Bikukulín CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů bicuculline cas 485-49-4 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním bicuculline cas 485-49-4 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Bikukulínje přírodní alkaloid vyskytující se hlavně v rodu mák, CAS 485-49-4, Molekulární vzorec C20H17NO6, bílý nebo světle žlutý krystalický prášek, nesnadno rozpustný ve vodě, má dobrou rozpustnost v organických rozpouštědlech, jako je ethanol, chloroform, methanol atd. Je to analgetikum proti slabosti, které může zmírnit mírné až středně těžké příznaky, jako je kašel. Patří ke kompetitivním antagonistům receptoru GABA_A a ovlivňuje přenos nervových signálů inhibicí aktivity GABA. Tato sloučenina je citlivá na světlo a běžně se používá v neurovědním výzkumu, jako je zvrácení účinků inhibitorů vychytávání GABA na krevní tlak nebo indukce synaptické plasticity v dopaminových neuronech středního mozku. Jeho deriváty, jako je methylbromid a methyljodid, se používají jako specifické antagonisty receptoru v elektrofyziologických experimentech, jako je studium změn v hladinách exprese mRNA genu Arc v kombinaci s propofolem. Při studiu mechanismů epilepsie se také používá jako nástrojová sloučenina ke zkoumání funkce GABAergního nervového systému.

Bikukulín, také známý jako alkaloidy horských želv nebo bolestivé taniny, je třída isochinolinových alkaloidů odvozených z rostlin z čeledi Paeoniaceae. Jeho molekulární vzorec je C20H2N202 a má unikátní čtyřkruhovou kostru. Od jeho objevení v polovině-20. století vědci odhalili jeho četné hodnoty v úlevě od bolesti, sedaci, proti-zánětlivém, kardiovaskulárním regulaci a neurovědním výzkumu prostřednictvím hloubkového výzkumu jeho farmakologických mechanismů.

Klinické využití: kombinace tradiční analgezie a moderní léčby

 

1. Analgezie a sedace: Zmírnění různých typů bolesti
Alkaloidy Houttuynia cordata vykazují analgetické účinky tím, že inhibují nadměrnou excitaci centrálního nervového systému, blokují dráhy nervového vedení a snižují přenos signálu bolesti. Jeho klinické aplikace zahrnují:

Akutní bolest: Používá se k úlevě od bolesti hlavy, dolní části zad, zubů a pooperačních bolestí. Perorální dávka je 20-60 mg/čas, což může rychle zmírnit příznaky.
Chronická bolest: Má výrazný zlepšující účinek na zarudnutí kloubů, otoky, bolesti z horka a omezenou pohyblivost způsobenou revmatoidní artritidou, revmatoidní artritidou atd. Její mechanismus souvisí s inhibicí syntézy prostaglandinů a snížením aseptického zánětu.

 

Neuropatická bolest: Regulací funkce GABAergního nervového systému má potenciální terapeutickou hodnotu pro neuropatickou bolest, jako je neuralgie trojklaného nervu a ischias.
Pomoc při sedaci: Jako centrální inhibitor může paeoniflorin snížit hladinu úzkosti a zlepšit kvalitu spánku u pacientů s neurastenií a běžně se používá jako adjuvantní léčba nespavosti.

2. Protizánětlivá a imunitní regulace: oprava poškození tkání
Alkaloidy Houttuynia cordata inhibují aktivaci a migraci zánětlivých buněk, snižují uvolňování pro-zánětlivých faktorů, jako je TNF - a IL-6, a tím zmírňují zánětlivé reakce, jako je zarudnutí a otok tkání. Jeho aplikační scénáře zahrnují:

Poranění měkkých tkání: podporuje vstřebávání lokálního otoku, překrvení a exsudace po zlomeninách nebo vyvrtnutích, urychluje proces obnovy.

 

Ulcerózní onemocnění: mají adjuvantní terapeutický účinek na poranění sliznice, jako jsou žaludeční vředy a vředy dvanáctníku, což může souviset s jejich inhibicí sekrece žaludeční kyseliny a podporou reparace sliznice.

Autoimunitní onemocnění: Pokusy na zvířatech ukázaly, že paeoniflorin může snižovat index otoku kloubů u krys s modelem revmatoidní artritidy, což ukazuje na jeho imunomodulační potenciál.
3. Kardiovaskulární regulace: Zlepšení krevního tlaku a mikrocirkulace
Berberin může dosáhnout antihypertenzních účinků dilatací periferního vaskulárního hladkého svalstva a snížením periferního odporu při současném zvýšení koronárního průtoku a zmírnění ischemie myokardu. Jeho klinické indikace zahrnují:

Hypertenze: Užívání antihypertenziv, jako je Captopril a Nifedipine samostatně nebo v kombinaci, může účinně kontrolovat krevní tlak a snížit komplikace, jako jsou bolesti hlavy a závratě.

 

Angina pectoris: Zlepšením zásobení myokardu kyslíkem, zmírněním bolesti a potíží s dýcháním za hrudní kostí a snížením rizika akutního infarktu myokardu.
Následky cerebrovaskulárního onemocnění: podpora obnovy neurologických deficitů, jako je hemiplegie a afázie, může souviset se zlepšením mozkové mikrocirkulace a snížením poškození volnými radikály.
4. Diuretický účinek: Adjuvantní léčba otoků
Berberin může zvýšit rychlost glomerulární filtrace, podporovat vylučování vody a mít diuretické účinky. Platí pro:

Renální edém: Adjuvantní léčba otoku způsobeného chronickou nefritidou, nefrotickým syndromem atd., aby se snížila srdeční zátěž.
Kardiogenní edém: Používá se v kombinaci s diuretiky, jako je furosemid, ke zlepšení drenáže a zlepšení příznaků srdečního selhání.

Výzkumný nástroj: Klíč k výzkumu neurovědy a farmakologie

 

1. Antagonisté receptoru GABA: regulátory přenosu nervového signálu
Alkaloidy Houttuynia cordata jsou kompetitivními antagonisty receptorů GABA_A, které ovlivňují přenos nervových signálů inhibicí aktivity GABA (kyselina gama aminomáselná). Mezi jeho vědecké výzkumné aplikace patří:

Výzkum mechanismu epilepsie:Bikukulínjako nástrojová sloučenina prozkoumejte roli GABAergního nervového systému při epileptických záchvatech. Například na krysím modelu může paeoniflorin zvrátit zvýšení krevního tlaku způsobené inhibitorem vychytávání GABA 3-piperidinkarboxylovou kyselinou, zatímco antagonista receptoru GABAB CGP 35348 nemá žádný takový účinek, což odhaluje specifičnost receptorů GABA_A při regulaci krevního tlaku.

 

Studie synaptické plasticity: V dopaminových neuronech středního mozku mohou paeoniflorin nebo pikrotoxin oslabit inhibiční účinky zprostředkované GABA a vyvolat dlouhodobou -potenciaci (LTP), což představuje model pro studium mechanismu závislosti na kokainu.
Interakce neurotransmiterů: Kombinace anestetik, jako je propofol, studium změn v hladinách exprese mRNA genu Arc a odhalování spojení mezi systémem GABA a tvorbou paměti.

2. Vazoaktivní výzkum: regulační mechanismus arteriální konstrikce
Berberine má účinek na zúžení tubulárních tepen a jeho vědecká výzkumná hodnota se odráží v:

Kardiovaskulární farmakologický model: používá se ke screeningu vazodilatátorů, jako je předběžné ošetření krysích arteriálních prstenců paeoniflorinem a pozorování antagonistických účinků léků, jako je nitroglycerin a nitroprusid.

 

Patogeneze hypertenze: Zkoumání vztahu mezi zvýšenou periferní vaskulární rezistencí a hypertenzí, poskytování cílů pro vývoj nových antihypertenziv.
3. Průzkum proti-rakovinné aktivity: skok od tradičních k nejmodernějším-hranám
Přestože protirakovinný účinek paeoniflorinu je stále ve stádiu preklinického výzkumu, jeho potenciál přitáhl pozornost:

Zastavení buněčného cyklu: Předběžné experimenty ukázaly, že paeoniflorin může vyvolat zastavení fáze G2/M u lidské buněčné linie rakoviny jater HepG2 a jeho mechanismus souvisí s aktivací kaspázy-3 a upregulací poměru Bax/Bcl-2.
Strategie kombinované terapie: V kombinaci s inhibitory topoizomerázy, jako je kamptotecin, může zvýšit protirakovinné účinky prostřednictvím více-cílových synergických účinků.

Zemědělské inovace: Rozvojový potenciál zelených pesticidů

 

1. Ochrana proti chorobám a škůdcům: ekologická aplikace přírodních alkaloidů
Protirakovinný mechanismus paeoniflorinu inspiruje vědce, aby prozkoumali jeho použití v zemědělství:

Repelenty proti hmyzu: snižují poškození plodin zásahem do nervového systému hmyzu. Například postřik paeoniflorinem na bavlníkové listy může výrazně snížit množství krmení bavlníkových.
Vývoj fungicidů: Má inhibiční účinky na rostlinné patogeny, jako je plíseň rýže a pšenice Fusarium graminearum, a jeho mechanismus souvisí s poškozením integrity bakteriálních buněčných membrán.

 

2. Regulace růstu rostlin: zlepšení odolnosti vůči stresu
Alkaloidy Houttuynia cordata mohou zvýšit odolnost rostlin vůči stresu regulací hladin endogenních hormonů

Tolerance stresu suchem: Za podmínek sucha se snížila průduchová vodivost sazenic pšenice ošetřených paeoniflorinem, snížila se transpirace vody a zvýšila se míra přežití.
Zlepšení slané alkalické půdy: Podporujte růst kořenů sazenic kukuřice při stresu ze soli, zvyšte absorpci draslíkových iontů a zmírněte toxicitu sodných iontů.

Budoucí potenciál: vyhlídky na mezioborové aplikace v mnoha oblastech

 

1. Léčba neurodegenerativních onemocnění
Neuroprotektivní účinek paeoniflorinu poskytuje možnosti jeho uplatnění v oblastech, jako je Alzheimerova choroba a Parkinsonova choroba

Antagonismus toxicity: Pokusy na zvířatech ukázaly, že paeoniflorin může snížit apoptózu hipokampálních neuronů indukovanou A -₁₋₄₂ - a jeho mechanismus souvisí s aktivací dráhy Nrf2/ARE a zvýšením hladiny glutathionu.
Ochrana dopaminergních neuronů: U modelů Parkinsonovy choroby může předléčení paeoniflorinem zvýšit míru přežití dopaminergních neuronů v substantia nigra o 40 %, pravděpodobně inhibicí oxidačního stresu.
2. Individualizovaná medicína a precizní medicína
Strategie úpravy dávky založená na genetickém polymorfismu může optimalizovat klinickou účinnost paeoniflorinu:

 

Testování genu UGT1A1: U UGT1A1 * 28 homozygotních pacientů může snížení dávky irinotekanu (derivát paeoniflorinu) významně snížit riziko těžké neutropenie.
Monitorování lékových interakcí: Při použití v kombinaci s inhibitory CYP3A4 (jako je ketokonazol) je třeba upravit dávkování paeoniflorinu, aby se zabránilo akumulaci toxicity.

3. Nanotechnologie a inovace systémů dodávek
Nano nosiče mohou zlepšit biologickou dostupnost paeoniflorinu a snížit vedlejší účinky:

Lipozomální zapouzdření: Zapouzdřením paeoniflorinu do lipozomů citlivých na pH lze dosáhnout specifického uvolňování pro nádorovou tkáň -a zvýšit proti-rakovinné účinky.
Polymerní mikrokuličky: prodlužují dobu působení paeoniflorinu pomocí technologie řízeného uvolňování, snižují frekvenci podávání a zlepšují spolupráci pacienta.

Bikukulín(alkaloid z rostliny Bicuculus) je přírodní sloučenina s jedinečnou chemickou strukturou a významnou biologickou aktivitou. Jeho chemické vlastnosti lze rozpracovat z více hledisek.
Z fyzikálního hlediska se Bicuculline typicky jeví jako světle žlutý krystalický prášek. Tento vzhledový prvek usnadňuje identifikaci a manipulaci v laboratoři. Jeho bod tání je 215 stupňů, což je výhodné pro určení jeho čistoty a stability. Ve své čisté formě může Bicuculline zůstat v pevném stavu při vyšších teplotách, aniž by se rozkládal.
Pokud jde o rozpustnost, Bicuculline vykazuje dobrou rozpustnost v organických rozpouštědlech, jako je methanol, ethanol a dimethylsulfoxid (DMSO), díky čemuž je vhodný pro rozpouštění a použití v buněčných experimentech a formulaci léčiv. Jeho rozpustnost ve vodě je však špatná, což omezuje jeho použití v určitých systémech vodných roztoků. Kromě toho je Bicucullin rozpustný v benzenu, chloroformu a ethylacetátu a mírně rozpustný v ethanolu a etheru. Tyto údaje o rozpustnosti poskytují referenci pro jeho použití za různých experimentálních podmínek.
Chemická stabilita bicucullinu je ovlivněna různými faktory. V suchu a chráněném před světlem může zůstat relativně stabilní. Je však třeba zabránit tomu, aby přišel do kontaktu se silnými kyselinami, silnými zásadami nebo oxidanty, aby se zabránilo rozkladným reakcím. Stojí za zmínku, že bikukulín je citlivý na světlo a za světelných podmínek může podléhat degradaci nebo strukturálním změnám. Proto je potřeba jej skladovat na tmavém místě a při experimentálních provozech dbát na světelné podmínky. Tato vlastnost je zvláště důležitá při skladování léčiv a experimentálním designu, aby se zajistilo, že její aktivita a účinnost nebudou ovlivněny.
Pokud jde o biologickou aktivitu, chemické vlastnosti bicucullinu úzce souvisejí s jeho úlohou jako antagonisty receptoru GABAA. Svého biologického účinku dosahuje kompetitivní vazbou na receptor GABAA, blokuje inhibiční nervový přenos kyseliny -aminomáselné (GABA), čímž uplatňuje svůj antagonistický účinek. Díky tomuto antagonistickému účinku je Bicuculline vysoce použitelný v oblasti neurovědního výzkumu, například pro studium role GABAergního nervového přenosu při epilepsii, úzkosti a kognitivních funkcích. Kromě toho bicuculline také inhibuje kalcium-aktivované draslíkové kanály (SK kanály) a blokuje pomalou afterhyperpolarizaci (pomalé AHP), čímž dále ovlivňuje excitabilitu neuronů. Díky těmto biologickým aktivitám je Bicuculline důležitým nástrojem pro studium elektrofyziologických charakteristik neuronů a interakce neurotransmiterů.
Chemické vlastnosti bicucullinu se odrážejí také v jeho molekulární struktuře. Patří do třídy sloučenin ftaloylisochinolinů a má složitou molekulární strukturu, včetně isochinolinového kruhu a furan-benzo-dioxanového systému. Díky této strukturální vlastnosti má Bicuculline jedinečné chemické a biologické aktivity, díky čemuž se stává aktivním bodem výzkumu v oblasti chemie přírodních produktů a lékařské chemie.

Populární Tagy: bicuculline cas 485-49-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej