Cyproheptadin hydrochlorid sesquihydrát CAS 41354-29-4

Cyproheptadin hydrochlorid sesquihydrát, Molekulární vzorec C21H24CLNO, CAS 41354-29-4. Existuje v krystalické formě a obvykle se jeví jako bílé krystaly nebo krystalický prášek. Má dobrou rozpustnost ve vodě a může se rychle rozpustit, aby vytvořil průhledný nebo mírně zakalený roztok. Může být také rozpuštěn v některých organických rozpouštědlech, jako je ethanol a aceton. Jedná se o chirální sloučeninu s vlastnostmi optické rotace. Jeho specifická rotace ([] d) v závislosti na podmínkách měření a systému rozpouštědla. Molekulární struktura obsahuje vodu krystalizačních molekul. Proto jeho hydrátová forma obsahuje specifické množství vody krystalizace. Obsah krystalové vody může být stanoven metodou hubnutí nebo technologií tepelné analýzy. Jedná se o lék, který se běžně používá k léčbě symptomů, jako jsou alergické reakce, zvracení a ztráta chuti k jídlu. Výše uvedený popis je pouze pro obecnou referenci a specifické fyzikální vlastnosti by měly být založeny na relevantní literatuře nebo experimentálních zprávách. Při používání nebo manipulaci se sesquihydrátem hydrochloridu cykloheptadinu by měla být přijata odpovídající opatření podle specifických potřeb a předpisů a měly by být dodrženy bezpečnostní operace a požadavky na skladování.

Cyproheptadin hydrochlorid sesquihydrát, jako klasická antihistaminiová léčiva, prokázala jedinečnou hodnotu u alergických onemocnění, endokrinních onemocnění a neurologických a psychiatrických oblastí od jeho klinické aplikace v polovině - 20. století kvůli jeho multi-cílovému mechanismu účinku a rozsáhlým farmakologickým účinkům.

Farmakologický mechanismus a molekulární charakteristiky

 

Kyproheptadin hydrochlorid hemihydrát je hydrochloridový hemihydrát formy cyproheptadinu s chemickou strukturou derivátů pyridinu a molekulárním vzorcem C21H21N · HC1 1,5H2O. Její základní mechanismus účinku zahrnuje:

Antagonismus receptoru H1: Konkurenčním blokováním vazby histaminu na receptory H1 inhibuje kapilární dilataci, zvýšenou propustnost a kontrakci hladkého svalstva, čímž se zmírňuje alergické symptomy.
Antagonista 5-HT receptoru: hlavně působí na podtypy receptoru 5-HT2, inhibující vazodilataci a bronchokonstrikci zprostředkované serotoninem a je účinné u onemocnění souvisejících s 5-HT, jako je migréna a angioedém.
Anticholinergní účinek: Mírná blokáda M - Cholinergní receptory mohou zmírnit nosní slizniční hypersecrece a gastrointestinální křeče.
Účinek stimulujícího chuť k jídlu: Blokováním hypotalamických receptorů 5-HT, zvýšení uvolňování neuropeptidu Y (NPY), podpora chuti k jídlu a přírůstku hmotnosti.

Základní indikace a klinické aplikace

 

1. alergická onemocnění
(1) Vurtikarie
Akutní urticaria: Jako první - liniový léčba může rychle zmírnit pískavice, svědění a vaskulární edém, zejména pro studenou urticizaci, s významnými terapeutickými účinky.
Chronická urticaria: Kombinace s druhou - generací antihistaminika (jako je levocetirizin) může zvýšit účinnost a snížit recidivu.
Speciální typ: Pro refrakterní podtypy, jako je cholinergní kopřivka a solární kopřivka, může anti 5-HT účinek cyproheptadinu poskytnout další výhody.
(2) Ekzém a dermatitida
Alergický ekzém: Inhibicí zánětlivé odpovědi zprostředkované histaminem a 5-HT snižuje zarudnutí, exsudaci a svědění, zejména vhodné pro pediatrické pacienty.

 

Kontaktní dermatitida: Lokální přípravky (jako jsou krémy) mohou přímo působit na místní oblasti, aby zmírnily zánět kůže vyvolané alergeny, jako je kosmetika a kovy.
Alergická rýma
Sezónní rýma: V kombinaci s nosními kortikosteroidy může výrazně zlepšit příznaky kýchání, rýma a nosního svědění.
Trvalá rýma: U pacientů se souběžnou vazomotorickou rinitidou může anticholinergní účinek cyproheptadinu zvýšit terapeutický účinek.
Alergická konjunktivitida
Kombinované oční kapky antihistaminiky (jako je loratadin) mohou rychle zmírnit svědění očí, přetížení a zvýšenou sekreci.

 

2. endokrinní a metabolická onemocnění

(1) Cushing Syndrom
Mechanismus účinku: inhibicí sekrece hypothalamického kortikotropinu uvolňujícího hormonu (CRH) a hypofýzy uvolňujícího hormonu (ACTH), hladiny kortizolu jsou sníženy.
Klinická aplikace:
Bilaterální nadledlářská hyperplázie: Jako první léčba - je počáteční dávka 8 mg/den, což lze postupně zvyšovat na 24 mg/den a vyžaduje dlouhé - termín.
Pooperační adjuvantní terapie: V kombinaci s glukokortikoidovou substituční terapií po adrenalektomii může snížit riziko nádorů hypofýzy.
Důkaz terapeutického účinku: Více studií ukázalo, že kyproheptadin může obnovit normální hladiny volného kortizolu moči (UFC) u přibližně 60% pacientů, ale pozornost by měla být věnována dávce - závislých sedativních vedlejších účinků.

 

(2) Acromegalie
Mechanismus účinku: inhibuje sekreci hormonu uvolňujícího růstový hormony (GHRH) a snižuje uvolňování růstového hormonu (GH).
Klinická aplikace: Jako adjuvantní terapie pro chirurgii nebo radioterapii, zejména vhodná pro pacienty, kteří nemohou tolerovat analogy somatostatinu.
Neurogenní anorexie a porucha přírůstku hmotnosti
Mechanismus účinku: Blokováním receptorů 5-HT2C se zvyšuje příjem chuti k jídlu a energii.
Klinická aplikace:
Zpožděný růst u dětí: Dávkování 0,25-0,5 mg/kg/den, odebrané orálně 2-3krát, může výrazně zlepšit rychlost přírůstku hmotnosti.
Rakovina Cachexia: V kombinaci s medroxyprogesteronem může zvýšit účinky stimulující chuť k jídlu.

 

3. neuropsychiatrické poruchy
(1) Sigraine profylaxe
Mechanismus účinku: Blokováním receptorů 5-HT2 je inhibována aktivace trigeminálního neurovaskulárního systému a kortikální difuzní potlačení (CSD).
Klinická aplikace:
Migréna z dětství: Čínský konsenzus 2022 o diagnóze a léčbě funkční dyspepsie u dětí doporučuje dávkování 0,25-0,5 mg/kg/den, odebráno orálně 2-3krát, což může snížit frekvenci a závažnost útoků.
Migréna pro dospělé: Kombinace s beta blokátory (jako je propranolol) může zvýšit preventivní účinek.

 

(2) serotoninový syndrom
Mechanismus účinku: Jako antagonista receptoru 5-HT2A může zvrátit syndrom serotoninu vyvolaného nadměrným selektivním inhibitory zpětného vychytávání 5-HT (SSRI).
porucha spánku
Mechanismus účinku: Sedativní účinky jsou produkovány prostřednictvím antagonismu receptoru H1 a anticholinergních účinků.
Klinická aplikace:
Nespavost: Krátkodobé použití (menší nebo rovné 2 týdny) může zlepšit potíže s poruchami údržby a spánku.
Insomnie související s úzkostí: Kombinované použití s ​​antidepresivami, jako je olanzapin, může zvýšit sedativní účinky.

 

4. Další indikace
(1) Antagonismus nepříznivé reakce na léčiva
SSRI vyvolala sexuální dysfunkce: Částečně obnovila sexuální funkci blokováním receptorů 5-HT2.
Meditace vyvolaná chlorpromazinem nemůže: Jako antagonista receptoru 5-HT2A může zmírnit extrapyramidové reakce.
(2) Adjuvantní léčba onemocnění kůže
Blackthorn Skin Coyl: Zlepšením rezistence na inzulín a podporou diferenciace keratinocytů snižuje pigmentaci kůže a verrurousovou hyperplázii.
Prevence nekrotizující Pyoderma: inhibicí neutrofilní chemotaxe a uvolňování zánětlivého cytokinu, čímž se snižuje tvorbu vředů kůže.

Jedná se pouze o zjednodušený přehled procesu syntézy a skutečná metoda syntézy může být složitější a zahrnuje jiné meziprodukty a činidla. Kromě toho existují i ​​jiné různé metody syntézy, ze kterých si můžete vybrat, a konkrétní metody se mohou lišit v závislosti na vědcích a farmaceutických společnostech.

Vezměte prosím na vědomí, že výše uvedené informace jsou pouze pro informaci. Pokud potřebujete hlubší pochopení metod syntézy cykloheptadin hydrochlorid sesquihydrát, doporučuje se konzultovat profesionální chemickou literaturu nebo konzultovat odborníky v příslušné oblasti. Dodržujte také relevantní zákony a předpisy a provádějte jakékoli operace chemické syntézy za vhodných experimentálních podmínek.

Je třeba poznamenat, že výše popsané reakční vlastnosti jsou pouze běžné případy a mohou existovat i jiné reakční vlastnosti, které nejsou uvedeny. Kromě toho jsou reakční vlastnosti léčiv často spojeny s podmínkami prostředí, přítomností jiných sloučenin a dávkováním. Pro konkrétní reakční vlastnosti a chování se doporučuje konzultovat podrobnější chemickou literaturu nebo konzultovat odborníky v oblasti profesionálních oblastí.

Populární Tagy: Cyproheptadin Hydrochlorid Sesquihydrát CAS 41354-29-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej