Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů cimetidinového prášku cas 51481-61-9 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním cimetidinovém prášku cas 51481-61-9 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Cimetidinový prášek, molekulový vzorec je C10H16N6S, CAS 51481-61-9 a relativní molekulová hmotnost je 252,34 g/mol. Bílý nebo téměř bílý prášek, hořký, rozplývavý, nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v ethanolu a chloroformu, rozpustný v kyselině octové, kyselině dusičné, koncentrované kyselině chlorovodíkové a roztoku hydroxidu sodného. Existuje jako kation v kyselém prostředí a jako neutrální forma v neutrálním nebo alkalickém prostředí. Sloučeniny s nižším pKa a vyšším stupněm ionizace se používají především při léčbě onemocnění, jako je peptický vřed a překyselení. Jeho speciální molekulární struktura určuje, že má určitou biologickou aktivitu a farmakologické účinky, ale také jej činí zranitelným vůči navlhnutí a fotolýze a dalším faktorům, takže je třeba jej skladovat a používat opatrně. Je to druh antagonisty H2 receptoru, který se používá hlavně při léčbě bolesti žaludku, peptického vředu a dalších onemocnění způsobených překyselením.
Další informace o chemické sloučenině:
forma produktu
Cimetidin +. COA
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C19H20O3 |
|
Přesná hmotnost |
296 |
|
Molekulová hmotnost |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Elementární analýza |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidinový prášekje lék, který inhibuje sekreci žaludeční kyseliny. Jeho hlavním mechanismem účinku je kompetitivní inhibice histaminového receptoru H2 na žaludeční sliznici, čímž se snižuje kyselost žaludeční šťávy a sekrece žaludeční kyseliny. Kromě použití při léčbě gastrointestinálních onemocnění, jako je peptický vřed a refluxní ezofagitida, má Cimetidin různá další klinická použití.
1. Peptický vřed a gastroezofageální refluxní choroba:
Cimetidin je první antagonista H2 receptoru vyvinutý pro léčbu peptického vředu, který podporuje hojení vředů snížením sekrece žaludeční kyseliny a ochranou žaludeční stěny. Současně se Cimetidin používá také při léčbě gastroezofageálního refluxu, který může zmírnit bolesti pod hrudní kostí, kyselou regurgitaci, říhání a další příznaky a snížit výskyt křečí jícnu.
2. Zollinger-Ellisonův syndrom a onemocnění PEPSI:
Zollinger-Ellisonův syndrom je velmi vzácné onemocnění charakterizované nádory v gastrointestinálním traktu a slinivce, které vylučují velké množství žaludeční kyseliny. Cimetidin, lék, který inhibuje sekreci žaludeční kyseliny, prokázal svůj význam při léčbě Zollingerova-Ellisonova syndromu.
Kromě toho se Cimetidin používá také při vzácné infekční gastritidě onemocnění PEPSI, která může pacientům s tímto onemocněním zmírnit příznaky a podpořit zlepšení stavu.
3. Purpurová nefritida:
Purpurová nefritida je autoimunitní onemocnění projevující se glomerulárním poškozením, abnormální funkcí ledvin a hematurií. Cimetidin jako lék s antihistaminovým účinkem může inhibovat permeabilitu glomerulární bazální membrány, čímž snižuje výskyt proteinurie a hematurie. Kromě toho může Cimetidin také snížit imunitní odpověď snížením útoku T buněk na ledviny, a tím zlepšit funkci ledvin.
4. Rakovina prsu a prostaty:
Bylo zjištěno, že cimetidin inhibuje růst a šíření rakoviny prsu a prostaty. Jeho mechanismus může souviset s jeho funkcí inhibice histaminu a snížení sekrece transfer faktoru. Cimetidin se stal běžně používaným adjuvantním lékem při léčbě rakoviny prsu a prostaty.
5. Imunomodulátory:
Cimetidin může ovlivnit produkci a funkci imunitních buněk, jako jsou T buňky, B buňky a makrofágy, inhibicí účinku histaminu, aby se dosáhlo účinku imunitní regulace. Může být použit k léčbě autoimunitních onemocnění, jako je revmatoidní artritida, psoriáza a Behcetova choroba, a má dobrou bezpečnost a toleranci.
6. Kožní onemocnění:
Cimetidin lze také použít k léčbě různých kožních onemocnění, jako je chronická kopřivka, vitiligo a edematózní kožní onemocnění. léčení.
Stručně řečeno, Cimetidin není pouze lékem pro léčbu peptického vředu, ale má také široké uplatnění v glomerulárních onemocněních, rakovině, imunitní regulaci a dalších oblastech. Cimetidin má široké-spektrální farmakologické účinky a bylo prokázáno, že má dobré účinky při léčbě různých onemocnění.
Cimetidinový prášekje lék široce používaný při léčbě žaludečních onemocnění. Mezi její metody syntézy patří především: metoda 4-amino-2-pikolinového derivátu, thiokyanátová metoda, polyethylenglykolová (PEG) metoda, reakční metoda v kapalné fázi, mikrovlnná syntéza a další metody. Tyto metody jsou podrobně popsány níže:
Nejstarší syntetická metoda cimetidinu je metoda 4-amino-2-pikolinového derivátu a její hlavní kroky zahrnují reakci benzimidu a ethylisokyanátu za vzniku 3-(2-methyl-4-azapyridin Azol-5-yl)-N-fenylpropanamidu, následovanou redukcí hydroxidu hlinitého a tepelnou polykondenzací cimetidinu.
Výhodou této metody je, že reakce je jednoduchá, suroviny se snadno získávají a výtěžnost dosahuje až 80 %, ale stále existují určité nedostatky, jako je nutnost použití hydroxidu hlinitého a vysokoteplotní{1}}tepelná kondenzační reakce, které způsobí určité poškození životního prostředí a lidského zdraví.
Thiokyanátová metoda je metoda běžně používaná při přípravě cimetidinu. Hlavními kroky jsou použití terc-butylthiokyanátu a 2-pikolinu jako výchozích materiálů k reakci za vzniku 3-(2-methyl-4-azapyrazol-5-yl)-N-fenylpropanamidu, po které následuje redukce a tepelná polykondenzace za vzniku cimetidinu.
Výhodou této metody je vysoká výtěžnost (více než 90 %), jednoduchá obsluha a snadný přístup k surovinám. V něm použitý thiokyanát je však těkavý a působí na organismus stimulačně, proto je potřeba jej chránit.
Metoda PEG je novou metodou syntézy cimetidinu. Jejím principem je společné přidávání PEG obsahujícího prekurzor cimetidinu a kyselého katalyzátoru (jako je dihydrogenfosforečnan draselný) do reakce. PEG sloučeniny jsou rozpustné ve vodě a chrání prekurzorové sloučeniny před hydrolýzou, oxidací nebo acidifikací.
Tato metoda má výhody jednoduchého ovládání, vysoké výtěžnosti a nepoškozuje životní prostředí. Operace PEG sloučeniny je však komplikovaná a vyžaduje pečlivou obsluhu a během procesu mohou nastat problémy, jako je krystalizace PEG a degradace, které ovlivňují výtěžek.
Metoda reakce v kapalné -fázi je rychlá a pohodlná metoda syntézy cimetidinu. Jeho základním principem je reakce 2-pikolinu, terc-butylthiokyanátu a benzimidu za reakčních podmínek v kapalné fázi. Cimetidin lze získat po redukci oxidu hlinitého a tepelné polykondenzační reakci.
Tato metoda má výhody jednoduché operace a krátké reakční doby, ale reakce vyžaduje, aby odpovídající molární poměr benzimidu a terc{0}}butylthiokyanátu byl 1:2, a reakční proces se obtížně kontroluje a vyžaduje opakované testování a optimalizaci.
Metoda mikrovlnné-syntézy je nový typ metody syntézy cimetidinu, její hlavní princip spočívá v mikrovlnném ohřevu pomocí mikrovlnné-asistované,
Zrychlete rychlost reakce. Konkrétní kroky zahrnují: přidání ethylthiokyanátu a isopropanolu do mikrovlnného reaktoru, přidání přebytku 2-pikolinu a provedení mikrovlnného ohřevu s výkonem asi 50 %, dokud se barva roztoku nezmění ze světlé na tmavou a reakce neskončí. Sraženina byla poté izolována a čištěna.
Tato metoda má výhody rychlé reakce, vysokého výtěžku a jednoduchého ovládání. Vzhledem k prudké reakci, kterou může způsobit mikrovlnný ohřev, je však nutné dbát na bezpečný provoz.
Stručně řečeno, existují různé syntetické metodyCimetidinový prášeka lze zvolit vhodný způsob přípravy podle skutečných potřeb. Různé metody mají své výhody a nevýhody, pokud jde o provozní náročnost, výtěžnost, provozní dobu, šetrnost k životnímu prostředí a dopad na lidské zdraví a bezpečnost.
nežádoucí reakce
Cimetidin, jako klasický antagonista histaminového H 2 receptoru, hraje důležitou roli v léčbě onemocnění souvisejících se žaludeční kyselinou od svého uvedení na trh v roce 1976. Jeho prášková forma (Cimetidin Powder) se stále používá v klinické praxi díky snadné úpravě dávkování a speciálním způsobům podávání (jako je nazální výživa a enterální výživa). S-hloubkovým výzkumem jeho farmakologického mechanismu a dlouhodobým-klinickým pozorováním se však spektrum jeho nežádoucích účinků postupně vyjasnilo.
Časté nežádoucí účinky
Reakce trávicího systému
Průjem: Incidence je asi 5% -10%, což je častější v raných stádiích léčby a může souviset s nerovnováhou střevní mikroflóry nebo změnami střevního pH po potlačení žaludeční kyseliny. Typickým projevem je vodnatá stolice, 3-5x denně, která odezní 1-2 dny po vysazení léků.
Zácpa: U malého počtu pacientů (asi 2 % -3 %) se projevuje pomalá střevní peristaltika v důsledku snížené sekrece žaludeční kyseliny, což vede k potížím s vyprazdňováním, zejména u starších pacientů.
Nevolnost/zvracení: Incidence je asi 3% -5%, což může souviset s přímou stimulací žaludeční sliznice nebo účinky léku na centrální nervový systém. Obvykle se zlepší po úpravě dávkování nebo kombinaci s prokinetickými léky.
Reakce centrálního nervového systému
Bolest hlavy/závratě: Incidence je asi 4 % -8 %, což může souviset s ne-specifickým antagonismem histaminových H ₁ receptorů drogami po průchodu hematoencefalickou bariérou (BBB). Obvykle je mírná a trvá 1-3 dny.
Ospalost/únava: Přibližně 3 až 5 % pacientů uvádí denní ospalost, zejména v raných stádiích léčby, která může souviset s centrálními inhibičními účinky.
Duševní poruchy: vzácné, ale závažné, včetně úzkosti, deprese, deliria (zejména u starších nebo kriticky nemocných pacientů), s incidencí asi 0,1 % -0,5 %. Obnovy lze dosáhnout do 48 hodin po vysazení léků.
Cimetidin může inhibovat syntézu histaminu v mozku, zasahovat do cyklu bdění a spánku a starší pacienti jsou náchylnější k postižení kvůli zvýšené propustnosti hematoencefalické bariéry.
Odezva endokrinního systému
Antiandrogenní účinek: Dlouhodobé užívání vysokých{0}}dávek (Větší nebo rovné 1,6 g denně) může vést k rozvoji mužských prsou (asi 1 % -2 %), snížení libida, erektilní dysfunkci (0,5 % -1 %) a ženské galaktoree (0,3 % -0,8 %). Mechanismus spočívá v inhibici hypotalamické hypofýzové gonadální osy a snížení sekrece testosteronu.
Zvýšený prolaktin: Asi 5 % -10 % pacientů zaznamená mírné zvýšení sérového prolaktinu (PRL), ale pouze několik (asi 1 %) má klinickou galaktoreu.
Reakce hematologického systému
Nabízíme různé převodové komponenty, včetně řetězových kol, válečkových řetězů, ozubených kol, spojek, hřebenů, nábojů, řemenic, kuželových pouzder, sedel ložisek a dalších.
Závažné nežádoucí reakce
Neurotoxicita
Chvějící se delirium: Při léčbě gastrointestinálních komplikací u alkoholiků může vyvolat třes, halucinace a dezorientaci podobnou abstinenčnímu syndromu po alkoholu, s incidencí asi 0,05 % -0,1 %. Mechanismus může souviset s nerovnováhou systému kyseliny gama-aminomáselné (GABA) a pronikáním cimetidinu do BBB během vysazení alkoholu.
Záchvaty: extrémně vzácné (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Princip léčby: Okamžitě přerušte medikaci, podejte 5-10 mg diazepamu intravenózně ke kontrole symptomů a v případě potřeby použijte fenobarbital.
Hepatotoxicita
Zvýšené hladiny transamináz: Přibližně u 2–5 % pacientů dochází k mírnému zvýšení ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Akutní poškození jater: extrémně vzácné (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mechanismus: Může jít o imunitně-zprostředkované poškození jaterních buněk nebo metabolickou toxicitu.
Alergické reakce
Vyrážka/Kopřivka: Incidence je asi 1% -3%, většinou se jedná o hypersenzitivní reakce typu I, projevující se jako erytém a svědění, které lze zmírnit užíváním antihistaminik po vysazení medikace.
Cévní edém: vzácné (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Zkřížená alergie: Jedinci, kteří jsou alergičtí na jiné antagonisty H 2 receptorů (jako je ranitidin), mají zvýšené riziko alergie na cimetidin.
Populární Tagy: cimetidin powder cas 51481-61-9, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej