Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů zidovudinového prášku cas 30516-87-1 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobchodním vysoce kvalitním zidovudinovém prášku cas 30516-87-1 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Zidovudinový prášekje organická sloučenina s chemickým vzorcem C10H13N5O4 a CAS 30516-87-1. Bílý až světle žlutý krystalický prášek. Je snadno rozpustný v methanolu, N,N-dimethylformamidu nebo dimethylsulfoxidu, rozpustný v ethanolu a mírně rozpustný ve vodě. Chemický název je 3'-azido-3'-deoxybenzoxil, také známý jako deoxybenzoxil. Vyvinutý společností GlaxoSmith Kline ve Velké Británii a schválený americkou FDA k zařazení do seznamu v roce 1987, je to první lék proti viru AIDS na světě a v současnosti základní lék pro "koktejlovou" terapii při léčbě AIDS, který se používá k prevenci AIDS. Používá se hlavně jako antivirotikum k léčbě pacientů s AIDS nebo syndromy souvisejícími s AIDS a infekcí HIV.
|
Chemický vzorec |
C10H13N5O4 |
|
Přesná hmotnost |
267 |
|
Molekulová hmotnost |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Elementární analýza |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Zidovudinový prášekje nukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy (NRTI) s různým využitím ve farmaceutické oblasti. Kromě léčby infekce virem AIDS (HIV) a AIDS existují další aplikace:
1. Léčba infekce HIV:
Zidovudin je antiretrovirový lék, který lze použít k léčbě infekce HIV-1. Zpomaluje replikaci a přenos viru v lidském těle inhibicí aktivity virové reverzní transkriptázy a zabráněním transkripce virové RNA do DNA. Zidovudin se obvykle používá v kombinaci s jinými antiretrovirovými léky ke zlepšení účinnosti léčby.
2. Zabránění vertikálnímu přenosu:
Když těhotné ženy trpí HIV, lze zidovudin použít k prevenci vertikálního přenosu, což znamená, že se virus přenáší z matky na plod. Během těhotenství a porodu může podávání zidovudinu těhotným ženám a novorozencům významně snížit riziko vertikálního přenosu.
3. Léčba AIDS:
Zidovudin lze použít k léčbě příznaků AIDS a komplikací způsobených infekcí HIV. Může zpomalit progresi onemocnění, prodloužit dobu přežití pacienta a zlepšit kvalitu života. Kombinace zidovudinu a dalších antiretrovirových léků tvoří vysoce aktivní antiretrovirovou terapii.
4. Prevence přenosu sexuálního kontaktu:
U jedinců, kteří nejsou infikováni virem HIV, ale jsou vystaveni vysokému-riziku, lze zidovudin použít také jako preventivní lék. Tato metoda se nazývá postexpoziční profylaxe (PEP), která účinně zabraňuje výskytu virových infekcí použitím zidovudinu časně po expozici.
5. Léčba viru hepatitidy B (HBV) zidovudinem:
Zidovudin lze také použít k léčbě virové hepatitidy B (HBV). Ačkoli to není preferovaný lék, může být v některých případech použit jako alternativní nebo kombinovaná terapie. Zidovudin zpomaluje replikaci a přenos viru inhibicí syntézy HBV DNA a aktivity reverzní transkriptázy HBV.
6. Snižte riziko novorozenecké infekce prevencí vertikálního přenosu prostřednictvím zidovudinu:
Pokud jsou těhotné ženy infikovány virem HIV, pokud se neléčí, zvyšuje se riziko vertikálního přenosu. Zidovudin, jako jedno z léků proti HIV, lze použít ke snížení rizika vertikálního přenosu. Podávání zidovudinu těhotným ženám může snížit riziko přenosu HIV na plod.
7. Prevence po kontaktu:
Zidovudin lze použít k postexpoziční profylaxi (PEP). Když jsou jednotlivci vystaveni HIV, včasné použití antiretrovirových léků, jako je zidovudin, může významně snížit výskyt virové infekce.
8. Soukromá zdravotní péče:
Za určitých zvláštních okolností může být zidovudin použit také pro účely osobní zdravotní péče. Například zidovudin lze použít jako preventivní opatření pro zdravotnické pracovníky nebo laboratorní pracovníky v situacích, kdy je riziko náhodné expozice HIV vysoké.
Hlavní použití zidovudinu zahrnují následující aspekty:
1. Prevence infekce HIV:Prevence virové infekce zasahováním do procesu replikace HIV. Může blokovat proces vstupu viru do buněk z receptorů a inhibovat syntézu virové RNA. Proto lidem, kteří již byli infikováni virem HIV, může jeho použití pomoci kontrolovat replikaci viru a snížit infekčnost.
2. Kontrolujte průběh HIV:Může být také použit ke kontrole progrese HIV. Výzkum ukázal, že dlouhodobé- užívání může zpomalit progresi onemocnění a snížit riziko závažných komplikací, jako je zápal plic a lymfom.
3. Podpora imunitní rekonstituce:Během antiretrovirové terapie může u některých pacientů dojít k poklesu funkce imunitního systému. Posílení funkce imunitního systému může podpořit imunitní rekonstrukci pacientů. To pomáhá zlepšit schopnost těla reagovat na jiné léčebné metody a zmírnit související příznaky.
Zidovudinový prášek(AZT), po desetiletích výzkumu byly jako výchozí materiály k syntéze zidovudinu použity různé látky, jako je B-thymidin, D-mannitol, 5-methyluroxim, D-xylóza. Mezi nimi je proces syntézy zidovudinu za použití B-thymidinu jako výchozího materiálu relativně vyzrálý a existují převážně dva způsoby. Cesta 1 zahrnuje použití B-thymidinu jako výchozího materiálu k podrobení etherové reakci s trifenylmethylchloridem k ochraně lehké skupiny primárního alkoholu v poloze 5'-; Poté dochází k Mitsunobuově reakci a dochází k intramolekulární dehydrataci za vzniku kyslíkového můstku; Generovat azidy působením azidu sodného; Nakonec sundejte ochranu Kiddzivudine. Cesta 2 používá B-hrudník jako surovinu, následovanou tvorbou, dehydratací, azidací a deprotekcí k přípravě Zivudinu.
Konkrétní kroky pro optimalizaci trasy 1:
Postupně přidejte 15 g B-hrudníku a 150 ml N'N-dimethylmethylendiaminu (DMF) a 70 ml triethylaminu do tříhrdlé láhve o objemu 500 ml. Za míchání se po dávkách přidá 24 g trifenylchloridu (TrC1). Nechá se reagovat při 80 °C po dobu 6 hodin, pomalu se ochladí na teplotu místnosti a reakce se zastaví 35 ml vody. Lázeň s ledovou vodou asistovaná chlazení na 0 °C, pomalu se po kapkách přidá 12,2 g methylsulfonylchloridu (MsCl). Během procesu po kapkách kontrolujte vnitřní teplotu tak, aby nepřesáhla 10 C. Po kapání zvyšte teplotu na 20-25 °C a nechejte reagovat 2,5 hodiny. Po dokončení reakce se pomalu po kapkách přidá 200 ml roztoku hydroxidu sodného (0,5 mol/l), vnitřní teplota se reguluje tak, aby nepřesáhla 40 °C. Po kapce se nechá reagovat při 60 °C po dobu 2 hodin, přidá se 50 ml vody pro ukončení reakce, přirozeně se ochladí na teplotu místnosti, míchá se 30 minut, filtruje se a filtrační koláč se propláchne 20 ml vody. Filtrační koláč se suší do konstantní hmotnosti ve vakuové sušárně při 70 °C, čímž se získá 16,3 g bílé pevné látky.
dějiny
Ve srovnání s dřívějším morem v historii zaznamenala celková reakce na AIDS velký pokrok. Za méně než tři roky byla identifikována příčina HIV a za pouhé dva roky bylo komercializováno testování krve. V roce 1987 první lék proti HIV - antiretrovirový enzymový lékZidovudinový prášek(AZT) - byl schválen pro léčbu AIDS a AZT byl také jedním ze základních léků pro trojitou terapii, koktejlovou terapii, navrženou v roce 1995. Od uvedení zidovudinu na seznam se léky proti AIDS vyvinuly do desítek druhů. Vývoj léků proti HIV vedl také k vývoji dalších antivirových léků, které zachraňují životy mnoha pacientů.
Zidovudin byl původně syntetizován chemikem Jeromem Horowitzem z Michigan Cancer Foundation v roce 1964. Původně byl vyvinut jako proti-nádorové léčivo, ale poté, co bylo zjištěno, že je neúčinný proti myším nádorům, bylo opuštěno. Svůj objev, který později prokázal, že zachránil nespočet lidí, publikoval Horowitz pouze jako textovou zprávu v časopise Journal of Organic Chemistry.
Krátce poté, co Carlo oznámil svůj objev viru reverzní transkriptázy, vytvořili Samuel Broder, tehdejší ředitel National Cancer Institute ve Spojených státech, a jeho kolegové Hiroaki Mitsuya a Robert Yarcoan tým pro screening antivirových činidel. Hiroaki byl zodpovědný za zavedení anti HIV screeningového modelu in vitro a více než 50 farmaceutických společností poskytlo vzorky, včetně zidovudinu v té době.
20. března 1987 FDA schválila zidovudin pro léčbu AIDS s obchodním názvem retrovir.
Zidovudin byl schválen pro preventivní léčbu. Na začátku byla dávka zidovudinu mnohem vyšší než nyní a dosahovala 400 mg každé čtyři hodiny. V současné době se zidorf běžně používá v kombinaci s jinými léky v dávce 300 mg dvakrát denně.
Úspěšné zařazení zidovudinu na seznam také vyvolalo zájem mnoha farmaceutických společností a mnoho dalších inhibitorů reverzní transkriptázy je následovalo. Vzhledem k jednoduché chemické struktuře a jedinečným účinkům zidovudinu byla v 90. letech rovněž uvedena na trh velká třída léků, které mohou inhibovat proteázu útoků viru HIV na hostitele, jako je saquinavir, fosamprenavir (Lexiva, GW433908) a atazavir (ATV). Vznik těchto léků přidal nové zbraně do boje proti AIDS.
Dr. He Dayi, čínský americký vědec, zjistil, že kombinace 2 až 4 druhů reverzní transkriptázy a inhibitoru proteázy, což jsou dva druhy léků proti AIDS, má mnohem lepší účinnost než léčba samotným zidovudinem. Pro svůj koktejlový proces přípravy je také známý jako "koktejlová terapie". Díky použití více léků může koktejlová terapie výrazně inhibovat replikaci viru a opravit částečně poškozený lidský imunitní systém, čímž sníží bolest pacienta a zlepší kvalitu jeho života.
Tato terapie byla aplikována v klinické praxi, což přineslo prospěch velkému počtu pacientů s AIDS. Doposud je to nejúčinnější léčba k potlačení viru AIDS a zpomalení jeho výskytu. Tento typ terapie byl také shledán velmi účinným při snižování přenosu viru HIV z matky na dítě. Data ukazují, že samotná léčba AZT může snížit pravděpodobnost přenosu HIV-1 z matky na dítě o 66 % a duální terapie AZT+3TC (lamivudinem) může snížit míru přenosu HIV-1 z matky na dítě na 1,6 %. Díky svému vynálezu byl He Dayi v roce 1996 zvolen časopisem Time Osobností roku.
Jako základní surovina pro anti{0}}terapii HIV je stabilitaZidovudin prášekpřímo určuje účinnost a medikační bezpečnost jeho přípravků. Je to bílý až téměř{1}}bílý krystalický prášek s molekulární strukturou obsahující azidovou skupinu a deoxythymidinovou kostru. Jeho fyzikálně-chemické vlastnosti jsou vysoce citlivé na faktory, jako je světlo, teplota a vlhkost, a proto vyžadují vědeckou kontrolu, aby byla zajištěna stabilita.
Vnitřní chemická stabilita
Pevný produkt vykazuje dobrou stabilitu za standardních skladovacích podmínek. Když je uzavřen a skladován na chladném a suchém místě (teplota 15–30 stupňů, relativní vlhkost menší nebo rovna 65 %), není náchylný k oxidaci, hydrolýze nebo strukturální degradaci, s typickou skladovatelností přes 2 roky. Nebyl pozorován žádný významný útlum jak v čistotě léčiva, tak v antivirové aktivitě. Přestože má azidoskupina v molekule určitý stupeň reaktivity, není snadné ji v pevném stavu bez vnější stimulace rozložit a může reagovat pouze za vysoké teploty nebo v přítomnosti silných oxidantů.
Jeho stabilita ve vodném roztoku mírně klesá. Vodný roztok 0,1 mol/l lze skladovat stabilně po dobu 24 hodin při pokojové teplotě, přičemž optimální stability je dosaženo při pH 4,0–6,0. Za tímto rozsahem pH je pravděpodobné, že dojde k hydrolýze, což má za následek sníženou účinnost. Proto je během výroby přípravku nutná přísná kontrola pH vodného roztoku. Injekce se navíc většinou připravují k okamžitému použití nebo se konzervují procesem lyofilizace-.
Stabilita formulace
Různé přípravky z něj vyrobené vykazují rozdíly ve stabilitě v důsledku variací ve výrobních postupech a pomocných látkách. Perorální tablety a kapsle mají významně zvýšenou stabilitu poté, co byly zpracovány potahováním pomocnou látkou a technikami tabletování/plnění. Mohou zůstat stabilní po dobu 1–2 let za specifikovaných skladovacích podmínek a účinně odolávat vlivům okolní vlhkosti a mírným teplotním výkyvům.
Orální roztoky, které jsou v kapalné formě, mají relativně špatnou stabilitu. Vyžadují přidání konzervačních látek a regulátorů pH a je třeba je skladovat v temnu v chladničce (2–8 stupňů), aby se zabránilo mikrobiální kontaminaci a degradaci léčiva. Nejlepší stabilitu mají mrazem-sušené injekční přípravky. Po odstranění vody lyofilizací- je aktivita molekul léčiva uzamčena, což umožňuje stabilní skladování při pokojové teplotě. Rekonstituovaný roztok by však měl být použit do 4 hodin, aby se zabránilo degradaci ve vodném stavu.
Klíčové ovlivňující faktory a kontrolní opatření
Světlo je hlavním faktorem ovlivňujícím jeho stabilitu. Silné světlo, zejména ultrafialové, může urychlit molekulární degradaci, což vede ke změně barvy léčiva a snížení čistoty. Proto je během výroby, skladování a přepravy vyžadována úplná-ochrana procesu před světlem, a to pomocí hnědých obalových kontejnerů nebo lehkých-stínicích materiálů používaných k balení.
Příliš vysoká teplota zesílí hydrolýzu a oxidační reakce. Stabilita prášku výrazně klesá, když teplota překročí 30 stupňů. Proto je nezbytná přísná kontrola okolní teploty při skladování, aby se zabránilo vystavení přímému slunečnímu záření a prostředí s vysokou-teplotou. Nadměrná vlhkost může způsobit, že prášek absorbuje vlhkost a aglomeruje, což zase spustí degradaci. Je nutné udržovat suché skladovací prostředí a pro výrobu přípravku by měly být vybrány nízko-hygroskopické pomocné látky.
Kromě toho je tento lék náchylný k reakcím při kontaktu se silnými oxidanty, kyselými nebo zásaditými látkami. Musí být skladován odděleně, aby se zabránilo smíšenému skladování a kontaminaci, aby byla zajištěna bezpečnost a účinnost léků.
FAQ
Na co se zidovudin používá?
Používá se zidovudink léčbě infekce virem lidské imunodeficience (HIV).. Zidovudin se podává HIV-pozitivním těhotným ženám, aby se snížila možnost přenosu infekce na dítě. Zidovudin je ve třídě léků nazývaných nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI).
Lze zidovudin rozdrtit?
300mg tablety jsou často bez rýhy – lze je v lékárně rozpůlit řezačkou na tablety.Tablety lze rozdrtit a smíchat s malým množstvím jídla nebo vody a ihned je spolknout.
Jak ředíte zidovudin?
Zřeďte1 ml injekce zidovudinu 10 mg/ml se 4 ml 5% glukózy (celkový objem 5 ml). Výsledný roztok obsahuje 2 mg/ml zidovudinu. Podávejte po dobu 30 až 60 minut. Je třeba se vyhnout rychlé infuzi nebo bolusu.
Je zidovudin nebezpečný?
Zidovudin tablety je spojován s hematologickou toxicitou včetně neutropenie a těžké anémie, zejména u pacientů s pokročilým onemocněním HIV-1 [viz Upozornění a opatření (5.1)].
Populární Tagy: zidovudine powder cas 30516-87-1, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej