Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů tablet fludrokortison acetátu v Číně. Vítejte na velkoobchodní velkoobjemové vysoce kvalitní tabletě fludrokortison acetátu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Tableta fludrokortison acetátujsou fluorované syntetické glukokortikoidy patřící do třídy mineralokortikoidů. Léčivou látkou je fluhydrokortison acetát se standardní dávkou 0,1 miligramu (100 mikrogramů) na tabletu. Tento lék má terapeutické účinky tím, že reguluje rovnováhu elektrolytů a distribuci tekutin v těle, používá se hlavně k nahrazení nebo doplnění hormonů aldosteronu, které v těle chybí.
Složení a vzhled:
Acetátové tablety jsou bílé až téměř bílé kruhové tenké potahované tablety. Existují různé specifikace balení, běžně 30, 50 nebo 100 kusů v krabici. Některé produkty vyžadují skladování v chladničce (2-8 stupňů) a mohou být skladovány při pokojové teplotě po krátkou dobu (méně než nebo rovna 25 stupňům, nepřesahující 30 dnů), pokud nejsou otevřeny.
Naše produkty
Fludrokortison acetát COA
|
|
Tableta fludrokortison acetátuje uměle syntetizovaný mineralokortikoidní lék. Od svého úspěšného vývoje ve 40. letech 20. století se stal základním lékem pro léčbu různých endokrinních a metabolických onemocnění a kožních zánětů díky své jedinečné rovnováze mezi mineralokortikoidní aktivitou a aktivitou glukokortikoidů.
(1) Primární adrenální insuficience (Addisonova choroba)
Addisonova choroba je onemocnění způsobené destrukcí kůry nadledvin vedoucí k nedostatečné sekreci aldosteronu a kortizolu. Pacienti mají hyponatrémii (sodík v krvi<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol/l), hypotenze a únava. Fluhydrokortison acetát dosahuje alternativní terapie prostřednictvím následujících mechanismů:
Regulace bilance sodíku ve vodě: Denní dávka 0,1 mg může zvýšit objem krve o 5–10 %, zvýšit systolický krevní tlak o 10–15 mmHg, podpořit reabsorpci sodíku a snížit vylučování sodíku močí o 50–70 %.
Korekce elektrolytů: Během jednoho týdne léčby může být hladina sodíku v krvi obnovena na 135-145 mmol/l, draslík v krvi může být snížen na 4,0–5,0 mmol/l a acidobazická rovnováha může být obnovena do normálního rozmezí.
Strategie kombinované terapie: Je třeba jej používat v kombinaci s hydrokortizonem (20-30 mg/den), přičemž hydrokortison doplňuje mineralokortikoidní aktivitu a druhý glukokortikoidní aktivitu, tvoří kompletní alternativní léčebný plán.
(2) Adrenální reprodukční syndrom typu ztráty soli (21 deficit hydroxylázy)
Toto onemocnění je nejčastějším typem vrozené adrenální hyperplazie, charakterizované nedostatečnou syntézou aldosteronu v důsledku deficitu hydroxylázy a těžkou krizí ztráty soli (hyponatremie, hyperkalémie, dehydratace) v novorozeneckém období. Mezi klíčové body léčby dexamethason acetátem patří:
Individuální dávkování: 0,05-0,1 mg/kg denně v novorozeneckém období, rozdělené do 2 perorálních dávek, doplněné roztokem chloridu sodného k řešení nedostatku sodíku.
Monitorování účinnosti: Během jednoho týdne léčby se hladiny sodíku v krvi vrátily na 135–145 mmol/l, hladiny draslíku v krvi klesly na 4,0–5,0 mmol/l a krevní tlak se stabilizoval v normálním rozmezí.
Dlouhodobá léčba: Dávkování by mělo být upraveno podle růstové křivky v dětství, aby se zabránilo nadměrnému příjmu vedoucímu k hypertenzi nebo hypokalémii.
(3) Ortostatická hypotenze (ortostatická hypotenze)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 mmHg). Fluhydrokortison acetát zlepšuje příznaky prostřednictvím následujících mechanismů:
Expanze krevního objemu: Denní dávka 0,1-0,2 mg/den může zvýšit objem krve a zvýšit periferní vaskulární rezistenci.
Udržování cévního tonusu: Zvyšte citlivost krevních cév na katecholaminy a snižte kolísání krevního tlaku ve stoje.
Klinické důkazy: Studie prokázaly, že denní dávka 0,2 mg/den může snížit vzpřímený systolický krevní tlak o méně než 10 mmHg u 80 % pacientů a významně zlepšit příznaky, jako jsou závratě a černota.
Autoimunitní kožní onemocnění: dvojí účinek proti-zánětlivé a imunitní regulace
Ačkoli dexamethason acetát vykazuje hlavně mineralokortikoidní aktivitu, zachovává si některé glukokortikoidní vlastnosti a může účinně léčit různá autoimunitní kožní onemocnění tím, že inhibuje aktivaci imunitních buněk a snižuje produkci pro-zánětlivých faktorů
(1) Ekzém
Chronický ekzém: Měkký krém s kyselinou fluhydrochloroctovou může snížit ztluštění kůže a lichenifikaci. Aplikujte 2-3x denně lokálně a míra zmírnění příznaků zarudnutí a svědění během 2 týdnů může dosáhnout 70% -80%.
Subakutní ekzém: Inhibicí produkce prostaglandinu E2 (PGE2) a leukotrienu C4 (LTC4), snížením exsudace a edému, dosahuje účinnost léčby 65 % -75 %.
(2) Neurodermatitida
Antipruritický mechanismus: Stabilizuje membránu žírných buněk, zabraňuje uvolňování histaminu, blokuje vedení nervů a snižuje pocit svědění.
Protizánětlivý účinek: Inhibuje aktivaci T lymfocytů, snižuje expresi pro-zánětlivých cytokinů, jako je IL-2 a IFN-, a zmírňuje záněty a poškození kůže.
Klinická účinnost: Aplikujte lokálně dvakrát denně, snižte skóre svědění o více než 50 % během 4 týdnů a zlepšujte ztluštění kůže o 40 % -50 %.
(3) Atopická dermatitida
Silná úleva od svědění: Inhibicí aktivity fosfolipázy A2 (PLA2) a snížením produkce metabolitů kyseliny arachidonové lze rychle zmírnit příznaky svědění.
Oprava kožní bariéry: inhibuje proliferaci fibroblastů, zlepšuje mikrocirkulaci a podporuje hojení ran.
Výsledky výzkumu: Lokální aplikace dvakrát denně u dětských pacientů vedla ke snížení skóre svědění VAS ze 7,2 ± 1,5 na 3,1 ± 1,2 během 2 týdnů a 50% zlepšení skóre suchosti kůže.
(4) Kontaktní dermatitida a alergická dermatitida
Inhibice mediátoru alergie: zabraňuje degranulaci žírných buněk, snižuje uvolňování histaminu a serotoninu a zmírňuje příznaky zarudnutí, otoku a puchýřů.
Protizánětlivý účinek: Snižuje expresi zánětlivých faktorů, jako je TNF - a IL-6, a zmírňuje zánět kůže.
Klinická aplikace: Aplikujte lokálně třikrát denně během akutní fáze, zmenšíte oblast erytému o 40% -60% během tří dnů a dosáhnete 80% míry zastavení exsudace.
(1) Septický šok
Adjuvantní terapeutický účinektableta fludrokortison acetátuu septického šoku je stále kontroverzní, ale některé studie naznačují, že může zlepšit prognózu prostřednictvím následujících mechanismů:
Udržování vaskulárního tonusu: Zvyšte citlivost krevních cév na katecholaminy a zvyšte střední arteriální tlak (MAP).
Regulace zánětu: Inhibice dráhy NF -κ B, snížení uvolňování zánětlivých faktorů, jako je IL-1 a IL-6, a zmírnění syndromu systémové zánětlivé odpovědi (SIRS).
Klinický důkaz: Studie randomizované kontrolované studie (RCT) zahrnující 120 pacientů se septickým šokem ukázala, že 28denní mortalita byla snížena o 15 % (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Syndrom cerebrálního plýtvání solí (CSWS)
CSWS je syndrom charakterizovaný hyponatrémií (sodík v krvi<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Podpora reabsorpce sodíku: zvyšuje reabsorpci sodíku ledvinovými tubuly a snižuje vylučování sodíku močí.
Obnova objemu krve: Do 3 dnů po léčbě může být hladina sodíku v krvi obnovena na 135–145 mmol/l a vylučování sodíku močí může být sníženo o 50 % – 70 %.
Úprava dávky: Počáteční dávka je 0,05 mg/den, upravovaná každé 3 dny na základě hladiny sodíku v krvi, s maximální dávkou nepřesahující 0,2 mg/den.
Fludrokortison acetát je uměle syntetizovaný mineralokortikoidní lék. Od svého úspěšného vývoje ve 40. letech 20. století se stal základním lékem pro léčbu vzácných onemocnění, jako je primární adrenální insuficience (Addisonova choroba) a adrenální reprodukční syndrom se ztrátou soli.
Účinná látka Fludrokortison významně zvyšuje jeho afinitu k mineralokortikoidním receptorům (MR) zavedením 9 - atomů fluoru a zároveň snižuje jeho vazebnou schopnost na glukokortikoidní receptory (GR). Tato strukturální vlastnost z něj činí silný mineralokortikoid s minimálním dopadem na metabolismus glukózy a bílkovin.
1. Vazba na receptor a jaderná translokace
Po vstupu do cílové buňkyTableta fludrokortison acetátuse váže na mineralokortikoidní receptory v cytoplazmě, tvoří komplex a přenáší se do jádra. Tento komplex přímo reguluje genovou transkripci vazbou na specifické sekvence DNA, jako jsou prvky hormonální odezvy.
2. Regulace syntézy klíčových proteinů
Sodíkový kanál (ENaC):
Upregulace exprese ENaC v renálních tubulárních epiteliálních buňkách zvyšuje schopnost reabsorpce sodíkových iontů. Například u pacientů s primární nedostatečností nadledvin může 0,1 mg dexamethasonu denně snížit vylučování sodíku močí o 50 až 70 %.
Sodno-draselná ATPáza:
Podporuje syntézu sodno-draselné ATPázy v renální tubulární bazální membráně, urychluje transport sodných iontů do buňky a sekreci draselných iontů do lumen.
Karboanhydráza:
Inhibuje aktivitu karboanhydrázy v proximálních renálních tubulech, snižuje reabsorpci vodíkových iontů a nepřímo podporuje retenci sodíku.
3. Neaktivní vlastnosti metabolitů
Fluhydrokortison je oxidován enzymem cytochromu P450 (CYP3A4) v játrech na neaktivní 3-keto{9}}4-pregnen-17,21-diol, čímž se zabrání dlouhodobé akumulační toxicitě. Jeho poločas je 3,5-4,5 hodiny, ale podávání jednou denně může udržet stabilní koncentraci léčiva v krvi, protože se léčivo váže na plazmatické proteiny (hlavně transferin) rychlostí vyšší než 90 % a vytváří rezervoár s prodlouženým uvolňováním.
1. Přesná regulace vodní sodíkové bilance ledvin
Hydrokortison acetát může dosáhnout retence vody a sodíku zvýšením rychlosti glomerulární filtrace (GFR) a reabsorpcí sodíku a chloru ledvinovými tubuly. Klinické údaje ukazují, že:
Rozšíření objemu krve:
Denní dávka 0,1 mg může zvýšit objem krve o 5–10 % a systolický krevní tlak o 10–15 mmHg.
Korekce elektrolytu:
U pacientů s Addisonovou chorobou se hladiny sodíku v krvi mohou zotavit<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 mmol/l až 4,0-5,0 mmol/l.
Regulace acidobazické rovnováhy:
Podporou vylučování vodíkových iontů, úpravou metabolické acidózy a zvýšením pH krve z<7.30 to 7.35-7.45.
2. Udržování napětí kardiovaskulárního systému
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 mmHg) a zlepšují příznaky, jako je závrať a černost.
Podpora srdeční funkce: zvyšuje kontraktilitu myokardu a srdeční výdej, zlepšuje perfuzi tkání u pacientů s hypovolemickým šokem.
Ačkoli fluorokortison acetát primárně vykazuje mineralokortikoidní aktivitu, stále si zachovává některé glukokortikoidní vlastnosti a může vykazovat imunomodulační účinky prostřednictvím následujících cest:
1. Inhibujte uvolňování zánětlivých mediátorů
Metabolismus kyseliny arachidonové: Inhibuje aktivitu fosfolipázy A2 (PLA2) a snižuje produkci zánětlivých mediátorů, jako je prostaglandin E2 (PGE2) a leukotrien C4 (LTC4). Například u modelu kontaktní dermatitidy může lokální aplikace fluoxetinového krému snížit zarudnutí a otok kůže o 40 % až 60 %.
Regulace cytokinů: Snižuje expresi pro-zánětlivých cytokinů, jako je IL-2 a IFN-, a zmírňuje zánětlivé poškození tkáně.
2. Stabilizujte membránu žírných buněk
Zabraňte uvolňování alergenů, jako je histamin a serotonin, a zmírněte alergické reakce, jako je kopřivka a alergická rýma. Klinické studie ukázaly, že denní perorální dávka 0,1 mg/den může snížittableta fludrokortison acetátuskóre u pacientů s alergickou dermatitidou o více než 50 %.
3. Inhibujte aktivaci T lymfocytů
Snížením exprese kostimulačních molekul na povrchu T buněk, jako je CD28 a CTLA-4, může být inhibována proliferace T buněk a sekrece cytokinů, čímž se sníží patologické poškození u autoimunitních onemocnění, jako je systémový lupus erythematodes.
Populární Tagy: fludrokortison acetátová tableta, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej