5-Fluorocytidin CAS 2341-22-2

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů 5-fluorocytidinu cas 2341-22-2 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním 5-fluorocytidinovém cas 2341-22-2 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

5-Fluorocytidinje bílý nebo téměř bílý prášek s hygroskopicitou. Jeho chemická struktura je podobná jako u cytidinu, kromě toho, že atom fluoru nahrazuje atom vodíku na pátém atomu uhlíku. Rozpustnost ve vodě je relativně nízká, ale má dobrou rozpustnost v organických rozpouštědlech, jako jsou alkoholy, estery, ketony a chloroform. Kromě toho může také podléhat hydrolýzním reakcím za silně kyselých nebo alkalických podmínek. Má dobrou tepelnou stabilitu, ale vlivem teploty může podléhat hydrolýze nebo degradačním reakcím. Za podmínek vysoké teploty může roztok postupně zežloutnout nebo zhnědnout. Má určitou toxicitu. Jako důležitý alkaloid má širokou aplikační hodnotu při syntéze protinádorových léčiv, antivirotik a dalších bioaktivních molekul. Má jedinečnou strukturu a chemické vlastnosti a často se používá jako meziprodukt nebo výchozí materiál pro syntézu složitějších molekulárních struktur. Reakcí s různými chemickými skupinami lze generovat sloučeniny se specifickými funkcemi a použitím. Na základě strukturních charakteristik této látky se může kombinovat s jinými sloučeninami za vzniku biomateriálů nebo organických sloučenin se specifickými funkcemi. Aplikace těchto sloučenin ve výzkumu enzymové aktivity, transdukci buněčného signálu, fluorescenčních sondách a dalších oblastech poskytují inspiraci a základ pro návrh a vývoj léčiv.

Aplikace5-Fluorocytidinve vědě o živé přírodě se výzkum odráží především v následujících aspektech:

1. Výzkum syntézy a metabolismu DNA:

Díky své struktuře podobné cytosinu může být fluorocytidin začleněn do DNA, což narušuje normální syntézu a metabolismus DNA. Studiem tohoto interferenčního efektu můžeme získat hlubší porozumění mechanismům, které jsou základem procesů replikace, transkripce a opravy DNA, a poskytnout tak teoretickou podporu pro léčbu a prevenci souvisejících onemocnění.

2. Výzkum antivirových léků:

Skutečně prokázal určitou aplikační hodnotu ve výzkumu antivirových léčiv. To je přičítáno především jeho jedinečné chemické struktuře a biologické aktivitě.

Některé viry, jako je herpes virus a cytomegalovirus, vyžadují použití systému syntázy nukleové kyseliny hostitelské buňky během replikace a šíření. Tyto enzymové systémy jsou klíčové pro replikaci viru, protože jsou zodpovědné za syntézu RNA nebo DNA vyžadované virem. A právě zásahem do aktivity těchto enzymů dosahuje Fluorocytidin efektu inhibice replikace viru.

Specificky je struktura 5-fluorocytidinu podobná struktuře cytosinu, a když je zaveden do hostitelských buněk, může být začleněn do DNA nebo RNA viru. Tímto způsobem, když se virus pokusí replikovat svůj genom pomocí systému syntázy nukleové kyseliny hostitelské buňky, 5 Fluorocytidin bude interferovat s tímto procesem. Vzhledem k podobnosti struktury 5 Fluorocytidinu s normálními substráty, ale ne zcela identické, může způsobit chybnou identifikaci systému syntázy nukleových kyselin, což má za následek chyby v syntetizované RNA nebo DNA, a tím inhibovat replikaci viru.

Na základě tohoto principu mohou vědci vyvinout antivirová léčiva zacílená na specifické viry tím, že se hlouběji ponoří do toho, jak fluorocytidin narušuje aktivitu těchto enzymů. Očekává se, že se tyto léky stanou účinnými prostředky antivirové terapie, zejména u virů, které si vyvinuly rezistenci vůči tradičním antivirotikům.

3. Výzkum rakoviny:

Při výzkumu rakoviny se často používá jako výchozí materiál pro syntézu proti-nádorových léků. Kombinací s jinými léky lze zvýšit zabíjející účinek na nádorové buňky, což poskytuje nové strategie a metody léčby rakoviny. Studium toho, jak 5-fluorocytidin ovlivňuje růst a proliferaci nádorových buněk, může navíc pomoci k hlubšímu pochopení mechanismů vzniku a rozvoje rakoviny.

4. Syntéza biomateriálů a organických sloučenin:

Na základě jedinečných strukturních charakteristik 5-fluorocytidinu má schopnost vázat se s jinými sloučeninami, a tím vytvářet biomateriály nebo organické sloučeniny se specifickými funkcemi. Tato kombinace může generovat řadu chemických reakcí a strukturálních změn, jejichž výsledkem jsou sloučeniny se specifickými fyzikálními, chemickými a biologickými aktivitami.

(1)

Tyto generované sloučeniny mají širokou aplikační hodnotu v mnoha biologických oblastech. Za prvé, při studiu enzymové aktivity mohou tyto sloučeniny sloužit jako substráty nebo inhibitory pro studium mechanismu účinku a funkční regulace enzymů. Pozorováním interakcí mezi enzymy a těmito sloučeninami můžeme hlouběji porozumět katalytickému mechanismu enzymů, substrátové specifitě a způsobu účinku inhibitorů. Tyto informace mají velký význam pro návrh a vývoj léků, protože mnoho léků se zaměřuje na enzymy.

 

(2)

Za druhé, při výzkumu přenosu buněčného signálu mohou tyto sloučeniny simulovat nebo blokovat určité signální molekuly, a tím regulovat procesy, jako je buněčný růst, proliferace a diferenciace. Studium účinků těchto sloučenin na transdukci buněčného signálu může pomoci odhalit regulační mechanismy buněčné funkce a poskytnout potenciální cíle pro vývoj nových léků.

 

(3)

Kromě toho mohou tyto sloučeniny také sloužit jako fluorescenční sondy, biosenzory a biomarkery pro monitorování aktivity biomolekul, buněk nebo tkání. Kombinací 5 fluorocytidinu s fluorescenčními skupinami nebo jinými reportérovými molekulami lze generovat sondy s fluorescenčními vlastnostmi pro detekci cílových molekul v biologických vzorcích. Tyto sondy mají velký význam pro biologický výzkum a lékařskou diagnostiku, protože poskytují citlivé a specifické detekční metody v reálném čase-.

 

5. Příprava fluorescenčních barviv a povrchově aktivních látek:

Může být také použit pro přípravu fluorescenčních barviv a povrchově aktivních látek. Kombinací s fluorescenčními nebo jinými chemickými skupinami lze generovat barviva nebo povrchově aktivní látky s fluorescenčními vlastnostmi, které se používají v biologickém výzkumu a lékařské diagnostice, jako je barvení buněk, fluorescenční sondy atd.

Výzkum jako inhibitor: Může být také studován jako inhibitor enzymu. Studiem toho, jak se váže na aktivní místa enzymu a inhibuje aktivitu enzymu, můžeme hlouběji porozumět mechanismu účinku enzymu, což poskytuje reference pro návrh a vývoj léčiv. Kromě toho inhibitory enzymů na bázi5-Fluorocytidinmohou mít potenciální aplikace v oblastech, jako je zemědělství, průmysl a ochrana životního prostředí.

1. Inhibujte zrání prekurzoru ribozomální RNA 45S

 

5-Fluorocytidin jako cytidinový analog může inhibovat zrání prekurzoru ribozomální RNA 45S. Ribozomální RNA (rRNA) je důležitou složkou syntézy proteinů v buňkách a proces zrání jejích prekurzorů je regulován různými faktory,. 5-fluorocytidin může do tohoto procesu zasahovat, ovlivňovat syntézu a metabolismus intracelulárních proteinů, čímž má inhibiční účinky na buněčný růst a proliferaci.

2. Inhibitory DNA methyltransferázy (DNMT).

 

Kromě jeho inhibičního účinku na zrání prekurzoru RNA bylo také zjištěno, že 5-fluorocytidin je inhibitorem DNA methyltransferázy (DNMT). Methylace DNA je důležitá epigenetická modifikace, která reguluje buněčný růst a diferenciaci ovlivněním genové exprese a stability chromozomů. DNMT je klíčový enzym, který katalyzuje reakce methylace DNA, a jeho aktivita je regulována mnoha faktory. 5-fluorocytidin může ovlivnit hladiny metylace DNA inhibicí aktivity DNMT, a tím regulovat genovou expresi a buněčné biologické chování.

3. Interference s replikací a opravou DNA

 

Výzkum ukázal, že 5-fluorocytidin může vstupovat do buněk a být začleněn do řetězců DNA, čímž vytváří stabilní fluorované páry bází. Tento druh dopingu může zasahovat do normálního procesu replikace DNA, což vede k rozbití a poškození řetězců DNA. Mezitím může 5-fluorocytidin také inhibovat opravu poškození DNA tím, že interferuje s aktivitou enzymů pro opravu DNA, čímž se zhorší stupeň poškození DNA. Toto poškození DNA spouští mechanismus apoptózy buněk, což vede k buněčné smrti.

4. Vyvolání buněčné apoptózy

 

Apoptóza je proces programované buněčné smrti, který hraje důležitou roli při udržování stability vnitřního prostředí a prevenci vzniku nádorů. 5-fluorocytidin indukuje apoptózu tím, že zasahuje do procesů replikace a opravy DNA, což vede k poškození DNA a zastavení buněčného cyklu. Kromě toho může 5-fluorocytidin také regulovat proces buněčné apoptózy ovlivněním intracelulárních signálních drah a exprese genů souvisejících s apoptózou.

3. Prevence vzniku lékové rezistence

 

Výskyt lékové rezistence je naléhavým problémem, který je třeba vyřešit při léčbě nádorů. Výzkum ukázal, že 5-fluorocytidin může zabránit vzniku lékové rezistence tím, že interferuje s opravnou funkcí polymerázy θ. Polymeráza θ je enzym zapojený do opravy dvouřetězcových zlomů DNA a jeho abnormální aktivita úzce souvisí s lékovou rezistencí v nádorových buňkách. 5-fluorocytidin může blokovat proces opravy dvouřetězcových zlomů DNA inhibicí aktivity polymerázy θ, čímž zvyšuje citlivost nádorových buněk na chemoterapeutika a brání vzniku lékové rezistence.

Příklad chemické rovnice:

Příprava výchozího materiálu: C₉H₁₁N₃O₂ → C₉H₁₀N₂O₂ + H₂O

Chránící aminoskupiny: C₉H₁₀N₂O₂ Ph₃CCl → C₉H₁₀N₂O₂-Ph₃CH₂ HCl

Fluorační reakce: C₉H₁₀N₂O₂-Ph₃CH₂ CF₃CH₂Br → C₉H₈FN₂O₂-Ph₃CH₂ HBr

Deprotekční skupina: C₉H₈FN₂O₂-Ph₃CH₂ HCl → C₉H₉FN₂O₂ + PhCH₃

Depurin: C₉H₉FN₂O₂ + HCl → C₅H₇FN₂O + HCOOH

Kondenzační reakce: C₅H₇FN₂O + C₄H₄N₂O → C₉H₁₁FN₄O₂

Existují různé laboratorní metody syntézy 5 fluorocytidinu a následující je jeden možný podrobný krok a jeho chemická rovnice:

Ve 40. letech 20. století, se vzestupem chemie nukleových kyselin, začali vědci studovat strukturu a funkci nukleosidů. V roce 1951 tým Alexandra Todda objasnil chemickou strukturu nukleosidů a položil tak základ pro návrh následných analogů nukleosidů. V roce 1954 George Hitchings a Gertrude Elion navrhli teorii „antimetabolitů“, která naznačuje, že sloučeniny se strukturou podobnou přirozeným metabolitům mohou interferovat se syntézou nukleových kyselin v patogenech nebo rakovinných buňkách. Tato teorie přímo podporovala vývoj různých nukleosidových analogů, včetně 5-fluorocytidinu. V roce 1957 vyvinul tým Charlese Heidelbergera první protinádorové léčivo na bázi fluoropyrimidinu, 5-fluorouracil (5-FU), které má protirakovinné účinky inhibicí syntázy thymidinu. Úspěch 5-FU inspiroval vědce k provedení rozsáhlého výzkumu analogů fluoronukleosidů. V roce 1963 americký chemik Robert Duschinsky poprvé uvedl metodu syntézy 5-fluorocytidinu. Tento nový nukleosidový analog byl vytvořen zavedením atomu fluoru do 5. polohy pyrimidinového kruhu cytidinu. Mezi lety 1965 a 1970 několik výzkumných týmů zlepšilo své metody syntézy

• Metoda přímé fluorace: použití plynného fluoru nebo fluoračních činidel k přímé fluoraci cytidinu
• Glykosylační metoda: Nejprve syntetizujte 5-fluorcytosinovou bázi a poté proveďte glykosylační reakci s ribózou
• Enzymatická metoda: syntéza katalyzovaná nukleosid fosforylázou

Prostřednictvím analýzy nukleární magnetické rezonance (NMR) a rentgenové krystalografické analýzy vědci potvrdili přesnou strukturu 5-fluorocytidinu a zjistili, že zavedení atomů fluoru významně změnilo elektronické rozložení a prostorovou konfiguraci molekuly.

5-Fluorocytidin představuje všestrannou sloučeninu s dvojím potenciálem v onkologii a antimikrobiální terapii. Jeho jedinečný mechanismus účinku, zahrnující jak DNA, tak RNA interferenci, jej staví jako kandidáta na překonání rezistence vůči konvenčním antimetabolitům. Výzvy, jako je toxicita, metabolická nestabilita a rezistence, však vyžadují inovativní strategie, včetně kombinovaných terapií, personalizovaného dávkování a nových formulací. Jak výzkum objasňuje roli poškození RNA při smrti rakovinných buněk, 5-FCyd se může objevit jako základní kámen antimetabolických režimů nové generace, který nabízí naději pro pacienty s rezistentními malignitami.

Populární Tagy: 5-fluorocytidine cas 2341-22-2, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej