Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů kapslí cefpodoxim proxetil v Číně. Vítejte ve velkoobchodních velkoobjemových vysoce kvalitních kapslích cefpodoxim proxetil k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Cefpodoxim proxetil tobolkyjsou perorální širokospektrální cefalosporinová antibiotika třetí -generace-. Jako proléčivo nemají žádnou antibakteriální aktivitu a je třeba je hydrolyzovat esterázami v gastrointestinálním traktu, aby se vytvořil aktivní metabolit Cefpodoxim. Ten inhibuje křížové-spojování peptidoglykanových řetězců specifickou vazbou na proteiny vázající penicilin (PBP) v bakteriálních buněčných stěnách, což vede k defektům buněčné stěny a bakteriálnímu prasknutí a smrti v důsledku nerovnováhy osmotického tlaku. Tento mechanismus mu umožňuje mít silné baktericidní účinky na většinu grampozitivních bakterií (jako je Streptococcus pneumoniae, rod Streptococcus) a gramnegativních bakterií (jako je Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), přičemž si zachovává aktivitu proti některým kmenům, které produkují - laktázu.
Farmakokinetické výhody:
Perorální biologická dostupnost je asi 50 % a jídlo může významně zlepšit účinnost absorpce (Cmax se zvýší o 15 % -24 %, AUC se zvýší o 21 % -33 %). Lék je široce distribuován v dýchacích cestách, močových cestách a měkkých tkáních kůže, s nízkou mírou vazby na proteiny (21 % -29 %) a vysokým podílem volných léků k zajištění koncentrace v cílové tkáni. Metabolismus závisí hlavně na gastrointestinálních esterázách, bez účasti enzymů jaterního cytochromu P450, čímž se snižuje riziko jaterní toxicity. Asi 60 % se vylučuje v původní formě ledvinami s poločasem 2-3 hodiny, což podporuje dávkovací režim dvakrát denně.
Další informace o chemické sloučenině:
| Název produktu | Cefpodoxim Proxetil Prášek | Cefpodoxim Proxetil tablety | Cefpodoxim Proxetil Liquid | Cefpodoxim Proxetil Kapsle |
| Typ produktu | Prášek | Tablety | Kapalný | Kapsle |
| Čistota produktu | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % |
| Specifikace produktu | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné |
| Balíček produktu | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné |
Náš produktový formulář
Cefpodoxim Proxetil +. COA
 |
||
Certifikát o analýze |
||
|
Název sloučeniny |
Cefpodoxim Proxetil | |
|
Č. CAS |
87239-81-4 | |
|
Stupeň |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množství |
Přizpůsobené | |
|
Standardní balení |
Přizpůsobené | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Položka č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. lednačt 2025 |
|
|
EXP |
8. lednačt 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTOVACÍ STANDARD | GB/T24768-2009 Průmysl. Stnndard | |
|
Položka |
Enterprise standard |
Výsledek analýzy |
|
Vzhled |
Bílý nebo téměř bílý prášek |
Přizpůsobeno |
|
Obsah vody |
Méně než nebo rovno 4,5 % |
0.30% |
| Ztráta sušením |
Menší nebo rovno 1,0 % |
0.15% |
|
Těžké kovy |
Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Větší nebo rovno 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zbytek po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikrobů |
Méně než nebo rovno 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menší nebo rovno 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (od GC) |
Menší nebo rovno 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladování |
Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při -20 stupních |
|
|
|
||
Mastitida je častější u kojících žen a je způsobena především bakteriemi, jako je Staphylococcus aureus. Pacientky mohou pociťovat zarudnutí, otok a bolest v prsou s lokálně zvýšenými teplotami a někdy doprovázené systémovými příznaky, jako je horečka.Cefpodoxim proxetil tobolkymůže inhibovat syntézu bakteriální buněčné stěny, zabíjet bakterie, které způsobují mastitidu, zmírňovat zánět prsu, zmírňovat příznaky a podporovat sekreci mléka. Při léčbě mastitidy by měly být pacientky povzbuzovány k většímu kojení nebo k odsávání mléka k udržení průchodnosti prsu pomocí odsávačky.
Zánět vestibulární žlázy a absces vestibulární žlázy
Vestibulární žláza se nachází v zadní části velkých ženských stydkých pysků. Když bakteriální infekce způsobí zánět vestibulární žlázy, objeví se v dolní-třetině velkých stydkých pysků červená, oteklá a bolestivá bulka a ve vážných případech se může vytvořit absces. Suchá suspenze cefotaxim esteru má antibakteriální účinky na běžné bakterie, které způsobují zánět vestibulární žlázy, mohou kontrolovat infekci, podporovat řešení zánětu nebo absorpci abscesu. U pacientů, u kterých se již vytvořily abscesy, je nutná incize a drenážní operace a léky by měly být použity k protiinfekční léčbě po operaci.
Parodontitida je chronický zánět periodontální tkáně, zatímco periapikální periodontitida je zánět měkkých tkání obklopujících zubní korunku, ke kterému dochází, když zuby moudrosti plně neprořezávají nebo jsou ucpané. Suchá suspenze cefotaxim esteru může pomoci při léčbě parodontitidy a periapikální parodontitidy způsobené citlivými bakteriemi, zmírňuje příznaky, jako je zarudnutí dásní, bolest a krvácení, a podporuje ústup zánětu. Při léčbě parodontitidy a korunkové parodontitidy by měly být současně poskytovány pokyny pro ústní hygienu, jako je správné čištění zubů a používání dentální nitě.
Cefpodoxim proxetil je orální cefalosporinové antibiotikum třetí{0}}generace a jeho mechanismus účinku zahrnuje řadu biologických a farmakologických aspektů.
Chemický název cefpodoxim axetilu je (±) -1-hydroxyethyl (+) - (6R, 7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)glyoxylát]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thio-1-azabicyklo] okt-2-en-2-karboxylát, 72-(Z)-(O-methyloxim)isopropylkarbonát, s molekulovým vzorcem C21H27N5O9S2 a molekulovou hmotností 557,6. Mezi jeho strukturální vlastnosti patří:
Skelet cefotaximu: Na karboxylové kyselině v pozici 4 je methoxythiazolová skupina v pozici 7, methoxymethylová skupina v pozici 3 a proxetilová skupina (isopropoxykarbonyloxyethyl).
Design prekurzorového léčiva: Přítomnost proxetilových skupin z něj činí neaktivní proléčivo, které je třeba hydrolyzovat in vivo, aby se uvolnila účinná látka Cefpodoxim.
Tato struktura nejen zajišťuje účinnost orální absorpce léku, ale také prodlužuje poločas-životnosti léku v těle prostřednictvím návrhu proléčiva, čímž se zvyšuje antibakteriální účinek.
Charakteristika prekurzorového léčiva a konverze in vivo
Cefpodoxim axetil tobolky samotné nemají žádnou antibakteriální aktivitu a jejich účinek závisí na procesu přeměny v těle po perorálním podání:
Absorpce a hydrolýza: Po perorálním podání je cefpodoxim axetil hydrolyzován ne-specifickými esterázami v gastrointestinálním traktu, přičemž se uvolňuje aktivní metabolit cefpodoxim. Tento proces se vyskytuje hlavně ve střevní stěně a játrech, což zajišťuje, že lék je přeměněn před vstupem do krevního řečiště.
Bioakumulace: Absolutní biologická dostupnost cefoperazonu je asi 50 % (při podání nalačno). Jídlo může podporovat rozpouštění tablet, zvyšovat maximální koncentraci v krvi (Cmax) a plochu pod křivkou času léčiva (AUC) o 15 % -24 % a 21 % - 33 %, v tomto pořadí, bez ovlivnění rychlosti absorpce. Tato vlastnost optimalizuje režim orálního podávání léku.
Cefotaxim vykazuje antibakteriální účinky inhibicí syntézy bakteriální buněčné stěny, přičemž jeho hlavním cílem jsou proteiny vázající penicilin (PBP):
Funkce PBP: PBP jsou klíčové enzymy při syntéze peptidoglykanů v bakteriálních buněčných stěnách, včetně transpeptidáz, karboxypeptidáz a endopeptidáz, které jsou zodpovědné za katalýzu křížových{0}}spojování peptidoglykanových řetězců, udržují integritu a mechanickou pevnost buněčné stěny.
Mechanismus účinku cefuroximu:
Vazebná specifičnost: Cefotaxim se s vysokou afinitou váže na PBP (zejména PBP1A, PBP1B, PBP2 a PBP3), čímž inhibuje jejich enzymatickou aktivitu.
Blokovaná syntéza buněčné stěny: Inaktivace PBP vede k neschopnosti peptidoglykanových řetězců se zesíťovat, což má za následek defekty buněčné stěny. Bakteriální buňky bobtnají a deformují se v důsledku nerovnováhy osmotického tlaku, což nakonec vede k prasknutí a smrti.
Časová závislost baktericidní koncentrace: Cefotaxim má baktericidní koncentraci 1-4násobku minimální inhibiční koncentrace (MIC) proti bakteriím Enterobacteriaceae (včetně - kmenů produkujících laktázu); Baktericidní míra proti Haemophilus influenzae a Moraxella catarrhalis (včetně - kmenů produkujících laktázu) může dosáhnout 99,9 % během 6 hodin (koncentrace menší nebo rovna 4násobku MIC).
Cefpodoxim proxetil tobolkymají silnou antibakteriální aktivitu proti různým grampozitivním a gramnegativním bakteriím:
Gram pozitivní bakterie:
Rod Streptococcus: včetně skupiny A - hemolytický streptokok (GAS), Streptococcus pneumoniae (účinný také proti kmenům necitlivým na penicilin), Streptococcus agalactiae atd.
Rod Staphylococcus: Účinný proti methicilin-rezistentnímu Staphylococcus aureus a koaguláza negativnímu Staphylococcus aureus, ale neúčinný proti methicilin-rezistentnímu Staphylococcus aureus (MRSA).
Gramnegativní bakterie:
Haemophilus influenzae: včetně kmenů, které produkují - laktázu.
Catamora: patogen, který často způsobuje respirační infekce.
Enterobacteriaceae: jako Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter atd. (neúčinné proti kmenům produkujícím rozšířené spektrum beta laktáz (ESBL)).
Neisseria gonorrhoeae: Jedna dávka 200 mg může účinně léčit jednoduchou kapavku.
Jiné patogenní bakterie: mají také určitou aktivitu proti Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella atd.
Přestože si kapsle cefuroxim axetilu zachovávají vysokou citlivost na většinu patogenů, stále je třeba věnovat pozornost otázce lékové rezistence:
Produkce - laktázy: Některé gramnegativní bakterie (jako Escherichia coli a Klebsiella) mohou inaktivovat cefuroxim produkcí - laktázy, která hydrolyzuje jeho - laktamový kruh. Cefoperazon je však stále účinný proti některým kmenům, které produkují - laktázu, díky stabilitě jeho methoxythiazolové skupiny na enzymu.
Variace PBP: Bakterie mohou snižovat vazebnou afinitu cefuroximu změnou struktury PBP, což vede k rezistenci na léčivo. Například rezistence Streptococcus pneumoniae na antibiotika makrolidového linkosamidu streptomycinu (MLS) může být spojena s variacemi v PBP.
Nadměrná exprese efluxních pump: Některé bakterie používají efluxní pumpy k vypuzení cefoperazonu z extracelulárního prostoru, což snižuje intracelulární koncentraci léčiva a vede k rezistenci vůči léčivu.
Míra klinické rezistence: Domácí studie prokázaly, že cefuroxim axetil je účinný proti Streptococcus pneumoniae GAS. Míra rezistence Haemophilus influenzae (včetně - kmenů produkujících laktázu) je nízká, ale je neúčinná proti methicilin-rezistentním bakteriím Staphylococcus aureus, ESBL coli a dalším bakteriím produkujícím Escherichia.
Cefpodoxim Proxetil Kapsle, jako třetí-generace perorálních cefalosporinových antibiotik mají farmakokinetické vlastnosti, které přímo ovlivňují klinickou účinnost a bezpečnost.
Cefpodoxim je neaktivní proléčivo, které musí být hydrolyzováno ne-specifickými gastrointestinálními esterázami, aby se po perorálním podání vytvořil aktivní metabolit Cefpodoxim, aby se projevily antibakteriální účinky.
Bioakumulace: Za podmínek nalačno je absolutní biologická dostupnost asi 50 % a potrava může výrazně zlepšit její absorpční účinnost. Studie prokázaly, že současné podávání s jídlem může zvýšit maximální koncentraci v krvi (Cmax) o 15 % až 24 % a plochu pod křivkou času léku (AUC) o 21 % až 33 %. Tato vlastnost pochází z podpůrného účinku potravy na rozpouštění pilulek, snížení doby zdržení léčiva v gastrointestinálním traktu a tím snížení efektu prvního průchodu.
Závislost na dávce: Farmakokinetické parametry vykazují závislost na dávce-. Po perorálním podání 0,1 g, 0,2 g a 0,4 g dosáhla Cmax 1,4 mg/l, 2,3 mg/l a 3,9 mg/l, s maximální dobou (Tmax) 2-3 hodiny. Při podání jedné dávky 400 mg zůstává koncentrace léku v krvi 0,38 mg/l po dobu 6 hodin, což je 1-4násobek MIC většiny patogenů, což zajišťuje baktericidní účinek.
Cefotaxim je široce distribuován v těle a může proniknout do infikovaných oblastí, jako jsou dýchací cesty, močové cesty, kůže a měkké tkáně.
Organizační koncentrace: Koncentrace v plicní tkáni, mandlích a tekutině z kožních puchýřů je 2,7krát, 0,17krát a 0,4-0,7krát vyšší než v plazmě. Například po perorálním podání 0,2 g dosáhla koncentrace v plicní tkáni 0,63 mg/l a koncentrace v tonzilové tkáni byla 0,24 mg/l, což je významně vyšší hodnota než hodnoty MIC většiny patogenů.
Rychlost vazby na bílkoviny: Míra vazby na plazmatické bílkoviny je nízká (21 % -29 %) a podíl volných léčiv je vysoký, což je výhodné pro penetraci buněčnými membránami a tkáňovými bariérami a má antibakteriální účinky.
Metabolismus cefuroxim axetilu závisí hlavně na hydrolýze gastrointestinální esterázy bez účasti enzymů jaterního cytochromu P450. Proto:
Jediná metabolická cesta: Asi 90 % dávky se přemění na cefpodoxim v gastrointestinálním traktu, pouze s malým množstvím (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Žádná léková interakce: Při použití v kombinaci s antacidy nebo antagonisty H2 receptoru mohou antagonisté H2 receptoru snížit hodnotu pH v žaludku, inhibovat esterázovou aktivitu a vést ke snížení absorpce cefuroxim axetilu, což vede ke snížení Cmax o 30 až 50 %. Proto se doporučuje vyhnout se společnému užívání tohoto typu léků.
Cefotaxim se vylučuje hlavně ledvinami s poločasem -eliminace (t1/2) 1,9–3,7 hodiny:
Cesta vylučování: Asi 60 % dávky se vylučuje ve své původní formě glomerulární filtrací a tubulární sekrecí, 29 % - 33 % se vylučuje ve formě cefuroximu a malé množství se vylučuje žlučí.
Výhoda poločasu: Přestože je poločas-krátký, jeho baktericidní koncentraci lze udržet po dobu 6–8 hodin, což podporuje režim dávkování dvakrát denně. Například po orálním podání 0,2 g zůstala koncentrace léku v krvi 0,18 mg/l po dobu 12 hodin, přičemž byly zachovány inhibiční účinky na většinu patogenů.
Populární Tagy: cefpodoxim proxetil kapsle, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej