylpxidu v n-methylpxidu, n-dimethylproxidu v objemovém poměru v objemu 1:4.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}. Objemový poměr 0.5-1: 1: 2: 1, stejně jako fmoc Lys (BOC) Asn (TRT) Gly Gly Cooh, 1- Hydroxyfenylpropanetriazol, Benzotriazole-n, n ', n'- n '- tetramethylurea a n'- n '- n'- n '- n'- n '- n'- n '- n'- n '- n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n', n ', n, n', n ', n' Zamíchal se při pokojové teplotě po dobu 3-4 hodin pod ochranou dusíku, aby se získala fmoc lys (BOC) - ASN (TRT) - Gly Gly Pro se (TBU) - SE (TBU) - Gly Ala Pro Pro Ser (TBU) - MBHA Resine .

2) Shromáždění a spojení exenatidu

Podle metody montáže a připojení v kroku (1) se postupně sestavuje a spojuje fmoc val arg (PBF) - le glu (otbu) - trp leu cooh, fmoc met glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) (tBu) - Asp (otBu) - Le Se (tBu) - Lys (Boc) - Gln (Trt) - COOH, Fmoc His (Trt) - Gly Glu (otBu) - Gly Thr (tBu) - PheCOOH, Using a mixture of piperidine and N, N-dimethylformamide in a volume ratio of 1:4, Fmoc was removed twice to obtain exenatide Pryskyřice .

Použití řezacího roztoku složeného z 83% kyseliny trifluoroctové, 5% fenolu, 4% benzylsulfidu, 3% vody a 5% triisopropylsilanu hmotnostním procentem byla pryskyřice exenatidu řezána podle metody v kroku (2) ③, aby se získala hrubý exenatid ., byla surová exenatid řezána opačným fází a zkomporalizovanou a zkomplikovanou chematikou a zkompenizovanou a zkomplikovanou chematickou fází a zkompenizované a zkomplikované a zkomplikované, a zkompenizované a zkomplikované, a zkompenované, a zkompinované, a zhoršila se v rámci způsobu, aby se zhoršila a zkomnorovala.Exenatidový acetát.

Populární Tagy: Exenatid acetát CAS 141732-76-5, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej