Obezita se stala globálním problémem veřejného zdraví . Nadměrná akumulace subkutánní tukové tkáně úzce souvisí s metabolickým syndromem, kardiovaskulární onemocnění atd. . Tradiční hubnutí léky často omezují jejich aplikaci kvůli systémové vedlejší účinky .}} .} {.} {.} {{.AOD 9604injekce, as a new type of anti-obesity polypeptide, acts directly on adipose tissue through subcutaneous injection. Its local pharmacological characteristics provide a new idea for the treatment of obesity.AOD 9604, as an anti-obesity polypeptide targeting subcutaneous adipose tissue, achieves the effect of local fat reduction by activating lipolysis and inhibiting fat production. Its unique molecular structure and pharmacological properties give it potential advantages in the treatment of obesity. However, further studies are still needed to optimize its clinical application, including dosage form improvement, combination therapy strategies and long-term safety assessment. In the future, AOD 9604 is expected to become an important drug in the field of local fat redukce, poskytování bezpečnější a účinnější léčby pro obézní pacienty .
 |
 |
AOD 9604 Powder COA
Molekulární struktura a chemické vlastnosti AOD 9604
Molekulární struktura
AOD The chemical name of 9604 is L-phenylalanine-L-tyrosyl-LL-leucyl-LL-arginyl-L-Isoleucyl-L-valinyl-L-Glutamide-L-Cysteinyl-L-arginyl-L-seramide-L-valinyl-L - -glutamide-glycyryl-L-Seramide-L-cysteinylglycyryl-L (cyclic Disulfidové vazby jsou připojeny na pozicích 7-14 má molekulární vzorec C78H123N23O23S2 a molekulovou hmotnost 1815 . 1 DA.
N-terminální modifikace tyrosinu:Zvyšuje afinitu s receptory .
Cyklická disulfidová vazba:Zvyšuje molekulární stabilitu a prodlužuje poločas .
Aminokyselinová sekvence Specifičnost:Je vysoce homologní s aminokyselinami určité chemické látky 177-191}, ale lipolytická aktivita byla optimalizována chemickou modifikací .
Chemické vlastnosti
Rozpustnost:AOD 9604 je mírně rozpustný v DMSO . Příslušné rozpouštědlo by mělo být vybráno podle experimentálních požadavků pro přípravu akciového řešení .
Stabilita:Uložte na -20 stupně a vyhýbejte se opakovanému zmrazení a rozmrazení .
Koeficient kyselosti:Předpokládaná hodnota je 3 . 49 ± 0,10, což naznačuje, že má dobrou stabilitu za fyziologických podmínek pH.
Mechanismus AOD 9604 v subkutánní tukové tkáni
Aktivace rozpadu tuku (lipolýza)
AOD 9604 podporuje rozdělení tuku skrz následující cesty:
Aktivace signální dráhy AR 3-}:AOD 9604 se váže na 3- AR na membráně adipocytů, aktivuje cyklázu adenylové kyseliny (AC), zvyšuje intracelulární cyklický adenosin monofosfát (cAMP), a tak aktivuje proteinovou kinázu A (pKa) {}} PKa-sensens (HSL) (HSL), HSL) (HSL), HSL) (HSL), HSL), HSL), HORMONES. Hydrolýza triglyceridů na volné mastné kyseliny (FFA) a glycerol .
Nepřímá regulace tukové triglyceridové lipázy (ATGL):AOD 9604 může dále zlepšit lipolýzu zvýšením regulace výrazu nebo aktivity ATGL .
Inhibice produkce tuku
AOD 9604 inhibuje adipogenezi prostřednictvím následujících mechanismů:
Inhibice diferenciace adipocytů:AOD 9604 může regulovat expresi receptoru aktivovaného proliferátorem peroxisomu (PPAR) a proteinu vázání CCAAT/ Enhancer (C/ EBP) a blokovat diferenciaci preadipocytů na zralé adipocyty .
Inhibice aktivity lipidové syntázy:AOD 9604 snižuje aktivity syntázy mastných kyselin (FAS) a acetyl-CoA karboxylázy (ACC) a snižuje de novo syntézu mastných kyselin .
Molekulární základ místní akce
Místní účinekInjekce AOD 9604úzce souvisí s jeho molekulárními vlastnostmi:
Specifičnost receptoru
AOD 9604 má vysokou afinitu pro 3- AR a snižuje systémové vedlejší účinky .
Propustnost tkáně
Po subkutánní injekci se AOD 9604 šíří do tukové tkáně prostřednictvím místních kapilár a vyhýbá se systémové distribuci .
Stabilita enzymu
Struktura vazby cyklického disulfidu způsobuje, že je méně pravděpodobné, že bude degradována proteázami v tukové tkáni a prodlužuje dobu akční doby .
Farmakokinetické charakteristiky AOD 9604
Absorpce a distribuce
Vstřebávání
Po subkutánní injekci se AOD 9604 pomalu uvolňuje v místě injekce a koncentrace krevního léčiva dosáhne svého vrcholu do 2 až 4 hodin .
Rozdělení
Hlavně distribuováno v subkutánní tukové tkáni, s malým množstvím vstupujícím do krevního řečiště . Vychytávání játry a ledvinami je relativně nízká .
Metabolismus a vylučování
Metabolismus
AOD 9604 je částečně degradován proteázou v tukové tkáni a generuje neaktivní metabolity .
Vylučování
Vylučoval hlavně moč a žluč, s polovičním životem přibližně 6 až 8 hodin .
Farmakokinetické optimalizační strategie
Zlepšení dávkování
Vypracovat přípravky s trvalým uvolňováním na snížení frekvence injekce a zvýšení dodržování pacienta .
Kombinovaná terapie
Při použití v kombinaci s cvičením nebo kryolipolýzou zvyšuje účinek na ztrátu tuku .
Předklinické důkazy o výzkumu
Experimenty na zvířatech
Obézní model myš:Po subkutánní injekci AOD 9604 (250 ug/kg) denně po dobu 8 týdnů se tělesná hmotnost obézních myší snížila o 12%, subkutánní tuková hmota se snížila o 25%a hmotnost epididymální tkáně tukové tkáně se významně snížila .
3- ar knockout myši:V 3-} AR Knockout myší byl lipolýzou účinku AOD 9604 významně oslaben, což potvrdilo, že jeho účinek závisí na 3- AR signalizační dráze .
Posouzení bezpečnosti
Akutní toxicita
Jedna subkutánní injekce AOD 9604 (50 mg/kg) nezpůsobila smrt nebo zjevné toxické reakce u myší .
Dlouhodobá toxicita
Nepřetržitá injekce AOD 9604 (10 mg/kg) po dobu 8 týdnů nezpůsobila abnormální funkce jater a ledvin nebo fluktuace v glukóze v krvi .
Jiné studie
Účinek opravy kloubu: V modelu osteoartrózy vyvolaného králíkem kolagenázou může AOD 9604 podporovat regeneraci chrupavky a účinek je lepší v kombinaci s injekcí kyseliny hyaluronové .
Bezpečnost a vedlejší účinky AOD 9604
Známé vedlejší účinky
Reakce místa na injekci: mírná zarudnutí, otoky a bolest, obvykle se uvolňuje do 24 hodin .
Přechodné palpitace: Může to souviset s excitací sympatického nervu způsobené aktivací 3- ar, s incidencí menší než 5%.
Kontraindikace
Nekontrolovaný diabetes: AOD 9604 může ovlivnit metabolismus glukózy v krvi .
Těhotenství a laktace: Bezpečnost dosud není jasná .
Lékové interakce
U beta-blokátorů: Může oslabit lipolýzu AOD 9604.
U inzulínu: Je nutné sledovat hladinu cukru v krvi, aby se zabránilo riziku hypoglykémie .
Potenciál klinického aplikace AOD 9604
Indikace pro lokální redukci tuku
AOD 9604 je použitelný na:
Lokální akumulace tuků v oblastech, jako je břicho a stehna: přímým vstřikováním do cílové oblasti lze tloušťku tuku snížit .
Adjuvantní terapie po bariatrické chirurgii: zlepšení pooperační kožní laxnosti a zbytku tuku .
Kombinovaná aplikace s jinými terapiemi
V kombinaci s cvičením: AOD 9604 může zlepšit lipolýzu vyvolanou cvičením a zlepšit účinnost ztráty tuků .
V kombinaci s kryolipolýzou: Inhibicí regenerace tuku prodlužuje účinek kryolipolýzy .
Personalizovaný plán léčby
Nastavení dávkování: Upravte dávkování injekce na základě hmotnosti pacienta a distribuce tuku .
Rotace injekčních míst: Vyvarujte se místních kožních reakcí .
Regulační dohled a etické otázky AOD 9604
Doping dohled
AOD 9604 byla v roce 2019 uvedena jako zakázaná látka Světová antidopingová agentura a hranice mezi jeho klinickým aplikací a konkurenčními sporty je třeba objasnit .
Vzdělávání pacientů
Pokyny pro léky: Poskytněte podrobné pokyny k metodě injekce, dávkování a možných vedlejších účincích .
Oznámení o riziku: Zdůrazněte účinek AOD 9604 snižujícím místní tuky, abyste se vyhnuli pacientům, kteří mají nerealistická očekávání .
Budoucí směry výzkumu
Mikroprostředí tukové tkáně:Zkoumání účinků AOD 9604 na zánětlivé faktory a angiogenezi v tukové tkáni .
Křížová regulace signálních drah:Studujte interakci mezi AOD 9604 a dalšími signálními cestami (jako je AMPK, mTOR) .
Nanočástice:Vylepšete cílení a biologickou dostupnost léků .
Transdermální záplaty:Vypracovat metody doručování léčiva pro zlepšení dodržování pacienta .
Multicentrická, randomizovaná kontrolovaná studie:Chcete -li ověřit účinnost a bezpečnost AOD 9604 u lidí .
Dlouhodobé sledování:Vyhodnoťte jeho dopad na riziko metabolického syndromu a kardiovaskulárních onemocnění .
Injekce AOD 9604, jako aktivní surovina s účinky na hubnutí, ukazuje více potenciálů v jeho vyhlídkách na vývoj . Následuje analýza z aspektů, jako je poptávka po trhu, pokrok výzkumu a rozšíření aplikací:
Potenciál tržní poptávky
The problem of obesity is becoming increasingly serious: The global obesity problem has become a public health challenge. Excessive accumulation of subcutaneous adipose tissue is associated with various diseases. Traditional weight loss drugs are often limited due to systemic side effects. AOD 9604, as a local fat loss drug, can precisely act on adipose tissue and reduce fat accumulation, a očekává se, že splní tržní poptávku po bezpečných a efektivních drogách na hubnutí .
Růst poptávky spotřebitelů: Vzhledem k tomu, že lidé věnují více pozornosti na zdraví a správu těla, poptávka po produktech hubnutí neustále roste . AOD 9604 ACTY přímo na tukové tkáni prostřednictvím subkutánní injekce, aby se dosáhlo lokálního redukce tuků . Tento přesný způsob akce může přilákat více spotřebitelů . .
Podpora pokroku výzkumu
Experimenty na zvířatech dosáhly pozoruhodných výsledků: v obézním myším modelu se po denní subkutánní injekci AOD 9604 (250 ug/kg) po dobu 8 týdnů po dobu 8 týdnů snížila tělesná hmotnost myší o 12%, což se snížila o 12%, což se snížila o redukci tuku v tukové hmotnosti {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{.
Bezpečnost byla předběžně ověřena: test akutní toxicity ukázal, že jediná subkutánní injekce AOD 9604 (50 mg/kg) nezpůsobila smrt nebo zjevné toxické reakce u myší; V experimentu s dlouhodobým toxicitou nepřetržitá injekce AOD 9604 (10 mg/kg) po dobu 8 týdnů nezpůsobila abnormální funkce jater a ledvin nebo fluktuace v glukóze v krvi, což poskytovalo bezpečnostní základ pro jeho další výzkum a aplikaci .
Možnosti rozšíření aplikace
Indikace pro lokální redukci tuku: Je vhodný pro oblasti s akumulací místního tuku, jako je břicho a stehna . přímým vstřikováním do cílové oblasti, snižuje tloušťku tuku . Může být také použito jako pomocná léčba po barickém operaci po operaci po operaci po operaci {.. .... ...
Kombinovaná aplikace s jinými terapiemi: Při kombinaci s cvičením může zvýšit lipolýzu vyvolanou cvičením a zlepšit účinnost ztráty tuku . Při použití v kombinaci s kryolipolýzou může prodloužit účinek kryolipolýzy inhibicí tukové regenerace .
Trendy rozvoje průmyslu přispívají
Vývoj trhu s předem naplněným automatickým stříkačkám: Očekává se, že velikost globálního trhu předem naplněných automatických stříkaček bude i nadále růst, což poskytuje pohodlnější a bezpečnější možnost pro metodu správyInjekce AOD 9604a pomáhá zlepšit dodržování léků pacientů .
Inovace výzkumu a vývoje léčiva: S neustálým rozvojem technologií výzkumu a vývoje léčiv se může výzkum AOD 9604 stát hlouběji, včetně aspektů, jako je optimalizace dávkování a kombinovaná léčivá strategie, aby se dále prozkoumal jeho potenciál .
Populární Tagy: AOD 9604 Injekce, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej