Lovastatin CAS 75330-75-5

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů lovastatinu cas 75330-75-5 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním lovastatinu cas 75330-75-5 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

lovastatinje organická sloučenina s chemickým vzorcem C24H36O5 a CAS 75330-75-5. Je to lék snižující lipidy -, který může snížit syntézu cholesterolu a zvýšit syntézu receptoru pro lipoproteiny s nízkou -hustotou. Jeho hlavní role je v játrech. V důsledku toho se snižuje hladina krevního cholesterolu a cholesterolu z lipoproteinů s nízkou hustotou, což má roli v prevenci a léčbě aterosklerózy a ischemické choroby srdeční. Je to bílý až téměř bílý krystalický prášek, bez zápachu, chuti a mírně hygroskopický. Má určitou rozpustnost v organických rozpouštědlech, jako je ethanol, aceton, ethylacetát nebo acetonitril. Je snadno rozpustný v chloroformu a rozpustný v ethanolu v koncentraci 9,80-10,20 mg/ml (čirý, bezbarvý až světle žlutý). Účinek snižující lipidy je způsoben především specifickými funkčními skupinami v jeho struktuře, které mohou kompetitivně inhibovat aktivitu HMG CoA reduktázy, a tím snížit syntézu cholesterolu. Jeho částečná struktura, kyselina 3,5-dihydroxyheptanová, je podobná jako u HMG CoA a má silnou inhibiční afinitu, čímž účinně blokuje cestu biosyntézy cholesterolu.

lovastatin, jako důležitá farmaceutická složka, se běžně syntetizuje pomocí následujících metod:

Mezi běžné způsoby přípravy lovastati patří především mikrobiální fermentace, semisyntéza a celková syntéza. Mezi nimi se mikrobiální fermentace stala hlavní metodou pro produkci lovastati díky svým výhodám nízkých nákladů a šetrnosti k životnímu prostředí; Semisyntetický způsob poskytuje důležitou cestu pro přípravu derivátů lovastati; Metoda totální syntézy poskytuje lékařským chemikům více možností a možností. Je třeba poznamenat, že s neustálým rozvojem vědy a techniky se stále objevují nové syntetické metody a procesy a technologie přípravy lovastati se bude v budoucnu také neustále zlepšovat a zdokonalovat.

lovastatinje lék na snížení lipidů-, který primárně uplatňuje svůj terapeutický účinek inhibicí endogenní syntézy cholesterolu. Mezi jeho hlavní funkce patří:

1. Snížení krevních lipidů:

 

Může kompetitivně inhibovat enzym hydroxymethylglutaryl CoA reduktázu (HMGCoA) omezující rychlost v procesu syntézy cholesterolu v těle, čímž snižuje syntézu cholesterolu a zvyšuje syntézu receptorů pro lipoproteiny s nízkou -hustotou, čímž snižuje hladinu celkového cholesterolu a cholesterolu v séru -lipoproteinů s nízkou hustotou.

2. Prevence a léčba aterosklerózy a ischemické choroby srdeční:

 

Protože dokáže snižovat krevní lipidy, pomáhá stabilizovat plát na cévní stěně, oddaluje progresi aterosklerózy, a hraje tak důležitou roli v prevenci a léčbě ischemických kardiovaskulárních a cerebrovaskulárních onemocnění způsobených aterosklerózou, jako je ischemická choroba srdeční, ateroskleróza karotid a mozkový infarkt.

3. Snižte hladiny triglyceridů v séru a zvyšte hladiny lipoproteinů s vysokou -hustotou v krvi:

 

Kromě snižování cholesterolu může také snižovat hladiny triglyceridů v séru a zvyšovat hladiny lipoproteinů s vysokou -hustotou (HDLC) v krvi, což je prospěšné pro kardiovaskulární zdraví.

lovastatinpůsobí tak, že inhibuje endogenní syntézu cholesterolu, snižuje syntézu cholesterolu lipoproteinů s velmi nízkou -hustotou, podporuje rozklad lipoproteinů s nízkou -hustotou, inhibuje syntézu mastných kyselin v játrech a inhibuje intracelulární oxidační modifikaci lipoproteinů s nízkou -hustotou. Tento lék může být použit pro léčbu onemocnění, jako je hypercholesterolémie a smíšená hyperlipidémie.

 

1. Inhibovat endogenní syntézu cholesterolu

Kompetitivní inhibicí hydroxyglutaryl-CoA reduktázy se snižuje konverze 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA na kyselinu mevalonovou, čímž se inhibuje endogenní syntéza cholesterolu. Tento lék může účinně snížit hladinu celkového cholesterolu v séru a hladiny cholesterolu v lipoproteinech s nízkou hustotou a je vhodný pro léčbu hypercholesterolémie a smíšené hyperlipidémie.

 

2. Snižte syntézu lipoproteinového cholesterolu s velmi nízkou -hustotou

Dokáže zvýšit počet a aktivitu LDL receptorů na buněčném povrchu, urychlit degradaci lipidových částic v endozomech, a tím snížit obsah lipoproteinového cholesterolu s velmi nízkou -hustotou v krvi. Pacienti mohou tento přípravek používat ke kondicionování podle lékařského doporučení, ale pozornost by měla být věnována monitorování jaterních funkcí, aby se předešlo nepohodlí.

 

3. Podporujte odbourávání lipoproteinů s nízkou-hustotou

Může zvýšit příjem LDL zprostředkovaný LDL receptorem a katabolismus na buněčném povrchu, čímž pomáhá snižovat koncentraci lipoproteinového cholesterolu s nízkou hustotou v plazmě. U pacientů se zvýšenými -lipoproteiny s nízkou hustotou mohou lékaři zvážit předepsání tohoto léku ke zlepšení hladiny lipidů v krvi. Během léčby by měly být pravidelně kontrolovány ukazatele, jako jsou krevní lipidy a funkce jater.

4. Inhibovat syntézu mastných kyselin v játrech

 

Může downregulovat expresi steroidního regulačního elementu vázajícího transkripční faktor SREBP-1c, a tím snížit syntézu mastných kyselin v játrech. SREBP-1c je klíčová molekula regulující syntézu mastných kyselin a jeho snížená exprese vede ke snížení syntézy mastných kyselin, což je prospěšné pro játra. Proto může být použit k léčbě hyperlipidémie, aterosklerózy a dalších onemocnění klinicky.

 

5. Inhibujte intracelulární modifikaci oxidace lipoproteinů s nízkou hustotou -

Má antioxidační vlastnosti, může zabránit oxidativní modifikaci lipoproteinu s nízkou hustotou v buňkách, zpomalit proces jeho oxidační modifikace, čímž předchází nebo zmírňuje související patofyziologické reakce. Při cílení na konkrétní populace je nutné upravit dávkování nebo přijmout speciální opatření k zajištění bezpečnosti a účinnosti. Například starší pacienti nebo pacienti s renální insuficiencí by měli být při jeho používání opatrní a jejich funkce ledvin by měla být pravidelně vyhodnocována.

Hypercholesterolémie bude tvořit aterosklerotické plaky a pak vede k ateroskleróze, koronárnímu srdečnímu onemocnění a dalším onemocněním a dokonce řadě kardiovaskulárních a cerebrovaskulárních onemocnění, jako je infarkt myokardu a mozkový infarkt. Zvýšení hladiny cholesterolu v krvi, zejména hladiny lipoproteinového cholesterolu s nízkou hustotou (LDL-c), zvyšuje v lidském těle riziko kardiovaskulárních onemocnění.

Biosyntéza lidského cholesterolu je téměř 30krokový proces, ve kterém je HMG CoA enzym omezující rychlost, který řídí rychlost syntézy cholesterolu. Inhibicí HMG CoA reduktázy lze zabránit biosyntéze cholesterolu, a tím snížit hladinu cholesterolu v lidském těle.

Statiny jsou známé jako „penicilin snižující -lipidy“ a jejich objev a nové chápání kardiovaskulárních onemocnění jsou jedním z nejdůležitějších vědeckých výzkumných úspěchů v oblasti biomedicíny 20. století.

Vynález lovastati je dlouhý proces od objevu základního výzkumu až po vývoj léků. Dr. Earl Rachel Statman, biochemik z National Institutes of Health (NIH) ve Spojených státech, je obr, který položil základy této příčiny prospěšné lidskému zdraví. The New York Times zveřejnily 3. července 2018 nekrolog, v němž se uvádí, že americký biochemik Alfred Alberts (1931-2018), vynálezce prvního léku zaměřeného na cholesterol, zemřel 16. června v Coloradu na srdeční chorobu ve věku 87 let. Albertsův život byl tak jedinečný: získal doktorát, ale nikdy nezískal doktorát; Vytrval přes třicet let a vynalezl první lék na snížení cholesterolu, lovastati; Nechtěl se věnovat psaní lékařských prací a jeho jméno neznali ani jeho vrstevníci, ale když se lékaři, kteří ho zachránili, dozvěděli o jeho obrovském přínosu, poskytli mu léčbu jako rocková hvězda... Poté, co Alberts zemřel, řekl Dr. Roy Vagelos, 89letý člen Americké akademie věd a bývalý prezident společnosti Merck, v rozhovoru pro The New York Times: máme se navzájem{14} muž má pravdu{14} 60 let, blízcí jako bratři. V mnoha svých dokumentech Vajeros uvedl Albertse jako spoluautora, ale pokud jde o připisování cti lovastati, Vajeros věří, že „lovastatinobjevil Alberts

Lovastatin, průkopnický statin, je příkladem přechodu od jedno{0}}cílových léků k multifunkčním terapeutikám. Zatímco jeho role v kardiovaskulární prevenci zůstává prvořadá, vznikající výzkum zdůrazňuje jeho potenciál v neurologii, onkologii a infekčních onemocněních.

Populární Tagy: lovastatin cas 75330-75-5, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej