Cyklofosfamid monohydrát prášek, Molekulární vzorec: C7H17Cl2N2O3P, molekulová hmotnost: přibližně 279,1 g/mol, CAS 6055-19-2. Existuje ve formě bezbarvých nebo bílých krystalických pevných látek. Jeho vzhled je obvykle v práškové nebo krystalické formě. Střední rozpustnost ve vodě. Při pokojové teplotě lze na 100 mililitrů vody rozpustit přibližně 50-100 gramů monohydrátu cyklofosfamidu. Kromě toho může být také rozpuštěn v ethanolu, etheru, dichlormethanu a dalších organických rozpouštědlech. Relativně stabilní za sucha, tmy a nízkých teplot. Je však citlivý na světlo, teplo a vlhkost, proto by měl být skladován v uzavřených nádobách a vyvarujte se dlouhodobému vystavení světlu nebo vysokým teplotám. Je to elektrofilní sloučenina, kterou lze hydrolyzovat na 4-hydroxycyklofosfamid a malondialdehyd. Jde o nestabilní sloučeninu, která se v těle metabolizuje a přeměňuje na aktivní formu, čímž působí protinádorově. Je to důležitá sloučenina hořčice dusíku, běžně používaná při léčbě rakoviny.
|
|
Chemický vzorec |
C7H15CI2N2O2P |
Přesná hmotnost |
260 |
Molekulární váha |
261 |
m/z |
260 (100,0 procenta), 262 (63,9 procenta), 264 (10,2 procenta), 261 (7,6 procenta), 263 (4,8 procenta) |
Elementární analýza |
C, 32,20; H, 5,79; Cl, 27,16; N, 10,73; O, 12,26; P, 11.{11}} |
Molekulární struktura cyklofosfamid monohydrátu se skládá z následujících hlavních částí:
1. Cyklofosfamidová skupina: Cyklofosfamid je sloučenina obsahující cyklofosfamidovou skupinu, která vzniká spojením kruhu obsahujícího fosfor a dusík s karbonylovou skupinou (C=}O). Skupina cyklofosfamidů poskytuje cyklofosfamidu protinádorové a imunosupresivní účinky.
2. Oxazolový kruh: kruh cyklofosfamidové skupiny v cyklofosfamidu je také spojen s oxazolovým kruhem. Oxazolový kruh se skládá z atomů uhlíku, dusíku a kyslíku, které spolu s cyklofosfamidovou skupinou tvoří základní strukturu cyklofosfamidu.
3. Monohydrát: Cyklofosfamid monohydrát je monohydrát, což naznačuje, že se váže na molekulu vody (H2O). Tato molekula vody typicky interaguje s funkčními skupinami v molekule cyklofosfamidu ve formě vodíkových vazeb.
Molekulová struktura cyklofosfamid monohydrátu může být určena různými experimentálními a analytickými metodami, jako je rentgenová difrakce, nukleární magnetická rezonance a hmotnostní spektrometrie. Tyto metody mohou poskytnout informace o relativní poloze atomů v molekulách a způsobu připojení funkčních skupin, a tak odhalit molekulární strukturu cyklofosfamid monohydrátu.
Cyklofosfamid monohydrát (cyklofosfamid monohydrát) je chemický lék široce používaný v lékařské oblasti. Používá se především k protinádorové léčbě, ale hraje roli i při léčbě jiných onemocnění.
1. Protinádorová léčba:
Cyklofosfamid monohydrát je typické cytotoxické léčivo široce používané v chemoterapii rakoviny. Jeho mechanismus účinku spočívá v blokování proliferace nádorových buněk inhibicí syntézy a opravy DNA. Cyklofosfamid monohydrát lze použít k léčbě mnoha typů nádorů, včetně rakoviny prsu, lymfomu, rakoviny vaječníků, rakoviny plic, nádorů močového systému atd.
2. Léčba autoimunitních onemocnění:
Cyklofosfamid monohydrát se také používá k léčbě některých autoimunitních onemocnění, jako je Myasthenia gravis, revmatoidní artritida, systémový lupus erythematodes aj. Léčebných účinků dosahuje inhibicí aktivity imunitního systému a snížením autoimunitních reakcí.
3. Léčba sepse:
Cyklofosfamid monohydrát lze použít k léčbě těžkých infekcí a pacientů se sepsí. Pomáhá kontrolovat zánětlivé reakce a zvyšuje toleranci těla vůči infekci regulací imunitního systému.
4. Prevence reakce štěpu proti hostiteli:
Graft versus host disease (GVHD) je častou komplikací při transplantaci krvetvorných buněk. Cyklofosfamid monohydrát se používá jako preventivní lék proti GVHD, který může inhibovat útok imunitních buněk štěpu na hostitelské tkáně.
5. Léčba onemocnění ledvin u dětí:
Cyklofosfamid monohydrát lze použít k léčbě dětského onemocnění ledvin, jako je Stevens Johnsonův syndrom a membránové onemocnění ledvin. Snižuje záněty a poškození regulací imunitního systému, čímž snižuje onemocnění ledvin.
6. Další použití:
Cyklofosfamid monohydrát se také používá při léčbě některých dalších onemocnění. Může být například použit k léčbě systémové sklerózy, mnohočetného myelomu, psoriázy, trombocytopenické purpury atd.
Stručně řečeno, cyklofosfamid monohydrát je široce používán jako protinádorové a imunomodulační léčivo při léčbě různých onemocnění. Má terapeutické účinky inhibicí syntézy a opravy DNA, reguluje funkci imunitního systému. Ale právě pro jeho silnou farmakologickou aktivitu je nutné před použitím plně porozumět jeho indikacím a případným rizikům a užívat jej pod vedením lékaře.
Syntéza monohydrátu cyklofosfamidu obvykle zahrnuje tři hlavní kroky: zavedení oxazolového kruhu, amidační reakci a hydratační reakci. Následuje popis konkrétních kroků:
Krok 1: Zavedení oxazolového kruhu
V přítomnosti oxazolu prokainu (Procaïn oxazol) byl do sloučeniny 2-chlorethylsulfonamidu zaveden oxazolový kruh. Nejprve 2-chlorethylsulfonamid a oxazol Prokain podstoupí SN2 substituční reakci za vzniku N-(2-chlorethylsulfonyl)-N'-(4-oxazolyl)hydrazinu. Následně, po deprotekční reakci, byl po zavedení oxazolového kruhu získán produkt.
Krok 2: Aminační reakce
V produktu získaném v prvním kroku vzniká N-(2-chlorethylsulfinyl)-N'-(4-oxazolyl)oxamid amidací s deriváty kyseliny sulfinové. Tato reakce obvykle používá diN-methylformamid (DMF) jako rozpouštědlo a přidávají se deriváty kyseliny sulfinové a bazické katalyzátory, jako je triethylamin. Po reakci se produkt získá extrakcí a krystalizačním čištěním.
Krok 3: Hydratační reakce
Produkt po amidaci reaguje s vodou za vzniku monohydrátu cyklofosfamidu. Při této reakci se produkt rozpustí ve vodě a podstoupí hydrolýzu za vzniku krystalické látky s jednou molekulou vody.
Je třeba poznamenat, že činidla a podmínky používané v procesu syntézy monohydrátu cyklofosfamidu musí být přísně kontrolovány, aby byla zajištěna čistota a výtěžek produktu. Kromě toho je v průběhu procesu syntézy vyžadováno několik kroků krystalizace a čištění k získání vysoce čistého monohydrátu cyklofosfamidu.
Stručně řečeno, syntéza monohydrátu cyklofosfamidu zahrnuje zavedení oxazolového kruhu, amidační reakci, hydratační reakci a další Committed krok. Prostřednictvím těchto kroků může být výchozí látka převedena na cílový produkt, což vede k monohydrátu cyklofosfamidu. Vzhledem ke složitosti způsobu syntézy však proces syntézy cyklofosfamid monohydrátu vyžaduje přísnou kontrolu reakčních podmínek a procesu čištění, aby byla zajištěna kvalita a čistota produktu.
1. Bod tání:
Bod tání monohydrátu cyklofosfamidu je přibližně 48-52 stupňů Celsia. To znamená, že v tomto teplotním rozmezí přejde z pevné látky na kapalinu.
2. Molekulová hmotnost:
Molekulová hmotnost cyklofosfamid monohydrátu je přibližně 279,1 g/mol. Molekulová hmotnost se vztahuje k celkové hmotnosti atomů v molekule.
3. Hustota:
Hustota monohydrátu cyklofosfamidu je přibližně 1,27 g/cm³. Tato hodnota představuje hmotnost na jednotku objemu.
4. Index lomu:
Index lomu cyklofosfamid monohydrátu je 1,572. Index lomu je mírou stupně, do kterého se světlo odchyluje při průchodu rozhraním materiálu.
5. Hodnota pH:
Hodnota pH roztoku cyklofosfamid monohydrátu je obvykle v neutrálním rozmezí (asi 7), ale závisí na koncentraci roztoku a podmínkách přípravy.
6. Příroda:
Cyklofosfamid monohydrát je elektrofilní sloučenina, kterou lze hydrolyzovat na 4-hydroxycyklofosfamid a malondialdehyd. Jde o nestabilní sloučeninu, která se v těle metabolizuje a přeměňuje na aktivní formu, čímž působí protinádorově.
Populární Tagy: cyclophosphamide monohydrate powder cas 6055-19-2, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej