Thymosin A1(T 1) je přirozený imunomodulační peptid sestávající z 28 aminokyselin, který byl původně izolován z tkáně brzlíku. Jako regulátor biologické odpovědi reguluje vrozené a adaptivní imunitní odpovědi aktivací mýtných receptorů (TLR) a zvýšením funkce dendritických buněk.
Základní funkce zahrnují:
Imunitní zlepšení: podporuje diferenciaci T buněk, aktivaci NK buněk a sekreci cytokinů (jako je IFN-, IL-2);
Antiinfekce: Působí jako doplňková léčba chronické hepatitidy B, Covid-19 a dalších virových infekcí, což snižuje riziko závažných stavů;
Adjuvantní terapie proti nádoru: v kombinaci s chemoterapií nebo radioterapií může zlepšit imunitní mikroprostředí (například u rakoviny plic a melanomu);
Intervence proti stárnutí: Oprava atrofie brzlíku a imunitního nedostatku.
Pro klinické použití vyžaduje subkutánní injekci a má poločas přibližně 2 hodiny. Je bezpečný se vzácnými případy mírné horečky nebo reakcí na injekci. Bylo schváleno několika zeměmi (jako je Itálie a Čína), ale dosud nebyla schválena FDA a je stále výzkumným lékem. Je kontraindikován u pacientů s autoimunitními chorobami.


|
|
|
|
Chemický vzorec |
C129H215N33O55 |
|
Přesná hmota |
3107 |
|
Molekulová hmotnost |
3108 |
|
m/z |
3108 (100.0%), 3107 (71.7%), 3109 (69.2%), 3110 (23.5%), 3110 (11.3%), 3108 (8.7%), 3110 (8.2%), 3109 (8.1%), 3111 (7.8%), 3109 (7.4%), 3110 (6.6%), 3111 (6.0%), 3111 (4.8%), 3109 (4.8%), 3112 (2.9%), 3112 (2.7%), 3109 (2.5%), 3111 (2.2%), 3109 (2.1%), 3110 (1.9%), 3108 (1.8%), 3111 (1.7%), 3108 (1.5%) |
|
Elementární analýza |
C, 49.85; H, 6.97; N, 14.87; O, 28.31 |

Thymosin A1(Thymalfasin) Je to imunitní regulační peptid produkovaný brzdový žláza a hraje klíčovou roli ve vývoji brzlíku a normální provoz imunitního systému. Kromě toho byl T 1 také široce studován a aplikován při léčbě různých onemocnění.
1. Léčba infekčních chorob

T 1 byl poprvé objeven v 70. letech a je biologicky účinnou látkou s imunitními regulačními funkcemi. Může posílit imunitu těla bojovat proti různým infekčním chorobám. Aktivací T lymfocytů a makrofágů se zvyšuje rezistence těla vůči infekcím, jako jsou viry, bakterie a houby. V experimentálních studiích infekce má T 1. Má inhibiční účinky na různé viry, jako je virus chřipky, virus herpes simplex, virus Coxsackie atd. Mezitím může také zvýšit antibakteriální účinek antibiotik a zlepšit účinek léčby infekcí.
2. léčba nádoru
T anti-nádorový efekt 1 je také jedním z jeho důležitých použití. Může regulovat imunitní funkci těla, aktivovat protinádorové imunitní odpovědi a má inhibiční účinky na různé nádorové buňky. V laboratorním výzkumu může T významně inhibovat růst maligního melanomu, rakoviny tlustého střeva, rakoviny prsu a dalších nádorů a indukuje apoptózu nádorových buněk. Kromě toho může také zvýšit anti-nádorový účinek radioterapie a chemoterapie a snížit vedlejší účinky radioterapie a chemoterapie.
3. léčba autoimunitních onemocnění
To má také určitý terapeutický účinek na autoimunitní onemocnění. U autoimunitních onemocnění, jako je revmatoidní artritida a systémový lupus erythematosus, může T 1 regulovat imunitní odpověď, snížit zánětlivé poškození a zmírnit příznaky onemocnění. Výzkum ukázal, že T 1 může snížit hladinu bolesti a zánětlivou aktivitu pacientů s revmatoidní artritidou a zlepšit kvalitu života.

4. Další použití
Kromě výše uvedených účelů se T 1 také studuje a používá se v jiných oborech. Například T 1 může podporovat hojení zlomenin, účastnit se patogeneze neurodegenerativních onemocnění regulací imunitních odpovědí a sloužit jako adjuvans vakcíny pro zvýšení imunitního účinku vakcíny.
4.1 Regulace imunitní odpovědi: hojení zlomenin je komplexní biologický proces, který zahrnuje zánětlivou odpověď, proliferaci buněk a depozice extracelulární matrice. T 1 může regulovat imunitní odpověď, podporovat zánětlivou odpověď a proliferaci buněk během procesu hojení zlomenin.
4.2 Podpora proliferace a diferenciace osteoblastů: Osteoblasty jsou jednou z nejdůležitějších buněk v procesu hojení zlomenin, odpovědný za tvorbu kalusu na konci zlomeniny a přestavbu kostní tkáně. T 1 může podpořit proliferaci a diferenciaci osteoblastů, čímž se zrychluje proces hojení zlomenin.
4.3 Podpora angiogeneze: hojení zlomenin vyžaduje angiogenezi a remodelaci, aby se zajistilo výživu a přísun kyslíku, jakož i pro eliminaci metabolického odpadu. T 1 může podporovat angiogenezi a poskytnout nezbytné přísun krve pro hojení zlomenin.
4.4 Podpora depozice extracelulární matrice: Během hojení zlomenin je třeba vytvořit velké množství extracelulární matrice, včetně kostní matrice a vlákniny. T 1 může podpořit ukládání extracelulární matrice, čímž poskytuje nezbytnou strukturální podporu pro hojení zlomenin.
Lymosin 1 (T 1) Léčení zlomenin lze podporovat prostřednictvím různých mechanismů, jako je regulace imunitních odpovědí, podpora proliferace a diferenciace osteoblastů, podpora angiogeneze a podpora ukládání extracelulární matrice. K ověření t praktické aplikace 1 na hojení zlomenin je však zapotřebí další klinické studie.

Thymosin A1(Tymalfasin) Jedná se o imunitní regulační peptid produkovaný brzdový žláza a má různé biologické aktivity. Laboratorní syntéza T existují dvě hlavní metody 1: chemické syntézy a genetické inženýrství. Následuje podrobné kroky a odpovídající chemické rovnice pro tyto dvě metody:
Metoda chemické syntézy:
Metoda chemické syntézy je postupná syntéza výchozích materiálů a požadovaných peptidových řetězců pomocí organických chemických reakcí.
Reakční kroky:
(1) Rozpusťte 2 a 3 v bezvodém dichlormethanu, přidejte DCC a HOBT, míchejte při teplotě místnosti po dobu 2 hodin, promyjte reakční roztok nasyceným roztokem hydrogenuhličitanu sodného a poté omyjte vodou, aby se oddělil organickou vrstvu, suchým srážkovým sulfátem sodným, a získal 50 stupňů a získal 5 k získání 5.
(2) Rozpusťte 4 v bezvodém pyridinu, přidejte bromid ethyl hořčík, míchejte po dobu 1 hodiny, přidejte 5 pyridinových roztoků, míchejte po dobu 2 hodin, přidejte chlorid amonný a míchejte po dobu 1 hodiny. Reakční roztok je extrahován třikrát etherem, organická vrstva je promyta třikrát nasyceným roztokem hydrogenuhličitanu sodného a poté třikrát promyje vodou. Suché suché s bezvodým síranem sodným a destilujte, abyste shromáždili zlomek s bodem varu 89 stupňů /10 mm Hg, abyste získali cílový produkt tymosin 1.

Metoda genetického inženýrství:
Metoda genetického inženýrství zahrnuje syntetizaciThymosin A1Genová sekvence 1 je přepsána do vektoru a poté je T syntetizována pomocí expresní vektorové metody 1. Tato metoda zahrnuje kroky, jako je návrh genové sekvence, syntéza, transkripce a exprese, a je relativně složitá.
1. Nejprve je nutné navrhnout a syntetizovat sekvenci genu T 1. Podle návrhu T a syntézy odpovídajících genových sekvencí založených na aminokyselinové sekvenci a strukturálních charakteristikách 1.. Obecně se umělá syntéza používá k syntetizaci požadovaných fragmentů genu do jediného řetězce DNA.
2. Poté je syntetizovaná genová sekvence přepsána do vektoru. Kombinujte syntetizovaný jednotlivý řetězec DNA s vektorovou DNA a vytvořte expresní vektor. Tento krok obvykle používá technologii rekombinace DNA k vložení genové sekvence do konkrétního umístění ve vektoru expresního vektoru.
3. Dále transformujte expresní vektor do hostitelské buňky a exprimujte T 1. Zaveďte konstruovaný expresní vektor do hostitelské buňky, aby exprimoval tymalfasin. Tento krok obvykle používá technologii buněčné kultury k řízení růstových podmínek hostitelských buněk a podporu T exprese 1.
4. Nakonec extrahujte a čistěte t 1. Extrahování exprimované T z hostitelských buněk 1. po řadě kroků čištění byl získán vysoce čistotu T.
Jaké jsou vedlejší účinky této sloučeniny?
Thymosin A1je molekula proteinu s malou molekulovou hmotností vylučovanou lidským brzlem a normálně cirkuluje v lidském krevním řečišti, s imunomodulačními účinky. Pokud jde o jeho vedlejší účinky, na základě stávajících klinických údajů a zkušeností lze shrnout takto:
Celková bezpečnost
Thymosin alfa 1 prokázal dobrou bezpečnost v klinických aplikacích. Více než 10000 pacientů různých typů (včetně pokročilých pacientů s rakovinou, starších pacientů, pacienti s hemodialýzou, pacienti s hepatitidou, pacienty s imunodeficiencí, pacienti s virem a pacienty s primární imunodeficiencí u dětí a mladých dospělých) byl injikován s thymosinem alfa 1. Ve většině případů má thymosin alfa 1 dobrou toleranci a nebyly pozorovány žádné významné lokální nebo systémové nežádoucí účinky související s léčivou terapií.
Možné vedlejší účinky
Alergická vyrážka: Z přibližně 7 000 uživatelů drog v Číně bylo hlášeno pouze 6 případů, kdy se vyvinula alergická vyrážka.
Bolest v místě injekce: Pacienti mohou občas cítit bolest v místě injekce.
Jiné reakce: V rané studii zažili tři pacienti pociťování pálení v místě injekce při použití formulace T 1 odlišné od současného vzorce. Kromě toho může velmi malý počet pacientů dojít k nežádoucím účinkům, jako je vysoká horečka a nevolnost po přijetí dávek tymosinu alfa 1, které přesahují doporučený rozsah. Tyto reakce však obvykle zmizí po přechodu na další novou dávku léků nebo úpravy dávky.
Opatření pro speciální populace
Pacienti s chronickou hepatitidou B: Během léčby thymosinu 1 může hladina Alt (alanin aminotransferáza) dočasně zvýšit na více než dvojnásobek základní hodnoty (kolísání ALT). Pokud dojde k kolísání alt, může být tymosin alfa 1 obvykle nadále používán, pokud neexistují příznaky a příznaky selhání jater.
Těhotná a kojící ženy: V současné době není jasné, zda thymosin alfa 1 bude mít nepříznivé účinky na plody nebo kojence, takže těhotné a kojící ženy by ji měly pod vedením lékaře používat s opatrností.
Děti: Ačkoli thymosin alfa 1 byl používán v primární imunodeficienci a jiných onemocněních u dětí, je třeba dávkovat a lék musí být stále upraven podle faktorů, jako je věk, hmotnost a stav dítěte.
Shrnutí
Thymosin alfa 1 prokázal dobré bezpečnostní a imunomodulační účinky v klinických aplikacích. Ačkoli se mohou vyskytnout některé mírné a vzácné vedlejší účinky, mohou být obvykle zmírněny úpravou dávky nebo přepnutím na jiné dávky drog. Při používání thymosinu alfa 1 by měli pacienti dodržovat vedení lékaře, pozorovat své vlastní reakce a okamžitě hlásit jakékoli nepohodlí příznaky pro lékaře. Mezitím by měly být při používání thymosinu alfa 1 opatrnější speciální populace, jako jsou těhotné ženy, kojící ženy a děti.
Populární Tagy: Thymosin A1 CAS 62304-98-7, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej








