Monohydrát atropin sulfátu CAS 5908-99-6

Anticholinergní účinek

Jako kompetitivní ne-selektivní anticholinergikum uplatňuje své farmakologické účinky kompetitivní vazbou na muskarinové acetylcholinové receptory v těle. Účinně blokuje vazbu endogenního acetylcholinu na cílové receptory, čímž antagonizuje přebuzenou funkci parasympatiku. Tento základní mechanismus inhibuje nadměrnou kontrakci viscerálních hladkých svalů a potlačuje hypersekreci různých exokrinních žláz, včetně žaludečních žláz, slinných žláz, průdušek a potních žláz.

Regulací napětí hladkého svalstva a hladin žlázové sekrece lék zmírňuje viscerální spastickou bolest, snižuje abnormální tělesné sekrece a stabilizuje funkci autonomního nervového systému. Tato široko-spektrální anticholinergní vlastnost slouží jako základní farmakologický základ pro jeho rozsáhlé klinické použití u gastrointestinálních, respiračních, oběhových a toxikologických onemocnění, přičemž dosahuje cílených terapeutických účinků na mnohočetné poruchy parasympatické hyperaktivity.

Léčba onemocnění trávicího traktu

V gastroenterologii jde o klasické adjuvantní léčivo první volby-pro spastické a ulcerózní gastrointestinální poruchy. Působí přímo na hladkou svalovinu gastrointestinálního traktu, zmírňuje přetrvávající spastickou kontrakci hladkého svalstva žaludku a střev způsobené hyperaktivitou parasympatiku, stimulací zánětu nebo lézemi dráždivého střeva. U běžných klinických stavů včetně žaludečních vředů, duodenálních vředů, akutních a chronických gastrointestinálních křečí a břišní koliky vyvolané gastroenteritidou může lék rychle zmírnit záchvatovité bolesti břicha, křeče a gastrointestinální hyperperistaltiku.

Kromě toho jeho inhibiční účinek na sekreci žaludečních žláz účinně snižuje nadměrnou produkci žaludeční kyseliny a pepsinu, což zmírňuje podráždění sliznice, snižuje stimulaci eroze vředu a vytváří příznivé prostředí pro opravu poškozených tkání gastrointestinální sliznice, což významně zlepšuje abdominální distenzi, bolest a abnormální příznaky defekace u pacientů.

Úleva od bolesti u viscerální koliky

Kromě gastrointestinální bolesti má léčivo významné analgetické účinky na různé refrakterní viscerální koliky způsobené spasmem hladkého svalstva. Je široce používán při klinické úlevě od renální koliky, biliární koliky a střevní koliky.

Renální koliku vyvolanou spasmem hladkého svalstva ureteru v důsledku močových kamenů, stejně jako žlučovou koliku způsobenou spazmem žlučníku a žlučových cest způsobeným žlučovými kameny a cholecystitidou, lze účinně zmírnit atropinem. Uvolněním příliš stažených hladkých svalů močových a žlučových cest rychle odstraňuje komprese a mechanické mechanické stimulace žlučových cest paroxysmální koliky a ulevuje pacientům od intenzivní bolesti a autonomních reakcí, jako je nevolnost a zvracení doprovázené kolikou. Je pozoruhodné, že se zaměřuje spíše na hlavní příčinu křečí hladkého svalstva než pouze na maskování bolesti a poskytuje stabilní a trvalé analgetické účinky pro viscerální spastickou bolest.

Oční aplikace

Atropin sulfát monohydrátje základním farmaceutickým činidlem v klinické oftalmologii, používá se především při dilataci zornice a při cykloplegických refrakčních vyšetřeních. Blokováním muskarinových receptorů svěrače duhovky a ciliárního svalu uvolňuje stažený svěrač duhovky k dosažení mydriázy a paralyzuje spastický ciliární sval, aby se odstranil spasmus regulační akomodace. Při vyšetření očního pozadí úplná dilatace zornice eliminuje obstrukci zorného pole způsobenou malými zorničkami, což umožňuje oftalmologům komplexně a jasně pozorovat optický disk, sítnici, krevní cévy a makulární léze, což výrazně zlepšuje míru detekce jemných lézí fundu.

V pediatrické a adolescentní optometrii může její silný cykloplegický efekt zcela paralyzovat akomodaci oka, eliminovat pseudomyopickou interferenci způsobenou akomodačním spasmem a zlepšit přesnost měření dioptrií, což poskytuje spolehlivý základ pro přesné přizpůsobení brýlí a diagnostiku a intervenci krátkozrakosti.

Léčba infekčních onemocnění

Díky své jedinečné anticholinergní a mikrocirkulační -regulační aktivitě hraje klíčovou pomocnou terapeutickou roli při léčbě závažných infekčních onemocnění a kritických syndromů.

Je klinicky použitelný u infekčního toxického šoku a akutního kardiogenního ischemického syndromu vyvolaného antimonovými přípravky, těžkých bakteriálních a virových infekcí. V kritických infekčních stavech nadměrné uvolňování zánětlivých mediátorů a abnormální excitace parasympatiku způsobí mikrovaskulární spasmus, poruchu mikrocirkulace a tkáňovou ischemii a hypoxii. Atropin může rozšířit mikrocévy, zmírnit křeče hladkého svalstva cév, zlepšit systémovou mikrocirkulaci a prokrvení tkání, upravit ischemické a hypoxické poškození životně důležitých orgánů, jako je srdce, mozek a ledviny, a inhibovat nadměrnou zánětlivou stresovou reakci.

Účinně stabilizuje vitální funkce, zabraňuje progresi šoku a ischemických lézí a významně snižuje úmrtnost závažných infekčních kritických onemocnění a slouží jako důležitý lék na regulaci mikrocirkulace v urgentní péči.

Záchrana otravy organickým fosforem

Je to základní lék první pomoci{0}} při klinické záchraně otravy organofosforovými pesticidy. Organofosforové sloučeniny mohou inhibovat aktivitu lidské cholinesterázy, což vede k masivní akumulaci acetylcholinu v synaptických štěrbinách, což způsobuje nepřetržitou excitaci muskarinového, nikotinového a centrálního nervového systému a má za následek řadu závažných příznaků otravy, jako je silné pocení, slinění, bronchiální spasmus, plicní edém, svalový třes a svalový třes.

Atropin kompetitivně blokuje periferní a centrální muskarinové acetylcholinové receptory, přerušuje patologický excitační signál způsobený nahromaděným acetylcholinem a rychle zmírňuje kritické symptomy otravy včetně hyperaktivity respirační sekrece, bronchospasmu, bradykardie a hypotenze. Avšak pouze antagonizuje toxické účinky nadměrné akumulace acetylcholinu a nemůže reaktivovat inhibovanou cholinesterázu ani eliminovat reziduální organofosforové toxiny.

Proto u středně těžké a těžké otravy organofosforem musí být atropin použit v kombinaci s reaktivátory cholinesterázy, jako je pralidoxim, aby se dosáhlo důkladné detoxikace a zlepšila se úspěšnost záchrany.

Před podáním anestezie

Jako rutinní pre-anestetikum se široce používá v různých přípravcích pro chirurgickou anestezii, aby byla zajištěna perioperační bezpečnost pacienta. Při stimulaci anestezie jsou pacienti náchylní k excitaci parasympatického nervu, což vede k nadměrné sekreci dýchacích cest a ústních žláz, což může způsobit obstrukci dýchacích cest, aspirační pneumonii a riziko respirační tísně.

Atropin může významně inhibovat hypersekreci slinných žláz, průdušek a respiračních slizničních žláz, snížit sekreci z úst a dýchacích cest a udržet dýchací cesty suché a volné po celou dobu anestezie a operace. Mezitím může blokovat vagový reflex navozený anestezií a chirurgickou trakcí, předcházet bradykardii, hypotenzi a srdeční arytmii způsobené vagální overexcitací, stabilizovat kardiovaskulární a respirační funkce pacienta, snížit komplikace anestezie a zajistit bezpečný a stabilní fyziologický stav pro hladký chirurgický výkon a pooperační zotavení.