Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů pramlintidacetátu cas 196078-30-5 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním pramlintide acetátu cas 196078-30-5 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Pramlintid acetátje uměle syntetizovaná peptidová sloučenina. Barva se pohybuje od bílé po téměř bílou, což je určeno fyzikálním stavem pevného prášku. Molekulární vzorec je C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, s molekulovou hmotností přibližně 3951,41000. Rozpustný v kyselině octové (malé množství) a DMSO (malé množství). Ve vodě je jeho rozpustnost poměrně nízká. Je to peptidová sloučenina a její viskozita může souviset s její molekulovou hmotností a intermolekulárními interakcemi. Za fyziologických podmínek může jeho viskozita ovlivnit jeho distribuci a farmakokinetické vlastnosti in vivo. Povrchové napětí je přitažlivost mezi povrchovými molekulami, když se látka dostane do kontaktu s plynem nebo kapalinou. U peptidových sloučenin může jejich povrchové napětí souviset s molekulární polaritou a interakcemi rozpouštědel. Tepelná stabilita souvisí s jeho chemickou strukturou a podmínkami prostředí. Při vysokých teplotách mohou některé chemické vazby prasknout nebo sloučeniny mohou podléhat degradaci.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a zátky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C98H138N24O33 |
|
Přesná hmotnost |
2179 |
|
Molekulová hmotnost |
2180 |
|
m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
|
Elementární analýza |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Pramlintid acetátje syntetická polypeptidová sloučenina, která se používá hlavně k léčbě diabetu a souvisejících komplikací.
Aplikace inzulinu v léčbě diabetu
Diabetes 1. typu je způsoben destrukcí beta buněk pankreatických ostrůvků, což má za následek absolutní nedostatek inzulínu. Pacienti se musí spoléhat na exogenní inzulínovou terapii, ale inzulínová terapie často vede ke kolísání postprandiální hyperglykémie a hypoglykémie před jídlem. Pramlintid acetát jako adjuvantní terapie k inzulínu může tento stav účinně zlepšit. Mnoho randomizovaných kontrolovaných studií prokázalo, že u pacientů s diabetem 1. typu může kombinace pramlintid-acetátu a inzulinu významně snížit postprandiální hladinu glukózy v krvi, snížit výkyvy glukózy v krvi a nezvyšuje riziko hypoglykémie.
Studie například ukázala, že kombinace pramlintid acetátu může snížit maximální postprandiální hladinu glukózy v krvi o přibližně 50 mg/dl a významně snížit hladiny HbA1c ve srovnání s použitím samotného inzulínu. Počáteční dávka pramlintid-acetátu je obvykle 15 μg, podává se před jídlem a postupně se upravuje na 30 μg nebo 60 μg v závislosti na kontrole hladiny glukózy v krvi.
Léčba diabetu 2. typu
Diabetes typu 2 je relativní nedostatek inzulínu způsobený inzulínovou rezistencí a dysfunkcí beta buněk pankreatu. Pacienti obvykle začínají se zásahy do životního stylu a perorální hypoglykemickou medikací, ale s progresí stavu může být nezbytná inzulinová terapie. Pramlintid acetát je také vhodný pro inzulínovou adjuvantní léčbu pacientů s diabetem 2. typu. U pacientů s diabetem 2. typu může pramlintid-acetát významně snížit hladinu HbA1c, snížit přírůstek hmotnosti a zlepšit profil krevních lipidů.
26týdenní multicentrická, randomizovaná, dvojitě-slepá, placebem-kontrolovaná studie ukázala, že ve srovnání se skupinou s placebem měli pacienti ve skupině léčené Pramlintide acetátem 0,6% snížení hladin HbA1c, úbytek hmotnosti o 1,6 kg a významný pokles hladin triglyceridů. Podobně jako pacienti s diabetem 1. typu by i pacienti s diabetem 2. typu měli věnovat pozornost riziku hypoglykémie při užívání pramlintid-acetátu, ale celková bezpečnost je dobrá. Mezi běžné nežádoucí účinky patří gastrointestinální reakce, jako je nauzea, zvracení a průjem, ale obvykle jsou mírné až středně závažné a zmírňují se s prodlouženou dobou léčby.
Aplikace v základním výzkumu
Reguluje hladinu cukru v krvi tím, že zpomaluje vyprazdňování žaludku, inhibuje sekreci glukagonu a zvyšuje pocit sytosti. V základním výzkumu lze pramlintid acetát použít jako nástroj ke studiu molekulárních mechanismů a signálních drah regulace krevní glukózy. Například pozorování účinků pramlintid acetátu na funkci beta buněk ostrůvků, citlivost na inzulín a produkci glukózy v játrech nám pomůže pochopit patogenezi a léčebné strategie diabetu. Může také zvýšit pocit sytosti, snížit příjem potravy a pomoci s regulací hmotnosti. V základním výzkumu lze pramlintid acetát použít ke studiu neuroendokrinních mechanismů regulace hmotnosti.
Například pozorování účinků pramlintidacetátu na centrum regulace chuti k jídlu hypotalamu, signální dráhu leptinu a metabolismus tukové tkáně může poskytnout nové nápady pro léčbu obezity. Pramlintid acetát může zlepšit profil krevních lipidů, snížit hladiny triglyceridů a zvýšit hladiny cholesterolu v lipoproteinech s vysokou -hustotou. V základním výzkumu lze pramlintid acetát použít ke studiu molekulárních mechanismů a regulačních drah metabolismu lipidů. Například pozorování účinků pramlintid acetátu na metabolismus lipoproteinů, reverzní transport cholesterolu a diferenciaci adipocytů může pomoci k hlubšímu pochopení patogeneze a léčebných strategií metabolického syndromu.
Aplikace v neuroprotektivním výzkumu
V základním výzkumu lze pramlintid acetát použít ke studiu patogeneze a léčebných strategií neurodegenerativních onemocnění. Například pozorování účinků pramlintid acetátu na neuronální apoptózu, regeneraci nervů, synaptickou plasticitu a neurozánět může poskytnout nové lékové cíle pro léčbu neurodegenerativních onemocnění. Může mít neuroprotektivní účinky, snižuje apoptózu neuronů a podporuje regeneraci nervů. V základním výzkumu může být pramlintid acetát použit ke studiu molekulárních mechanismů a regulačních drah opravy nervového poranění.
Například pozorování účinků pramlintidacetátu na diferenciaci nervových kmenových buněk, růst axonů, tvorbu myelinu a obnovu nervových funkcí může poskytnout nové nápady pro léčbu neurologických poruch, jako je poranění míchy a mrtvice. Na zvířecích modelech mohou analogy amygdalinu zlepšit kognitivní funkce a schopnosti učení a paměti. V základním výzkumu lze pramlintid acetát použít ke zkoumání nervových mechanismů a signálních drah, které jsou základem zlepšení kognitivních funkcí. Například pozorování účinků pramlintid acetátu na neuronální plasticitu, synaptickou transmisi, uvolňování neurotransmiterů a neurozánět v hippocampu může poskytnout nové lékové cíle pro léčbu kognitivní dysfunkce.
Mechanismus účinku acetátu planinu zahrnuje především následující aspekty:
Inhibice sekrece glukagonu: Pralinový peptid kyseliny octové může inhibovat sekreci glukagonu, a tím snížit produkci glukózy v játrech a snížit hladinu cukru v krvi.
Podpora sekrece inzulínu: Kyselina octová propranolol může stimulovat sekreci inzulínu, zvýšit biologickou aktivitu inzulínu, a tak zlepšit účinnost využití glukózy v těle.
Inhibice vyprazdňování žaludku: Propranolol-acetát může zpomalit rychlost vyprazdňování žaludku, a tím prodloužit dobu setrvání potravy v žaludku a zpomalit rychlost absorpce glukózy.
Potlačení chuti k jídlu: Propranolol acetát může potlačit chuť k jídlu, snížit příjem potravy, a tím snížit tělesnou hmotnost a hladinu cukru v krvi.
Pranin acetát je lék s mnoha způsoby použití. Používá se nejen k léčbě cukrovky a souvisejících komplikací, ale má také antioxidační, proti-zánětlivé a imunomodulační účinky. Jeho mechanismus účinku zahrnuje několik aspektů, jako je inhibice sekrece glukagonu, podpora sekrece inzulínu, inhibice vyprazdňování žaludku a chuti k jídlu.
Acetylpristinamycin IIA je antibiotikum podobné peptidu běžně používané k léčbě infekčních onemocnění. Jeho struktura je komplexní, obsahuje dvě polycyklické aromatické sloučeniny a peptidový řetězec obsahující 12 aminokyselin. Vzhledem k zapojení odborných oborů se metoda laboratorní syntézy oPramlintid acetátvyžaduje přesnou technickou a přístrojovou podporu. Následuje pouze stručný úvod k cestě syntézy.
Laboratorní syntézu acetátplaninu lze rozdělit do dvou částí, a to na syntézu polycyklických aromatických sloučenin a syntézu peptidových řetězců. Mezi nimi se polycyklické aromatické sloučeniny získávají hlavně extrakcí přírodních produktů nebo polosyntetickými metodami, zatímco peptidové řetězce lze získat pomocí chemické syntézy nebo technik genetického inženýrství.
Syntéza acetátového planinu zahrnuje několik kroků chemických reakcí a níže jsou uvedeny příklady chemických rovnic pro některé z klíčových kroků:
1. Syntéza polycyklických aromatických sloučenin:
-Hydroxid sodný rozkládá prekurzor:
C30H31ŽÁDNÝ3+NaOH → C13H12O2+C17H19ŽÁDNÝ2+ NaNO3+H2O
-Acetonová acetylační reakce:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
-Snížení dimethylkarbonátu:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+ FeCl3+CH3OH+HCl
2. Syntéza peptidového řetězce (metoda chemické syntézy):
-Vazba L-alaninu s 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
-Prodloužení peptidového řetězce:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
-Odstranění ochranné základny:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
-Peptidové řetězce se vážou na kyselé skupiny polycyklických aromatických sloučenin:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
Syntéza polycyklických aromatických sloučenin
V současnosti se polycyklické aromatické sloučeniny peptidu acetátu planinu získávají hlavně extrakcí přírodních produktů nebo polosyntetickými metodami. Konkrétní kroky jsou následující:
(1) Metoda extrakce přírodního produktu: Extrahujte fermentační bujón nebo bakteriální těla obsahující sloučeninu z mikroorganismů, jako je Streptomyces pristinaespiralis, které produkují acetaminofen.
(2) Polosyntetická metoda: Prekurzor planinu kyseliny octové extrahovaný z mikroorganismů se pomocí řady chemických reakcí převede na planin kyseliny octové. Mezi hlavní kroky patří:
-Prekurzor se rozloží hydroxidem sodným a získají se polycyklické aromatické sloučeniny.
-Acetylační reakce polycyklických aromatických sloučenin s acetonem poskytuje meziprodukty ve formě acetátu.
-Meziprodukt byl redukován dimethylkarbonátem a chloridem železnatým za získání prokyanidinacetátu.
Syntetické peptidové řetězce
Peptidový řetězec acetátového planinu se skládá z 12 aminokyselin a lze jej získat chemickou syntézou nebo technikami genetického inženýrství.
(1) Metoda chemické syntézy: K syntéze peptidového řetězce acetátu planinu byla použita metoda syntézy Fmoc v pevné -fázi. Mezi konkrétní kroky patří:
-Nejprve bude L-alanin na C-konci spojen s 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH a poté bude postupně prodloužen směrem k N-konci, dokud nebude syntetizován kompletní peptidový řetězec acetátového planinu.
-Odstraněním ochranných skupin pomocí činidel, jako je kyselina fluorovodíková nebo kyselina trifluoroctová, získáte nechráněné peptidové řetězce.
-Navažte exponovaný peptidový řetězec s kyselou skupinou v polycyklické aromatické sloučenině, abyste získali peptid acetátu planinu.
(2) Technologie genetického inženýrství: Vložením genu acetátového planinu do vhodného expresního vektoru a použitím mikroorganismů, jako je Escherichia coli pro expresi a čištění, lze získat velké množství acetátového planinu. Tato metoda může nejen zvýšit produkci, ale také snížit znečištění a náklady.
Často kladené otázky
O kolik pramlintid snižuje A1C?
+
-
Pramlintid, syntetický analog amylinu, snižuje 2 hodiny postprandiální glykémie mezi 3,4 a 5 mmol/l, snižuje A1C o0,2 % až 0,7 %a nemá žádný vliv na hladinu glukózy nalačno.
Jaký je nejvyšší čas pro pramlintid?
+
-
Ačkoli inzulinové přípravky na trhu obecně vykazují maximální účinek za 60–90 minut, pramlintid vyvolává svou maximální koncentraci kolem20–30 minut po podání.
Může pramlintid způsobit hubnutí?
+
-
Pramlintide v dávce 120 ug třikrát denně a 360 ug dvakrát denně a třikrát denně dosáhl statisticky významného snížení absolutní tělesné hmotnosti oproti placebu ve 4. měsíci(hodnotitelné a ITT-LOCF P < 0,05). V těchto ramenech dosáhlo 44–47 % subjektů (hodnotitelných) úbytku hmotnosti větší nebo rovné 5 % oproti 28 % subjektů, kterým bylo podáváno- placebo.
Populární Tagy: pramlintide acetát cas 196078-30-5, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej