Tianeptine Sodium Liquidje tekutá forma sodné soli Tianeptinu, složená převážně z formy sodné soli, která má farmakologické účinky, jako jsou antidepresiva a úzkosti. Tekuté lékové formy mohou mít ve srovnání s pevnými tabletami nebo kapslemi rychlejší rychlost vstřebávání a vyšší biologickou dostupnost a lze snáze upravit dávkování, což je vhodné zejména pro děti, starší osoby nebo pacienty s polykacími obtížemi. Zlepšuje příznaky deprese regulací neurotransmiterů v mozku, jako je glutamát a kyselina gama-aminomáselná (GABA). Liší se od tradičních antidepresiv, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), ale působí tak, že ovlivňuje neurální plasticitu a glutamátergní systém. Klinické studie ukázaly, že tianeptin sodný vykazuje dobré terapeutické účinky na různé typy deprese, včetně endogenní deprese, reaktivní deprese a neurotické deprese.
Naše společnost přitom neposkytuje pouze čisté prášky, ale také tablety a injekce. V případě potřeby nás prosím kdykoli kontaktujte.
Další informace o chemické sloučenině:
| Název produktu | Tianeptin sodný prášek | Sodná tableta Tianeptinu | Tianeptine Sodné kapsle |
| Typ produktu | Prášek | Tableta | Kapsle |
| Čistota produktu | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % |
| Specifikace produktu | 100g/1kg/atd. | 12,5 mg | 12,5 mg |
| Formulář produktu | Organická syntéza | Užívejte orálně | Užívejte orálně |
|
|
|
Tianeptin sodný COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Sodná sůl tianeptinu | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 30123-17-2 | |
| Množství | 337,3 kg | |
| Standardní balení | 25 kg/buben | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202501090032 | |
| MFG | 9. ledna 2025 | |
| EXP | 8. ledna 2028 | |
| Struktura |  |
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsobeno |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.38% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.28% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.80% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.41% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při teplotě do 2-8 stupňů | |
|
|
||
|
|
||
Simulace molekulárního dokování Tianeptine Sodium Liquid s kanálem Nav1.8 u korýšů
Tianeptine Sodium Liquidjako sloučenina se specifickou farmakologickou aktivitou se těší široké pozornosti v oblasti medicíny a biologie. Vykazuje jedinečnou roli v regulaci funkce nervového systému, ale existuje relativně málo výzkumů o jeho účincích na necílové organismy, jako jsou korýši. Kanál Nav1.8 je důležitým členem rodiny sodíkových kanálů s napěťovým -závěrem a hraje klíčovou roli ve fyziologických procesech, jako je nervové vedení a smyslové vnímání u korýšů. Studium interakce mezi Tianeptine Sodium Liquid a kanálem Nav1.8 u korýšů může pomoci k hlubšímu pochopení mechanismu, kterým tato sloučenina ovlivňuje nervový systém korýšů, poskytuje teoretickou podporu pro hodnocení jejích potenciálních rizik v ekologickém prostředí a vývoj léků na nemoci související s korýši.
Přehled kanálů Tianeptine Sodium Liquid a Nav1.8
Tianeptine Sodium je tricyklické antidepresivum s jedinečným mechanismem účinku, který se liší od tradičních antidepresiv. Působí hlavně antidepresivně a proti úzkosti tím, že reguluje systém neurotransmiterů v mozku, zejména systémy glutamátergní a gama-aminomáselné kyseliny (GABA). Tianeptine Sodium Liquid, jako jeho tekutá léková forma, má výhody, jako je rychlá absorpce a flexibilní nastavení dávkování, což usnadňuje použití ve výzkumu a aplikaci. Z hlediska farmakokinetiky může být po vstupu do krevního řečiště rychle absorbován gastrointestinálním traktem a distribuován do různých tkání a orgánů včetně nervového systému.
Funkce kanálu Nav1.8 u korýšů
Kanály Nav1.8 patří k napěťově -řízeným sodíkovým kanálům a jsou široce exprimovány na membráně nervových buněk korýšů. Hraje zásadní roli při vytváření a přenosu nervových impulsů. Když jsou nervové buňky stimulovány, kanály Nav1.8 se otevřou, což umožní sodíkovým iontům proudit dovnitř, což způsobí depolarizaci buněčné membrány a spustí generování akčních potenciálů. Kanál Nav1.8 má ve srovnání s jinými napěťově -řízenými sodíkovými kanály jedinečné elektrofyziologické vlastnosti, jako je nižší rychlost inaktivace, díky čemuž hraje důležitou roli v trvalé nervové aktivitě, jako je přenos signálu bolesti. Ve smyslovém systému korýšů se kanály Nav1.8 podílejí na vnímání a přenosu různých environmentálních podnětů, včetně mechanických a chemických podnětů.
Principy a metody molekulární dokovací simulace
Simulace molekulárního dokování je metoda založená na počítačové technologii pro studium mezimolekulárních interakcí. Základním principem je simulace interakce mezi ligandy s malou molekulou (jako jsou molekuly léčiv) a receptory s velkou molekulou (jako jsou proteinové kanály), aby se našla optimální konformace a vazebné místo pro vazbu ligandového receptoru. V tomto procesu byly uvažovány různé interakční faktory, jako je geometrická komplementarita mezi molekulami, elektrostatické interakce, van der Waalsovy síly, vodíkové vazby atd., a stabilita a afinita vazby byla hodnocena výpočtem interakční energie mezi molekulami.
Simulační software a výběr databáze
Tato studie používala software AutoDock Vina pro simulaci molekulárního dokování. AutoDock Vina je široce používaný open{1}}zdrojový molekulární dokovací software s vysokou přesností a výpočetní efektivitou. Přijímá pokročilé skórovací funkce a vyhledávací algoritmy, které mohou rychle a přesně předpovědět vazebný režim a afinitu ligandů a receptorů. Pokud jde o databázi, molekulární strukturaTianeptine Sodium Liquidbyl získán z databáze PubChem, která poskytuje podrobné informace o struktuře velkého počtu sloučenin. Trojrozměrný strukturní model kanálu Nav1.8 u korýšů byl zkonstruován pomocí metod homologního modelování s použitím známých homologních proteinových struktur jako šablon a vytvořen pomocí softwaru, jako je Modeller.
Kroky simulace
Příprava receptorů a ligandů: U modelu receptoru kanálu Nav1.8 se nejprve provede minimalizace energie, aby se odstranily nepřiměřené konformace a napětí ve struktuře. Použijte software pro simulaci molekulární dynamiky, jako je GROMACS, k optimalizaci energie pod vhodnými silovými poli (jako je silové pole CHARMM). U molekul ligandu Tianeptine Sodium se také provádí ošetření minimalizující energii, aby se zajistilo, že jsou v nejstabilnější konformaci. Současně se k molekulám ligandu přidávají Gasteigerovy náboje, aby se přesně vypočítaly elektrostatické interakce mezi molekulami.
Nastavení dokovacího boxu: Určete polohu a velikost dokovacího boxu na základě strukturálních charakteristik kanálu Nav1.8 a známých informací o vazebném místě ligandu. Dokovací box by měl pokrývat možné klíčové vazebné oblasti, aby bylo zajištěno, že lze nalézt optimální vazebný režim mezi ligandem a receptorem. Obecně řečeno, velikost dokovacího boxu je nastavena tak, aby byla dostatečná pro umístění molekul ligandu a ponechání určitého prostoru v různých směrech pro ligand, aby se mohl volně otáčet a upravovat svou konformaci.
Nastavení parametrů dokování: Nastavte parametry dokování v AutoDock Vina, včetně parametrů vyhledávacího algoritmu, vah bodovacích funkcí atd. Použití genetického algoritmu pro globální vyhledávání, nastavení vhodné velikosti populace a iteračních časů pro zajištění dostatečného prohledání vazebného prostoru mezi ligandy a receptory. Současně upravte váhy interakčních energií ve skórovací funkci, abyste přesně vyhodnotili stabilitu kombinace.
Operace simulace dokování: Vložte připravené soubory receptoru a ligandu, stejně jako nastavené parametry dokování, do softwaru AutoDock Vina a spusťte program pro simulaci molekulárního dokování. Během procesu simulace provede software několik nezávislých pokusů o dokování na základě nastavených parametrů a každý pokus vygeneruje možnou konformaci vazby a odpovídající vazebnou energii.
Analýza a vyhodnocení výsledků: Po dokončení simulace dokování analyzujte a vyhodnoťte vygenerované výsledky. Nejprve roztřiďte různé vazebné konformace na základě jejich vazebné energie a vyberte konformaci s nejnižší vazebnou energií jako nejpravděpodobnější vazebný režim. Poté byl použit software pro molekulární vizualizaci, jako je PyMOL, k vizualizaci a analýze vazebných režimů, pozorování interakcí mezi ligandy a receptory, včetně vodíkových vazeb, hydrofobních interakcí, elektrostatických interakcí atd. Mezitím vypočítejte vazebnou afinitu a další indikátory pro další hodnocení síly a stability vazby.
Analýza výsledků simulace
Analýza kombinačních režimů
Optimální režim vazby meziTianeptine Sodium Liquida kanál Nav1.8 u korýšů byl získán pomocí simulace molekulárního dokování. Vizuální analýza ukazuje, že molekuly tianeptinu sodného mohou být dobře zabudovány do vazebné kapsy kanálu Nav1.8 a interagovat s více aminokyselinovými zbytky v kanálu. Zahrnuje především různé síly, jako je vodíková vazba, hydrofobní interakce a elektrostatické interakce. Například hydroxylová skupina v molekule sodné soli Tianeptinu tvoří vodíkovou vazbu se zbytkem serinu v kanálu Nav1.8, což pomáhá stabilizovat vazbu ligandu na receptor. Současně nepolární část sodné soli Tianeptinu interaguje s hydrofobní oblastí kanálu a dále zvyšuje stabilitu vazby.
Analýza interakčních sil
Podrobná analýza interakčních sil mezi kanály Tianeptine Sodium a Nav1.8. Kromě výše uvedených vodíkových vazeb a hydrofobních interakcí existují také elektrostatické interakce. Nabité skupiny v molekulách sodné soli Tianeptinu generují elektrostatickou přitažlivost s opačně nabitými aminokyselinovými zbytky na povrchu kanálu Nav1.8, což vede k vazbě ligandů a receptorů na velké vzdálenosti. Výpočtem příspěvku různých interakčních sil k celkové vazebné energii bylo zjištěno, že vodíková vazba a hydrofobní interakce hrají hlavní roli v procesu vazby, zatímco elektrostatické interakce do určité míry napomáhají a stabilizují vazbu.
Kombinované hodnocení afinity
Vyhodnoťte vazebnou afinitu mezi Tianeptine Sodium a kanálem Nav1.8 na základě dat vazebné energie získaných ze simulace molekulárního dokování. Čím nižší je vazebná energie, tím stabilnější je vazba mezi ligandem a receptorem a tím vyšší je vazebná afinita. Porovnáním vazebných energií známých ligandů s vysokou afinitou ke kanálům Nav1.8 bylo předběžně stanoveno, že tianeptin sodný má určitou vazebnou afinitu ke kanálům Nav1.8. To naznačuje, že Tianeptine Sodium může interagovat s kanály Nav1.8, a tím ovlivnit jejich funkčnost.
Často kladené otázky
K čemu se sodná sůl tianeptinu používá?
+
-
Tianeptin je lék dostupný v některých evropských, asijských a jihoamerických zemích k léčbě úzkosti, deprese a syndromu dráždivého tračníku. V jiných zemích, včetně USA, není tianeptin schválen pro žádné lékařské použití.
Je tianeptin sodný dobrým antidepresivem?
+
-
Tianeptin vykazuje účinnost proti závažným depresivním epizodám (velká deprese), srovnatelnou s amitriptylinem, imipraminem a fluoxetinem, ale s výrazně menším počtem vedlejších účinků. Ukázalo se, že je účinnější než maprotilin u skupiny lidí se-současnou depresí a úzkostí.
Populární Tagy: tianeptin sodný kapalina, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej