Loperamidový prášek CAS 53179-11-6

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů loperamidového prášku cas 53179-11-6 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobchodním vysoce kvalitním loperamidovém prášku cas 53179-11-6 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Loperamidový prášekje uměle syntetizovaný opioidní derivát. Jeho důmyslný farmakologický design mu však umožňuje působit hlavně na μ-opioidní receptory v periferním střevním traktu při konvenčním orálním dávkování, přičemž je obtížné proniknout hematoencefalickou bariérou a vstoupit do centrálního nervového systému. Tato vlastnost mu umožňuje zachovat si silný proti-průjmový účinek, přičemž se téměř vyhýbá návykovým a centrálním sedativním rizikům spojeným s tradičními opioidními drogami. Přímo se váže na opioidní receptory na střevní stěně, výrazně inhibuje nadměrnou střevní peristaltiku, prodlužuje retenční dobu střevního obsahu a současně zvyšuje napětí análního svěrače. Ještě důležitější je, že může silně snížit střevní sekreci a elektrolyty. Tento duální mechanismus inhibice peristaltiky a snížení sekrece umožňuje rychle a účinně kontrolovat různé příznaky akutního a chronického průjmu. Díky své vysoké účinnosti a dobré periferní selektivitě je surová prášková droga široce formulována do kapslí nebo tablet a používá se k léčbě různých nespecifických průjmů, jako je alergická enteropatie a infekční enteritida. Musí se však používat pod přísným lékařským dohledem, zejména u práškové formy, která má extrémně vysokou čistotu. Pokud je zneužíván nebo užíván v nadměrných dávkách, zejména pokud je učiněn pokus o jeho příjem nekonvenčními prostředky s cílem hledat centrální účinky, způsobí nejen těžkou zácpu, abdominální distenzi a střevní obstrukci, ale také potenciálně povede k fatálním reakcím na srdeční toxicitu (jako je prodloužený QT interval a torsades de pointes ventrikulární tachykardie). Přestože je základní složkou volně prodejných léků proti průjmu,{13}{14}}vyžaduje jeho výroba, formulace a použití velkou opatrnost a profesionální kontrolu.

Syntetický loperamid:

1. S difenylacetonitrilem jako surovinou reaguje s ethylenoxidem v přítomnosti aminosodné soli, hydrolyzuje se kyselinou chlorovodíkovou, otevře kruh pomocí 48% HBr HAC při teplotě místnosti a kondenzuje s 4-p-chlorfenyl-4-hydroxypiperidinem v přítomnosti methylisobutylketonu a peroxouhličitanu sodného. Celkový výtěžek byl 13,4 %, vztaženo na difenylacetonitril.

2. Po reakci difenylacetonitrilu (I) a aminoskupiny sodné se zavede ethylenoxid při 5 ~ 10 stupních. Po průchodu byla reakce provedena při teplotě místnosti po tepelné konzervaci a sloučenina (II) byla získána s výtěžkem 66 %. Ke sloučenině (I) přidejte 36% roztok bromovodíku ledové kyseliny octové a míchejte při 25 ~ 30 stupních. Filtruje se a promyje se vodou na pH 5. Sloučenina (A) se získá sušením s výtěžkem 88 %. Sloučenina (III) byla chlorována thionylchloridem na sloučeninu (IV) v 95% výtěžku. Sloučenina (IV) a uhličitan sodný se rozpustí v toluenu a vodě a při 0 až 5 stupních se zavede dimethylamin pro uchování teplem. Vodná vrstva se extrahuje chloroformem a extrakt se zahustí. Zbytek byl rekrystalizován z methylisobutylketonu za získání sloučeniny (V) ve výtěžku 56 %. Sloučenina (V), sloučenina (VI), uhličitan sodný a jodid draselný se rozpustí v methylisobutylketonu a dehydratují se refluxem. Regenerujte rozpouštědlo za sníženého tlaku, přidejte isopropanol, aby se zahřál a rozpustil zbytek, prošel kolonou s oxidem hlinitým při 40 stupních, odbarvil a zfiltroval a přidal roztok chlorovodíku v isopropanolu na hodnotu pH 3. Ochladil se na 5 stupňů, zfiltroval a krystalizoval, promyl isopropanolem na pH 6 a sušil ve vakuu do konstantní hmotnosti 58 % s výtěžkem 80 stupňů.

Konečným produktem této chemikálie je hlavně účinek na hladké svalstvo střev, které může inhibovat kontrakci hladkého svalstva střev a snížit peristaltiku střev. Zároveň může také redukovat neurotransmitery uvolňované nervovými zakončeními střevního traktu a přímo inhibovat peristaltický reflex. A lék dokáže prodloužit dobu setrvání potravy v tenkém střevě, podpořit vstřebávání vody, elektrolytu a glukózy, takže velmi dobře působí i na sekreční průjmy. Tento lék však není vhodný při infekčním průjmu, to znamená, že když dojde k bakteriální infekci, má průjem v této době ochranný účinek na organismus. Pokud nadměrná inhibice průjmu, může to vést ke zhoršení zánětu a dokonce i horečky.

Farmakologické účinky: Chemická strukturaLoperamidový prášekje podobná jako u haloperidolu a pethidinu, ale terapeutická dávka nemá žádný vliv na centrální nervový systém. Účinek na hladké svalstvo střev je podobný jako u opioidních léků a difenoxátu, které mohou inhibovat kontrakci hladkého svalstva střev a snížit peristaltiku střev. Může také snížit uvolňování acetylcholinu z nervových zakončení střevní stěny a přímo inhibovat peristaltický reflex prostřednictvím lokálních interakcí mezi cholinergními a necholinergními neurony. Tento produkt může prodloužit dobu setrvání potravy v tenkém střevě, podpořit vstřebávání vody, elektrolytů a glukózy a významně inhibovat střevní vysokou sekreci způsobenou prostaglandiny, cholerovými toxiny a jinými enterotoxiny, ale terapeutická dávka neovlivňuje sekreci žaludeční kyseliny. Tento produkt může také zvýšit napětí análních dilatačních svalů, a tím potlačit fekální inkontinenci a urgenci.

Farmakokinetika: Tento produkt je snadno absorbován střevní stěnou a téměř celý vstupuje do metabolismu jater. Díky své vysoké afinitě ke střevní stěně a "first pass metabolismu" se téměř nedostává do systémového krevního oběhu. Koncentrace prototypu léčiva v krvi je velmi nízká a nejvyšší koncentrace v plazmě je 5 hodin po perorálním podání kapsle. Účinek přetrvává déle než 24 hodin. T1/2 je v průměru 10,8h. Míra vazby na protein byla 97 %. Vylučování žlučí a stolicí. Vylučování močí představuje asi 5 % - 10 %.

1. Loperamid (Yimongting)
Mechanismus účinku:Loperamid působí především jako protiprůjmové činidlo tím, že se váže na střevní opioidní receptory, zpomaluje střevní motilitu a prodlužuje retenční dobu střevního obsahu.
Zabezpečení:

• V doporučeném dávkování je loperamid bezpečným a účinným lékem proti průjmu.
• Překročení doporučeného dávkování však může vést k vážným problémům, včetně těžké arytmie a smrti. Zejména v případech úmyslného zneužití nebo zneužití je riziko vyšší.
• Loperamid může také způsobit centrální inhibiční účinky, jako je ospalost, závratě, pomalé nebo povrchní dýchání, stejně jako nežádoucí reakce, jako je zácpa.
• Dlouhodobé rozsáhlé užívání může vést k závislosti.

záležitosti vyžadující pozornost:

• Přísně dodržujte pokyny týkající se léků na lékařských příkazech nebo pokynech.
• Vyhněte se užívání společně s jinými léky, které mohou způsobit zácpu.
• Pokud se objeví závažné příznaky, jako jsou mdloby, zrychlený srdeční tep nebo nepravidelný srdeční rytmus, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

2.Montmorillonitový prášek
Mechanismus účinku:Montmorillonitový prášek především inhibuje a eliminuje viry, bakterie a jejich toxiny vstupem do trávicího traktu, přičemž chrání střevní sliznici a dosahuje účinku zastavení průjmu.
Zabezpečení:

• Montmorillonitový prášek má dobrý protiprůjmový účinek a relativně málo vedlejších účinků.
• Hlavním vedlejším účinkem je zácpa, která je však obvykle mírná.
• Montmorillonitový prášek se téměř nedostává do oběhového systému, takže jeho dopad na celé tělo je relativně malý.

záležitosti vyžadující pozornost:

• Dodržujte pokyny k léčbě na doporučení nebo pokyny lékaře.
• Během průjmu by měla být strava lehká, aby nedošlo ke zhoršení příznaků průjmu.

3.obecné srovnání

• Bezpečnost:Při správné medikaci je bezpečnost montmorillonitového prášku relativně vysoká, s mírnými a vzácnými vedlejšími účinky; Přestože má loperamid dobré protiprůjmové účinky, existuje riziko zneužití, které může vést k závažným nežádoucím reakcím.
• Použitelná populace:montmorillonitový prášek je vhodný pro pacienty s akutním průjmem způsobeným poruchou střevní mikroflóry; Loperamid je vhodný při průjmech způsobených akutní a chronickou enteritidou.
• Rady ohledně léků:Při výběru léků proti průjmu by výběr měl vycházet z konkrétního stavu pacienta a rady lékaře. Pro průjem způsobený narušenou střevní mikroflórou může být vhodnější montmorillonitový prášek; U průjmu způsobeného akutní a chronickou enteritidou může být účinnější loperamid. Bez ohledu na to, jaký lék se používá, je však třeba přísně dodržovat lékařské rady nebo pokyny, aby byla zajištěna bezpečnost léků.

1. Způsoby skladování a konzervace

2.Další opatření týkající se léků

Populární Tagy: loperamide powder cas 53179-11-6, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej