Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů prášku exemestanu v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním prášku exemestanu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Exemestan, chemicky známý jako 6-methylenandrosta-1,4-dien-3,17-dion (CAS 107868-30-4), je steroidní inhibitor aromatázy (AI) s nevratnými vazebnými vlastnostmi. Prodáváno pod značkami jakoAromasin, používá se především při léčbě hormonální receptorové-pozitivní rakoviny prsu u žen po menopauze. Kromě onkologie podnítil jedinečný mechanismus účinku exemestanu zájem o jeho potenciální aplikace ve zdraví kostí, metabolismu lipidů a dokonce jako výzkumný nástroj v endokrinologii.
Karcinom prsu je celosvětově nejrozšířenějším zhoubným nádorem u žen, přičemž podtypy HR+ představují přibližně 70 % případů. U žen po menopauze se produkce estrogenu přesouvá z vaječníků do periferních tkání, kde se androgeny přeměňují na estrogeny prostřednictvím enzymu aromatázy. Inhibitory aromatázy (AI), jako je exemestan, způsobily revoluci v léčbě tím, že se zaměřily na tuto cestu, a nabízejí vyšší účinnost a bezpečnost ve srovnání se staršími terapiemi, jako je tamoxifen.
Informace o produktech
Exemestan+. COA
|
|
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Exemestan | |
| Č. CAS | 107868-30-4 | |
| Množství | 45 kg | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 20250718012 | |
| MFG | 22. června 2025 | |
| EXP | 22. června 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílá až téměř-bílá | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.13% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.18% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 30 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 300 str./min |
| Skladování | -80 stupňů, 2 roky; -20 stupňů, 1 rok (uzavřené skladování, mimo vlhkost) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan je technologická společnost specializující se na výzkum a vývoj, výrobu chemikálií a služby přizpůsobení zařízení, poskytující kompletní{0}}řetězová řešení OEM/ODM. Nabízíme flexibilní plně{2}}procesně přizpůsobené služby, od výzkumu a vývoje receptur až po výběr zařízení, vše lze hluboce přizpůsobit požadavkům zákazníků. Podporujte technickou spolupráci v celém-cyklu od malých-testů, středních-testů až po velkovýrobu-vybavení profesionálním týmem inženýrů, který poskytuje návrhy na optimalizaci procesu, a dokáže přizpůsobit štítky na obalech podle požadavků zákazníků na značku. | ||
Chemické vlastnosti a složení
Exemestan je 17-oxosteroid s molekulovým vzorcem C20H22402 a molekulovou hmotností 296,403 g/mol. Strukturálně se vyznačuje methylenovou skupinou v poloze 6 androstanového skeletu, což jej odlišuje od jiných steroidních sloučenin. Sloučenina je bílý až slabě žlutý krystalický prášek s teplotou tání v rozmezí od 155,13 stupňů do 191 stupňů, v závislosti na zdroji a čistotě. Je prakticky nerozpustný ve vodě, ale rozpustný v organických rozpouštědlech, jako je methanol, N,N-dimethylformamid a chloroform, což usnadňuje jeho formulaci do perorálních tablet nebo kapslí.
Farmaceutický-prášek exemestanu se obvykle skladuje za kontrolovaných podmínek, aby byla zachována stabilita. Například se doporučuje skladovat prášek při -20 stupních pro dlouhodobé uchování (až 3 roky) nebo při 4 stupních pro kratší dobu (až 2 roky). Po rozpuštění v rozpouštědlech vykazuje exemestan skladovatelnost 6 měsíců při -80 stupních nebo 1 měsíc při -20 stupních, což zdůrazňuje důležitost správného skladování, aby se zabránilo degradaci.
Farmakologický mechanismus účinku
Aromatáza je enzym zodpovědný za přeměnu androgenů (např. androstendion) na estrogeny (např. estradiol). U postmenopauzálních žen se periferní tkáně (např. tuková, svalová) stávají primárními zdroji syntézy estrogenů, které pohánějí hormonálně -závislý růst rakoviny prsu. Exemestan inhibuje aromatázu prostřednictvím:
Ireverzibilní vazba: 6-methylenová skupina v exemestanu tvoří kovalentní vazbu s hemovou částí aromatázy, která trvale inaktivuje enzym.
Vysoká selektivita: Exemestan vykazuje minimální mimo{0}}cílové účinky, s hodnotami IC50 30 nM (lidská placentární aromatáza) a 40 nM (krysí ovariální aromatáza).
Androgenní aktivita: Na rozdíl od ne-steroidních AI si exemestan zachovává slabé androgenní vlastnosti, které mohou přispívat k jeho příznivým účinkům na kostní minerální hustotu (BMD) a lipidové profily.
Farmakokinetika
Absorpce: Biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 42 %, s maximální plazmatickou koncentrací (Cₘₐₓ) dosaženou během 2–3 hodin.
Distribution: It is highly protein-bound (>90 %) na albumin a alfa-1-kyselý glykoprotein.
Metabolismus: Primárně metabolizován enzymy cytochromu P450 (CYP), zejména CYP3A4, s menším přispěním CYP1A2 a CYP2C8.
Eliminace: Konečný poločas-vylučování je 24 hodin, s vylučováním močí (40 %) a stolicí (40 %).
Klinické aplikace
Exemestan je schválen FDA-pro:
Adjuvantní terapie: Po 2–3 letech tamoxifenu u postmenopauzálních žen s časným- stádiem rakoviny prsu (jako součást sekvenční terapie).
Pokročilá nemoc: Léčba druhé-léčby metastatického karcinomu prsu po progresi na ne-steroidní AI.
Klíčové klinické studie:
Studie MA-17: Exemestan snížil riziko recidivy o 32 % ve srovnání s placebem, když byl použit jako prodloužená adjuvantní terapie po tamoxifenu.
Studie IES: Sekvenční léčba exemestanem po tamoxifenu zlepšila přežití bez onemocnění (DFS) o 19 % oproti pokračování tamoxifenu po dobu 5 let.
Studie SoFEA: U metastatického karcinomu prsu prokázal exemestan non-inferioritu oproti megestrolacetátu s lepším bezpečnostním profilem.
Zdraví kostí
Nedostatek estrogenu urychluje ztrátu kostní hmoty a zvyšuje riziko zlomenin u žen po menopauze. Androgenní vlastnosti exemestanu mohou tento účinek zmírnit:
U potkanů po ovariektomii zvýšil exemestan (20–100 mg/kg/týden) bederní BMD o 15 % a snížil sérový pyridinolin (marker kostní resorpce) o 30 %.
Malá studie na lidech uváděla stabilní BMD u pacientek s časným karcinomem prsu léčených exemestanem po dobu 2 let, v kontrastu se ztrátami BMD pozorovanými u ne-steroidních AI.
Metabolismus lipidů
Deplece estrogenu často zhoršuje lipidové profily a zvyšuje kardiovaskulární riziko. Androgenní aktivita Exemestanu může kompenzovat toto:
U potkanů po ovariektomii snížil exemestan celkový cholesterol o 25 % a LDL-C o 30 %.
Údaje o lidech jsou omezené, ale studie fáze II u zdravých postmenopauzálních žen neprokázala žádné významné změny lipidových parametrů po 12 týdnech podávání exemestanu (25 mg/den).
Další potenciální použití
Rakovina endometria: Předklinické studie naznačují, že exemestan může inhibovat proliferaci buněk rakoviny endometria prostřednictvím downregulace estrogenových receptorů.
Syndrom polycystických ovarií (PCOS): Schopnost Exemestanu snížit syntézu androgenů by mohla být přínosem pro ženy s PCOS, ačkoli klinické důkazy chybí.
případová studie
Profil pacienta
62-letá žena po menopauze s metastatickým karcinomem prsu HR+/HER2− progredovala po 4 letech adjuvantní léčby tamoxifenem. Byla převedena na exemestan v dávce 25 mg/den, ale po 3 měsících se rozvinula těžká artralgie a hypercholesterolémie 2. stupně.
Zásah
Pro zmírnění AEs spolupracoval onkologický tým s lékárnou pro přípravu exemestanu na transdermální gel (10 % w/w v organogelu pluronic lecitin). Gel byl aplikován denně na vnitřní stranu stehna, čímž se obešel metabolismus prvního-průchodu a snížila se systémová expozice.
Výsledky
Účinnost: Stabilní onemocnění udržované po dobu 12 měsíců (oproti . 6 měsícům u perorálního exemestanu).
Bezpečnost: Artralgie vymizela během 2 týdnů; hladina cholesterolu se normalizovala po 4 týdnech.
Compliance: Pacient preferoval gel kvůli snadnému použití a sníženým vedlejším účinkům.
Tento případ poukazuje na potenciál prášku exemestanu v personalizované medicíně, který umožňuje formulace na míru pro pacienty s intolerancí standardní perorální terapie.
Bezpečnost a snášenlivost
Časté nežádoucí účinky:
Muskuloskeletální: Artralgie (30–50 %), osteopenie (10–20 %).
Vazomotorika: návaly horka (20–30 %).
Gastrointestinální: Nevolnost (10–15 %), únava (10 %).
Vážná rizika:
Osteoporóza: Dlouhodobé- užívání (více než nebo rovno 5 let) může zvýšit riziko zlomenin, což vyžaduje monitorování BMD.
Kardiovaskulární příhody: Smíšené údaje; některé studie naznačují neutrální účinek, zatímco jiné uvádějí zvýšené riziko hypertenze.
Lékové interakce: Je metabolizován CYP3A4, takže silné induktory (např. rifampin) nebo inhibitory (např. ketokonazol) mohou měnit jeho plazmatické hladiny.
Kontraindikace:
Těhotenství: Teratogenní u zvířat; kontraindikováno u těhotných nebo kojících žen.
Hypersenzitivita: Pacientky s anamnézou anafylaxe související s exemestanem- by se neměly používat.
Těžké poškození jater/ledvin: U pacientů s Child-Pughovou cirhózou třídy C nebo eGFR může být nutná úprava dávky<30 mL/min.
Formulační výzvy a inovace
Omezení perorálních tablet
Rozpustnost: Exemestan je špatně -rozpustný ve vodě (0,008 mg/ml při 25 stupních), což omezuje biologickou dostupnost.
Stabilita: Prášek pod světlem a vlhkostí degraduje, což vyžaduje přísné podmínky skladování (-20 stupňů pro dlouhodobé-používání).
Flexibilita dávkování: Fixní 25mg tablety nemusí vyhovovat pacientům vyžadujícím úpravu dávkování (např. pacientům s poruchou funkce ledvin).
Směs s práškem Exemestane
Prášek Exemestan je neocenitelný ve směsných lékárnách pro přípravu přizpůsobených formulací:
Perorální suspenze: Použití pomocných rozpouštědel (např. DMSO, ethanol) nebo cyklodextrinů ke zvýšení rozpustnosti.
Transdermální gely: 10% w/w exemestan gel v pluronic lecitin organogel (PLO) obchází metabolismus prvního-průchodu a snižuje systémovou toxicitu.
Subkutánní implantáty: Implantáty s postupným{0}}uvolňováním pro pacienty, kteří nejsou schopni polykat pilulky.
Případová studie: U 62-leté ženy s metastatickým karcinomem prsu se po perorálním exemestanu rozvinula těžká artralgie. V lékárně se směsí byl přeformulován jako transdermální gel, který vyřešil její příznaky a zároveň udržoval kontrolu nad nemocí po dobu 12 měsíců.
Vznikající výzkum a budoucí směry
Kombinované terapie
S inhibitory CDK4/6: Studie MONARCH-3 hodnotila exemestan plus abemaciclib u HR+/HER2– metastatického karcinomu prsu, přičemž uváděla medián PFS 28,2 měsíce oproti 14,8 měsíce se samotným exemestanem (HR=0.54, p < 0,001).
S inhibitory mTOR: Studie BOLERO-2 prokázala, že exemestan plus everolimus zlepšily PFS o 4 měsíce ve srovnání s monoterapií exemestanem (7,4 vs . 3.2 měsíců, HR=0.43, p < 0,001).
Kostní-ochranné účinky
Předklinické studie naznačují, že slabá androgenní aktivita exemestanu může stimulovat diferenciaci osteoblastů a působit proti úbytku kostní hmoty vyvolanému- estrogenovou deprivací. Tato hypotéza je testována ve studii SWOG S1202 (NCT01596745), která hodnotí vliv exemestanu na BMD u pacientů, kteří přežili rakovinu prsu v raném stadiu{4}}.
Personalizovaná medicína
Farmakogenomické studie identifikovaly polymorfismy v CYP19A1 (gen aromatázy), které ovlivňují účinnost exemestanu. Například varianta rs4646 je spojena se zlepšeným DFS u pacientů léčených exemestanem-, čímž se otevírá cesta pro genotypovou-terapii řízenou.
Prášek Exemestan představuje základní kámen léčby rakoviny prsu s pozitivními -hormonovými receptory a nabízí jedinečnou kombinaci účinnosti a snášenlivosti. Jeho ireverzibilní inhibice aromatázy, spojená s potenciálními přínosy pro zdraví kostí a lipidů, jej řadí mezi všestranné činidlo mimo onkologii.
Dlouhodobé{0}}bezpečnostní obavy-zejména pokud jde o hustotu kostí a kardiovaskulární riziko-vyžadují neustálý dohled. Vzhledem k tomu, že výzkum pokračuje v odhalování mechanismů a biomarkerů exemestanu, jeho role v personalizované medicíně se rozšíří a upevní své místo v terapeutickém armamentáriu proti nemocem vyvolaným estrogenem-.
Často kladené otázky
Jaká je temná stránka exemestanu?
+
-
Mezi běžné nežádoucí účinky exemestanu patřínávaly horka, bolesti kloubů a únava. Řídnutí kostí, které je méně časté, lze předejít užíváním doplňků stravy a konzumací potravin bohatých na vápník a vitamín D. I když jsou vzácné, vážné srdeční problémy související s exemestanem jsou možné.
Je exemestan považován za chemoterapii?
+
-
Je důležité tomu rozumětexemestan není tradiční chemoterapeutický léka má jiný způsob práce. Působí snížením hormonů, které zastavují růst a šíření rakovinných buněk.
Přibíráte s exemestanem?
+
-
Aromasin (exemestan) je lék na předpis, který se používá k léčbě určitých typů rakoviny prsu. Aromasin může způsobit nežádoucí účinky, které se pohybují od mírných až po závažné.Mezi příklady patří nárůst hmotnostia vypadávání vlasů.
Jak dlouho můžete zůstat na exemestanu?
+
-
Doporučená doba užívání exemestanu bude záviset na vaší individuální situaci. Lidé, kteří se léčí s primární rakovinou prsu, obvykle užívají exemestanpět až deset let. Někteří lidé začnou užívat exemestan po několika letech užívání hormonální terapie tamoxifen.
Co je lepší, anastrozol nebo exemestan?
+
-
Steroidní inhibitor exemestan je částečně nezkříženě -rezistentní s nesteroidními inhibitory aromatázy a je mírným androgenním ase může ukázat lepší než anastrozol, pokud jde o účinnost a toxicitu, konkrétně s menší ztrátou kostní hmoty.
Populární Tagy: exemestan prášek, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej