Octreotid Powder CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů oktreotidového prášku cas 79517-01-4 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním oktreotidovém prášku cas 79517-01-4 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Oktreotidový prášekje uměle syntetizovaný analog somatostatinu (molekulární vzorec: C4₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), existující ve formě bílého až téměř{0}bílého lyofilizovaného prášku. Mělo by být skladováno na tmavém místě a chlazeno na 2-8 stupňů. Jako dlouhodobě-působící oktapeptidový derivát je jeho farmakologický účinek 30krát silnější než u přírodního somatostatinu, s poločasem prodlouženým na 90–120 minut (přirozeně pouze 2–3 minuty). Působí tak, že inhibuje sekreci hormonů, jako je růstový hormon (GH), inzulín, glukagon a 5-hydroxytryptamin.
Hlavní aplikace:
Endokrinní nádory: Akromegalie (inhibice GH), Neuroendokrinní nádory (jako je karcinoidní syndrom);
Gastrointestinální krvácení: Nouzová hemostáza při ruptuře jícnových varixů;
Vzácné onemocnění:-dlouhodobá léčba vrozeného hyperinzulinismu.
Poznámka k použití: Před subkutánní nebo intravenózní injekcí by měl být resuspendován ve sterilním stavu. Mezi časté nežádoucí účinky patří gastrointestinální potíže, kolísání hladiny cukru v krvi a riziko žlučových kamenů. Prášková forma je vhodná pro precizní přípravu, ale vyžaduje se přísné dodržování norem GMP. V současné době je to běžně používaný peptidový přípravek v klinických podmínkách a jeho použití pro jiné než -lékařské účely je nezákonné.

Oktreotidový prášekje uměle syntetizovaný oktapeptidový analog patřící do třídy somatostatinových analogů. Hraje terapeutickou roli u různých onemocnění inhibicí patologické sekrece peptidů v gastrointestinálním a pankreatickém endokrinním systému. Používání oktreotidu na krvácení z trávicího traktu je velmi běžné, injekce, jak podávat, je něco, čeho se musíme obávat. Využití jeho infuze je široké a indikace, injekční použití musíme čas od času věnovat pozornost.

• Prevence komplikací po operaci pankreatu

Po operaci pankreatu lze předejít komplikacím, jako je pankreatická píštěl a krvácení.

Prevence a terapie krvácení z žaludečních a jícnových varixů: lze použít k prevenci a léčbě krvácení z žaludečních a jícnových varixů, čímž se snižuje riziko opětovného krvácení.

• Terapie akromegalie

Lze jej použít k terapii akromegalie, zejména u pacientů s reziduálními nebo recidivujícími příznaky po operaci a radiační terapii. Dokáže účinně kontrolovat související příznaky akromegalie, jako jsou bolesti hlavy, defekty zorného pole atd.

Úleva od funkčního karcinomu ostrůvkových buněk: Může zmírnit symptomy a příznaky související s funkčním karcinomem ostrůvkových buněk, jako je hypoglykémie, hyperinzulinémie atd.

• Adjuvantní léčba onemocnění jater

Může být použit jako adjuvantní terapie jaterních onemocnění, jako je hepatitida a cirhóza, pomáhá snižovat portální tlak a zmírňuje související příznaky.

• Konzervativní terapie intususcepce

V některých případech může být také použit pro konzervativní terapii intususcepce, a to tím, že inhibuje sekreci trávicí tekutiny, což umožňuje části intususcepce, aby měla možnost samo redukovat

• Výzkum proti-nádorové aktivity

Má protinádorovou aktivitu a může zprostředkovat buněčnou apoptózu, což pomáhá studovat mechanismy vzniku a vývoje nádorů. V laboratoři může být použit pro in vitro a in vivo protinádorové experimenty, aby se prozkoumal jeho inhibiční účinek na růst nádorových buněk.

• Výzkum související s růstovým hormonem

běžně používané v laboratoři ke studiu sekrece a regulace růstového hormonu. Může inhibovat uvolňování růstového hormonu, což pomáhá hlouběji porozumět fyziologickým a patologickým účinkům růstového hormonu.

• Screening a vývoj léků

Jako analog somatostatinu může být použit pro screening a vývoj léčiv. Studiem interakce s cílem lze objevit nové molekuly léčiva s potenciálními terapeutickými účinky, což dále podporuje proces vývoje nových léčiv.

• Buněčná kultura a založení experimentálního modelu

Může být použit v laboratoři k vytvoření modelů buněčných kultur a experimentálních zvířecích modelů ke studiu jejich mechanismů účinku u různých chorobných stavů. Pomocí zpracovaných buněčných nebo zvířecích modelů lze simulovat chorobné procesy za účelem získání hlubšího pochopení patogeneze a potenciálních terapeutických strategií chorob.

Laboratorní syntézaoktreotidový prášektypicky používá metodu syntézy peptidů na pevné fázi (SPPS). Tato metoda využívá aminopryskyřici na pevném -fázovém nosiči jako výchozí materiál a vytváří peptidový řetězec postupným přidáváním požadovaných aminokyselinových zbytků.

Výběr nosiče pevné fáze

Vyberte vhodný nosič na pevné fázi pro syntézu peptidů, běžně používané nosiče zahrnují styrenové polymery a polyvinylalkohol. Připevněte aminopryskyřici na nosič tak, aby vznikla pevná -syntetická pryskyřice.

Allylová ochrana bočního řetězce

V některých případech, aby se zabránilo allylovým reakcím postranního řetězce během procesu syntézy, je nezbytná allylová ochrana. Běžné ochranné skupiny zahrnují trifluoracetylové a chloracetylové skupiny.

Deprotekce allylových skupin postranního řetězce

Po dokončení cyklizační reakce na požadovaném aminokyselinovém zbytku se provede reakce deprotekce allylových skupin postranního řetězce. Obvykle se pro operace deprotekce používají kyselé nebo alkalické roztoky.

Kondenzace aminopryskyřice

Požadované aminokyseliny jsou kondenzovány s aminopryskyřicí za vzniku prvního aminokyselinového zbytku peptidového řetězce. Kondenzační reakce obvykle používá jako rozpouštědlo dichlormethan, N-hydroxysukcinimid (NHS) a 1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylkarbodiimid (EDC) jako vazebná činidla.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

Cyklizační reakce

Transformace lineárních peptidových řetězců na cyklické struktury je jedním z klíčových kroků při jejich syntéze. Cyklizace může být dosažena různými metodami, jako je tvorba esterových vazeb, amidových vazeb atd. Běžně používanou cyklizační metodou je spojení jednoho konce peptidového řetězce s druhým koncem za vytvoření kruhové struktury.

Řezání a čištění

Odřízněte peptidové řetězce z pevných -fázových nosičů a vyčistěte je, abyste odstranili nezreagované suroviny a vedlejší-produkty. Mezi běžná řezná činidla patří TFA (kyselina trifluoroctová) nebo HCl atd. Čištění se obvykle provádí sloupcovou chromatografií nebo krystalizací.

Testování a kontrola kvality

Syntetizovaný produkt je podroben testování a kontrole kvality prostřednictvím analytických metod, jako je hmotnostní spektrometrie a-vysokoúčinná kapalinová chromatografie, aby bylo zajištěno, že jeho čistota a kvalita splňují požadavky.

Tento lék jako vysoce specifický a uměle syntetizovaný oktapeptidový analog somatostatinu vykazuje od svého vzniku široké aplikační perspektivy a významné terapeutické účinky v oblasti klinické medicíny. Nejenže přebírá základní farmakologické vlastnosti přírodního somatostatinu, ale také zvyšuje jeho biologickou aktivitu a stabilitu pomocí jemných strukturálních úprav a optimalizací, díky čemuž hraje nezastupitelnou roli v terapii různých onemocnění souvisejících s endokrinní a exokrinní dysfunkcí slinivky břišní.

Farmakologický mechanismus oktreotidu

Inhibovat endokrinní a pankreatickou sekreci

Endokrinní slinivka břišní, složená převážně z buněk pankreatických ostrůvků, je zodpovědná za sekreci různých hormonů, mezi nimiž jsou inzulín a glukagon klíčovými faktory při regulaci rovnováhy glukózy v krvi. může se selektivně vázat na somatostatinové receptory na pankreatických buněčných membránách napodobováním mechanismu účinku somatostatinu, aktivací řady signálních drah a nakonec inhibicí sekrece inzulínu pankreatickými beta buňkami a sekrece glukagonu pankreatickými alfa buňkami. Tento proces je zvláště důležitý pro terapii diabetu a jeho komplikací, protože nadměrná sekrece inzulínu může zhoršit inzulínovou rezistenci a abnormální vzestup glukagonu povede k obtížné kontrole hladiny cukru v krvi. Jeho zásah pomáhá obnovit rovnováhu funkce slinivky a podporuje stabilitu krevní glukózy.

Inhibujte uvolňování bikarbonátu a trávicích enzymů z exokrinního pankreatu

Exokrinní slinivka se skládá především z acinárních buněk a duktálních buněk, odpovědných za vylučování pankreatické šťávy, která obsahuje velké množství bikarbonátu a různých trávicích enzymů (jako je trypsin, pankreatická lipáza, pankreatická amyláza atd.), které jsou klíčové pro trávení a vstřebávání potravy. Avšak za určitých patologických stavů, jako je akutní pankreatitida, akutní exacerbace chronické pankreatitidy atd., může nadměrná sekrece pankreatické šťávy a aktivace trávicích enzymů vyvolat vlastní trávení pankreatické tkáně, což vede k závažným zánětlivým reakcím a poškození tkáně. Snižuje uvolňování bikarbonátu a trávicích enzymů inhibicí sekreční aktivity acinárních buněk, čímž zmírňuje zátěž slinivky břišní vlastním trávením a chrání pankreatickou tkáň před dalším poškozením. Tento mechanismus účinku z něj činí jeden z preferovaných léků pro léčbu akutní pankreatitidy a prevenci jejího opakování.

Klinická aplikace oktreotidového prášku

Terapie akutní pankreatitidy

Akutní pankreatitida je onemocnění slinivky břišní způsobené samotrávením trypsinu. Jeho nástup je náhlý, stav je nebezpečný a úmrtnost je vysoká. To se stalo důležitým lékem v terapii akutní pankreatitidy inhibicí pankreatické exokrinní sekrece, snížením stimulace a poškození pankreatické šťávy pankreatické tkáně a zmírněním systémové zánětlivé reakce. Výzkumy prokázaly, že jeho časná aplikace může významně snížit výskyt komplikací a mortalitu u akutní pankreatitidy a zlepšit prognózu pacientů.

Adjuvantní léčba chronické pankreatitidy

Pacienti s chronickou pankreatitidou často pociťují opakované bolesti břicha, pankreatickou endokrinní dysfunkci a další příznaky. Svým inhibičním účinkem na exokrinní sekreci slinivky břišní může zmírnit příznaky bolesti břicha způsobené nadměrnou sekrecí pankreatické šťávy u pacientů a zároveň pomáhá chránit tkáň slinivky a zpomalit progresi onemocnění. Kromě toho může zlepšit endokrinní funkci pankreatu a podpořit sekreci a využití inzulínu, což je zvláště použitelné u pacientů s chronickou pankreatitidou s diabetem.

Jedná se o dlouhodobě působící syntetický oktapeptidový analog, který napodobuje biologické účinky endogenního somatostatinu, ale vykazuje významně zlepšenou metabolickou stabilitu a prodlouženou farmakologickou aktivitu. Působí jako selektivní agonista somatostatinových receptorů s vysokou afinitou k podtypům 2, 3 a 5, které jsou široce distribuovány v tkáních, jako je mozek, hypotalamus, hypofýza, pankreas a gastrointestinální trakt.

Po navázání na tyto receptory aktivuje inhibiční signální dráhy spojené s Gi proteinem, snižuje koncentrace intracelulárního cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) a následně potlačuje abnormální buněčnou proliferaci a nadměrnou sekreci hormonů, díky čemuž je vysoce účinný při zvládání hormonálně podmíněných poruch. Kromě svého dobře zavedeného použití při akromegalii hraje klíčovou roli při zmírňování život měnících symptomů způsobených různými neuroendokrinními nádory, včetně karcinoidních nádorů a vazoaktivních nádorů vylučujících střevní peptidy (VIP).

Tyto novotvary často uvolňují velké množství bioaktivních látek, které spouštějí těžký vodnatý průjem, zrudnutí kůže, křeče v břiše a poruchy elektrolytů. Silnou inhibicí hypersekrece těchto patogenních hormonů účinně zmírňuje symptomy, zlepšuje nutriční stav a zlepšuje kvalitu života pacientů. Klinicky je tento lék dostupný v několika formulacích, včetně injekčních roztoků s okamžitým uvolňováním pro akutní léčbu a dlouhodobě působících depotních injekcí pro trvalou terapeutickou kontrolu, což umožňuje personalizované dávkovací schémata, která se přizpůsobí různým chorobným stavům a požadavkům pacienta.

I když se během počáteční léčby mohou objevit mírné gastrointestinální nežádoucí reakce, jako je bolest břicha, nevolnost, průjem a plynatost, tyto účinky jsou obvykle přechodné a při dalším užívání jsou dobře tolerovány. Díky svému vysoce specifickému mechanismu cílení na receptory a spolehlivé klinické účinnosti zůstává nepostradatelnou terapeutickou látkou pro onemocnění zahrnující nadprodukci hormonů a nekontrolovaný buněčný růst. Probíhající klinické studie pokračují ve zkoumání jeho rozšířených aplikací, včetně potenciálního použití při zánětlivých poruchách, určitých typech rakoviny a dalších stavech, kde somatostatinová signalizace může poskytnout terapeutické výhody.

Populární Tagy: octreotide powder cas 79517-01-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej