Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů afoxolanerových žvýkacích tablet v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitních žvýkacích tabletách afoxolaner k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Afoxolaner žvýkací tabletyjsou perorální antiparazitikum určené speciálně pro psy, podávané společností NexGard ®) FRONTPRO ®) Počkejte, až se název produktu rozběhne na trhu. Hlavní složka tohoto léku, Aflana, patří do třídy sloučenin isoxazolinu. Inhibuje neurotransmiter kyseliny gama-aminomáselné (GABA) - hradlované chloridové iontové kanály, blokuje transmembránový přenos chloridových iontů, což vede k nadměrné excitaci a smrti neuronů hmyzu a roztočů. Jeho mechanismus účinku je účinný a selektivní, s vysokou bezpečností pro savce.
Náš produkt
Další informace o chemické sloučenině:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Certifikát o analýze |
||
|
Název sloučeniny |
Afoxolaner | |
|
Č. CAS |
1093861-60-9 | |
|
Stupeň |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množství |
Přizpůsobené | |
|
Standardní balení |
Přizpůsobené | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Položka č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. lednačt 2025 |
|
|
EXP |
8. lednačt 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTOVACÍ STANDARD | GB/T24768-2009 Průmysl. Stnndard | |
|
Položka |
Enterprise standard |
Výsledek analýzy |
|
Vzhled |
Bílý nebo téměř bílý prášek |
Přizpůsobeno |
|
Obsah vody |
Méně než nebo rovno 4,5 % |
0.30% |
| Ztráta sušením |
Menší nebo rovno 1,0 % |
0.15% |
|
Těžké kovy |
Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Větší nebo rovno 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zbytek po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikrobů |
Méně než nebo rovno 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menší nebo rovno 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (od GC) |
Menší nebo rovno 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladování |
Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při -20 stupních |
|
|
|
||
Tento lék je vhodný k léčbě infekcí způsobených blechami psími (blecha kočičí, blecha psí), klíštětem (klíšťátko síťované, klíště skočecovité atd.) a roztoči (roztoč svrab psí, demodex psí). Farmakodynamické studie ukázaly, že Aflana se u psů rychle vstřebává, s biologickou dostupností 74 % -88 % a poločasem v plazmě- přibližně 2 týdny, což poskytuje dlouhodobou ochranu. V klinických aplikacích lze blechy usmrtit do 8 hodin, klíšťata potlačit do 48 hodin a u roztočových infekcí je třeba podávat léky jednou za měsíc, dvakrát za sebou a na základě výsledků seškrábnutí kůže prodloužit léčebnou kúru.
Specifikace produktu pokrývají více dávek v rozmezí od 11,3 mg do 136 mg a vyžadují přesné podávání na základě tělesné hmotnosti psa (2,7-7,0 mg/kg). Jeho chutnostní design usnadňuje přímé krmení nebo míchání s krmivem a měsíční dávkovací režim výrazně zlepšuje dodržování povinností majitele domácích mazlíčků. Pokud jde o bezpečnost, příležitostně se mohou vyskytnout mírné gastrointestinální reakce (zvracení, průjem), ospalost nebo svědění a většina nežádoucích účinků má silné vlastní omezení. Je však třeba poznamenat, že štěňata mladší 8 týdnů, psi vážící méně než 2 kg, březí psi a kojící psi vyžadují veterinární vyšetření před použitím a speciální plemena, jako jsou kolie, vyžadují přísnou kontrolu dávkování.
Jako nová generace léků na odčervení ústní dutiny se stala důležitou volbou pro prevenci a kontrolu psích ektoparazitů díky své široké -aktivitě, dlouhodobé-ochraně a pohodlí, zvláště vhodná pro období s vysokým výskytem blech a klíšťat nebo pro scénáře léčby infekcí roztočů.
Afoxolaner žvýkací tabletyjako nový typ isoxazolinového antiparazitického léku představuje svým vývojem a aplikací technologický průlom v oblasti odčervování psů. Jako základní součást NexGard a NexGard Spectra dosahuje Aflana účinných a dlouhodobých-odčervovacích účinků in vitro tím, že se zaměřuje na nervový systém členovců.
Molekulární mechanismus účinku: Cílená vazba struktury isoxazolinu
Patří do třídy isoxazolinových sloučenin a jeho chemická struktura obsahuje klíčový isoxazolinový kruh, který je modifikován specifickými substituenty (jako je trifluormethyl, atomy chloru) tak, aby poskytoval léčivům specifickou afinitu k nervovému systému členovců. Jeho cílem jsou ligandové chloridové kanály (LGCC) v presynaptické membráně neuronů členovců, zejména podtypy chloridových kanálů regulované kyselinou gama-aminomáselnou (GABA) a glutamátem.
V nervovém systému členovců (jako jsou blechy a klíšťata) je GABA hlavním inhibičním neurotransmiterem, který aktivuje GABA gated chloridové kanály na postsynaptické membráně, aby podpořil příliv chloridových iontů (Cl ⁻), což vede k neuronální hyperpolarizaci a inhibici přenosu nervových impulsů. Afurana zasahuje do tohoto procesu prostřednictvím následujících kroků:
Kompetitivní vazba: Isoxazolinový kruh v jeho molekule se specificky váže na vazebné místo GABA receptoru s výrazně vyšší vazebnou afinitou než endogenní molekuly GABA.
Konformační změny kanálu: Vazba léků vyvolává konformační změny v receptorových proteinech, což způsobuje zmenšení velikosti pórů kanálů chloridových iontů nebo selhání uzavíracího mechanismu, což brání přílivu Cl ⁻.
Neuronální disinhibice: Kvůli obstrukci přílivu Cl ⁻ nejsou neurony schopny udržet hyperpolarizovaný stav, což má za následek zvýšení klidového membránového potenciálu (depolarizace) a zvýšenou dráždivost neuronů.
Kromě GABA receptorů může také působit na glutamátem regulované chloridové kanály (GluCls). GluCls jsou iontové kanály jedinečné pro členovce, široce distribuované v centrálním a periferním nervovém systému, zodpovědné za regulaci neuronální aktivity. Afurana interferuje s funkcí GluCls prostřednictvím následujících mechanismů:
Nekompetitivní antagonismus: Lék se váže na alosterické regulační místo GluCls místo na vazebné místo glutamátu, čímž inhibuje příliv Cl ⁻ změnou pravděpodobnosti otevření kanálu.
Nadměrná aktivace neuronů: Zhoršená funkce GluCl vede ke zvýšené citlivosti neuronů na glutamát, což způsobuje trvalou depolarizaci a dále zhoršuje poruchu přenosu nervových vzruchů.
Farmakokinetické vlastnosti: účinná absorpce a dlouhotrvající-údržba
Jeho orální biologická dostupnost, distribuce v tkáních a metabolické vlastnosti jsou základem jeho dlouhodobého-odčervovacího účinku. Vezmeme-li jako příklad psy, po jednorázovém perorálním podání přípravku Aflana jsou dynamické změny medikace v těle následující:
Rychlá absorpce: Maximální koncentrace léčiva v krvi (Cmax) je dosaženo 2-4 hodiny po perorálním podání, s absolutní biologickou dostupností 74 % -88 %, což ukazuje na vysokou absorpční účinnost léčiva v gastrointestinálním traktu.
Široká distribuce: Lék se rychle distribuuje do tkání v celém těle se zjevným distribučním objemem (Vd) 2,6 ± 0,6 l/kg, což naznačuje, že lék může proniknout hematoencefalickou bariérou a akumulovat se v cílových tkáních, jako je kůže a tuk.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), tvořící "zásobník léčiv", který se nepřetržitě uvolňuje na povrch a zabíjí přichycené parazity.
Metabolismus jater: V játrech,afoxolaner žvýkací tabletypodléhá oxidativnímu metabolismu enzymovým systémem cytochromu P450 (hlavně podrodinou CYP3A), přičemž produkuje více hydrofilních metabolitů, jako jsou hydroxylované a glukuronidové deriváty.
Převládá vylučování žlučí: Prototyp léku a jeho metabolity se vylučují převážně žlučí do střeva a vylučují se stolicí, bez jaterní střevní cirkulace, což snižuje riziko akumulace léků v těle.
Vylučování močí je sekundární: asi 10 až 15 % léků je vylučováno ledvinami ve své původní formě nebo jako metabolity a lze je stále bezpečně používat u psů s renální insuficiencí.
2.3 Poločas rozpadu a dávkovací cyklus
Dlouhodobý poločas-vylučování: Plazmatický poločas-u psů je přibližně 2 týdny (14–17 dní), který může být prodloužen na 47,7 dne u různých plemen psů (jako jsou kolie), což podporuje měsíční dávkovací režim.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 dnů), aby se zajistilo, že koncentrace povrchového léčiva bude po dlouhou dobu udržována nad minimální účinnou koncentrací (MEC).
Interference transmembránového přenosu signálu: nerovnováha neurální elektrické aktivity
Afurana přímo narušuje transmembránovou signální transdukci neuronů členovců blokováním kanálů chloridových iontů, což způsobuje řadu elektrofyziologických poruch:
Normální stav: Klidový membránový potenciál neuronů členovců je přibližně -60 mV, udržuje se na rovnováze gradientu chloridových iontů regulovaném GABA a glutamátem.
Po působení medikace: Obstrukce vtoku Cl ⁻ vede k depolarizaci membránového potenciálu na -40 mV až -50 mV, blíží se prahu akčního potenciálu (-55 mV) a neurony jsou ve stavu podrážděnosti.
3.2 Abnormální uvolňování akčního potenciálu
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), což vede ke ztrátě kontroly při přenosu nervových vzruchů.
Synaptická porucha přenosu: Kontinuální depolarizace zvyšuje uvolňování neurotransmiterů (jako je acetylcholin a glutamát), což vede k nadměrné excitaci postsynaptických neuronů a způsobuje svalové křeče a paralýzu.
Nekontrolovaná svalová kontrakce: Abnormální přenos nervových vzruchů do svalových vláken, vedoucí k nekoordinovaným kontrakcím (jako je trvalé stahování ústních částí klíštěte, které nemohou spadnout, a vymizení blešího skokového reflexu).
Energetické vyčerpání: Nepřetržitá svalová kontrakce urychluje spotřebu adenosintrifosfátu (ATP), což způsobuje intracelulární přetížení vápníkem a mitochondriální dysfunkci, což nakonec vede k buněčné apoptóze.
Cesta parazitické smrti: vícestupňový{0}proces od vzrušení po vyčerpání
Indukovaná smrt parazita prochází následujícími fázemi:
Změny chování: Blechy vykazují nadměrné skákání a záškuby; Ústní ústrojí klíštěte se stahuje a končetiny spasují.
Fyziologické ukazatele: Frekvence neuronových akčních potenciálů se zvyšuje 3-5krát a elektrická aktivita svalů se zvyšuje.
Ztráta motorické funkce: Blechy nemohou skákat, klíšťata odpadávají nebo se fixují na kůži hostitele, ale nemohou se živit krví.
Metabolické poruchy: inhibice aerobního dýchání, akumulace laktátu vedoucí k acidóze a zvýšená permeabilita buněčných membrán.
Buněčná smrt: Neurony a svalové buňky podléhají nekróze nebo apoptóze a paraziti umírají.
Imunitní clearance: Imunitní systém hostitele rozpoznává mrtvé parazity a urychluje clearance prostřednictvím makrofágové fagocytózy a prezentace antigenu.
Výhody klinické aplikace: vysoká účinnost, bezpečnost a pohodlí
5.1 Širokospektrální insekticidní aktivita
Mimotělní parazité: mají 100% hubící účinek na blechy (blecha kočičí, blecha psí) a klíšťata (klíště síťované, klíště skočec, klíště šestihranné, klíště hemochromatické).
Paraziti v těle: Vysoce spolehlivý (Aflana+Mirbeixime) může zabránit infekci dirofilárií a léčit gastrointestinální háďátka (jako jsou škrkavky a měchovci).
5.2 Rychlý nástup a dlouhodobá-ochrana
Usmrcování blech do 8 hodin: Maximální koncentrace v krvi je dosaženo do 4 hodin po perorálním podání a více než 98 % blech je usmrceno do 8 hodin.
48hodinová kontrola klíšťat: Účinek zabíjení klíšťat dosahuje více než 95 % během 48 hodin s nepřetržitou ochranou po dobu 30 dnů.
Afoxolaner žvýkací tabletycílí a inhibují GABA a glutamátové chloridové iontové kanály v nervovém systému členovců, což způsobuje neuronální nadměrné vzrušení, svalovou paralýzu a vyčerpání energie, což nakonec vede ke smrti parazita. Jeho účinná absorpce, široká distribuce a dlouhotrvající{1}}metabolické vlastnosti v kombinaci se širokospektrým{2}}odčervovacím účinkem a vynikající bezpečností z něj činí preferovaný lék v oblasti odčervování psů.
Populární Tagy: afoxolaner žvýkací tablety, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej