produkty
Cefpodoxim Proxetil Prášek
video
Cefpodoxim Proxetil Prášek

Cefpodoxim Proxetil Prášek

1. Obecná specifikace (skladem)
(1) Vstřikování
Přizpůsobitelné
(2) Tablet
Přizpůsobitelné
(3) API (čistý prášek)
PE/Al fóliový sáček/papírová krabička na prášek Pure
HPLC větší nebo rovna 99,0 %
2. Přizpůsobení:
Budeme jednat individuálně, OEM / ODM, bez značky, pouze pro vědecké zkoumání.
Kód produktu:BM-1-134
Cefpodoxime proxetil CAS 87239-81-4br />Analýza: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
Technologická podpora: Oddělení výzkumu a vývoje-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů prášku cefpodoxim proxetil v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním prášku cefpodoxim proxetil k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

 

Cefpodoxim Proxetil Prášekje perorální surovina třetí{0}}generace cefalosporinových antibiotik. Jako prekurzorový lék je navržen tak, aby významně zvýšil biologickou dostupnost. Vlastnosti a kvalita této práškové formy jsou přísně určeny na základě její lékařské aplikace. Obvykle je prezentován jako jemný bílý až špinavě{4}}bílý krystalický nebo amorfní prášek. Pokud jde o chemickou strukturu, zavedením terc-pentyloxymethylesteru do karboxylové skupiny aktivního mateřského jádra cefpodoximu výrazně zlepšuje rozpustnost léčiva v lipidech a rychlost absorpce ve střevě. Po perorálním podání je esterová vazba rychle hydrolyzována esterázou v gastrointestinálním traktu a krvi, přičemž se uvolňuje původní účinná látka Cefpodoxim se silnou antibakteriální aktivitou. Tato aktivní složka vykazuje širokospektrální antibakteriální účinky účinnou inhibicí syntézy mukopolysacharidů bakteriální buněčné stěny a je klíčovým výchozím materiálem pro přípravu odpovídajících přípravků k léčbě infekcí dýchacích cest, močového systému, kůže a měkkých tkání.

 Produnct Introduction

Další informace o chemické sloučenině:

Název produktu Cefpodoxim Proxetil Prášek Cefpodoxim Proxetil tablety Cefpodoxim Proxetil Liquid Cefpodoxim Proxetil Kapsle
Typ produktu Prášek Tablety Kapalný Kapsle
Čistota produktu Větší nebo rovno 99 % Větší nebo rovno 99 % Větší nebo rovno 99 % Větší nebo rovno 99 %
Specifikace produktu Přizpůsobitelné Přizpůsobitelné Přizpůsobitelné Přizpůsobitelné
Balíček produktu Přizpůsobitelné Přizpůsobitelné Přizpůsobitelné Přizpůsobitelné
 
Forma našeho produktu
 
cefpodoxime proxetil powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
cefpodoxime proxetil tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
cefpodoxime proxetil Suspension | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
cefpodoxime proxetil capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cefpodoxim Proxetil +. COA

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Certifikát o analýze

Název sloučeniny

Cefpodoxim Proxetil

Č. CAS

87239-81-4

Stupeň

Farmaceutická kvalita

Množství

Přizpůsobené

Standardní balení

Přizpůsobené
Výrobce Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd

Položka č.

20250109001

MFG

12. lednačt 2025

EXP

8. lednačt 2029

Struktura

cefpodoxime proxetil structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

TESTOVACÍ STANDARD GB/T24768-2009 Průmysl. Stnndard

Položka

Enterprise standard

Výsledek analýzy

Vzhled

Bílý nebo téměř bílý prášek

Přizpůsobeno

Obsah vody

Méně než nebo rovno 4,5 %

0.30%

Ztráta sušením

Menší nebo rovno 1,0 %

0.15%

Těžké kovy

Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm

N.D.

Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm

N.D.

Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm

N.D.

Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm

N.D.

Čistota (HPLC)

Větší nebo rovno 99,0 %

99.5%

Jediná nečistota

<0.8%

0.48%

Zbytek po zapálení

<0.20%

0.064%

Celkový počet mikrobů

Méně než nebo rovno 750 cfu/g

80

E. Coli

Menší nebo rovno 2 MPN/g

N.D.

Salmonella

N.D. N.D.

Ethanol (od GC)

Menší nebo rovno 5000 ppm

400 ppm

Skladování

Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při -20 stupních

cefpodoxime proxetil NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

product-1-1

Zánět středního ucha

 

Kromě akutního zánětu středního ucha uvedeného výše, pro některé případy akutní exacerbace chronického zánětu středního ucha,cefpodoxim proxetil prášekmůže také vykazovat antibakteriální účinky, zmírňovat zánět sliznice středního ucha, zlepšovat sluch a zmírňovat příznaky, jako je výtok ze zvukovodu. Při léčbě chronického zánětu středního ucha může být tento lék použit v kombinaci s jinými léčebnými metodami, jako je výplach uší a lokální medikace ke zlepšení účinnosti léčby.

Paranazální sinusitida

 

Včetně akutní sinusitidy a akutní exacerbace chronické sinusitidy. Pacienti často pociťují příznaky, jako je ucpaný nos, hnisavý výtok, bolest hlavy a snížený čich. Suchá suspenze cefotaxim esteru může být použita k léčbě bakteriálních infekcí, které způsobují sinusitidu, podporují výtok hnisu z dutin, snižují zánět sliznice dutin a zmírňují příznaky. U pacientů s chronickou sinusitidou může dlouhodobé-užívání tohoto léku k preventivní léčbě snížit frekvenci akutních záchvatů.

product-1-1
product-1-1

Akutní jednoduchá gonokoková cervicitida

 

Akutní jednoduchá gonokoková cervicitida je cervikální zánět způsobený Neisseria gonorrhoeae. Pacientky mohou zaznamenat zvýšený poševní výtok, hnisavý vzhled doprovázený zápachem a někdy příznaky, jako je bolestivý styk a krvácení. Suchá suspenze cefotaxim esteru má dobrou antibakteriální aktivitu proti Neisseria gonorrhoeae a může účinně léčit akutní jednoduchou gonokokovou cervicitidu, eliminovat patogeny a zmírňovat příznaky. Během procesu léčby by sexuální partneři měli být léčeni současně, aby se zabránilo zkřížené infekci.

Perianální periartritida způsobená Neisseria gonorrhoeae

 

Když Neisseria gonorrhoeae infikuje perianální kůži a sliznici, může způsobit perianální zánět a pacienti mohou pociťovat příznaky jako zarudnutí, bolest a svědění kolem řitního otvoru, někdy doprovázené hnisavým výtokem. Suchá suspenze cefotaxim esteru může zabíjet Neisseria gonorrhoeae, kontrolovat perianální infekci, zmírňovat příznaky a podporovat hojení. Během léčby je třeba věnovat pozornost udržování čistoty a hygieny kolem řitního otvoru, aby nedošlo k poškrábání.

product-1-1

Manufacturing Information

Cefpodoxim Proxetil je důležitý perorální cefalosporinový lék a existují různé metody pro syntézu jeho práškové formy. Každá metoda má svou vlastní jedinečnou reakční dráhu, optimalizaci podmínek a body kontroly kvality. Následuje několik běžných metod syntézy a jejich podrobný popis:

Klasická metoda chemické syntézy

 

 


1. Zavedení výchozích látek a postranních řetězců
Výchozí látka: 7-Aminocefalosporanová kyselina (7-ACA) je použita jako výchozí látka, která ve své struktuře obsahuje - laktamový kruh a aminoskupinu, což usnadňuje následnou modifikaci.
Zavedení postranního řetězce: Postranní řetězec je připojen k 7-aminoskupině 7-ACA prostřednictvím acylační reakce MAEM ((S) - benzothiazol-2-yl-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)thioacetát). Tento krok je třeba provádět při nízké teplotě (0-5 stupňů), za použití dichlormethanu nebo N,N-dimethylformamidu jako rozpouštědel, triethylaminu nebo DIPEA jako bazických katalyzátorů a reakční době přibližně 2-4 hodiny. Tato reakce probíhá prostřednictvím nukleofilního substitučního mechanismu za vzniku meziproduktu kyseliny cefpodoximové.
2. Karboxylová esterifikace
Esterifikační činidlo: IPOC (1-(isopropoxykarbonyloxy)ethyl) se používá k esterifikaci 4-karboxylové skupiny cefpodoximové kyseliny pro zvýšení její rozpustnosti v lipidech a orální absorpce.
Podmínky esterifikace: V bezvodém acetonitrilu se jako báze přidají IPOC-I (1-jodethylisopropylkarbonát) a uhličitan draselný a reakce se provádí při 40-50 stupních po dobu 6-8 hodin. K tomuto procesu dochází prostřednictvím substitučního mechanismu, vytvářením uhličitanových vazeb a uvolňováním vedlejších produktů jodidu draselného.
3. Odstranění ochranných skupin
Ochranná skupina: Chloracetamidová skupina se často zavádí jako dočasná ochranná skupina při syntéze cefuroxim axetilu, kterou je nakonec třeba odstranit lýzou thiomočoviny.
Podmínky odstranění: Přidejte přebytek thiomočoviny k DMA (N,N{0}}dimethylacetamid) a reagujte při 60-70 stupních po dobu 3-5 hodin. Thiomočovina napadá vazbu uhlíku a chloru chloracetamidu za vzniku thioacetamidu a chlorovodíku, z nichž druhý je neutralizován thiomočovinou.
4. Krystalizační čištění a sušení
Podmínky krystalizace: Po dokončení reakce může být krystalizace vyvolána přidáním antirozpouštědla nebo použitím směsného rozpouštědla pro rekrystalizaci pro zlepšení čistoty.
Podmínky sušení: Sušte za mokracefpodoxim proxetil prášekza podmínek vakua při vhodné teplotě (jako je 40 stupňů), dokud obsah vlhkosti nesplňuje požadavky lékopisu.

Chemical

Průzkum cesty zelené syntézy

 

 


1. Enzymatická esterifikace
Výběr katalyzátoru: Ke katalýze esterifikační reakce cefpodoximové kyseliny a IPOC použijte místo tradičních chemických bází imobilizovanou lipázu (jako je CALB).
Reakční podmínky: Přidejte imobilizovaný CALB do směsi terc-butanolu a vodného rozpouštědla a kontrolujte teplotu a rychlost otáčení reakce. Enzymatická katalýza má vysokou selektivitu, může se vyhnout vedlejším reakcím a lze ji recyklovat, aby se snížily náklady.
2. Systém iontové kapaliny
Výběr rozpouštědla: Použijte iontové kapaliny (jako [BMIM] PF ₆) místo tradičních organických rozpouštědel, abyste dosáhli reakce MAEM acylace a esterifikace v jedné nádobě.
Výhody reakce: Iontové kapaliny mají dobrou rozpustnost a tepelnou stabilitu, mohou snížit spotřebu rozpouštědla a lze je znovu použít. Metoda v jedné nádobě zjednodušuje tok procesu a zlepšuje výtěžnost.

Optimalizace procesů a zajištění kvality

 

 


1. Ovládání klíčových parametrů
Kontrola teploty: Každý krok reakce vyžaduje přísnou kontrolu teploty, aby byl zajištěn hladký průběh a zabránilo se vedlejším reakcím. Například MAEM acylace vyžaduje nízkou teplotu, aby se zabránilo hydrolýze, zatímco esterifikační reakce vyžaduje mírnou teplotu pro urychlení reakce.
Úprava PH: Úpravou hodnoty pH reakčního systému se optimalizují reakční podmínky. Acylační reakce vyžaduje neutrální prostředí, zatímco esterifikační reakce vyžaduje alkalické prostředí.
2. Strategie kontroly nečistot
Deacetylační nečistoty: Řízením množství báze a reakční doby je inhibována hydrolýza 3-acetoxyskupiny 7-ACA za vzniku deacetylačních nečistot.
Chloracetamidový zbytek: Zajistěte kompletní deprotekční reakci a sledujte zbytkové množství chloracetamidu pomocí HPLC, abyste zabránili degradaci léčiva.
3. Řízení a stabilita krystalové struktury
Výběr krystalické formy: Řízením podmínek krystalizace a poměru rozpouštědel získáte vysoce rozpustnou krystalovou formu -cefpodoxim proxetil prášek.
Testování stability: Proveďte zrychlené a dlouhodobé{0}}testy podle požadavků lékopisu, abyste zajistili stabilitu produktu za podmínek skladování.

 

Srovnání a výhled různých metod

 
1. Výhody a výzvy klasických metod chemické syntézy

výhody:

Vyzrálý proces, vysoký výtěžek, snadná dostupnost surovin a relativně nízké náklady.

Výzva:

Vysoká spotřeba organických rozpouštědel a vysoké náklady na likvidaci odpadu; Některým vedlejším reakcím je obtížné se úplně vyhnout, což ovlivňuje čistotu produktu.

2. Potenciál a omezení cest zelené syntézy

Potenciál:

Snížit používání organických rozpouštědel a emise odpadu v souladu s požadavky na životní prostředí; Očekává se, že enzymová katalýza a systémy iontové kapaliny zlepší reakční selektivitu a výtěžek.

Omezení:

Zelená rozpouštědla a katalyzátory mají vysoké náklady a vyžadují-výrobu ve velkém měřítku, aby se snížily náklady; Podmínky procesu je třeba dále optimalizovat, aby se zlepšila stabilita a výtěžek.

Other properties

 

toxikologie

 

1. Toxicita
⑴ Hodnota LD50 akutní toxicity (mg/kg)
⑵ Subakutní a chronická toxicita: Nebyly pozorovány žádné abnormality způsobené touto látkou.
2. Zvláštní toxicita
(1) Reprodukční test: Žádné abnormality v reprodukční funkci matky, morfologii, vývoji, růstu, paměti nebo reprodukční funkci způsobené tímto činidlem nebyly pozorovány v testech na léky před březostí a v časném stádiu těhotenství, testech na tvorbu fetálních orgánů, perinatálních a laktačních testech na léky u potkanů.
⑵ Test inhibice tvorby spermií: U mladých potkanů ​​indukovaných tímto činidlem nebyla pozorována žádná testikulární atrofie nebo inhibiční účinek na tvorbu spermií.
⑶ Renální toxicita: U některých zvířat ve skupině králíků léčených dávkou 800 mg/kg byly pozorovány otoky a kongesce ve slepém střevě, ale nebyly pozorovány žádné morfologické změny způsobující poškození ledvin.
⑷ Test antigenicity: U všech zvířat nebyla pozorována žádná imunogenicita.

 

farmakokinetika

 

1. Koncentrace v séru
Když zdraví dospělí užijí jednu nebo dvě tablety tohoto činidla perorálně po jídle, nejvyšší koncentracecefpodoxim proxetil prášek(účinná látka) v séru se objeví 3-4 hodiny po podání, s koncentracemi 1,5-1,8 μg/ml, respektive 3,0-3,6 μg/ml, což ukazuje závislost na dávce. Poločas sérové ​​koncentrace nezávisí na dávce a zůstává konstantní přibližně 2 hodiny.
Navíc vstřebávání léků po jídle je lepší než nalačno.
2. Farmakokinetické parametry:
Konstanta rychlosti absorpce Ka je 0,75 ± 0,09 h-1 a konstanta rychlosti eliminace Ke je 0,37 ± 0,02 h-1 (200 mg perorálně užívaných zdravými dospělými po jídle) (průměr ± SE, n=6); Míra vazby na sérové ​​bílkoviny: Když člověk vezme 200 mg perorálně, míra vazby na sérové ​​bílkoviny po 0,5-12 hodinách je asi 30 %; AUC: 8,7 ± 0,3 μg · h/ml (100 mg perorálně jednou po jídle pro zdravé dospělé) (průměr ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μg · h/ml (200 mg perorálně jednou po jídle u zdravých dospělých) (průměr ± 24}}} n{
3. Distribuce
Distribuováno ve sputu, tkáni mandlí, kožní tkáni, ústní tkáni atd.
4. Metabolismus a vylučování
Toto činidlo je během vstřebávání hydrolyzováno esterázou střevní stěny a vylučováno do moči ledvinami. Míra regenerace moči během 12 hodin po perorálním podání cefuroximu, který se dostane do krevního řečiště po jídle, je asi 40–50 %. Navíc kontinuální podávání této látky (2 tablety 2x/den, celkem 14 dní) nevykazovalo žádnou kumulaci.
5. Sérová koncentrace a vylučování močí při renální dysfunkci
U pacientů s mírnou renální dysfunkcí (skupina A: 7 případů) a středně závažnou renální dysfunkcí (skupina B: 2 případy) došlo při perorálním podání 200 mg této dávky 30 minut po jídle ke zvýšení Cmax, Tmax a AUC (0-12) při snížení funkce ledvin.
Koncentrace skupiny A v moči vykazuje vrchol za 4-6 hodin a míra obnovy moči během 12 hodin je 33,8 ± 3,8 %. Skupina B vykazuje vrchol za 8-12 hodin, s mírou obnovy moči 17,5 % během 12 hodin. Se snižující se funkcí ledvin se zpomaluje vylučování močí.

 

nežádoucí reakce

 

Z celkového počtu 12 615 případů bylo 317 případů (2,51 %) hlášeno jako nežádoucí účinky. Hlavní obsah zahrnuje příznaky trávicího systému (průjem, měkká stolice: 0,40 %, žaludeční potíže: 0,10 %, nevolnost a zvracení: 0,09 %).
1. Závažné nežádoucí účinky (incidence neznámá): šok, alergické příznaky, mukokutánní oční syndrom, toxická epidermální nekróza, pseudomembranózní kolitida, akutní selhání ledvin, intersticiální pneumonie, PIE syndrom, jaterní dysfunkce, žloutenka, trombocytopenie.
2. Jiné nežádoucí účinky
(1) Výskyt není znám: lymfadenopatie a bolesti kloubů způsobené alergiemi, hematurie v ledvinovém systému, kandidóza způsobená střídáním bakterií, příznaky nedostatku vitamínu K (jako je hypofrombinémie a tendence ke krvácení) a příznaky nedostatku vitamínu B (jako je glositida, stomatitida, ztráta chuti k jídlu, neuritida atd.) způsobené nedostatkem vitamínů a necitlivost u jiných typů.
⑵ Míra výskytu je 0,1-1 %: alergické vyrážky, zvýšené hladiny AST, ALT, GPT, Al-P, LDH v jaterním systému, zvýšený BUN v ledvinovém systému, průjem v trávicím systému a nepříjemné pocity v žaludku.
⑶ Míra výskytu<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.

 

Populární Tagy: cefpodoxim proxetil prášek, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej

Odeslat dotaz