Prášek Loratadineje široce používaný antihistaminiový lék druhé generace primárně používaný ke zmírnění příznaků způsobených alergickými reakcemi. Patří k tricyklické antihistaminice, obvykle se objevuje jako bílý nebo mimo bílý krystalický prášek, bez zápachu nebo mírně specifický zápach, mírně rozpustný ve vodě a snadno rozpustný v organických rozpouštědlech, jako je ethanol a aceton. Loratadin selektivně blokuje periferní receptory H1, inhibuje vazbu histaminu na receptory, a tak blokuje alergické reakce indukované histaminem. Histamin je klíčovým mediátorem v alergických reakcích, které mohou způsobit kapilární dilataci, zvýšenou vaskulární permeabilitu, kontrakci hladkého svalstva a další příznaky, jako je svědění nosu, kýchání, rýžový nos a svědění kůže. Může také inhibovat zánětlivé buňky (jako jsou žírné buňky, eosinofily) z uvolnění zánětlivých mediátorů (jako jsou leukotrieny, prostaglandiny, faktor aktivující destičky). Regulace uvolňování cytokinů (jako je IL-4, IL-5, IL-13) ke zmírnění zánětlivé odpovědi u chronických alergických onemocnění.
Zároveň naše společnost nejen poskytuje čisté prášky, ale také tablety a injekce. V případě potřeby nás prosím kdykoli kontaktujte.
Další informace o chemické sloučenině:
| Název produktu | Prášek Loratadine | Tablety Loratadine | Loratadine tobolky | Loratadine sprej | Loratadine Sirop |
| Typ produktu | Prášek | Tableta | Tobolky | Pasta | kapalný |
| Čistota produktu | Větší nebo rovna 99% | Větší nebo rovna 99% | Větší nebo rovna 99% | Větší nebo rovna 99% | Větší nebo rovna 99% |
| Specifikace produktu | 100g/1 kg/atd. | 5 mg/10 mg | 5 mg/10 mg | 10 ml/5mg | 50 ml/50 mg |
| Formulář produktu | Organická syntéza | Brát orálně | Brát orálně | Externí aplikace | Brát orálně |
|
|
|
Loratadine CoA
 |
|
|
|
|
Prášek Loratadine, jako antihistaminizová léčiva druhé generace, se stala hlavním lékem v globálním proti alergickém léčebném poli od svého uvedení v roce 1993 kvůli jeho vysoké účinnosti, dlouhodobému účinku a výhodám s nízkým sedacím. Jeho prášková forma (Loratadine), jako aktivní farmaceutická složka, je základem pro produkci formulace léčiva, inovace vědeckého výzkumu a průmyslové aplikace a je široce používána v různých oborech, jako je medicína, jídlo, kosmetika atd. Následující je podrobným vysvětlením jejího účelu:
V klinické léčbě: základní léky v oblasti anti alergie
Když do těla vstupují alergeny (jako jsou pyl a roztoči), imunitní systém rozpozná a aktivuje žírné buňky a eozinofily, uvolňující zánětlivé mediátory, jako je histamin. Histamin spouští po proudu signálních drah vazbou na receptory H1 na povrchu cílových buněk, jako jsou nosní slizniční epiteliální buňky a vaskulární endoteliální buňky, což vede k kapilární dilataci, zvýšené vaskulární permeabilitu, zvýšené sekreci glandular a pocity svědění při nervovém konci. Po perorální absorpci,prášek LoratadineRychle se distribuuje v periferních tkáních a váže se s vysokou afinitou k receptorům H1 a vytváří komplex léčiva receptoru, který blokuje vazbu histaminového receptoru a inhibuje iniciaci alergických reakcí. Loratadin může stabilizovat membrány žírných buněk, snížit uvolňování zánětlivých mediátorů, jako je histamin, leukotrieny a prostaglandiny, čímž se snižuje intenzitu a trvání zánětlivých reakcí. Například u pacientů s chronickou kopřivkou může Loratadin významně snížit hladiny leukotrienu C4 (LTC4) v séru, zmírnit pšenice a svědění. Může také inhibovat sekreci cytokinů, jako je IL-4 a IL-5, buňkami Th2, snížit syntézu IgE, a tak blokovat imunitní kaskádovou reakci alergických reakcí. Tato role je zvláště důležitá při dlouhodobém řízení alergické rýmy.
Molekulární základ nízkých centrálních sedativních vlastností
Ve srovnání s antihistaminikou první generace, jako je difenhydramin, má Loratadin nižší rozpustnost lipidů a je substrátem pro P-glykoprotein, což ztěžuje proniknutí bariéry krva-křemene a vstupuje do centrálního nervového systému. Proto stěží způsobuje centrální vedlejší účinky, jako je ospalost a snížená pozornost. Loratadin je metabolizován CYP3A4 v játrech za vzniku demoratadinu, který má silnější účinek antagonisty receptoru H1 a delší poločas (asi 27 hodin), což prodlužuje anti alergickou účinnost při zachování nízkých sedativních vlastností.
Klinická aplikace prášku loratadinu pokrývá běžná alergická onemocnění, jako je alergická rinitida, chronická kopřivka a alergická konjunktivitida, a je vhodná pro akutní exacerbaci a dlouhodobou udržovací léčbu. Loratadin může významně zmírnit typické příznaky, jako je svědění nosní, kýchání, rýma a nosní přetížení v sezónní alergické rýmu (SAR). Multicentrická randomizovaná kontrolovaná studie (RCT) zahrnující 1200 pacientů SAR ukázalo, že po 7 dnech denní léčby 10mg loratadinem se celkové skóre nosních symptomů (TNS) snížilo o 62% ve srovnání se skupinou placeba (P (P.<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Chronická kopřivka (CU) a alergická konjunktivitida (AC)
Loratadin může inhibovat tvorbu písmech a stupeň svědění pro phealy a svědění. Loratadine může snížit poruchy spánku a denní omezení aktivity způsobená svěděním u pacientů. Pro opakující se CU lze loratadin použít jako léčiva pro udržovací terapii, které může udržovat účinnost i po nepřetržitém používání déle než 6 měsíců. Studie prodloužení otevřených štítků ukázala, že pacienti, kteří dostávali kontinuální léčbu po dobu 12 měsíců, měli ve srovnání se skupinou placeba 60% nižší míru recidivy. U refrakterního CU lze dávku zvýšit na 20 mg/d nebo kombinovat s jinými antihistaminiky (jako je cetirizin), ale pozornost by měla být věnována sledování nežádoucích účinků. Svědění očí, roztržení a přetížení spojivky. Loratadin významně zlepšuje symptomy očního povrchu snížením vaskulární permeability spojivky a snížením uvolňování zánětlivých mediátorů. Kombinované použití s očními kapkami antihistaminiky (jako je loratadin) nebo stabilizátory žírných buněk (jako je sukcinát sodný) může zvýšit účinnost, zejména u pacientů se závažnými příznaky.
Loratadine může zmírnit svědění kůže a erytém u pacientů s AD s atopickou dermatitidou, zejména vhodnou pro dětské pacienty. Studie zahrnující 200 dětí s AD ukázala, že při kombinaci s lokálním léčbou kortikosteroidů se skóre svědění ve skupině Loratadine snížilo o 30% ve srovnání se samotnou steroidní skupinou a kvalita spánku se výrazně zlepšila. U kontaktních alergií způsobených kovy, kosmetikou atd. Může Loratadin zkrátit průběh nemoci a urychlit hojení kožních lézí. Studie o pacientů s alergií niklu ukázala, že léčebná skupina měla třídenní zkrácení času, kdy kožní léze zmizely ve srovnání s kontrolní skupinou. Loratadin může inhibovat uvolňování histaminu v místě kousnutí, zmírnit místní zarudnutí, otoky a svědění. Orální podávání kombinované s místním chladným kompresem je běžně používaným léčebným plánem.
Aplikace výzkumu: Základní kámen výzkumu a vývoje drog
Konstrukce farmakologických modelů
Loratadine je klíčovým nástrojem pro vytváření zvířecích modelů alergií:
Pasivní test alergie na kůži (PCA) u myší: senzibilizace byla dosažena intravenózní injekcí anti ovalbuminu (OVA) IgE protilátky. Po 24 hodinách perorální podání loratadinu (1-10 mg/kg) významně inhibovalo zvýšení lokální vaskulární permeability indukované histaminem (ED 50=3.2 mg/kg). Tento model byl použit k vyhodnocení účinnosti účinnosti jiných antihistaminik, jako je cetirizin s ED50 0,8 mg/kg, což prokazuje jeho účinnost čtyřikrát vyšší účinnost loratadinu. Model astmatického modelu mimo lidský primát: U opic Rhesus může nepřetržité podávání loratadinu (5 mg/kg/d) po dobu 14 dnů snížit hyperreaktivitu dýchacích cest (hodnota PC20 se zvýšila 2,1krát v testu acetylcholinové výzvy), což odhaluje ne klasickou roli receptorů H1 v astmatu v astmatu v astmatu v astmatu a poskytnout základ pro novou indikaci léčiva.
Farmakokinetické (PK) a toxikologické (tox) studie
Jako referenční látka,Prášek LoratadineJe nenahraditelný ve studiích PK/Tox: Porovnání biologické dostupnosti: U psů Beagle je absolutní biologická dostupnost tablet loratadinu 53%, zatímco nanokrystalická suspenze je 82%. Přípravou různých formulářů dávkování prostřednictvím přípravy prášku může být podávací trasa optimalizována. Identifikace metabolitu: Experimenty s inkubací lidských jater ukázaly, že loratadin je hlavně metabolizován CYP3A4 na dekarbonetoxyloratadin (DCL), který má aktivitu srovnatelnou s původním léčivem (IC50=1.2 NM VS 1,5 nm), ale jeho poloviční život je nataženo na 36 hodin, což je jeho dlouhý život. Hodnocení genetické toxicity: Ames test ukázal, že Loratadin nevyvolával revertantní mutace v kmenech TA98 a TA100 v koncentraci 5000 μg/mish a test myší kostní dřeně byl negativní, prokázal jeho genetickou bezpečnost a poskytoval referenční předpiniční studie.
Výzkum interakce léčiva
Loratadin je citlivý substrát pro CYP3A4 a P-glykoprotein (P-GP), běžně používaný k prozkoumání regulačních mechanismů enzymů a transportérů metabolizujících léčivo a transportéry
Experiment indukce/inhibice enzymu: Když se rifampicin (induktor CYP3A4) kombinuje s Loratadinem (10 mg), AUC DCL klesá o 70%, zatímco ketoconazol (inhibitor CYP3A4) zvyšuje CMAX DCL o 3,2krát, což poskytuje základnu úpravy dávky.
Validace substrátu P-GP: V modelu buněk Caco-2 se zřejmý koeficient propustnosti (PAPP) loratadinu 1 1,2 × 10 ⁻⁶ CM/s, zatímco po přidání verapamilu (inhibitor P-gp) zvýšil na 8,5 x 10 ⁻⁶ Cm/s, což prokázal P-GP závislý transport a absorpci v závislosti na závislém.
Populární Tagy: prášek Loratadine, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej