Pramipexol prášek, také známý jako Mirapa, je bílá až bílá krystalická práškový prášek chemikálie, obvykle ve formě hydrochloridu hydrátu (dihydrochlorid monohydrát). Molekulární vzorec je C10H17N3S, CAS 104632-26-0 a molekulová hmotnost je 211,33 g/mol. Obvykle ve formě hydrochloridu. Ve své chemické struktuře se skládá hlavně z amfetaminové struktury a thioaminofentylaminu, kde je na amfetaminu umístěno řadové spojení thioaminofentylaminu. Bez zápachu, mírně hořká chuť, snadno rozpustná ve vodě, téměř nerozpustná v organických rozpouštědlech, jako je ethanol a chloroform, krystalická hydrát je ve vzduchu nestabilní. Pramipexol je antihistaminikum, která se používá hlavně klinicky k léčbě Parkinsonovy choroby a jeho syndromů. Lze použít samostatně nebo v kombinaci s levodopou.
|
Chemický vzorec |
C10H17N3S |
|
Přesná hmota |
211 |
|
Molekulová hmotnost |
211 |
|
m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
|
Elementární analýza |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
|
|
|
Pramipexol prášek, také známý jako prasugrelor, je agonista agonisty receptoru dopaminového receptoru, který je široce používán při léčbě Parkinsonovy choroby a dalších poruch pohybu. Kromě toho se také používá při léčbě jiných onemocnění, včetně úzkosti, deprese, deprese s úzkostí, Alzheimerovy choroby a různých neurologických poruch.
1. léčba Parkinsonovy choroby:
Nejběžnějším používáním pramipexolu je léčba Parkinsonovy choroby, poruchy centrálního nervového systému charakterizovanou tuhostí, třesem, pomalostí pohybu a nesoulad. Pramipexol zvyšuje hladiny dopaminu stimulací receptorů dopaminu v mozku, čímž se snižuje příznaky poruch pohybu u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Klinické studie ukázaly, že pramipexol účinně uvolňuje motorické i nemotorické symptomy u pacientů s Parkinsonovou chorobou.
2. léčba různých poruch pohybu:
Kromě Parkinsonovy choroby se pramipexol používá také k léčbě různých poruch pohybu, jako jsou třes chorea, myoklonus a dystonie. Pramipexol ukazuje potenciál při zmírnění příznaků těchto poruch pohybu.
3. léčbu poruch úzkosti:
Pramipexol se také používá k léčbě mírných až středních poruch úzkosti. Klinické studie zjistily, že pramipexol má mírnější vedlejší účinky a delší účinky než benzodiazepiny, a také zvyšuje obsah dopaminu v mozku, čímž významně zlepšuje příznaky úzkosti.
4. léčba deprese:
Pramipexol také prokázal potenciál při léčbě deprese. Klinické studie prokázaly, že pramipexol může zlepšit náladu pacientů a snížit příznaky deprese, ale je třeba poznamenat, že jeho mechanismus účinku je stále nejasný a někteří pacienti mohou zažít nežádoucí účinky.
5. Léčba deprese doprovázená úzkostí:
Pramipexol se také používá k léčbě deprese u pacientů s úzkostnými poruchami. Klinické studie prokázaly, že pramipexol může významně snížit příznaky deprese a úzkosti a zlepšit kvalitu života pacientů.
6. Léčba Alzheimerovy choroby:
Pramipexol také prokázal potenciál při léčbě Alzheimerovy choroby. Klinické studie zjistily, že lék má pozitivní vliv na zlepšení kognitivní funkce, zlepšení problémů s chováním a snižování pozitivních příznaků, jako jsou halucinace. Jeho zjištění však byla nekonzistentní a k potvrzení jeho účinnosti je zapotřebí dalšího výzkumu.
7. Léčba různých poruch nervového systému:
Pramipexol se také používá k léčbě řady dalších neurologických poruch, jako je Akathisia a Spastic Torticollis. Klinické studie prokázaly, že pramipexol může zmírnit příznaky těchto onemocnění a zlepšit kvalitu života pacientů.
Pramipexol je agonista agonisty receptoru dopaminu dopaminu, který se široce používá při léčbě Parkinsonovy choroby a dalších poruch pohybu.
Následující představí několik syntetických metodPramipexol prášekZ pohledu chemické syntézy.
1.. Syntéza metody pyridinu:
Syntéza metody pyridinu je nejstarší metodou k nalezení pramipexolu. Konkrétní kroky jsou následující:
Krok 1: Reakce styrenu a pyridinu v diethyl sukcinátu dává n-fenyl - - stylpropylamin.
Krok 2: Přidejte tetrahydrofuran do reakčního systému v kroku 1, poté pomalu přidejte formaldehyd kapky a kontrolujte teplotu na 65-70 stupeň C. Chcete-li získat n-fenyl - - (4- formolfenyl) propylamin.
Krok 3: Kondenzujte produkt v kroku 2 s pyridinem, poté přidejte roztok hydroxidu sodného, aby se hodnota pH dosáhla asi 14, a po vysušení vakua získejte pramipexol.
Tato metoda je relativně jednoduchá syntetizovat, ale příprava meziproduktu 1 je obtížná a výnos je nízký, což je třeba dále zlepšit.
2. Syntéza metody výměny izotopů:
Syntéza metody výměny izotopů je metoda, která využívá deuterované činidlo k nahrazení atomu dusíku v molekule, čímž se připravuje pramipexol. Konkrétní kroky jsou následující:
Krok 1: Reakce n-fenyl - - Aminobutyrová kyselina s trifluoromethanesulfonický anhydrid v dimethylsulfoxidu poskytuje n-fenyl - - aminobutyryl triflate.
Krok 2: Reagujte produkt v kroku 1 s roztokem hydroxidu sodného, poté přidejte těžkou vodu, kontrolujte teplotu při 50-55 stupně a ve vakuu suché pro získání n-fenyl - - (3,4, 5- trideuterofenyl) propylaminu.
Krok 3: Kondenzujte produkt v kroku 2 s pyridinem, poté přidejte roztok hydroxidu sodného, aby se hodnota pH dosáhla asi 14 a získala pramipexol vysušením.
Syntéza této metody je také relativně jednoduchá, ale musí používat těžkou vodu a v procesu přípravy jsou nebezpečí určitých chemikálií, takže je nutné věnovat pozornost bezpečnému provozu.
Mechanismus působení pramipexolu
Pramipexol, také známý jako pramipexol hydrochlorid, je lék používaný k léčbě neurologických poruch, zejména vykazující významnou účinnost při léčbě Parkinsonovy choroby. Jako agonista dopaminového receptoru je mechanismus účinku pramipexolu složitý a složitý, zahrnuje více fyziologických a patologických procesů.
Základní vlastnosti pramipexolu
Pramipexol je uměle syntetizovaný lék s vysoce selektivní a specifickou chemickou strukturou, která se může pevně vázat na cílový receptor. Jako agonista dopaminového receptoru působí pramipexol hlavně na receptory dopaminu D2 a D3, zejména na receptor D3, čímž simuluje fyziologické funkce dopaminu. Tento selektivní vazbu a excitační účinek dává pramipexolu jedinečnou výhodu při léčbě neurologických poruch, jako je Parkinsonova choroba.
Mechanismus působení pramipexolu
Mechanismus účinku pramipexolu zahrnuje hlavně následující aspekty:
1. Agonistické účinky dopaminového receptoru:
(1) Aktivace receptoru D2:
Když se pramipexol váže na receptor D2, může aktivovat signální dráhu dopaminu, čímž se zlepšuje poruchy pohybu u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Receptory D2 hrají důležitou roli při regulaci svalového tonu, řízení motoru a koordinaci. Pramipexol aktivuje receptory D2, snižuje zvýšení svalového tonu, zmírňuje tuhost svalů a zlepšuje flexibilitu a koordinaci motoru.
(2) preferenční afinita receptoru D3:
Pramipexol má vyšší afinitu k receptoru D3, což z něj dělá přesnější cíl pro léčbu Parkinsonovy choroby. Receptory D3 hrají klíčovou roli při regulaci emocí, kognitivní funkce a systému odměn. Pramipexol může pomoci zlepšit kognitivní poškození, emoční fluktuace a depresivní příznaky u pacientů s Parkinsonovou chorobou aktivací receptorů D3.
2. neuroprotektivní účinek:
(1) Inhibice oxidačního stresu:
Pramipexol může zmírnit poškození neuronů inhibicí reakce oxidačního stresu. Oxidační stres je jedním z důležitých faktorů v patogenezi Parkinsonovy choroby, což může vést k peroxidaci lipidů, oxidaci proteinů a poškození DNA neuronálních membrán. Pramipexol chrání neurony před poškozením snížením produkce oxidačních stresových produktů.
(2) Snižte apoptózu buněk:
Pramipexol může také chránit neurony inhibicí apoptotické dráhy. Apoptóza je forma neuronální smrti, která úzce souvisí s progresí neurologických onemocnění, jako je Parkinsonova choroba. Pramipexol inhibuje neuronální apoptózu regulací exprese genů souvisejících s apoptózou, čímž zpožďuje progresi onemocnění.
3. regulace rovnováhy neurotransmiteru:
(1) Rovnováha mezi dopaminem a dalšími neurotransmitery:
Pramipexol může regulovat rovnováhu mezi dopaminem a jinými neurotransmitery (jako je acetylcholin). Tato rovnováha je zásadní pro udržení normálního fungování nervového systému. Pacienti s Parkinsonovou chorobou snížili hladinu dopaminu, což vedlo k relativní hyperaktivitě neurotransmiterů, jako je acetylcholin. Pramipexol zlepšuje neurologické poruchy zvýšením koncentrace dopaminu a snižováním hyperaktivního stavu acetylcholinu.
(2) Zlepšení neuronální funkce:
Pramipexol může také zvýšit přežití a funkci neuronů. Pramipexol pomáhá obnovit normální funkci poškozených neuronů podporou jejich růstu a diferenciace a zvyšuje jejich metabolickou kapacitu.
4. Ovlivňuje transdukci nervového signálu:
(1) Regulace excitability neuronů:
Pramipexol zlepšuje funkci nervového systému regulací excitability a inhibiční signalizace neuronů. Tento regulační účinek pomáhá stabilizovat excitabilitu neuronových sítí, snižovat výskyt abnormálních výbojů a synchronní aktivitu neuronů.
(2) zlepšení dysfunkce rovnováhy:
Pramipexol může regulovat funkční aktivitu bazálních ganglií mozku a zlepšit rovnováhu dysfunkce způsobené Parkinsonovou chorobou. To pomáhá pacientům udržovat normální držení těla a chůze, což snižuje riziko pádů.
Chemická reakcePramipexol prášekMá různá aktivní místa, jako je aminová skupina, karbonylová skupina a pyridylová skupina, a může provádět různé typické chemické reakce.
(1) Acylační reakce vodíkový atom v karbonylové poloze v pramipexolu lze snadno nahradit acylačním činidlem za vzniku odpovídajícího acylového derivátu.
(2) Nukleofilní substituční reakce Atom dusíku na pyridinovém kroužku v pramipexolu může být napaden nukleofilem a dochází k nukleofilní substituční reakci za účelem generování odpovídajícího substitučního produktu.
(3) redukční reakce Pramipexol může podstoupit redukční reakci v přítomnosti redukčního činidla za vzniku odpovídajícího redukčního produktu.
(4) Kondenzační reakce Skupina aminových a karbonylových skupin v pramipexolu může podstoupit kondenzační reakci a generovat odpovídající kondenzační produkty.
Stabilita pramipexolu je relativně stabilní při teplotě místnosti a za některých extrémních podmínek, jako je vysoká teplota, ultrafialové záření a oxidační činidla, bude degradovat nebo rozkládat. Proto by měla být věnována pozornost tomu, aby se těmto nepříznivým faktorům během přípravy, skladování a používání zabránilo.
Populární Tagy: Pramipexole Powder CAS 104632-26-0, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej