Paliperidon prášek CAS 144598-75-4

Paliperidon prášek (invega)je chemická látka, šedobílá až světle oranžová pevná látka. Je aktivním metabolitem risperidonu, atypického antipsychotika. Je to vědecké výzkumné činidlo a je široce používáno v molekulární biologii, farmakologii a dalším vědeckém výzkumu. Papperidon je derivát benzoisoxazolu, aktivního metabolitu risperidonu, 9-hydroxyrisperidonu. Jedná se o nové antipsychotikum a jeho mechanismus účinku není zcela jasný, což může souviset s blokujícím účinkem dopaminu D2 a 5-hydroxytryptaminu 2A (5HT2A), který má inhibiční účinek na adrenalin 1, 2 a histaminový H1 receptor mají blokující účinek na cholin a adrenalin 1 a 2 mají pravostranný farmakologický receptor a nemají levostranný afinní receptor účinky in vitro. Kromě toho může zvýšit hladinu prolaktinu.

Paliperidon prášek, s chemickým názvem 3-[2-[4-(6-fluor-1,2-benzoisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]-ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4h-pyrido[1,2-a] pyrimidin-4-one, byl vyvinut společností FDA ve Spojených státech v prosinci Johnson a Johnson. 2006.

Studie ukázaly, že 1 může účinně oddálit míru recidivy schizofrenie, lze jej použít pro akutní krátkodobou-a dlouhodobou-udržovací léčbu schizofrenie, zmírnit příznaky a dlouhodobé-dlouhodobé užívání může účinně stabilizovat stav pacienta.

Metody syntézy papperidonu zahrnují především následující:

Metoda naší laboratoře zlepšila cestu 4: x2. Po benzylové ochraně se získá 2-amino-3-benzyloxypyridin (3). Reakčním rozpouštědlem je toluen místo dichlormethanu 6 a výtěžek je 80,6 %; Po úpravě může být přímo koncentrován a poté krystalizován a operace je jednoduchá. 3. Po cyklizaci a chloraci bylo získáno 5. Během následného zpracování se zředí toluenem a roztok se oddělí za horka, s výtěžkem 85 %; V této studii byl nejprve neutralizován amoniakem v ledové vodní lázni a poté extrahován dichlormethanem. Výtěžek mohl být zvýšen na 92 ​​% . 5 byl snížen a debenzylován na 6 a poté nahrazen 7 hydrochloridem nukleofilní substitucí na 1. Místo dmf'si jako rozpouštědla byla použita acetonitrilová voda (4:1) a výtěžek byl 64,4 %. Zlepšené procesní podmínky jsou mírné a snadno se obsluhují. Celkový výtěžek je 34,6 %.

Paliperidon jako atypické antipsychotikum zaujímá významné postavení v oblasti psychiatrické léčby. Jeho hlavní využití se točí kolem schizofrenie a schizofrenie a poskytuje pacientům dvojí ochranu – kontrolu akutních příznaků a dlouhodobou -udržovací léčbu prostřednictvím více-cílového regulačního mechanismu neurotransmiterů.

Základní klinické indikace

 

1. Celý kurz managementu schizofrenie
Je to lék první{0}}položky pro léčbu akutních a udržovacích fází schizofrenie. V akutní fázi dochází k úlevě od bolesti pacientů rychlou kontrolou pozitivních symptomů (jako jsou halucinace, bludy a duševní poruchy), zatímco v udržovací fázi je riziko zhoršení onemocnění sníženo neustálým potlačováním recidivy symptomů. Výzkum ukázal, že jeho dlouhodobě-působící injekční formulace, jako je paliperidon palmitát, podávané injekčně každých 28 dní po počátečním období titrace, mohou významně oddálit dobu recidivy, zejména u pacientů se špatnou kompliancí.

 

2. Léčba schizofrenní poruchy
U pacientů se schizofrenií a emočními příznaky (jako je deprese a mánie), kteří mají oba příznaky, dosahuje paliperidon obousměrné regulace příznaků vyvážením dopaminového a serotoninového systému. Jeho perorální formulace s postupným{1}}uvolňováním (jako je Invega) ® Podání jednou denně může udržet stabilní koncentraci léku v krvi a snížit emocionální výkyvy.

 

3. Zlepšení sociálních funkcí
Vynikající výkon při zlepšování sociálního fungování pacientů. Studie na 1429 pacientech se schizofrenií zjistila, že 98 % pacientů vykázalo po použití tablet s prodlouženým uvolňováním papanitazonu výrazné zlepšení ve svém skóre sociálních funkcí (SOFAS), které se projevilo zlepšením sociálních dovedností, obnovením pracovních funkcí a zlepšenými schopnostmi sebe-péče.

Vícecílový mechanismus účinku

 

1. Duální antagonismus neurotransmiterů
Blokováním dopaminových D2 receptorů a 5-hydroxytryptaminových 2A (5-HT2A) receptorů je dosaženo „oddělení senzorické motorické blokády“. Má vysokou afinitu k D2 receptorům a může účinně redukovat pozitivní symptomy způsobené nadměrnou stimulací dopaminu; Antagonistický účinek na 5-HT2A receptory může současně zmírnit negativní symptomy, jako je emoční apatie a sociální stažení, a snížit riziko extrapyramidových reakcí (EPS).

 

2. Další regulační účinky na receptory
Má mírný blokující účinek na adrenalinové alfa 1, alfa 2 receptory a histaminové H1 receptory, což může vysvětlit jeho sedativní vedlejší účinky; Nemá však žádnou afinitu k cholinergním receptorům a receptorům adrenalinu 1 a 2, takže zřídka způsobuje anticholinergní reakce (jako je sucho v ústech, zácpa) nebo kardiovaskulární vedlejší účinky (jako je hypotenze, tachykardie).

 

3. Neuroprotektivní potenciál
Nedávné studie zjistily, že paliperidon může působit proti poškození neuronů zprostředkovanému dopaminem zvýšením životaschopnosti buněk a snížením exprese apoptotických proteinů. Tento mechanismus může souviset s pozorovaným zlepšením kognitivních funkcí během dlouhodobého-používání, ale je zapotřebí další klinické ověření.

Paliperidon je antipsychotikum a aktivní metabolit risperidonu. Chemický název je (9RS)-3-[2-[4-(6-fluor-l,2-benzisoxazol-3-yl)-l-piperidyl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[l,2-a]pyrimidin-4-on. Je to organická sloučenina s bicyklickou spirálovou kostrou, obsahující prvky jako kyslík, dusík, fluor a uhlík. Molekulární vzorec je C23H27FN4O3 s molekulovou hmotností 426,48 g/mol.

Paliperidon uplatňuje svůj terapeutický účinek proti schizofrenii regulací neurotransmiterové aktivity dopaminu a serotoninu. Specifické části jeho molekulární struktury se vážou na receptory neurotransmiterů, ovlivňují přenos nervových signálů a snižují nástup příznaků schizofrenie.

Paliperidon je antipsychotický lék druhé{0}}generace, který se primárně používá k léčbě schizofrenie a emočních poruch souvisejících se schizofrenií. Jeho prášková forma se obvykle používá k přípravě perorálních přípravků nebo dlouhodobě{2}}působících injekcí. Co se týče nežádoucích účinků Paliperidonu, níže jsou některé možné nežádoucí účinky:

1. Časté nežádoucí účinky

• Extrapyramidové příznaky: jako je svalová ztuhlost, třes, bradykineze atd.
• Abnormální zvýšení hladin prolaktinu: může vést ke zvětšení prsou, galaktoree, nepravidelné menstruaci, sexuální dysfunkci atd.
• Zvýšení hmotnosti: Dlouhodobé užívání může vést k nárůstu hmotnosti.
• Posturální hypotenze: Při náhlém vstávání z lehu nebo sedu se mohou objevit příznaky jako závratě a ztmavnutí očí.
• Mdloby: Ve vzácných případech se mohou objevit mdloby.

2. Nežádoucí účinky na kardiovaskulární systém

• Tachykardie: Je poměrně častá a nijak úzce nesouvisí s dávkováním.
• Palpitace: Pacient může pociťovat zrychlený nebo nepravidelný srdeční tep.
• Prodloužení QT intervalu: Přestože má paliperidon malý vliv na QT interval, může v některých případech vést k arytmii.

3. Další systémové vedlejší účinky

• Dýchací systém: Častěji se může objevit dušnost (nesouvisející s nepříznivými výsledky).
• Gastrointestinální systém: bolest břicha, nadměrná sekrece slin atd.
• Hematologie a lymfatický systém: trombocytopenie (vzácné).
• Centrální nervový systém: bolesti hlavy, nespavost, zmatenost, poruchy chůze a poruchy koordinace.
• Imunitní systém: Alergické reakce (vzácné).

4.Nežádoucí účinky pro speciální populace

• Starší pacienti: mohou být náchylnější k nežádoucím účinkům, jako jsou kardiovaskulární příhody a cerebrovaskulární nežádoucí příhody (včetně mrtvice).
• Těhotné ženy: U kojenců vystavených paliperidonu během posledních 3 měsíců těhotenství se mohou objevit extrapyramidové příznaky a/nebo abstinenční příznaky, jako je neklid, hypertenze, hypotonie, třes, ospalost, respirační potíže a poruchy příjmu potravy.

5.Drogové interakce

• Antiarytmika: Při použití v kombinaci s antiarytmiky třídy IA nebo III může být zvýšené riziko prodloužení QT intervalu.
• Jiné léky, které prodlužují QT interval: Paliperidon by měl být také používán s opatrností, pokud se používá v kombinaci s těmito léky.

6. Bezpečnostní opatření

• Při používání Paliperidonu je třeba pečlivě sledovat pacientovy nežádoucí účinky a podle potřeby upravit dávkování nebo změnit medikaci.
• U starších pacientů a těhotných žen by měla být věnována zvláštní pozornost bezpečnosti jejich léků.
• Pokud se vyskytnou závažné nežádoucí účinky nebo alergické reakce, je třeba léčbu okamžitě přerušit a vyhledat lékařskou pomoc.

Populární Tagy: paliperidon powder cas 144598-75-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej