Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů prášku klonidin hydrochloridu cas 4205-91-8 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním prášku klonidin hydrochloridu cas 4205-91-8 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Klonidin hydrochloridový prášekje lék primárně používaný při léčbě hypertenze nebo vysokého krevního tlaku. Patří do třídy léků známých jako centrální alfa-2 adrenergní agonisté, které působí tak, že působí na specifické receptory v mozku a snižují odtok sympatiku, čímž snižují srdeční frekvenci a periferní vaskulární odpor.
Tato jemná, bílá až téměř{0}}bílá prášková látka je hydrochloridová sůl klonidinu, chemická sloučenina se zavedenými farmakologickými vlastnostmi. Při perorálním nebo transdermálním podání pomáhá snižovat krevní tlak tím, že podporuje relaxaci krevních cév a snižuje zátěž srdce.
Kromě antihypertenzních účinků je v některých případech indikován také k léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD), zejména při použití jako doplňková terapie. Navíc nachází uplatnění při zvládání abstinenčních příznaků spojených s detoxikací opioidů a odvykáním alkoholu, díky své schopnosti snižovat úzkost a neklid.
Důležité je, že použití musí být pečlivě sledováno zdravotníky kvůli potenciálním vedlejším účinkům, jako je ospalost, sucho v ústech, závratě a zácpa. Je důležité přísně dodržovat předepsané dávky a být si vědom možných interakcí s jinými léky, zejména s těmi, které ovlivňují krevní tlak nebo srdeční frekvenci.
Celkově,klonidin hydrochloridový prášekpředstavuje cennou terapeutickou možnost v léčbě hypertenze a dalších stavů, ale její přínosy musí být zváženy proti potenciálním rizikům a vedlejším účinkům pod lékařským dohledem.

|
|
|
|
Chemický vzorec |
C9H10CI3N3 |
|
Přesná hmotnost |
265 |
|
Molekulová hmotnost |
267 |
|
m/z |
265 (100.0%), 267 (95.9%), 269 (30.6%), 266 (9.7%), 268 (9.3%), 271 (3.3%), 270 (3.0%), 266 (1.1%), 268 (1.1%) |
|
Elementární analýza |
C, 40,55; H, 3,78; Cl, 39,90; N, 15,76 |
Metoda syntézy
A. Syntéza meziproduktu 1
Přidejte 188 ml kyseliny mravenčí a 100,0 g 2,6-dichloranilinu do reakční baňky, zahřejte a míchejte v olejové lázni do rozpuštění, míchejte a refluxujte při 95 stupních -100 stupních po dobu 5 h, poté ochlaďte na teplotu místnosti, poté ochlaďte na 0 stupňů, míchejte a krystalizujte 2 h, výtěžek 97,8,04 g s bílou pevnou látkou bylo získáno 92,04 g s výtěžkem bílé pevné látky.
B. Syntéza meziproduktu 2
Přidejte 70 ml thionylchloridu a 92 g meziproduktu 1 do reakční baňky a míchejte, ochlaďte na 0 stupňů v ledové -vodní lázni a přidejte směs 141 ml thionylchloridu a 156 ml sulfonylchloridu. Po dokončení přidávání se teplota přirozeně zvýší na teplotu místnosti a poté se zvýší na 40 stupňů a míchá se po dobu 20 hodin. Po rozpuštění systému se destiluje za sníženého tlaku, dokud nezůstane žádná frakce, přidá se 300 ml dichlormethanu a teplota se ochladí na 5 stupňů v lázni s ledovou-vodou. Po kapkách se přidá dichlormethanový roztok 131 g ethylendiaminu. Po dokončení přidávání se teplota přirozeně zvýší na teplotu místnosti. Reakce se zastaví na 2 hodiny. Po ukončení reakce se do systému přidá 200 ml vody, míchá se 30 minut a nechá se stát pro stratifikaci. Vodná fáze se extrahuje 100 ml x 2 dichlormethanu, vodná fáze se vyhodí, organické fáze se spojí, třikrát promyjí vodou, dvakrát promyjí 10% hydroxidem sodným a jednou nasycenou solankou a dichlormethanová vrstva se sebere a koncentruje se, čímž se získá meziprodukt 2. Přidá se 300 ml bezvodého ethanolu k meziproduktu 2, přidá se vodík, zahřívá se k varu pod zpětným chladičem a za horka se přidá 20 ml aktivního uhlí. chlorid-ethanolový roztok do filtrátu, udržujte teplý a míchejte po dobu 30 minut, ochlaďte přirozeně na pokojovou teplotu, ochlaďte na 0 stupňů a míchejte, aby krystalizoval po dobu 3 h, přefiltrujte, filtrační koláč propláchněte malým množstvím ethanolu, vysušte, abyste získali klonidin hydrochlorid, rozpustili klonidin hydrochlorid ve 300 ml vody, odstraňte filtr, filtrujte na stupeň pro ochlazení na 10 °C pro míchání při pokojové teplotě, nerozpustnou hmotu 10 ledovou-vodní lázeň, upravte pH na 10 pomocí 25% hydroxidu sodného, vytvořte bílou sraženinu, přefiltrujte, filtrační koláč opláchněte malým množstvím vody a získáte 60,3 g špinavě bílé pevné látky.
C. Syntéza hydrochloridu klonidinu
Přidejte 250 ml ethanolu a 60,3 g meziproduktu 2 do 500 ml reakční lahve, míchejte a zahřívejte pod zpětným chladičem. Za horka se odstraní nerozpustná hmota, k filtrátu se přidá 29,2 g roztoku chlorovodíku-ethanolu, míchá se pod zpětným chladičem po dobu 30 minut, poté se přirozeně ochladí na teplotu místnosti, poté se ochladí na 0 stupňů -5 stupňů a míchá se, aby krystalizovala po dobu 3 hodin, filtrujte odsáváním, filtrační koláč opláchněte malým množstvím ethanolu, abyste získali surový produkt klonidin hydrochlorid. Vlhká pevná látka získaná v předchozím kroku se přidá do 1litrové reakční láhve, přidá se 250 ml ethylacetátu a míchá se při teplotě místnosti po dobu 1 hodiny. Poté se filtruje, filtrační koláč se propláchne malým množstvím ethylacetátu a suší se, čímž se získá 48,9 g bílé pevné látky s výtěžkem 90,01 %.
Dávkování
Dávkování a podáváníklonidin hydrochloridový prášekse liší v závislosti na terapeutickém účelu. Níže jsou uvedeny konkrétní dávkování a použití:
- Snížit krevní tlak:Počáteční dávka: 0,1 mg dvakrát denně. Zvyšující se dávka: 0,1-0,2 mg denně ve 2-4 denních intervalech podle potřeby. Běžná udržovací dávka: 0,3-0,9 mg/den ve 2-4 perorálních dávkách. U těžké hypertenze vyžadující neodkladnou léčbu: začněte s 0,2 mg perorálně, s následným zvyšováním o 0,1 mg každou hodinu, dokud není diastolický krevní tlak upraven nebo dokud není dosaženo celkové dávky 0,7 mg, poté se použije udržovací dávka.
- Návaly horka v menopauze: Dávka: 0,025-0,075 mg pokaždé, dvakrát denně.
- Těžká dysmenorea: Dávka: 0,025 mg perorálně dvakrát denně po dobu 14 dnů před a v době menstruace.
- Migréna: Dávka: 0,025 mg jednou, 2-4krát denně, až 0,05 mg 3krát denně.
- Opatření: Extrémní: 0,6 mg jednou, 2,4 mg denně. Před použitím Colistin Hydrochloride byste se měli poradit s lékařem a užívat léky přesně podle předpisu. Colistin Hydrochloride může způsobit některé nežádoucí reakce, jako je sucho v ústech, závratě, snížená sexuální funkce atd. Pokud se objeví nepříjemné příznaky, měli byste vyhledat lékařskou pomoc. Při vysazování léku by měla být dávka postupně snižována, aby se zabránilo opětovnému zvýšení krevního tlaku.
Výše uvedené informace jsou pouze orientační, konkrétní dávkování a použití je třeba upravit podle individuální situace a rady lékaře. Během užívání kolistin hydrochloridu by měl být pravidelně monitorován krevní tlak a srdeční frekvence, aby byla zajištěna účinnost a bezpečnost léku.

- Účinnost: Colistin hydrochlorid se primárně používá k léčbě hypertenzních mimořádných událostí. Dostává se do těla a stimuluje adrenální receptory v mozkovém kmeni, což způsobí atrofii sympatického nervového systému v centrálním nervovém systému, a tím snížení krevního tlaku.
- Upozornění: Colistin Hydrochloride není obvykle považován za léčbu první{0}}léčby hypertenze, takže pacienti by se měli při výběru antihypertenziv řídit pokyny svého lékaře a vybrat si pro sebe nejvhodnější lék.

Léčba migrény

- Účinnost: Colistin hydrochlorid lze použít k léčbě migrénových bolestí hlavy. Kromě toho dokáže léčit i návaly horka a menstruační křeče, které se u žen objevují během menopauzy.
- NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY: Při užívání kolistin hydrochloridu se mohou vyskytnout některé nežádoucí účinky, jako jsou závratě, letargie a deprese. Někteří pacienti mohou také pociťovat nevolnost, zvracení, nespavost a bušení srdce.

V září 2010 americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) udělil souhlas pro tablety s prodlouženým uvolňováním-hydrochloridu klonidinu v síle 0,1 mg a 0,2 mg (označené jako Kapvay společností Shionogi Inc.). Toto schválení znamenalo významný milník, protože se jednalo o první formulaciklonidin hydrochloridový prášekspecificky schválený FDA pro léčbu poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) u dětí ve věku 6 až 17 let.
Kapvay je indikován k použití jako monoterapie nebo jako doplněk ke stimulačním lékům při léčbě symptomů ADHD. Jeho schválení podtrhuje jedinečnou roli, kterou hraje v terapeutickém arzenálu proti ADHD, zejména jako jediný ne-stimulační lék schválený pro použití spolu se stimulancii ke zlepšení výsledků léčby.
Formulace s prodlouženým -uvolňováním zajišťuje prodloužené uvolňování hydrochloridu klonidinu po delší dobu, poskytuje stabilnější hladiny v krvi a potenciálně snižuje frekvenci dávkování ve srovnání s přípravky s okamžitým -uvolňováním. To může zlepšit komplianci a pohodlí pacienta, zejména u pediatrické populace.
Schválení společnosti Kapvay uznává potřebu různých možností léčby ADHD a uznává, že ne všichni pacienti adekvátně reagují na samotná stimulancia. Nabídkou alternativní nebo doplňkové terapie Kapvay řeší kritickou neuspokojenou potřebu v léčbě ADHD a potenciálně zlepšuje kvalitu života mnoha dětí a dospívajících, kteří s tímto stavem bojují.
Je důležité si uvědomit, že jako každý lék by měl Kapvay předepisovat a sledovat zdravotnický pracovník. Rozhodnutí použít přípravek Kapvay, buď samostatně, nebo v kombinaci se stimulancii, by mělo být založeno na komplexním posouzení symptomů pacienta, anamnézy a potenciálních rizik a přínosů. Pečlivé sledování vedlejších účinků, jako je ospalost, sucho v ústech a nízký krevní tlak, je nezbytné pro zajištění bezpečné a účinné léčby.
nežádoucí reakce
Klonidin hydrochlorid, jako agonista ₂ adrenergního receptoru, je široce používán jako adjuvantní terapie nemocí, jako je hypertenze, porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD), abstinenční syndrom (jako je závislost na opioidech nebo alkoholu) a migréna. Jeho prášková forma se většinou používá při výrobě farmaceutických přípravků nebo pro účely vědeckého výzkumu, ale přímý kontakt nebo nesprávné použití může způsobit vážné nežádoucí reakce.
Odezva kardiovaskulárního systému
Hypotenze a bradykardie
Klonidin stimuluje centrální alfa ₂ receptory, inhibuje aktivitu sympatického nervu, způsobuje periferní vazodilataci a zpomaluje srdeční frekvenci, čímž snižuje krevní tlak. Toto je hlavní mechanismus pro léčbu hypertenze, ale může také způsobit nadměrnou hypotenzi (systolický krevní tlak<90mmHg) or bradycardia (heart rate<60 beats/minute), especially during dose adjustment periods or in combination with other antihypertensive drugs. Patients may present with dizziness, fatigue, blurred vision, and in severe cases, fainting.
Reflexní tachykardie
Někteří pacienti, zejména mladí nebo se sklonem k ortostatické hypotenzi, mohou při úvodní medikaci zaznamenat reflexní tachykardii v důsledku náhlého poklesu krevního tlaku, projevující se palpitacemi a tlakem na hrudi, které jsou obvykle přechodné a lze je zmírnit delší medikací.
Odraz hypertenze
Náhlé vysazení nebo vynechání medikace může vést k „rebound hypertenzi“, charakterizované prudkým zvýšením krevního tlaku (systolický krevní tlak může stoupnout o 30-40 mmHg), doprovázeným bolestmi hlavy, úzkostí, třesem, nadměrným pocením a dokonce hypertenzní encefalopatií. Tento jev souvisí s náhlou aktivací sympatického nervového systému a vyžaduje postupné snižování a vysazování léků.
Reakce centrálního nervového systému
Sedace a ospalost
Klonidin může pronikat hematoencefalickou bariérou{0}}, inhibovat centrální nervový systém a způsobovat ospalost, únavu a sníženou pozornost, zejména v raných fázích léčby nebo při zvýšených dávkách. Asi 10% -25% dětí s ADHD hlásí ospalost, která může ovlivnit efektivitu učení.
Deprese a emoční poruchy
Dlouhodobé užívání může vyvolat nebo zhoršit příznaky deprese, projevující se jako špatná nálada, snížený zájem a poruchy spánku. Někteří pacienti mohou pociťovat úzkost, podrážděnost a dokonce sebevražedné myšlenky (vzácné, ale měli by být opatrní).
Poruchy spánku
Včetně nespavosti, častého snění, nočních můr, zejména při nočním užívání léků. Asi 5 až 10 % dětských pacientů uvádí poruchy spánku, které mohou souviset s vlivem léků na spánkové cykly.
Vliv kognitivní funkce
Několik studií naznačuje, že dlouhodobé- užívání může ovlivnit kognitivní funkce, jako je paměť a pozornost, zejména u starších pacientů, kteří vyžadují pozornost.
Populární Tagy: klonidin hydrochlorid prášek cas 4205-91-8, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej




