Enklomifen citrátové tablety

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů enklomifen citrátových tablet v Číně. Vítejte na velkoobchodních velkoobjemových vysoce kvalitních enklomifenových citrátových tabletách k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Enklomifen citrátové tabletyje perorální nesteroidní selektivní modulátor estrogenového receptoru (SERM) s chemickou strukturou (E) -2- [p-(2-chlor-1,2-difenylethenyl)fenoxy]triethylamincitrátu. Jako aktivní izomer citrátu klomifenu dosahuje vyšší čistoty odstraněním cis izomeru (zuklomifenu) z klomifenu, čímž se snižují potenciální dlouhotrvající antagonisté estrogenových receptorů a vedlejší účinky, které může přinést. Lék je vyráběn výrobci účinných farmaceutických látek schválených FDA, jako jsou Seqens a Suanfarma, což zajišťuje stabilitu kvality globálního dodavatelského řetězce.

Název produktu	Enklomifen citrátové tablety	Enklomifen citrátové kapsle	Enklomifen citrátový prášek
Typ produktu	Tableta	Kapsle	Prášek
Čistota produktu	Větší nebo rovno 99 %	Větší nebo rovno 99 %	Větší nebo rovno 99 %
Specifikace produktu	Přizpůsobitelné	Přizpůsobitelné	Přizpůsobitelné
Formulář produktu	Přizpůsobitelné	Přizpůsobitelné	Organická syntéza

 

Náš produkt

 

Enklomifen citrát COA

Certifikát o analýze
Název sloučeniny	Enklomifen citrát
Stupeň	Farmaceutická kvalita
Č. CAS	7599-79-3
Množství	337,3 kg
Standardní balení	25 kg/buben
Výrobce	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Položka č.	202501090045
MFG	9. ledna 2025
EXP	8. ledna 2028
Položka	Enterprise standard	Výsledek analýzy
Vzhled	Bílý nebo téměř bílý prášek	Přizpůsoben
Obsah vody	Menší nebo rovno 5,0 %	0.47%
Ztráta sušením	Menší nebo rovno 1,0 %	0.28%
Těžké kovy	Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
	Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
	Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
Čistota (HPLC)	Větší nebo rovno 99,0 %	99.90%
Jediná nečistota	<0.8%	0.47%
Celkový počet mikrobů	Méně než nebo rovno 750 cfu/g	70
E. Coli	Menší nebo rovno 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (od GC)	Menší nebo rovno 5000 ppm	500 ppm
Skladování	Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při teplotě do 2-8 stupňů

Enklomifen citrátové tabletyje perorální nesteroidní selektivní modulátor estrogenového receptoru (SERM), který patří k aktivnímu izomeru klomifencitrátu. Jeho chemická struktura je (E) -2- [p - (2-chlor-1,2-difenylethenyl) fenoxy] triethylamin citrát, který specificky blokuje estrogenové receptory na úrovni hypotalamu a hypofýzy, inhibuje negativní zpětnovazební regulaci estrogenu a stimuluje sekreci hormonu uvolňujícího gonadotropiny (GnRH), čímž stimuluje uvolňování L lucidního hormonu (FSH) z hypofýzy. Tento mechanismus nakonec vede ke zvýšení syntézy testosteronu v testikulárních intersticiálních buňkách a zároveň podporuje produkci spermií.
Ve srovnání s klomifenem odstraňuje cis izomer (Zuklomifen), čímž se vyhýbá přetrvávajícím antagonistickým účinkům na estrogenový receptor a vedlejším účinkům (jako jsou emoční výkyvy a zrakové abnormality), které může způsobit, a má vyšší čistotu a přesnější farmakologické účinky.

Základní klinické indikace

 

1. Mužský sekundární hypogonadismus
Definice a etiologie: Sekundární hypogonadismus je stav charakterizovaný nízkou hladinou testosteronu v důsledku dysfunkce hypotalamu a hypofýzy. Mezi běžné příčiny patří obezita, metabolický syndrom, pooperační adenom hypofýzy, hyperprolaktinemie atd. Na rozdíl od primárního hypogonadismu (patologie varlat) mají varlata těchto pacientů stále potenciál produkovat testosteron, ale jsou ovlivněna abnormální centrální regulací.
Terapeutický mechanismus: Stimulací endogenní syntézy testosteronu se sérový testosteron obnoví do normálního rozmezí (300-1000 ng/dl), přičemž se zabrání inhibičnímu účinku exogenní testosteronové substituční terapie (TRT) na produkci spermií.

 

Důkaz terapeutického účinku:
Zvýšení testosteronu: Dvojitě-slepá randomizovaná kontrolovaná studie zahrnovala 120 pacientů mužského pohlaví, kterým bylo perorálně podáváno 25 mg denně. Po 8 týdnech se celkový testosteron v séru zvýšil z výchozích 280 ng/dl na 580 ng/dl (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Zlepšení kvality spermií: U pacientů se současnou oligospermií zvýšila 6měsíční léčba koncentraci spermií z 8 × 10 ⁶/ml na 22 × 10 ⁶/ml a motilitu z 35 % na 58 %.
Optimalizace metabolického indexu: Studie ukázaly, že léky mohou snížit hladiny inzulínu nalačno (12,3 → 9,1 μ IU/ml), zlepšit index HOMA-IR a navrhnout potenciální přínosy pro inzulínovou rezistenci.

Výhoda:
Zachování plodnosti: Na rozdíl od TRT neinhibuje produkci spermií a je vhodný pro muže s potřebami plodnosti.
Předcházení riziku exogenních hormonů: snížení komplikací souvisejících s TRT, jako je hyperplazie prostaty a polycytémie.
Pohodlí: Perorální podání s vysokou kompliancí pacienta.

 

2. Mužská neplodnost (oligospermie/astenozoospermie)
Patofyziologie: Asi 40 % mužské neplodnosti souvisí s hypogonadismem nebo nedostatečnou sekrecí gonadotropinů. Zvýšením hladin FSH, stimulací funkce Sertoliho buněk varlat a podporou produkce spermií; Současné zvýšení hladiny testosteronu a zlepšení prostředí pro zrání spermií.

Klinický výzkum:
Zlepšení parametrů spermií: Studie zahrnující 60 pacientů s oligospermií ukázala, že po 6 měsících denní léčby 25 mg se koncentrace spermií zvýšila z (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/ml na (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/ml (p<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

Zlepšení míry otěhotnění: U párů s partnery, kteří mají poruchy ovulace, zvyšuje kombinovaná terapie míru klinického těhotenství z 15 % na 28 %.

určeno pro:
Idiopatická oligospermie/astenozoospermie.
Sekundární hypogonadismus kombinovaný s neplodností.
Pacienti, kteří odmítají nebo netolerují TRT.

 

3. Hypotestosteron související s metabolickým syndromem
Epidemiologie: Asi 30 % obézních mužů má sekundární hypogonadismus, charakterizovaný nízkou hladinou testosteronu, vysokou hladinou estrogenu a inzulinovou rezistencí. Zvýšením hladiny testosteronu lze zlepšit metabolické ukazatele.

Výzkum mechanismu:
Citlivost na inzulín: Experimenty na zvířatech ukázaly, že léky mohou zvýšit expresi přenašeče glukózy 4 kosterního svalstva (GLUT4) a zlepšit inzulínovou rezistenci.

 

Distribuce tuku: Klinické studie pozorovaly, že po 6 měsících léčby se obvod pasu pacientů zmenšil o 3,2 cm (p=0.02) a plocha viscerálního tuku se zmenšila o 15 %.
Klinické důkazy: Studie zahrnující 80 obézních pacientů s nízkými hladinami testosteronu ukázala, že po 12 měsících denní léčby 25 mg enklomifen citrátu se glykémie nalačno snížila z (10,2 ± 1,8) mmol/l na (8,9 ± 1,5) mmol/l (p=0.03) a triglyceridy (1,7 mmol) se snížily z (2,1,6 mmol) 0,5) mmol/l (p=0.01).

Zkoumání použití nad rámec návodu k použití

 

1. Ženská neplodnost (fáze výzkumu)
Pozadí:Enklomifen citrátové tabletybyl schválen pro ženskou anovulační neplodnost, ale E, jako jeho aktivní izomer, může mít lepší účinnost a bezpečnost.
Údaje z výzkumu:
Míra ovulace: Srovnávací studie zahrnovala 200 pacientek se syndromem polycystických ovarií (PCOS) a míra ovulace ve skupině s enklomifencitrátem byla 72 %, což se významně nelišilo od skupiny s klomifenem (75 %), ale výskyt zrakových abnormalit byl nižší (3 % vs. . 15 %).
Riziko vícečetného těhotenství: Nebyly pozorovány žádné významné rozdíly, což naznačuje, že jeho monomerní charakteristiky mohou snížit riziko ovariální hyperstimulace.
Současný stav: V současné době není schválen pro použití u žen, ale některé klinické studie podporují jeho potenciální hodnotu.

 

2. Adjuvantní léčba diabetu 2. typu u mužů
Mechanismus hypotézy: Hypotestosteron úzce souvisí s inzulinovou rezistencí a enklomifen citrát může zlepšit metabolismus glukózy zvýšením hladiny testosteronu.
Předběžné důkazy: studie zahrnující 40 pacientů s diabetem 2. typu v kombinaci s hypotestosterolémií ukázala, že po 25 mg denní léčbě po dobu 6 měsíců se HbA1c snížil z (8,2 ± 1,1) % na (7,5 ± 0,9) % (p=0.02), což vyžaduje další velkou studii vzorku k ověření.

 

3. Mužský menopauzální syndrom (opožděný hypogonadismus)
Definice: Hladiny testosteronu u mužů se po 40. roce roku od roku snižují, doprovázené příznaky, jako je únava, špatná nálada a snížené libido.
Potenciální účinek: Může zlepšit kvalitu života zvýšením hladiny testosteronu. Otevřená studie zahrnující 50 pacientů ukázala, že po 3 měsících léčby se skóre mužských menopauzálních symptomů (AMS) snížilo ze 42 bodů na 28 bodů (p<0.001).

Chemické vlastnostiEnklomifen citrátové tabletyjsou následující:

Fyzický stav a vzhled

 

Bezvodá krystalická forma je bílý prášek s hořkou chutí. Jeho citrátová forma se obvykle používá při vývoji formulací ke zlepšení rozpustnosti a stability.

 

Charakteristiky rozpustnosti

 

Rozpustnost je významně ovlivněna pH:
V silně kyselém prostředí (jako je 0,1N kyselina chlorovodíková, pH 1,2) je rozpustnost extrémně vysoká a dosahuje 52,3 mg/ml;
V neutrálním prostředí (jako je roztok fosfátového pufru, pH 7,4) je rozpustnost významně snížena, pouze 0,12 mg/ml.
Tato charakteristika způsobuje rozdíly v absorpčním chování léčiva za různých podmínek pH v gastrointestinálním traktu, což vyžaduje optimalizaci návrhu formulace pro zlepšení biologické dostupnosti.

 

Tepelná stabilita

 

Analýza diferenční skenovací kalorimetrie (DSC) ukazuje, že teplota počátku rozkladu je 218 ± 3 stupně. Tato data poskytují klíčové parametry pro řízení teploty během zpracování léčiva a je třeba se vyhnout úpravě při vysoké teplotě, aby se zabránilo degradaci.

 

Charakteristika chemické struktury

 

Jako trans izomer klomifenu patří k ne-steroidnímu derivátu trifenyletheru. Jeho molekulární struktura obsahuje tři benzenové kruhy, spojené vinylovými můstky, tvořící pevnou planární strukturu. Tato konformace mu umožňuje specificky se vázat na estrogenové receptory a vykazovat anti-estrogenní účinky.

 

pH-závislé chování

 

V kyselém prostředí existuje v ionizované formě s výrazně zvýšenou rozpustností; v neutrálních podmínkách je převážně v molekulární formě se sníženou rozpustností. Tato charakteristika ovlivňuje absorpční účinnost léčiva na různých místech v gastrointestinálním traktu a vyžaduje formulační techniky (jako je potahování mikrokuličkami), aby se dosáhlo cíleného uvolňování.

 

Stabilita při skladování

 

Perorální formulace tobolek si mohou udržet stabilitu po dobu 24 měsíců při teplotách pod 25 stupňů. Je nutné používat lehké-obaly (např. hnědé skleněné láhve), aby se zabránilo fotolýze a kontrolovala vlhkost při skladování, aby se zabránilo absorpci vlhkosti a spékání.

1. Jaký je hlavní účel?
Používá se k léčbě mužského hypogonadismu, zejména v případech způsobených sekundární gonadální dysfunkcí.
2. Jak to brát správně?
Přísně dodržujte pokyny lékaře. Obvykle užívejte jednou denně v pevně stanovenou dobu. Může se užívat s jídlem nebo bez jídla.
3. Jaké jsou běžné vedlejší účinky?
Může zahrnovat bolest hlavy, nevolnost, návaly horka a reakce v místě vpichu. Pokud se objeví změny nálady, změny vidění nebo bolest ve varlatech, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.
4. Jaká jsou důležitá preventivní opatření?
Pouze pro mužské použití. Během období medikace je nutná pravidelná kontrola hladiny testosteronu a estrogenu. Nevhodné pro pacienty s primárním selháním varlat nebo rakovinou prostaty.
Důležitá poznámka: Toto je lék na předpis. Musí být předepsán odborným lékařem po stanovení diagnózy a měl by být užíván pod neustálým dohledem lékaře. Uvedené informace jsou pouze orientační. Dodržujte prosím pokyny lékaře pro konkrétní použití.

Populární Tagy: enklomifen citrátové tablety, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej