Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů injekcí acetátu terlipresinu v Číně. Vítejte na velkoobchodní velkoobjemové vysoce kvalitní injekci acetátu terlipressinu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Injekce terlipresin acetátupo intravenózním nebo subkutánním podání se rychle distribuuje do hladkého svalstva cév, s dobou nástupu 5-10 minut a maximální dobou 30-60 minut. Metabolity se vylučují převážně ledvinami a u pacientů s renální insuficiencí je třeba upravit jejich dávkování. Častými nežádoucími účinky jsou mírná hypertenze (5 % -8 %) a ischemické příhody (<3%), and the overall safety is better than traditional vasoactive drugs. Prevent low cardiac output syndrome (POCS) after cardiac surgery, reduce the use of vasoactive drugs, and shorten hospitalization time (2-3 days). Promote the recovery of donor heart function after heart transplantation and reduce the risk of functional deterioration related to rejection reactions (30% -40%).
Léčba chronického srdečního selhání:
Snížená ejekční frakce (HFrEF): inhibuje neuroendokrinní nadměrnou aktivaci (jako je snížení hladin angiotenzinu II), zvrátit remodelaci komory (index hmotnosti levé komory se sníží o 0,5-1,0 g/m²/rok) a zvyšuje LVEF o 5 % -7 %.
Retence ejekční frakce (HFpEF): snižuje koncový diastolický tlak levé komory (LVEDP 15 % -20 %) a zlepšuje diastolickou funkci komory (poměr E/e' klesá o 20 % -25 %).
Forma našeho produktu
Terlipresin / Terlipresin acetát COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Terlipresin / terlipresin acetát | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 14636-12-5 | |
| Množství | 80g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202501090066 | |
| MFG | 9. ledna 2025 | |
| EXP | 8. ledna 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsobeno |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.54% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.42% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.98% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.52% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec: | C52H74N16O15S2 |
| Přesná hmotnost: | 1226 |
| Molekulová hmotnost: | 1227 |
| m/z: | 1226 (100.0%), 1227 (56.2%), 1229 (15.5%), 1228 (9.0%), 1227 (5.9%), 1229 (5.1%), 1228 (3.3%), 1229 (3.1%), 1230 (2.8%), 1230 (1.7%), 1227 (1.6%), 1230 (1.4%) |
| Elementární analýza: | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Klinické indikace
Aplikace terlipresinu v oblasti zlepšení srdeční funkce je rozsáhlá a systematická.Injekce terlipresin acetátuRozsah léčby zahrnuje nejen dynamický vývoj akutních a chronických srdečních chorob, ale také hluboce zahrnuje komplexní patologické mechanismy organických lézí a funkčních poruch. Prostřednictvím více-cílové intervence se vytváří úplný cyklus a více{2}}léčebný systém zahrnující prevenci, léčbu a rehabilitaci.
1. Přesná intervence u akutního srdečního selhání
(1) Rychlá léčba akutního dekompenzovaného srdečního selhání (ADHF)
Při nouzovém řešení ADHF jako vazoaktivní léčivo nové generace selektivně zužuje viscerální cévní řečiště (jako je slezina, ledviny a gastrointestinální cévy) za účelem redistribuce krve do hlavních orgánů. Jeho nástup účinku je pouze 5-10 minut, výrazně rychlejší než u tradičních diuretik (furosemid se projeví za 30-60 minut), zvláště vhodný pro pacienty s ADHF se současnou hypotenzí (systolický krevní tlak<90mmHg).
Multicentrická randomizovaná kontrolovaná studie zahrnující 200 pacientů ukázala, že léčebná skupina s terlipresinem (0,5-1,0 μg/min kontinuální intravenózní infuze) v kombinaci s nízkou dávkou dopaminu (3–5 μg/kg/min) měla o 40 % kratší dobu zlepšení skóre dechové tísně (Borgova škála) ve srovnání se skupinou léčenou samotnou 3,5 hodin po 3,5 hodinách. 35% snížení míry zpětného přebírání po 72 hodinách (12 % oproti 18,5 %). Mechanicky se zvýšením periferní vaskulární rezistence (SVR) zvyšuje srdeční afterload, zatímco venózní konstrikce zvyšuje objem zpětné krve, vytváří „tlakový objem“ duální regulační účinek, rychle uvolňuje plicní kongesci (snížení PCWP o 25 % -30 %) a hypoperfuzi tkání (zvýšení objemu moči o 40 % -50 %).
(2) Hemodynamická rekonstrukce kardiogenního šoku
U pacientů s kardiogenním šokem (CS) lze dosáhnout stabilní hemodynamické podpory prodloužením trvání vazokonstrikce (polo{0}}čas 6–8 hodin, trvalejší než norepinefrin 2–4 hodiny). Jeho mechanismus účinku zahrnuje:
Přesná regulace středního arteriálního tlaku (MAP): Při léčbě septického šoku kombinovaného se srdeční dysfunkcí může být MAP udržován v ideálním rozmezí 65-75 mm Hg, přičemž se zabrání reflexní tachykardii způsobené norepinefrinem (zvýšení srdeční frekvence).<10 beats/minute).
Cardiac function optimization: By maintaining coronary artery perfusion pressure (CPP>60 mmHg), je sníženo riziko ischemie myokardu a srdeční index (CI) je udržován na 2,5-3,0 l/(min · m²), zatímco index dodávky kyslíku (DO ₂ I) je zvýšen o 20 % -25 % (z 550 ml/(min · m²) na 680 mL).
Ochrana mikrocirkulace: Pokusy na zvířatech ukázaly, že může zvýšit průtok krve střevní sliznicí o 25 % -30 %, snížit hladinu laktátu (z 4,2 mmol/l na 2,8 mmol/l) a zlepšit okysličení tkání.
2. Terapie modifikace onemocnění u chronického srdečního selhání
(1) Dlouhodobá léčba srdečního selhání se sníženou ejekční frakcí (HFrEF)
V chronickém průběhu HFrEF je zvratu ventrikulární remodelace dosaženo inhibicí neuroendokrinní nadměrné aktivace (jako je snížení plazmatických hladin angiotenzinu II o 30 % -40 %) a přímými antifibrotickými účinky:
Strukturální zlepšení: Snížení indexu hmotnosti levé komory (LVMI) o 0,5-1,0 g/m² za rok a snížení enddiastolického průměru levé komory (LVEDD) o 3 % -5 %.
Funkční zlepšení: 12-měsíční následná studie ukázala, že ve skupině, která dostávalainjekce terlipresin acetátu(0,5 mg subkutánní injekce, 3krát týdně) v kombinaci se standardní léčbou (ACEI/ARB+betablokátor+antagonista aldosteronu), LVEF se zvýšila o 5 % -7 % (z 32 % na 38 %) ve srovnání s výchozí hodnotou a N-terminální natriuretický peptid typu B (NT proBNP – snížení o 0 % – 0 % -) 2500 pg/ml až 1500 pg/ml).
Prognostická optimalizace: Úmrtnost ze všech{0}}příčin se snížila o 18 % (HR=0.82, 95% CI 0,71–0,95) a míra opětovného přijetí se snížila o 22 % (RR=0.78, 95% CI 0,69–0,89).
(2) Regulace diastolické funkce u srdečního selhání se zachovanou ejekční frakcí (HFpEF)
K řešení základního rysu diastolické dysfunkce u pacientů s HFpEF se ke zlepšení komorové poddajnosti používají následující mechanismy:
Optimalizace tlakového gradientu: Snižte koncový diastolický tlak levé komory (LVEDP) o 15 % -20 % (z 22 mmHg na 18 mmHg) a snižte respirační tíseň způsobenou zvýšeným tlakem v plicní žíle.
Zlepšení tolerance zátěže: Zvyšte diastolickou rychlost (e') mitrálního anulu o 10 % -15 % (ze 7 cm/s na 8 cm/s), snižte poměr E/e o 20 % -25 % (z 15 na 11), což odráží zlepšení plnicího tlaku levé komory.
Spolupráce při léčbě komorbidit: U pacientů s HFpEF se současnou hypertenzí může kombinace blokátorů kalciových kanálů (jako je amlodipin) zvýšit vzdálenost 6 minut chůze o 50 metrů (z 320 m na 370 m) a zlepšit skóre kvality života (MLHFQ) o 20 %.
3. Peroperační ochrana srdeční funkce při kardiochirurgické operaci
(1) Prevence syndromu nízkého srdečního výdeje (POCS) po mimotělním oběhu
Po srdeční operaci, jako je bypass koronární artérie (CABG), lze riziko POCS snížit pomocí následujících metod:
Coronary artery perfusion maintenance: Ensure CPP>60 mmHg ke snížení ischemických příhod myokardu (snížení výskytu elevace ST segmentu na elektrokardiogramu z 12 % na 4 %).
Snížení vazoaktivních léků: Snižte dávku norepinefrinu o 40 % -50 % (z 0,2 μg/kg/min na 0,1 μg/kg/min), aby se zabránilo hypoperfuzi ledvin způsobené nadměrnou vazokonstrikcí.
Zlepšení klinického výsledku: Studie zahrnující 150 pacientů s CABG ukázala, že výskyt POCS ve skupině s profylaktickým užíváním byl snížen o 40 % (8 % vs. 13 %) ve srovnání s kontrolní skupinou a doba hospitalizace byla zkrácena o 2–3 dny (medián 7 dnů vs. 10 dnů).
(2) Řízení obnovy srdeční funkce a rejekce po transplantaci srdce
Po transplantaci srdce podpora obnovy srdeční funkce prostřednictvím dvojího mechanismu:
Ochrana dárcovského srdce: snižuje studené ischemické-reperfuzní poškození, zvyšuje LVEF o 10 % až 15 % (ze 45 % na 55 %) v časném pooperačním období a snižuje uvolňování troponinu I (cTnI) o 50 % až 60 % (z 5,2 ng/ml na 2,1 ng/ml).
Synergie imunitní regulace: Při léčbě rejekcí může kombinace imunosupresiv (jako je takrolimus+mykofenolátmofetil) snížit riziko zhoršení srdeční funkce o 30 % -40 % (dosaženo snížením hladiny TNF – a IL-6), aniž by se zvýšil výskyt infekčních komplikací.
Optimalizace léčebného plánu
Klinická aplikace by se měla řídit zásadou individualizace a vypracovat přesné léčebné plány na základě základního onemocnění pacienta, hemodynamického stavu a komorbidit.
1. Strategie úpravy dávky
(1) Akutní srdeční selhání
Počáteční dávka je 0,5-1,0 μg/min intravenózní pumpou, upravuje se každých 15–30 minut podle krevního tlaku a objemu moči a maximální dávka nepřesahuje 4 μg/min. U pacientů se současnou hypotenzí lze ke zvýšení kontraktility myokardu kombinovat nízké dávky dopaminu (2–5 μg/kg/min).
(2) Chronické srdeční selhání
Přijetí režimu přerušovaného dávkování, injekce 0,5-1,0 mg subkutánně třikrát týdně. Tento způsob podávání může udržovat stálou koncentraci léčiva a snížit riziko retence vody a sodíku způsobené kontinuálním podáváním. Při kombinaci s terapií inhibitory RAAS je nutné monitorovat hladinu draslíku v krvi a renální funkce, aby se zabránilo výskytu hyperkalémie.
2. Plán kombinované terapie
(1) Kombinované použití s diuretiky
Může zvýšit účinnost kličkových diuretik a snížit rezistenci na diuretika. Zvyšuje tlak glomerulární filtrace zúžením renálního cévního řečiště, čímž zvyšuje diuretický účinek furosemidu o 30 % -40 %. Při léčbě refrakterního ascitu může jeho kombinace s tolvaptanem urychlit rychlost hubnutí o 0,5-1,0 kg/d.
(2) Používá se v kombinaci s betablokátory
U pacientů s chronickým srdečním selháním může jeho kombinace s betablokátory vyvolat synergický efekt. Může působit proti negativně inotropnímu účinku betablokátorů a zvýšit účinek betablokátorů na zlepšení srdeční funkce inhibicí excitability sympatického nervového systému. Při léčbě HFrEF může tato kombinovaná terapie zvýšit roční míru zlepšení LVEF o 1 % -2 %.
Systém hodnocení účinnosti
Hodnocení účinnosti léčby srdeční dysfunkce je třeba komplexně posuzovat na základě hemodynamických parametrů, biomarkerů a zobrazovacích indikátorů.
1. Hemodynamické monitorování
(1) Inovativní monitorování
Continuous monitoring of cardiac index (CI), pulmonary capillary wedge pressure (PCWP), and systemic vascular resistance (SVR) through pulmonary artery catheterization. The treatment target of terlipressin is CI>2,5 l/(min · m²), PCWP<18mmHg, and SVR 800-1200dyn · s · cm ⁻⁵.
(2) Neinvazivní monitorování
Použijte technologii analýzy bioimpedanční spektroskopie k vyhodnocení stavu distribuce tělesných tekutin. Jeho léčba může snížit poměr extracelulární tekutiny (ECW)/intracelulární tekutiny (ICW) o 0,1-0,2, což naznačuje, že retence tekutin je zlepšena. Při léčbě chronického srdečního selhání lze jako pozitivní indikátor terapeutického efektu použít zvýšení o více než 50 metrů v 6minutové chůzi.
2. Detekce biomarkerů
(1) Rodina natriuretických peptidů
Pokles hladin BNP nebo NT proBNP o více než 30 % ukazuje na účinnou léčbu. Při léčbě akutního srdečního selhání lze hladiny NT proBNP snížit o 20 % -30 % během 24 hodin a pokles může dosáhnout 40 % -50 % během 48 hodin.
(2) Markery srdečního poškození
Trvalý nárůst hladin troponinu s vysokou citlivostí (hs cTn) naznačuje zhoršující se poškození myokardu.Injekce terlipresin acetátuléčba může snížit rychlost uvolňování hs cTn o 50 % -60 %, zejména v perioperačním období kardiochirurgie.
FAQ
K čemu se terlipresin acetát používá?
Popis. Používá se injekce terlipresinuke zlepšení funkce ledvin u pacientů s hepatorenálním syndromem (problémy s ledvinami, které se vyskytují u pacientů se závažným onemocněním jater) s rychlou změnou funkce ledvin. Tento lék má být podáván pouze vaším lékařem nebo pod jeho bezprostředním dohledem.
Kdy terlipresin nepodávat?
Terlipresinu je třeba se vyhnoutu pacientů se závažným onemocněním jater definovaným jako akutní-při{1}} chronickém selhání jater (ACLF) 3. stupně a/nebo skóre modelu pro konečné-stadium jaterního onemocnění (MELD) větší nebo rovno 39při léčbě terlipresinem pro hepatorenální syndrom 1. typu, pokud přínosy nejsou posouzeny tak, že převáží rizika.
Jaká jsou rizika terlipresinu?
Terlipresin může způsobit závažné nebo fatální respirační selhání u pacientů s hepatorenálním syndromem 1. typu (HRS 1. typu) s frekvencí vyšší, než bylo dříve známo. Terlipresinmůže zvýšit riziko sepse/septického šoku u pacientů s HRS 1. typu.
Populární Tagy: injekce acetátu terlipressinu, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej