Arecolin hydrobromidVypadá to jako bílý krystalický prášek nebo pevná látka a jeho čistá bílá barva usnadňuje identifikaci v laboratorních a farmaceutických polích. Tato prášková látka je za normálních okolností bez zápachu, ale má hořkou chuť a jistou toxicitu. Při vystavení světlu se zhoršuje. Bod tání 170-171 stupeň C. má vynikající rozpustnost ve vodě a ethanolu. Tato dobrá rozpustnost umožňuje snadné míchání s rozpouštědly při přípravě léků a provádění chemického výzkumu, což je prospěšné pro jeho použití v různých aplikačních scénářích. Anti střevní červy se většinou používají pro veterinární léčbu. Má silný paralyzující účinek na svaly tasemnice a může také zvýšit peristaltiku hostitele, čímž se vyvolává vyloučený účinek na tasemnice. Používá se hlavně k léčbě běžných nemocí tasemnice u psů a drůbeže.
Náš produkt
Arecolin Hydrobromid CoA
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C8H13NO2 |
|
Přesná hmota |
155 |
|
Molekulová hmotnost |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Elementární analýza |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arecolin hydrobromid je alkaloidní hydrobromid extrahovaný ze semen betel ořechů nebo získaný chemickou syntézou. Jeho molekulární vzorec je C 8H1BRNO2 a vypadá jako bílý krystalický prášek, který je snadno rozpustný ve vodě a ethanolu. Jako vylepšená formulace tradičních dewormovacích léčiv řeší problémy s nízkým obsahem a snadným rozkladem přírodního arecolinu stabilizací jeho chemické struktury, což prokazuje více hodnot aplikací ve veterinárním poli.
Základní použití a klinické aplikace
Antiparazitická terapie: Preferovaný lék na onemocnění psí a kočičí tasemnice
Má silný paralyzující účinek na svaly tasemnic blokováním rozkladu neurotransmiteru acetylcholinu, což vede k trvalým křečím a kontrakcím parazita a uvolňování. Jeho mechanismus odčervení zahrnuje dvojí účinek:
Přímé zabíjení: Paralyzuje všechny části tasemnice (včetně úseku hlavy), zejména pro vepřové tasemnice, zatímco hovězí tasemnice jsou citlivé pouze na hlavu a nezralé segmenty.
Kolaborativní kontrola škůdců: Zvyšuje peristaltiku střeva hostitele a podporuje eliminaci parazitů. Klinické údaje ukazují, že po perorálním podání 1,5-2 mg/kg u psů dosahuje rychlost vylučování tasemnice 92% do 24 hodin, což lze zvýšit na 98%, pokud je v kombinaci s projímadlem síranu hořčíku.
Typický případ: Při ošetření 3kg psa infikovaného taenia solium, dvě 5 mg tablety (obsahující 2,5 mg/tabletyArecolin hydrobromid) byly orálně podávány v jedné dávce, kombinované s 20 ml 10% roztoku síranu hořečnatého. Parazit byl zcela vyloučen do 48 hodin bez jakéhokoli rekordního záznamu.
Modulátory hladkého svalstva: Ošetření relaxace trávicího systému u mazlíčků
Jako agonista muskarinového receptoru (M ₂/M ∝) může simulovat působení acetylcholinu, zvyšuje kontraktilitu hladkého svalstva gastrointestinálního a je vhodný pro následující scénáře:
Pooperační střevní paralýza: Zpožděné zotavení střevní peristaltiky u psů po sterilizační chirurgii. Subkutánní injekce dávky 0,1 mg/kg vedla k trojnásobnému zvýšení frekvence zvuku střev během 30 minut.
Tvrdohlavá zácpa: Při léčbě Hirschsprungovy choroby u starších koček, ústní podávání dávky 0,5 mg/kg v kombinaci s laktulózou snižuje dobu defekace ze 72 hodin na 12 hodin.
TABOO TIP: Koně jsou na tento lék vysoce citlivé a kočky by měly při používání přísně ovládat dávku (menší nebo rovna 0,3 mg/kg). Nadměrné použití může způsobit střevní torze.
Výzkum přenosu neurálního signálu: Experimentální lék na nástroj pro zvířata
V oblasti vědeckého výzkumu je arecolin hydrobromid široce používán jako agonista receptoru M pro:
Výzkum mechanismu bolesti: Aktivací receptorů hřbetního rohu páteře byl pro screening nových analgetických léčiv indukován model potkana tepelné hyperalgezie.
Hodnocení kognitivních funkcí: Po intraperitoneální injekci dávky 0,3 mg/kg u myší se přesnost experimentu Y Maze zvýšila o 25%, což se používá pro vývoj léčiva Alzheimerovy choroby.
Technické parametry: Čistota produktu laboratorní třídy větší nebo rovná 99% (detekce HPLC), poskytující přizpůsobené služby od miligramů do kilogramů.
Mechanismus účinku a farmakologických vlastností
Multi cílový mechanismus účinku
Aktivace cholinergního systému:
Přímo se váže na M receptory, podporuje sekreci slin a potu a zvyšuje frekvenci gastrointestinální motility (2,3krát silnější než pilokarpin).
Regulace iontového kanálu:
Blokuje přechodný vnější proud draslíku (ITO) a zpožděný rektifikovaný proud draslíku (IKS, IKR) v myokardiálních buňkách, prodlužuje trvání akčních potenciálů a kombinuje charakteristiky antiarrytmických léčiv třídy III.
Metabolické účinky:
Zvyšuje hladiny acetylcholinu v těle, zlepšuje kognitivní funkci, ale dlouhodobé použití může vést k desenzibilizaci cholinergních receptorů.
Farmakokinetické charakteristiky
Absorpce a distribuce: Orální biologická dostupnost psů je pouze 18%, zatímco subkutánní injekce dosahuje 67%, zejména distribuované v játrech, ledvinách a gastrointestinálních tkáních.
Metabolismus a vylučování: Metabolizováno enzymem CYP450 na demetylovaný arecolin, s poločasem 3,2 hodiny, 90% se vylučuje v původní podobě z moči do 72 hodin.
Jako běžná chemická látka existují různé metody syntézyArecolin hydrobromid. Ještě jednou uvedu pouze následující tři.
Metoda 1:
Syntéza produktu obvykle zahrnuje reakci mezi arecolin a kyselinou hydrobromovou. Jako derivát arecolin obsahuje bromoaarekolin atomy bromu ve své struktuře. Teoreticky může bromoaarekolin reagovat s hydroxidem sodným (NaOH) za vzniku sodné sůl arecolinu, která pak reaguje s kyselinou hydrobromovou (HBR), aby nakonec vytvořila hydrobromoaarekolin. Tento proces však musí být prováděn ve dvou krocích, protože bromoaarekolin reaguje přímo s hydroxidem sodným a přímo nevytváří hydrobromoaarekolin.
Podrobné kroky a chemické rovnice
V tomto kroku bromoaarekolin (předpokládá se, že má strukturální vzorec C9H10NO2BR, ale pro jednoduchost jsme zanedbali specifické substituční pozice a množství) reaguje s hydroxidem sodným za vzniku sodíkových solí a vody arekolinu.
Chemická rovnice:
C9H10NO2BR+NaOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
V tomto kroku je atom brominu bromoaarekolinu nahrazen hydroxidovým iontem (OH ⁻), který tvoří sodnou sůl (C9H10NO2NA) a brominový ion (BR ⁻) arecolinu.
Ve druhém kroku sodná sůl arecolin reaguje s kyselinou hydrobromovou za vzniku hydrobromického arecolin (C9H13NO2 · HBR) a vody.
Chemická rovnice:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
V tomto kroku podléhá sodná sůl arecolin neutralizační reakce na bázi kyseliny s kyselinou hydrobromovou, produkující a bromid sodný (NABR).
Metoda 2:
Arecolin je alkaloid nalezený v Betel Nut, který obsahuje atom dusíku ve své chemické struktuře a může přijímat ionty vodíku (H+), vykazující alkalitu. Kyselina hydrobromová (HBR) je silná kyselina, která může uvolňovat vodíkové ionty. Když arecolin splňuje kyselinu hydrobromovou, atom dusíku v arecolinu se kombinuje s iontem vodíku v kyselině hydrobromické za vzniku hydrobromátu arecolinu, což je ono.
Arecolin+HBR → C8H14BRNO2
Podrobné kroky
1. Příprava surovin:
Za prvé, musí být připraveno určité množství kyseliny arecolin a hydrobromové. Obě látky musí být smíchány v určitém poměru k zajištění úplné reakce.
2. Míchání složek:
Smíchejte kyselinu arecolin a hydrobromovou ve vhodné nádobě. Pro zajištění jednotné reakce, míchání nebo třepání, lze použít nádobu.
3. pozorovací reakce:
Během procesu míchání lze pozorovat, že arecolin se postupně rozpouští v kyselině hydrobromové a vytváří homogenní reakční systém. Mezitím může být během reakčního procesu generováno určité množství tepla.
4. oddělení produktů:
Po dokončení reakce je třeba produkty oddělit. Vzhledem k své vysoké rozpustnosti ve vodě může být oddělena od reakčního systému metodami, jako je filtrace nebo odpařovací krystalizace.
5. Purifikovaný produkt:
Oddělené IT může obsahovat určité nečistoty, jako je nezreagovaný arecolin, kyselina hydrobromová atd. Za účelem získání produktu s vysokou čistotou lze použít metody čištění, jako je rekrystalizace a promývání.
Metoda 3:
Reakce mezi arecolin a fosforový tribromid za vzniku hydrobromatu arecolin není přímá nebo konvenční reakční cesta. Obvykle,Arecolin hydrobromidse získá přímo reagováním arecolin s kyselinou hydrobromovou. Pokud se však k přípravě produktu používá tribromid fosforu (PBR3), může to zahrnovat řadu chemických reakcí, včetně brominace a následných acidifikačních kroků.
Podrobné kroky a chemické rovnice
Reakce mezi arecolin a fosforový tribromid (PBR3) může generovat bromovaný arecolin. Tento krok je elektrofilní substituční reakce, kde atom bromu v tribromidu fosforu nahrazuje atom vodíku v alkaloidní molekule betel matice.
Arecolin+PBR3 → Brominovaný arecolin+pH3
Tato reakce musí být provedena za bezvodých podmínek, protože tribromid fosforu násilně reaguje vodou. Řízení reakční teploty a času je zásadní pro selektivitu a výnos produktu.
Brominovaný arecolin pak může podstoupit krok hydrolýzy a nahradit atom bromu hydroxylovou skupinou (OH) a poté podstoupit krok okyselení pro generování hydrobromátu arecolinu.
Brominovaný arecolin+H2O → hydroxylovaný arecolin+HBR
Krok okyselení zahrnuje reakci generovaného hydroxyarekolinu s kyselinou hydrobromovou za vzniku hydrobromického arecolin:
Hydrolated Arecolin+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
Tyto dva kroky mohou být nutné provádět za různých reakčních podmínek, například může být nutná hydrolýza v alkalickém prostředí, zatímco okyselení je třeba provádět v kyselém prostředí.
Stručně řečeno, ačkoli cesta pro přípravu arekolinu kyseliny hydrobromové reagováním arecolin s fosforovým tribromidem je teoreticky proveditelná, při praktickém provozu je nezbytná pečlivá zacházení s různými chemickými reakčními podmínkami, aby byla zajištěna bezpečnost a čistotu produktu. Tato metoda navíc není konvenční metodou pro přípravu produktu, proto se nedoporučuje jej používat v laboratoři nebo průmyslové výrobě bez dostatečného experimentálního ověření.
KlasifikaceArecolin hydrobromid:
1. Národní biologické referenční standardy se vztahují na biologická činidla, biomateriály nebo specifické antisérum kalibrované mezinárodními referenčními standardy nebo nezávisle vyvinuté Čínou (bez mezinárodních referenčních standardů) pro kvalitativní identifikaci nebo diagnostiku onemocnění mikroorganismů (nebo jejich produktů); Nebo se vztahuje na referenční látku používanou pro kvantitativní detekci biologické účinnosti určitých produktů, jako je referenční látka používaná pro stanovení spalniček živých titrů vakcín nebo toxoidní flokulentní jednotky, jejichž účinnost je vyjádřena v konkrétních aktivních jednotkách a nikoli v (IU).
2. Národní biologické standardy se vztahují na standardní látky kalibrované s mezinárodními standardy nebo nezávisle vyvinuté Čínou (kde neexistuje mezinárodní biologický standard) pro kvantitativní stanovení účinnosti nebo toxicity produktu. Jejich biologická aktivita je vyjádřena v mezinárodních jednotkách (IU) nebo jednotkách (U).
Populární Tagy: Arecoline Hydrobromid CAS 300-08-3, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej