Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů injekce hydrochloridu dexmedetomidinu v Číně. Vítejte na velkoobchodní velkoobjemové vysoce kvalitní injekci hydrochloridu dexmedetomidinu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Injekce dexmedetomidin hydrochloridu, základní složka Dexmedetomidin hydrochloridu, je bezbarvá a čirá tekutina, kterou je třeba před intravenózní infuzí naředit na 4 μg/ml. Lék působí tak, že aktivuje alfa ₂ receptory v centrálním nervovém systému (CNS) a periferním nervovém systému, se selektivitou pro alfa ₂ receptory 1620krát vyšší než alfa ₁ receptory. Tato vlastnost významně snižuje riziko vazokonstrikce a zvýšení krevního tlaku způsobeného aktivací alfa ₁ receptoru a zároveň vyvolává sedativní a analgetické účinky. Je to účinný a vysoce selektivní agonista ₂ - adrenergních receptorů. Od svého prvního schválení pro trh ve Spojených státech v roce 1999 se stal důležitým lékem v perioperační, intenzivní péči a speciálních klinických podmínkách díky svým jedinečným sedativním, analgetickým a antisympatickým účinkům.
Naše produkty
Fludrokortison acetát COA
|
|
1. Peroperační sedace
Sedace pro neintubované pacienty: vhodná pro sedaci během operací v lokální anestezii, diagnostických vyšetření (jako je gastroskopie, kardiovaskulární intervence) a regionální blokády. Meta-analýza zahrnující 1200 pacientů ukázala, že ve srovnání s midazolameminjekce dexmedetomidin hydrochloridumůže snížit výskyt respirační deprese o 30 % (95 % CI: 15 % -42 %).
Navození a udržování celkové anestezie: Jako adjuvans anestetika může snížit dávkování propofolu a opioidů. Například kombinované použití dexmedetomidinu (udržovací dávka 0,5 μg/kg+0.2μg/kg/h) v kardiochirurgii může snížit dávku propofolu o 25 % a zkrátit dobu pooperační extubace o 20 minut.
Pooperační sedace a analgezie: Na JIP u mechanicky ventilovaných pacientů může dexmedetomidin poskytnout hloubku sedace ekvivalentní propofolu (skóre RASS -2 až -3), ale výskyt deliria je snížen o 40 % (p=0.02). U pacientů s pooperační bolestí může kombinované použití dexmedetomidinu (0,1 μg/kg/h) a morfinu snížit skóre bolesti (VAS) o 1,8 bodu (p<0.01).
2. Speciální populační aplikace
Starší pacienti: Pacienti starší 65 let potřebují snížit dávku o 50 %, aby se vyhnuli závažné hypotenzi (systolický krevní tlak<90mmHg) and bradycardia (heart rate<50 beats/minute). A study on elderly hip joint surgery showed that a maintenance dose of 0.2 μ g/kg/h can reduce the incidence of postoperative delirium from 32% to 15% (p=0.04).
Pediatričtí pacienti: Děti ve věku od 1 měsíce do 17 let s úvodní dávkou 1 μg/kg (v infuzi po dobu 10 minut) a udržovací dávkou 0,2–0,7 μg/kg/h. Při operaci vrozeného srdečního onemocnění může dexmedetomidin snížit riziko pooperačních záchvatů (OR=0.35, 95% CI: 0,13-0,92).
Závažní pacienti: U pacientů se septickým šokem s ARDS může dexmedetomidin snížit 28denní mortalitu (28 % vs. 39 %, p=0.04) a jeho mechanismus může souviset se snížením uvolňování zánětlivých faktorů.
3. Vznikající oblasti použití
Neuroprotekce: Pokusy na zvířatech ukázaly, že dexmedetomidin může aktivovat ₂ A receptory, inhibovat glutamátovou excitotoxicitu a redukovat objem infarktu po mozkové ischemii. Klinické studie zkoumají jeho použití při trombektomii u cévní mozkové příhody.
Adjuvantní léčba nádorů: Experimenty in vitro ukazují, že dexmedetomidin může inhibovat proliferaci buněk rakoviny prsu (IC50=15 μM) a jeho mechanismus může souviset s down{1}}regulací dráhy PI3K/AKT.
Léčba abstinenčních příznaků: U syndromu z vysazení alkoholu může dexmedetomidin zmírnit třes (CIWA Ar skóre sníženo o 40 %) a autonomní symptomy (variabilita srdeční frekvence zvýšena o 25 %).
dávkování a plán podávání
Standardní postup administrace
Nabíjecí dávka:
1 μg/kg, zředěno na 20 ml, intravenózně pumpováno během 10 minut. U pacientů s hemodynamickou nestabilitou lze dávku snížit na 0,5 μg/kg nebo prodloužit dobu infuze na 20 minut.
Udržovací dávka:
0,2-0,7 μg/kg/h, upraveno podle hloubky sedace (skóre RASS) a hemodynamiky. U starších pacientů se doporučuje začít s dávkou 0,2 μg/kg/h.
Reakce na přerušení:
Náhlé přerušení léčby může vést k rebound hypertenzi a tachykardii. Doporučuje se postupně snižovat dávkování (0,1 μg/kg/h každých 24 hodin).
Speciální úprava scénáře
Neurochirurgie:
Aby se zabránilo zvýšenému intrakraniálnímu tlaku, je nutné udržovat střední arteriální tlak (MAP) na 80 % -100 % výchozí hodnoty. V této době lze nikardipin (0,5-5 μg/kg/min) použít v kombinaci ke kontrole krevního tlaku.
Srdeční chirurgie:
Použití dexmedetomidinu (udržovací dávka 0,5 μg/kg+0.4 μg/kg/h) před kardiopulmonálním bypassem může snížit uvolňování markerů pooperačního poškození myokardu (cTnI) (AUC snížena o 35 %).
Obézní pacienti:
Vypočítejte dávku na základě ideální tělesné hmotnosti, abyste se vyhnuli opožděné toxicitě způsobené akumulací léčiva v tukové tkáni.
Injekce dexmedetomidin hydrochloridu, jako účinný a vysoce selektivní agonista ₂ - adrenergních receptorů, hraje klíčovou roli v klinické sedaci, analgezii a ochraně orgánů prostřednictvím více{1}}cílových synergických účinků, které pokrývají různé úrovně, jako je centrální nervový systém, periferní nervový systém a imunitní regulace. Následující analýza bude provedena ze tří aspektů: základní mechanismy, účinky podtypu receptoru a klinický význam:
Hlavním cílem dexmedetomidin hydrochloridu je podtyp receptoru alfa ₂ A v locus coeruleus mozkového kmene. Locus coeruleus je hlavní agregační oblastí noradrenergních neuronů a jeho dorzální vlákna svazku vyčnívají do mozkové kůry a tvoří klíčový článek v „dráze vzrušení“. Lék aktivuje alfa ₂ A receptor na presynaptické membráně locus coeruleus, inhibuje uvolňování norepinefrinu, snižuje excitabilitu postsynaptické membrány, a tím blokuje přenos budících signálů do kůry mozkové. Tento mechanismus mu dodává jedinečnou charakteristiku „probouzetelné sedace“: pacient je v přirozeném spánkovém stavu bez pohybu očí, který může být probuzen stimulací jazyka a instrukcemi, což tvoří zásadní rozdíl oproti ztrátě vědomí způsobené propofolem nebo midazolamem.
Pokusy na zvířatech ukázaly, že po nasycovací dávce 0,5 μg/kg vykazují mozkové vlny pacientů vzor podobný spánku, kterému dominují vlny theta (4-8 Hz), přičemž si zachovávají kortikální reakce na sluchové podněty. V klinických studiích může kombinované použití dexmedetomidin hydrochloridu (udržovaného na 0,2 μg/kg/h) během kardiochirurgické anestezie zkrátit intraoperační dobu probuzení pacienta o 40 % a snížit výskyt pooperační kognitivní dysfunkce o 25 %.
1. Mechanismus míšní analgezie
Lék aktivuje alfa ₂ receptory ve vrstvě II dorzálního rohu páteře (gliální zóna), inhibuje uvolňování látky P a glutamátu a blokuje přenos signálů bolesti do thalamu. Kromě toho může zvýšit aktivitu GABAergních interneuronů a dále inhibovat spouštění neuronů souvisejících s bolestí. Přidání 1 μg/kg dexmedetomidin hydrochloridu k blokádě brachiálního plexu může prodloužit trvání senzorické blokády o 55 % a motorického bloku o 30 %, aniž by se zvýšilo riziko poškození nervů.
2. Periferní antinociceptivní účinek
Při místní aplikaci může lék inhibovat uvolňování peptidu souvisejícího s genem kalcitoninu (CGRP) (CGRP) a látky P z nociceptivních receptorů, čímž se snižuje uvolňování zánětlivých mediátorů. Kombinované použití 0,5% ropivakainu a 1 μg/kg dexmedetomidin hydrochloridu při infiltraci pooperační incizí může snížit skóre klidové bolesti pacienta o 40 %, skóre dynamické bolesti o 35 % a prodloužit trvání analgezie na více než 12 hodin.
1. Centrální sympatická inhibice
Aktivací alfa ₂ receptorů v nucleus solitary traktu medulla oblongata je inhibován výboj sympatických pregangliových neuronů a je sníženo uvolňování periferního norepinefrinu. Klinická data ukazují, že 10 minut po nasycovací dávce 0,5 μg/kg se plazmatická koncentrace norepinefrinu pacienta snížila o 60 %, srdeční frekvence se zpomalila o 20 % a krevní tlak se snížil o 15 % -20 %. Tento účinek je zvláště významný u pacientů se septickým šokem a může snížit riziko poškození myokardu závislého na katecholaminech.
2. Periferní vaskulární efekt
Při vysokých dávkách (Větších nebo rovných 1 μg/kg) může léčivo aktivovat receptory ₂ B hladkého svalstva cév, což vede k přechodné vazokonstrikci. Při běžně používaných klinických dávkách (0,2-0,7 μg/kg/h) však čistému účinku dominuje sympatická inhibice, která se projevuje jako periferní vazodilatace a redistribuce srdečního výdeje. Při bypassu koronární tepny může kombinované použití dexmedetomidin hydrochloridu zlepšit index rovnováhy mezi nabídkou a poptávkou myokardu kyslíkem o 30 % a snížit výskyt pooperačního infarktu myokardu o 18 %.
1. Inhibice proti-zánětlivé dráhy
Lék aktivuje cholinergní protizánětlivou dráhu, inhibuje přenos signální transdukce makrofágů TLR4/NF -κ B a snižuje uvolňování pro-zánětlivých faktorů, jako je TNF - a IL-6. Na zvířecích modelech sepse může dexmedetomidin hydrochlorid snížit hladiny IL-1 v tekutině z bronchoalveolární laváže o 50 % a zmírnit plicní edém o 40 %.
2. Ochrana mikrocirkulace
Inhibicí exprese ICAM-1 v endoteliálních buňkách, snížením adheze neutrofilů a zlepšením mikrocirkulace v ischemicko-reperfuzních tkáních. Při transplantaci jater přidání 10 ng/mlinjekce dexmedetomidin hydrochloridudo jaterního perfuzního roztoku může snížit oblast časné pooperační nekrózy jaterních buněk o 35 % a snížit vrchol bilirubinu o 25 %.
nežádoucí reakce
Dexmedetomidin Hydrochloride Injection, jako vysoce selektivní agonista ₂ - adrenergních receptorů, je široce používán v klinické praxi pro indukci anestezie, intraoperační sedaci a sedaci u pacientů na jednotce intenzivní péče (JIP). Jeho použití však může způsobit řadu nežádoucích reakcí zahrnujících více aspektů, jako je kardiovaskulární systém, dýchací systém, nervový systém, trávicí systém, metabolismus a endokrinní systém.
Nežádoucí účinky kardiovaskulárního systému
Hypotenze
Hypotension is one of the most common adverse reactions of dexmedetomidine hydrochloride injection. In clinical trials, its incidence can reach as high as 54%, significantly higher than the control group (such as 30% in the midazolam group). In long-term ICU sedation studies, the incidence of hypotension requiring intervention also reached 28%, similar to the control group (27%), but may be higher at specific doses (such as>1,1 mcg/kg/h). Hypotenze je způsobena především lékovou stimulací presynaptických alfa ₂ receptorů, která snižuje uvolňování norepinefrinu, což vede k vazodilataci a snížení srdečního výdeje. Kromě toho se může podílet i přímý účinek léků na hladké svalstvo cév. Pacienti mohou pociťovat příznaky jako závratě, únavu, rozmazané vidění a v závažných případech mdloby nebo šok. Změny krevního tlaku je třeba pečlivě sledovat a v případě potřeby upravit dávky léků nebo podat vazopresory. U starších pacientů nebo pacientů se základním kardiovaskulárním onemocněním je třeba postupovat opatrně a je třeba posílit monitorování.
Bradykardie
Bradykardie je také častým nežádoucím účinkem injekce dexmedetomidin hydrochloridu. V klinických studiích může její incidence dosáhnout 14 %, což je výrazně více než u kontrolní skupiny (4 %). V dlouhodobých- studiích sedace na JIP je incidence bradykardie vyšší, dosahuje 42 % a podíl vyžadující intervenci je 5 %. Bradykardie je také způsobena lékovou stimulací presynaptických alfa ₂ receptorů, která snižuje uvolňování norepinefrinu a následně snižuje srdeční frekvenci. Kromě toho může být zapojen i přímý inhibiční účinek léků na převodní systém srdce. Pacienti mohou pociťovat příznaky jako bušení srdce, tlak na hrudi, závratě a ve vážných případech mdloby nebo zástavu srdce. Změny srdeční frekvence by měly být pečlivě sledovány a v případě potřeby by měly být podávány léky proti bradykardii, jako je atropin. U pacientů s těžkou bradykardií nebo blokádou vedení vzruchu je třeba se vyvarovat použití injekce dexmedetomidin-hydrochloridu nebo je používat opatrně.
Hypertenze
Ačkoli to není tak časté jako hypotenze a bradykardie, hypertenze je také jednou z možných nežádoucích reakcí způsobených injekcí dexmedetomidin hydrochloridu. V klinických studiích je její incidence asi 16 %, podobně jako u kontrolní skupiny. Hypertenze je způsobena především lékovou stimulací alfa ₂ receptorů na hladkém svalstvu cév, což vede k vazokonstrikci. Kromě toho může být zapojena i nepřímá stimulace sympatického nervového systému léky. Pacienti mohou pociťovat příznaky, jako je bolest hlavy, závratě a bušení srdce, což může v těžkých případech vést k hypertenzní krizi. Změny krevního tlaku by měly být pečlivě sledovány a v případě potřeby by měly být upraveny dávky léků nebo antihypertenziv. U pacientů se základní hypertenzí je třeba postupovat opatrně a je třeba posílit monitorování.
Jiné kardiovaskulární nežádoucí účinky
Ischemie nebo infarkt myokardu: I když je to vzácné, injekce dexmedetomidin-hydrochloridu může způsobit ischemii nebo infarkt myokardu, zejména u pacientů se základním kardiovaskulárním onemocněním.
Arytmie: Kromě bradykardie mohou léky způsobit také jiné typy arytmií, jako je fibrilace síní, předčasné kontrakce komor atd.
Populární Tagy: dexmedetomidin hydrochloridová injekce, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej