Cimetidinové tobolkyjsou klasickým antagonistou receptoru H2, přičemž jeho hlavní složkou je Cimetdine. Chemický název je n '- methyl - n' '- [2 [[(5- methyl - 1H - imidazol-4-yy) C10H16N6s a molekulová hmotnost 252,34. Lék je hlavně ve formě kapsle, s bílým nebo mimo obsah bílého prášku a specifikace je obvykle 0,2 gramů na tobolku. Jeho chemická struktura se konkurenčně váže na receptor H2 na bazální membráně žaludečních stěn, blokuje sekreci gastrové kyseliny indukované histaminem a stává se jedním ze základních léků pro léčbu onemocnění souvisejících s žaludeční kyselinou.
Další informace o chemické sloučenině:
Náš produktový formulář
Cimetidin +. coa
Cimetidinové tobolkyje lék, který inhibuje sekreci žaludeční kyseliny, který se používá hlavně k léčbě onemocnění souvisejících s nadměrnou kyselinou žaludku, jako jsou žaludeční vředy, duodenální vředy, refluxní ezofagitida, syndrom Zollinger Ellison atd.
1. žaludeční vřed
Lze použít k léčbě žaludečních vředů. Žaludeční vřed může souviset s infekcí Helicobacter pylori, dlouhým - termínem používání nesteroidního anti - zánětlivé medicíny a další faktory, obvykle se projevují jako horní břišní bolest, reflux kyseliny, zavěšení a další příznaky. Pacienti mohou používat formy dosis, jako jsou tablety a tobolky Cimetdine pod vedením lékaře, kombinované s medicínou, jako jsou amoxicilinové tobolky a tablety klaritromycinu pro kombinční terapii.
2. duodenální vřed
Vhodné pro tradment duodenálních vředů. Duodenální vřed obvykle souvisí s faktory, jako je nadměrná sekrece kyseliny žaludku a infekce Helicobacter pylori. Mezi běžné příznaky patří bolest hladu, noční bolest a černá stolice. Lékaři mohou doporučit použití dosisů, jako je injekce a granule Cimetdine, kombinované s léky, jako jsou enterní tablety s omeprazolem a koloidní bizmutové pektinové tobolky pro komplexní trati.
3. refluxní ezofagitida
Může zmírnit příznaky refluxní ezofagitidy. Toto onemocnění může souviset s faktory, jako je dysfunkce nižšího svěrače jícnu a zvýšeným tlakem žaludku, které se projevují hlavně jako symptomy, jako je pocit pálení za sternum, reflux kyseliny a obtížné polykání. Pacienti mohou používat dosis formy, jako jsou dispergovatelné tablety Cimetdine pod vedením lékaře, kombinované s léky, jako jsou tablety domperidonu a žvýkací tablety uhličitanu hořčíku, aby se zlepšily příznaky.
Farmakokinetické charakteristiky
Po ústním podání,Cimetidinové tobolkyjsou rychle absorbovány v gastrointestinálním traktu s biologickou dostupností 60% -70%. Jeho doba píku (TMAX) je 1-3 hodiny a může se projevit do 30 minut po perorálním podání, což z něj činí rychlý reliéfní lék pro akutní příznaky refluxu kyseliny žaludeční kyseliny. Jídlo může zpomalit rychlost absorpce, ale neovlivňuje stupeň absorpce, takže pacienti nemusí přísně užívat léky na lačný žaludek. Stojí za zmínku, že při použití v kombinaci s medicínou, jako je sukralfát a metoklopramid, může absorpce CiMetdine snížit nebo snížit a je třeba upravit interval dávkování nebo dosis.
Cimetdine je široce distribuován v těle, se zjevným distribučním objemem (VD) 0,8 - 1,2 l/kg, a může proniknout do tělesných tekutin, jako jsou sliny, mateřské mléko a mozkomíšní mok. Rychlost vazby proteinu je asi 20%a koncentrace volného léčiva je relativně vysoká, což vysvětluje mechanismus, kterým může způsobit vedlejší účinky centrálního nervového systému po pronikání hematoencefalické bariéry. V experimentech na zvířatech může Cimetdine překročit placentární bariéru, ale předklinické studie neprokázaly teratogenitu.
CiMetdine je silným inhibitorem enzymového systému CYP450, zejména vykazující významné inhibiční účinky na podtypy CYP1A2, CYP2D6 a CYP3A4. Tento inhibiční účinek vede ke zpomalení jeho vlastního metabolismu, s polovinou - života (T1/2) se rozšířila na 2-3 hodiny. Mezitím Cimetdine indukuje více lékových interakcí inhibicí metabolismu jiné medicíny
Warfarin: Při použití v kombinaci se hodnota INR zvyšuje o 30% -50% a dávka warfarinu musí být snížena o 25% -50%.
Fenytoin sodík: Koncentrace krve se zvýšila o 28%a dosis musí být upraven na dolní mez rozsahu trasy.
Lidokain: Míra duchonce snížena o 34%, dávka údržby musí být snížena o 20% -30%.
Theophylin: Při použití v kombinaci se krevní koncentrace Theofylinu zvyšuje o 50% -100%. Je nutné monitorovat krevní koncentraci Theofylinu a upravit dosis.
CiMetdine se vylučuje hlavně ledvinami, přičemž 60% - 70% vylučuje svou původní podobu močí a 20% -30% vylučováno žluči. U zvířecích modelů renální nedostatečnosti se jeho míra duchonce výrazně snižuje a její poločas trvá 4-6 hodin. Proto je třeba dosis upravit podle míry kreatininu:
Mírná nedostatečnost ledvin (CRCL 50-80 ml/min): Není nutná žádná úprava dávky.
Mírná nedostatečnost ledvin (CRCL 30-50 ml/min): Pokaždé snižte dosis o 50% a prodloužte dávkovací interval na 12 hodin.
Těžká renální nedostatečnost (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Farmakologický mechanismus: Antagonismus receptoru H2 a multi - cílové efekty
1. Základní mechanismus: Konkurenční antagonismus receptorů H2
Cimetdine, jako antagonista receptoru H2 první generace, blokuje sekreci gastrové kyseliny indukované histaminem konkurenční vazbou na receptory H2 na bazální membráně žaludečních stěnových buněk. Jeho funkční vlastnosti zahrnují:
Komplexně inhibuje sekreci kyseliny gastrové: nejen snižuje sekreci bazální kyseliny žaludku (o 50% -70% během nočního průlomu kyseliny), ale může také inhibovat sekreci kyseliny žaludeční kyseliny vyvolanou podněty, jako je potrava, histomin, pentagastrin, kofein atd. Atd.
Ochrana sliznic žaludku: Snížením eroze kyseliny žaludeční na žaludeční sliznici, podpora hojení vředů, rychlost hojení duodenálních vředů může dosáhnout 80% -90%.
Prevence vředů stresu: U zvířecích modelů intenzivní péče lze incidence stresových vředů snížit o 30% -50%.
2. Efekt expanze: Anti androgen a imunitní regulace
(1) Antiandrogenní účinek
Vysoká dávka cimetdine (větší nebo rovná 1,2 g/d) může konkurenceschopně vázat na androgenní receptory a vytvářet slabé anti androgenní účinky:
Předklinické studie: U zvířecích modelů může Cimetdine snížit epididymální hmotnost a počet spermií u samců potkanů, ale neovlivňuje hladiny testosteronu v séru.
Klinická aplikace: Kdysi byla použita k léčbě hirsutismu u žen, ale jeho účinnost byla slabší než spironolakton a nyní se zřídka používá.
(2) Imunitní regulační účinek
CiMetdine vykazuje potenciál v nádorové adjuvantní terapii inhibicí aktivace T lymfocytů a zvyšováním aktivity přirozeného zabijáka (NK) buněk
Rakovina žaludku:
V kombinaci s chemoterapií může zvýšit míru přežití o 1 rok o 15% -20%.
Melanom:
Pooperační adjuvantní terapie může snížit míru recidivy o 25%.
Virová kožní onemocnění:
Kombinovaný tras s acyklovirem může zkrátit průběh Herpes Zoster o 3-5 dní.
Nežádoucí reakce
1. Mezi běžné příznaky patří průjem, nevolnost, zvracení, břišní distenzi, zácpa, hořká ústa, sucho v ústech, mírné zvýšení aminotransferázy v séru a příležitostně těžkou hepatitidu, nekrózu jater a jaterní steatóza. U pacientů s cirhózou může vyvolat jaterní encefalopatii. Náhlé přerušení léků může způsobit chronickou perforaci vředů peptického vředu, odhaduje se, že po přerušení je způsobena vysokou kyselostí. Existují také zprávy, že cimetdine může způsobit akutní pankreatitidu.
2. hematologický systém:Cimetidinové tobolkymá určitý inhibiční účinek na kostní dřeň, který může vést k neutropenii a pancytopenii; Existují také zprávy o trombocytopenii a nedostatku granulocytů; Bylo hlášeno, že pouze jednotlivé případy jsou uvedeny s autoimunitní hemolytickou anémií, aplastickou anémií a eosinofilií. Nežádoucí účinky cimetdinu v krevním systému jsou častější u pacientů se závažnými komplikacemi nebo u pacientů, kteří dostávají antitabolickou uhlovodíkovou medicínu nebo jiné traty, které vedou k granulocytopenii.
3. neurologický/mentální systém
(1) Závratě, bolest hlavy, únava, ospalost a další příznaky jsou běžné. Malý počet pacientů může dojít k reverzibilnímu zmatku, dezorientaci, neklidu, smyslovému zpoždění, nejasného jazyka, místních záchvatů nebo epileptických záchvatů, delirium, deprese, halucinace, extrapyramidální reakce a motorovou polyneuropatii. Po výskytu neurotoxických symptomů je obecně nutné pouze ke snížení dosity léků přiměřeně zmizet, nebo ji lze léčit sophocarpinem cholinergního léčiva.
(2) Při léčbě gastrointestinálních komplikací alkoholismu se může vyskytnout chmurné delirium, podobně jako syndrom pro stažení alkoholu, a pozornost by měla být věnována pozornost jeho rozlišení.
(3) Neurologické a psychiatrické nežádoucí účinky Cimetdine se vyskytují hlavně u kriticky nemocných pacientů, starších pacientů, malých dětí, pacientů s dysfunkcí jater a ledvin, pacientů s anamnézou duševních chorob, těch, kteří mají mozkové onemocnění a u pacientů, kteří berou vysokou - medikaci. Kromě toho mohou být jedinci s pseudo hypotyreózou citlivější na neurotoxické účinky cimetdinu.
4. Endokrinní/metabolický systém: Cimetdine má mírné anti androgenní účinky a může způsobit abnormality metabolismu lipidů, hyperprolaktinémii, sníženou hladinu testosteronu v plazmě a zvýšenou hladinu gonadotropinu, vývoj prsu mužů a citlivost prsu, jakož i ženských galaktorhea.
5. Kardiovaskulární systém: Bradykardie, proplachování obličeje atd. Může nastat. Během intravenózní injekce, občasné poklesy krevního tlaku, předčasné síňové kontrakce, srdeční a respirační zastavení atd.
6. Močový/reprodukční systém:
(1) Cimetdine může způsobit přechodné zvýšení hladiny kreatininu v séru a snížení míry kreatininu a jeho mechanismem je konkurence s kreatininem pro ledvinové tubulární sekreci. Existují také zprávy o akutní renální dysfunkci, která může být obnovena na normálu po přerušení léků.
(2) Intersticiální nefritida: Po přerušení léků může zmizet.
(3) Sexuální dysfunkce: Vysoké dávky léků (nad 1,6 g denně) mohou způsobit erektilní dysfunkci, sníženou libido, snížený počet spermií atd., Ale po přerušení léků lze obnovit na normální.
(4) Tratment s cimetdinem u pacientů s alogenním přenosem ledvin může vést k akutní nekróze metastáz
Populární Tagy: Cimetidine Capsules, Dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej