Zidovudinový prášekje organická sloučenina s chemickým vzorcem C10H13N5O4 a CAS 30516-87-1. Bílá až světle žlutý krystalický prášek. Je snadno rozpustný v methanolu, N, N-dimethylformamidu nebo dimethylsulfoxidu, rozpustný v ethanolu a mírně rozpustný ve vodě. Chemický název je 3 ' - Azido -3' - Deoxybenzoxil, také známý jako deoxybenzoxil. Vyvinul Glaxosmith Kline ve Velké Británii a schválil americkou FDA pro seznam v roce 1987, je to první lék viru ANTI AIDS na světě a základní lék pro terapii „koktejl“ v léčbě AIDS v současnosti, která se používá k prevenci AIDS v současné době, která se používá k prevenci AIDS . Používá se hlavně jako antivirový lék pro léčbu pacientů s AIDS nebo AIDS souvisejícími syndromy a infekcí HIV.
|
Chemický vzorec |
C10H13N5O4 |
|
Přesná hmota |
267 |
|
Molekulová hmotnost |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Elementární analýza |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Zidovudinový prášekje inhibitor nukleosidové reverzní transkriptázy (NRTI) s různými použití ve farmaceutickém poli. Kromě léčby infekce a AIDS viru AIDS (HIV) a AIDS existují i jiné aplikace:
1. Léčba infekce HIV: Zidovudin je antiretrovirový lék, který lze použít k léčbě infekce HIV -1. Zpomaluje replikaci a přenos viru v lidském těle inhibicí aktivity virové reverzní transkriptázy a zabráněním transkripce virové RNA do DNA. Zidovudin se obvykle používá v kombinaci s jinými antiretrovirovými léky ke zlepšení účinnosti léčby.
2. Prevence vertikálního přenosu: Když těhotné ženy trpí HIV, lze zidovudin použít k zabránění vertikálnímu přenosu, což znamená, že je virus přenášen z matky na plod. Během těhotenství a porodu může podávání zidovudinu těhotným ženám a novorozencům výrazně snížit riziko vertikálního přenosu.
3. Léčba AIDS: Zidovudin lze použít k léčbě příznaků a komplikací AIDS způsobených infekcí HIV. Může zpomalit progresi onemocnění, prodloužit dobu přežití pacientů a zlepšit kvalitu života. Kombinace zidovudinu a dalších antiretrovirových léků tvoří vysoce aktivní antiretrovirovou terapii.
4. Prevence přenosu sexuálního kontaktu: U jedinců, kteří nejsou infikováni HIV, ale mají vysoce rizikovou expozici, lze zidovudin také použít jako preventivní lék. Tato metoda se nazývá profylaxe po expozici (PEP), která účinně zabraňuje výskytu virových infekcí pomocí zidovudinu brzy po expozici.
5. Léčba viru hepatitidy B (HBV) se zidovudinem:
Zidovudin lze také použít k léčbě viru hepatitidy B (HBV). Ačkoli se nejedná o preferovaný lék, v některých případech může být použita jako alternativní nebo kombinovaná terapie. Zidovudin zpomaluje replikaci a přenos viru inhibicí syntézy HBV DNA a aktivitu reverzní transkriptázy HBV.
6. Snižte riziko novorozenecké infekce tím, že prevencem vertikálního přenosu zidovudinem:
Když jsou těhotné ženy infikovány HIV, pokud jsou neléčeny, zvyšuje se riziko vertikálního přenosu. Zidovudin, jako jeden z léků proti HIV, lze použít ke snížení rizika vertikálního přenosu. Dávání těhotných žen zidovudinu může snížit riziko přenosu HIV na plod.
7. Prevence po kontaktu:
Zidovudin lze použít pro profylaxi po expozici (PEP). Když jsou jedinci vystaveni HIV, včasné užívání antiretrovirových léků, jako je zidovudin, může významně snížit výskyt virové infekce.
8. Soukromá zdravotní péče:
Za některých zvláštních okolností může být Zidovudin také použit pro osobní zdravotní účely. Například Zidovudin lze použít jako preventivní opatření pro zdravotnické pracovníky nebo laboratorní pracovníky v situacích, kdy je riziko náhodného vystavení HIV vysoké.
Mezi hlavní použití zidovudinu patří následující aspekty:
1. Zabránění infekce HIV:
Prevence virové infekce narušením procesu replikace HIV. Může blokovat proces viru vstupující do buněk z receptorů a inhibovat syntézu virové RNA. Proto pro lidi, kteří již byli infikováni HIV, může jeho použití pomoci kontrolovat replikaci viru a snížit infekčnost.
2. Ovládejte průběh HIV:
Může být také použit k řízení progrese HIV. Výzkum ukázal, že dlouhodobé užívání může zpomalit progresi onemocnění a snížit riziko vážných komplikací, jako je pneumonie a lymfom.
3. Podpora imunitní rekonstituce:
Během antiretrovirové terapie mohou někteří pacienti zažít pokles funkce imunitního systému. Zvýšení funkce imunitního systému může podpořit imunitní rekonstrukci pacientů. To pomáhá zlepšit citlivost těla na jiné metody léčby a zmírnit související příznaky.
Zidovudinový prášek(AZT), po desetiletích výzkumu byly jako výchozí materiály k syntetizaci zidovudinu použity různé látky, jako je B-thymidin, d-mannitol, 5- methyluroxim, d-xylóza. Mezi nimi je proces syntetizace zidovudinu pomocí B-thymidinu jako výchozího materiálu relativně zralý a existují hlavně dvě trasy. Trasa 1 zahrnuje použití B-thymidinu jako výchozího materiálu, který podstoupí etherovou reakci s trifenylmethylchloridem za účelem ochrany skupiny primárního alkoholu v poloze 5 '- polohu; Poté dojde k reakci Mitsunobu a dochází k intramolekulární dehydrataci za vzniku kyslíkového můstku; Generovat azidy pod působením azidu sodného; Nakonec sundejte ochranu Kiddzivudinu. Trasa 2 používá B-Chest jako surovinu, následuje tvorba, dehydratace, azidace a deprotekce k přípravě zivudinu.
Konkrétní kroky pro optimalizaci trasy 1:
Přidejte 15g B-Chest a 15 0 Ml N'N-dimethylmethylenediaminu (DMF) 7 0 ML Triethylaminu na 500M1 se sekvencem tři krční láhve. Při míchání přidejte 24g trifenylchloridu (Trc1) do dávků. Reagujte při 80 ° C po dobu 6 hodin, pomalu ochlaďte na teplotu místnosti a odevzdávejte reakci 35 ml vody. Ledová voda a asistovaná chlazení na 0c, pomalu přidejte 12,2 g methylsulfonylchloridu (MSC1) kapky. Během procesu kapky kontrolujte vnitřní teplotu tak, aby nepřesahovala 10 ° C. Po kapce zvedněte teplotu na 20-25 c a reagujte po dobu 2,5 h. Po dokončení reakce pomalu přidejte 200 ml roztoku hydroxidu sodného (0,5 mO1/l) kapky, kontrolujte vnitřní teplotu tak, aby nepřesahovala 40 ° C. Po kapce reagujte při 60 ° C po dobu 2 hodin, přidejte 50 ml vody, aby se reakci uhasili, přirozeně ochlazují na teplotu místnosti, promíchejte po dobu 30 minut, filtru a opláchněte filtrační dort 20 ml vody, filtrační dort byl sušen na konstantní hmotnost v. 70C vakuová sušička, aby se získala 16,3 g bílé pevné látky.
dějiny
Ve srovnání s dřívějším morem v historii dosáhla celková reakce na AIDS velký pokrok. Za méně než tři roky byla identifikována příčina HIV a za pouhé dva roky bylo krevní testování komercializováno. V roce 1987, první anti HIV lék - antiretrovirový enzym lékZidovudinový prášek(AZT) - byl schválen pro léčbu AIDS a AZT byl také jedním ze základních léků pro trojnásobnou terapii, koktejlová terapie, navržená v roce 1995. Od seznamu zidovudinu se anti AIDS léčiva vyvinula do desítek odrůd. Vývoj léků proti HIV také vedl k rozvoji dalších anti virových léků, což zachránilo životy mnoha pacientů.
Zidovudin byl původně syntetizován chemikem Jerome Horowitz z Michigan Cancer Foundation v roce 1964. Původně se vyvinul jako protinádorový lék, byl opuštěn poté, co byl shledán neúčinným proti myším nádorům. Horowitz publikoval pouze svůj objev, který se později ukázal, že zachránil nespočet lidí, jako textovou zprávu v časopise Journal of Organic Chemistry.
Krátce poté, co Carlo oznámil svůj objev viru reverzní transkriptázy Samuela Brodera, tehdejšího ředitele Národního rakovinného institutu ve Spojených státech a jeho kolegové Hiroaki Mitsuya a Robert Yarcoan vytvořili tým pro screening antivirových reagenců. Hiroaki byl zodpovědný za vytvoření modelu proti HIV in vitro a více než 50 farmaceutických společností poskytovalo vzorky, včetně v té době zidovudin.
Dne 20. března 1987 FDA schválila zidovudin pro léčbu AIDS s obchodním názvem Retrovir.
Zidovudin byl schválen pro preventivní léčbu. Na začátku bylo dávkování zidovudinu mnohem vyšší než nyní a dosáhlo 400 mg každé čtyři hodiny. V současné době se Zidorf běžně používá v kombinaci s jinými léky, s dávkováním 300 mg dvakrát denně.
Úspěšný seznam zidovudinu také vyvolal zájem mnoha farmaceutických společností, přičemž mnoho dalších inhibitorů reverzní transkriptázy po žalobě. Vzhledem k jednoduché chemické struktuře a jedinečným účinkům zidovudinu byla také spuštěna velká třída léčiv, která dokáže inhibovat proteázu útoků viru HIV (ATV), a Atazavir (ATV), a Atazavir) a Atazavir (ATV), a Atazavir (ATV), a Atazavir (ATV), a Atazavir (ATV), a Atazavir (ATV) 90. let. Vznik těchto drog přidal do boje proti AIDS nové zbraně.
Dr. Dayi, čínský americký vědec, zjistil, že kombinace 2 až 4 druhů inhibitoru reverzní transkriptázy a proteázy, což jsou dva druhy léků proti AIDS, má mnohem lepší účinnost než léčba samotného zidovudinu. Vzhledem k jeho koktejlu, jako je proces přípravy, je také známý jako „koktejlová terapie“. V důsledku užívání více léků může koktejlová terapie výrazně inhibovat replikaci viru a opravit částečně poškozené lidské imunitní systémy, čímž se snižuje bolest pacienta a zlepšuje jejich kvalitu života.
Tato terapie byla použita na klinickou praxi, která prospěla velkému počtu pacientů s AIDS. Doposud je to nejúčinnější léčba kontroly viru AIDS a zpomalení jeho výskytu. Bylo také zjištěno, že tento typ terapie je velmi účinný při snižování přenosu viru HIV matky na dítě. Data ukazují, že samotná léčba AZT může snížit pravděpodobnost přenosu matky na dítě o 66%a AZT +3 TC (lamivudin) Duální terapie může snížit rychlost přenosu HIV -1 na 1,6% . Kvůli jeho vynálezu byl Dayi vybrán jako osoba roku časopisu Time v roce 1996.
Populární Tagy: Zidovudine Powder CAS 30516-87-1, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej