Tianeptine Sodium Liquid

Tekutý tianeptin sodnýmá pozoruhodné terapeutické účinky na depresivní poruchu a depresivní epizody. Mechanismus jeho účinku se liší od tradičních antidepresiv-založených na monoaminové teorii. Namísto inhibice zpětného vychytávání monoaminových neurotransmiterů působí jako mírný agonista μ-opioidních receptorů a slabý agonista δ-opioidních receptorů. Mezitím moduluje funkci glutamátových receptorů, zvyšuje aktivitu AMPA receptorů a antagonizuje NMDA receptory, čímž vyrovnává neurotransmitery centrálního nervového systému a zmírňuje symptomy deprese.

Klinické studie ověřují, že jeho antidepresivní účinnost je srovnatelná s klasickými antidepresivy včetně amitriptylinu, imipraminu a fluoxetinu, přičemž způsobuje mnohem méně sedativních, anticholinergních a kardiovaskulárních vedlejších účinků s vynikající bezpečností. Postupně zlepšuje hlavní depresivní projevy, jako je špatná nálada, anhedonie, poruchy spánku, špatná chuť k jídlu a nepozornost prostřednictvím více{1}}cílové regulace. Je zvláště vhodný pro depresivní pacienty komplikované úzkostí, dokáže zmírnit depresi i úzkost současně, s celkově lepší účinností než některá antidepresiva jako maprotilin.

Depresivní pacienti běžně trpí kognitivními poruchami včetně poklesu paměti, bradyfrenie a špatné koncentrace, které jsou úzce spojeny s narušenou neuroplasticitou centrálního nervového systému. Tianeptin sodný zvyšuje hladiny mozkového-neurotrofického faktoru (BDNF) a nervového růstového faktoru (NGF) v oblastech mozku, jako je hipokampus a amygdala, usnadňuje neurogenezi v hipokampálním dentate gyrus, reguluje dendritické přestavování poškozených hipokampálních a amygdaloidních neuronů, zlepšuje funkce synapse a obnovuje normální kognitivní neurony a regeneraci neuronů. a kapacitu paměti.

Egyptská klinická studie provedená v roce 2005 také potvrdila, že tianeptin sodný vykazuje významnou účinnost u mužských depresivních pacientů komplikovaných erektilní dysfunkcí. Zmírňuje příznaky deprese a synchronně zlepšuje sexuální dysfunkci, čímž účinně zlepšuje kvalitu života pacientů.

Je účinný při léčbě různých úzkostných poruch včetně panické poruchy a generalizované úzkostné poruchy. Klinické studie prokázaly, že v testu panické ataky vyvolané inhalací 35 % karbogenu- dosahuje sodná sůl tianeptinu u pacientů s panickou poruchou ekvivalentní panické-blokující účinky jako paroxetin, což prokazuje jeho jednoznačnou a silnou anxiolytickou vlastnost.

Ve srovnání se specializovanými anxiolytiky může produkt vykazovat stabilní anxiolytické účinky bez dlouhodobého-podávání a nezpůsobuje zjevnou drogovou závislost s mírnými nežádoucími abstinenčními reakcemi, vhodný pro krátkodobé-a střednědobé{2}}až{3}}dlouhodobé-zvládání úzkosti. Jeho anxiolytický mechanismus je úzce spojen s agonismem μ-opioidních receptorů a modulací glutamátových receptorů. Reguluje centrální stresové reakce a zmírňuje somatické symptomy úzkosti, jako je bušení srdce, tlak na hrudi, hyperhidróza a nespavost, aby se stabilizoval emoční stav.

Při stresu a zánětlivých podnětech má tianeptin sodný výrazné neuroprotektivní účinky. Inhibuje PI3K/AKT-zprostředkovanou NF-κB signální dráhu, snižuje aktivitu matrix metaloproteinázy-9 (MMP-9) a snižuje poškození neuronů. Kromě toho aktivuje μ-opioidní receptory k potlačení polarizace mikroglií a makrofágů směrem k prozánětlivému fenotypu M1, upreguluje aktivitu antioxidačních enzymů včetně superoxiddismutázy (SOD) a katalázy, zmírňuje poškození oxidativním stresem a chrání neurony před poškozením volnými radikály.

Experimenty in vitro ukazují, že tianeptin sodný (0,1-100 μM, 14denní intervence) významně snižuje hypoxií indukované uvolňování laktátdehydrogenázy (LDH) v embryonálních kortikálních neuronech potkana. V přítomnosti interleukinu-1 (IL-1) má mírné, ale pozoruhodné ochranné účinky na myší kortikální neurony a inhibuje neuronální apoptózu.

Klinické výzkumy potvrzují jeho příznivou účinnost u pacientů s Parkinsonovou nemocí kombinovanou s depresí, která dokáže zmírnit depresivní symptomy bez zhoršení motorických symptomů Parkinsonovy nemoci. U pacientů s post{1}}traumatickou stresovou poruchou (PTSD) jsou její terapeutické účinky ekvivalentní fluoxetinu a moklobemidu s uspokojivou bezpečností, účinně zlepšují post-traumatické emoční poruchy a poruchy spánku. Kromě toho relevantní studie naznačují jeho potenciální použití u astmatu a syndromu dráždivého tračníku, ačkoli jsou zapotřebí další klinické studie, aby se ověřila jeho klinická hodnota v těchto oblastech.