Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů prášku carbidopa cas 38821-49-7 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním prášku carbidopa cas 38821-49-7 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Carbidopa prášek, také známý jako karbidopa nebo monohydrát kyseliny L - - hydrazino - - methyl - - (3,4-dihydroxyfenyl) propionové. Vzhled je bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, mírně rozpustný ve vodě a snadno rozpustný v dimethylsulfoxidu (DMSO) a methanolu. Je třeba jej skladovat při nízkých teplotách (např. -20 stupňů), abyste se vyhnuli světlu a vlhkému prostředí. Používá se hlavně jako inhibitor dekarboxylázy aromatických aminokyselin a často se kombinuje s levodopou (L-DOPA) k léčbě Parkinsonovy choroby a souvisejících motorických poruch. Kabidopa inhibuje dekarboxylázu aromatických L-aminokyselin (DDC), čímž zabraňuje přeměně levodopy na dopamin v periferních tkáních, jako jsou játra a střeva, a tím snižuje periferní vedlejší účinky, jako je nauzea, zvracení a arytmie. Umožněte většímu množství levodopy vstoupit do centrálního nervového systému přes hematoencefalickou bariéru a přeměnit se na dopamin, což účinně zmírňuje příznaky Parkinsonovy choroby, jako jsou třes, svalová ztuhlost a bradykineze Při použití v kombinaci s levodopou může karbidopa snížit dávkování levodopy, prodloužit její poločas (z 50 minut na 1,5-hodinový fenomén dyskinezie a motorických komplikací).
|
|
|
Základní aplikaceCarbidopa prášekje zaměřena na léčbu Parkinsonovy choroby a souvisejících pohybových poruch. Inhibicí aktivity periferní dekarboxylázy a optimalizací účinnosti využití mozku levodopy se stala nepostradatelným adjuvans při léčbě Parkinsonovy choroby.
Hlavní použití karbidopy je v kombinaci s levodopou k léčbě Parkinsonovy choroby (PD) a souvisejících pohybových poruch. Parkinsonova choroba je neurodegenerativní onemocnění charakterizované degenerací dopaminergních neuronů v substantia nigra. Pacienti pociťují typické příznaky, jako je třes, svalová rigidita a bradykineze v důsledku významného poklesu hladiny dopaminu v mozku. Jako prekurzor dopaminu může levodopa proniknout hematoencefalickou bariérou a vstoupit do centrálního nervového systému, kde se přemění na dopamin, aby doplnil nedostatek. Levodopa je však snadno metabolizována na dopamin dekarboxylázou aromatických L-aminokyselin (AADC) v periferních tkáních, což vede ke snížení účinné dávky vstupující do mozku a způsobuje periferní vedlejší účinky, jako je nauzea, zvracení a hypotenze.
Karbidopa, jako inhibitor AADC periferního typu, se ireverzibilně váže na periferní AADC, aby blokoval metabolismus levodopy na periferii, což umožňuje, aby více levodopy vstoupilo do centrálního nervového systému a bylo přeměněno na dopamin. Tento mechanismus významně zlepšuje míru využití levodopy v mozku a snižuje periferní vedlejší účinky, čímž se stává teoretickým základem pro "kombinovanou terapii levodopou a karbidopou" při léčbě Parkinsonovy choroby.
Mechanismus účinku: Optimalizace metabolismu léčiv a zlepšení účinnosti léčby
Mechanismus účinku Carbidopa lze shrnout do následujících tří bodů:
Inhibice periferní dekarboxylázy: Karbidopa má podobnou molekulární strukturu jako levodopa a může se kompetitivně vázat na aktivní místo periferního AADC, čímž inhibuje jeho přeměnu levodopy na dopamin. Vzhledem k neschopnosti karbidopy proniknout hematoencefalickou bariérou je její inhibiční účinek omezen na periferní tkáně a neovlivňuje metabolismus levodopy v centrálním nervovém systému.
Snížení periferních vedlejších účinků: Dopamin produkovaný periferním metabolismem levodopy může stimulovat dopaminové receptory v gastrointestinálním traktu, což způsobuje nevolnost a zvracení; Současná aktivace dopaminových receptorů v cévách vede k hypotenzi. Kabidopa významně snížila výskyt těchto nežádoucích účinků snížením periferní produkce dopaminu.
Zvýšení koncentrace levodopy v mozku: Klinické studie prokázaly, že kombinované použití karbidopy může zvýšit dávku levodopy vstupující do mozku asi 5-10krát, čímž účinněji zmírňuje příznaky Parkinsonovy choroby a snižuje potřebu denní dávky levodopy.
Indikace pro Carbidopa nejsou omezeny na primární Parkinsonovu nemoc, ale zahrnují také následující sekundární Parkinsonovy syndromy:
Vaskulární Parkinsonův syndrom: Příznaky podobné Parkinsonově chorobě způsobené cerebrovaskulárním onemocněním (jako je mnohočetný mozkový infarkt) a kombinace karbidopy a levodopy může zlepšit příznaky, jako je bradykineze a svalová rigidita.
Parkinsonův syndrom vyvolaný léky: Příznaky podobné Parkinsonově chorobě způsobené dlouhodobým- užíváním antipsychotik (jako je haloperidol), blokátorů dopaminových receptorů (jako je metoklopramid) nebo blokátorů kalciových kanálů (jako je flunarizin) lze částečně zmírnit kombinací karbidopy a levodopy, ale patogenní léky je třeba postupně vysazovat.
Toxický Parkinsonův syndrom: poškození bazálních ganglií způsobené otravou oxidem uhelnatým nebo otravou manganem. Kabidopa v kombinaci s levodopou může zlepšit motorické funkce, ale účinnost se liší v závislosti na stupni otravy.
Parkinsonův superpoziční syndrom: jako je mnohočetná systémová atrofie (MSA), progresivní supranukleární obrna (PSP) atd. Kabidopa v kombinaci s levodopou má u některých pacientů krátkodobé -zlepšení příznaků, ale dlouhodobá- účinnost je omezená.
Inovativní způsoby podávání: od orálního po inhalační, splňující různé potřeby
Tradiční Carbidopa se podává hlavně orálně a formuluje se jako sloučenina s levodopou. V posledních letech byl vyvinut a schválen pro uvádění na trh inhalační prášek karbidopa levodopy jako reakce na náhlé příznaky Parkinsonovy choroby během „off-stadia“ (období snížené účinnosti léku).
Perorální podání: Vhodné pro dlouhodobou{0}}udržovací léčbu, formulace s postupným{1}}uvolňováním mohou prodloužit dobu působení léku a snížit „fenomén konce dávky“ (účinnost léku se před dalším podáním snižuje).
Inhalační podání: V reakci na rychlou úlevu od příznaků „off period“ se inhalovaná karbidopa levodopa vstřebává plícemi, obchází gastrointestinální metabolismus, což umožňuje levodopě dosáhnout maximální koncentrace v krvi během 10 minut, což výrazně zkracuje dobu nástupu (tradiční perorální podání trvá 30–60 minut).
Další způsoby podávání: Nové formulace, jako jsou transdermální náplasti a nosní spreje, které jsou předmětem studie, mají za cíl dále zlepšit biologickou dostupnost léčiva, snížit frekvenci podávání a zlepšit spolupráci pacienta.
Pokrok ve výzkumu: od adjuvantních léků k potenciálním terapeutickým cílům
Kromě léčby Parkinsonovy choroby,Carbidopa prášekprokázala výzkumný potenciál v následujících oblastech:
Regulace metabolismu 5-hydroxytryptofanu (5-HTP).
Karbidopa může inhibovat dekarboxylační reakci 5-HTP na periferii, snížit produkci serotoninu, a tak snížit gastrointestinální vedlejší účinky (jako je nauzea) způsobené 5-HTP. Kombinace 5-HTP a karbidopy se používá k léčbě deprese, fibromyalgie atd., ale je třeba věnovat pozornost riziku serotoninového syndromu.
Regulace receptoru aromatických uhlovodíků (AhR).
Karbidopa jako selektivní modulátor AhR může ovlivňovat neurozánět, oxidační stres a další procesy regulací signální dráhy AhR, čímž poskytuje nové terapeutické strategie pro Parkinsonovu chorobu a další neurodegenerativní onemocnění.
Genová terapie asistovala
V klinických studiích genové terapie Parkinsonovy choroby byla karbidopa použita ke snížení periferní produkce dopaminu, k zamezení nespecifické exprese vektorů genové terapie v periferních tkáních a ke zlepšení bezpečnosti léčby.
Bezpečnostní opatření při klinické aplikaci
Kontraindikace
Je kontraindikován u jedinců alergických na karbidopu nebo levodopu, u pacientů s glaukomem s úzkým úhlem a u pacientů se závažným duševním onemocněním v anamnéze.
Řízení vedlejších účinků
Mezi časté nežádoucí účinky patří poruchy hybnosti (jako je dyskineze), nevolnost, nespavost, halucinace atd. Dávkování by mělo být upraveno podle odpovědi pacienta, případně by měla být použita kombinace agonistů dopaminových receptorů, inhibitorů MAO-B atd.
Drogové interakce
Karbidopa může zvýšit antihypertenzní účinek inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO) a je třeba se vyhnout jejich kombinaci; Kombinované užívání s vitamínem B6 (pyridoxinem) může oslabit účinnost levodopy, protože vitamín B6 může podporovat periferní dekarboxylaci levodopy.
Dlouhodobé problémy s léčbou
Dlouhodobé užívání karbidopy levodopy může vést ke snížené účinnosti (jako je „fenomén na konci dávky“ a „fenomén -vypnuto“), motorickým komplikacím (jako je dyskineze) a nemotorickým symptomům (jako jsou kognitivní poruchy a psychiatrické symptomy), což vyžaduje pravidelné hodnocení léčebných plánů.
nežádoucí reakce
Carbidopa prášek, jako klíčový adjuvantní lék v léčbě Parkinsonovy choroby, má nežádoucí účinky zahrnující více systémů, od běžných po závažné a od krátkodobých- po dlouhodobé-.
Časté nežádoucí účinky: hlavně gastrointestinální a neurologické příznaky
Gastrointestinální reakce
Nevolnost a zvracení: Karbidopa inhibuje periferní metabolismus levodopy a snižuje produkci dopaminu v periferních tkáních, ale někteří pacienti mohou stále pociťovat nauzeu a zvracení v důsledku stimulace gastrointestinálních dopaminových receptorů. Výzkumy ukazují, že asi 30 až 50 % pacientů s Parkinsonovou nemocí pociťuje takové příznaky během počátečního užívání karbidopy levodopy, které se obvykle postupně zmírňují při dlouhodobé medikaci.
Sucho v ústech a zácpa: Stimulace dopaminového receptoru může snížit sekreci slin, což vede k suchu v ústech; Mezitím může pomalá gastrointestinální motilita vést k zácpě, zejména u starších pacientů.
Abdominální diskomfort: Někteří pacienti uvádějí bolesti v horní části břicha, nadýmání nebo zažívací potíže, které mohou souviset s přímou stimulací gastrointestinální sliznice léky.
Neurologické příznaky
Poruchy pohybu (dyskineze): Dlouhodobé užívání karbidopy levodopy může vést k mimovolním pohybům, jako jsou pohyby podobné tanci, poruchy svalového tonu nebo zhoršení třesu. Výzkumy ukazují, že asi 40 % pacientů po 5 letech léčby pociťuje dyskinezi, která souvisí s dávkováním levodopy, délkou léčby a progresí onemocnění.
Závratě a vertigo: Hypotenze (zejména ortostatická hypotenze) nebo nepřímé účinky léků na vestibulární systém mohou vést k závratím, zvláště u starších pacientů nebo během období úpravy dávky.
Poruchy spánku: včetně nespavosti, nadměrného snění nebo denní ospalosti (jako jsou „spánkové záchvaty“) mohou souviset s trvalou stimulací dopaminových receptorů léky.
Psychiatrické příznaky
Úzkost a deprese: Někteří pacienti mohou pociťovat špatnou náladu, úzkost nebo snížený zájem, což může souviset se samotnou nemocí nebo s dopadem léků na centrální nervový systém.
Iluze a bludy: Přibližně 10 % -20 % pacientů pociťuje při užívání vysokých dávek karbidopy levodopy zrakové nebo sluchové halucinace, dokonce bludy, které je třeba odlišit od kognitivní poruchy způsobené progresí onemocnění.
Populární Tagy: carbidopa powder cas 38821-49-7, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej