Tadalafil prášekje surovinová forma inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), která se používá hlavně k léčbě samčí erektilní dysfunkce (ED) a plicní arteriální hypertenze (PAH). Její základní složka, Tadalafil, zvyšuje hladiny cyklického guanosinu monofosfátu (CGMP) inhibicí enzymatické aktivity PDE5, čímž se zlepšuje příznaky hemodynamických onemocnění. Tadalafil inhibuje aktivitu enzymu PDE5, snižuje degradaci CGMP, uvolňuje hladký sval korpus Cavernosum penisu, zvyšuje průtok krve a spustí erekci. Tento mechanismus vyžaduje, aby sexuální stimulace spustila uvolňování oxidu dusnatého (NO), což zase aktivuje guanylát cyklázu za vzniku CGMP. Jako druhý inhibitor - generace PDE5 má Tadalafil 36 hodinovou hereckou charakteristiku, výrazně lepší než sildenafil (4-5 hodin). Jeho terapeutický účinek není ovlivněn příjmem potravy a doporučená dávka je 10-20 mg. Klinické studie ukázaly, že účinná míra léčby po 12 týdnech je 67% -81%.
Naše výrobky
 |
 |
 |
 |
 |
Další informace o chemické sloučenině:
| Název produktu | Tadalafil prášek | Tadalafil tablet 100mg | Kapky kapaliny Tadalafil | Tadalafilské gumy |
| Typ produktu | Prášek | Tableta | Kapalný | Gummies |
| Čistota produktu | Větší nebo rovna 99% | Větší nebo rovna 99% | Větší nebo rovna 99% | Větší nebo rovna 99% |
| Specifikace produktu | 100g/1 kg/atd. | 5 mg/10 mg/20 mg/100 mg | 5 mg/10 mg/20 mg | 5 mg/10 mg/20 mg |
| Formulář produktu | Organická syntéza | Brát orálně | Externí aplikace | Brát orálně |
|
|
|
Tadalafil coa
 |
||
| Osvědčení o analýze | ||
| Jméno složeného | Tadalafil | |
| Stupeň | Farmaceutická třída | |
| CAS Ne. | 171596-29-5 | |
| Množství | 337,3 kg | |
| Standard balení | 25 kg/buben | |
| Výrobce | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Lot č. | 202501090042 | |
| MFG | 9. ledna 2025 | |
| Exp | 8. ledna 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Podnikový standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Konformováno |
| Obsah vody | Méně nebo rovné 5,0% | 0.40% |
| Ztráta sušení | Méně nebo rovné 1,0% | 0.27% |
| Těžké kovy | PB menší nebo roven 0,5 ppm | N.D. |
| Jako méně nebo rovna 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menší nebo rovný 0,5 ppm | N.D. | |
| CD menší nebo rovna 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovna 99,0% | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.48% |
| Celkový počet mikrobiálních | Méně nebo rovné 750cfu/g | 70 |
| E. coli | Méně nebo rovné 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (GC) | Méně nebo rovné 5000 ppm | 400ppm |
| Skladování | Uložte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod 2-8 stupňů | |
|
|
||
|
|
||
Tadalafil, jamka - známá molekula v polích muže a urologie, je známá svým obchodním názvem „cialis“. Ve zdroji výroby léčiv a v určitých specifických oborech však existuje v primitivnější podobě -Tadalafil prášek. Tento bílý až off bílý krystalický prášek je aktivní farmaceutická složka (API), která představuje různé dávkové formy, jako jsou tablety a ústní filmy.
Základní lékařské aplikace: Od erektilní dysfunkce po správu nemocí s více systémy
Průlomová léčba pro erektilní dysfunkci (ED)
Jako reprezentativní léčiva inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) spočívá v léčbě samčí erektilní dysfunkci. Selektivní inhibicí aktivity enzymu PDE5 v penilní houbě může Tadalafil zabránit degradaci cyklického guanosin monofosfátu (CGMP), což vede k trvalému zvýšení hladin CGMP v buňkách vaskulárního hladkého svalstva. Tento proces spustí následující fyziologické účinky:
Vaskulární dilatační mechanismus: CGMP aktivuje proteinovou kinázu G (PKG), což vede ke snížení přítoku iontů vápníku, relaxaci vaskulárního hladkého svalstva a 3-5násobné zvýšení průtoku krve v penisu.
Doba údržby erektilu: Klinické údaje ukazují, že po jediném ústním podání 20 mg tadalafilu je polovina - životnost léku v plazmě v plazmě 17,5 hodin a efektivní koncentrace v krvi může být udržována po dobu 36 hodin, což daleko převyšuje podobné léky, jako je Sildenafil (4-6 hodin) a vardenafil) a Vardenafil (12 hodin).
Zlepšení psychologického ED: U pacientů s ED s kombinovanými psychologickými faktory se po nepřetržitém léku po dobu 4 týdnů zvýšilo skóre mezinárodního erektilního funkčního indexu (IIEF-5) průměrně o 6,2 bodů (P<0.01), significantly higher than the 3.8 points in the on-demand medication group.
Kombinovaná terapie pro benigní hyperplázii prostaty (BPH)
Průlom při aplikaci tadalafilu v oblasti urologie pramení z jeho relaxačního účinku na hladké svalstvu prostaty:
Duální mechanismus účinku: Kromě inhibice PDE5 může tadalafil také mírně inhibovat PDE11, což zmírňuje obstrukci výstupu močového měchýře snížením koncentrace intracelulárního vápníku v stromálních buňkách prostaty.
Ověření klinické účinnosti: Multicentrická studie zahrnující 1200 pacientů s BPH ukázala, že po 12 týdnech denní léčby 5mg tadalafilem v kombinaci s blokátory alfa se snížilo mezinárodní skóre symptomů prostaty (IPSS) z 19,6 bodů na 9,8 bodů a kvalita života (QOL) se zlepšila z 4,2 bodu na 2,1 bodu.
Řízení interakce léčiva: V kombinaci s tamsulosinem byl výskyt ortostatické hypotenze pouze 3,2%, což je výrazně nižší než 12,7% ve skupině léčené doxycyklinem (P<0.05).
Cílená terapie pro plicní arteriální hypertenzi (PAH)
Tadalafil zlepšuje prognózu pacientů s PAH prostřednictvím následujících cest:
Selektivní dilatace plicních krevních cév: inhibiční účinek na plicní tepnu PDE5 je 40krát vyšší než systémová krevní cévy, což může snížit tlak plicní tepny o 15-20 mmHg při zachování stabilního systémového krevního tlaku.
Dlouhodobé přínosy pro přežití: Studie dopadu ukázala, že po 24 týdnech léčby tadalafilem 40 mg/den se 6minutová vzdálenost pacientů zvýšila o 53 metrů (P =0.001) a riziko klinického zhoršení se snížilo o 39%.
Výhody kombinované terapie: Při použití v kombinaci s antagonistou endothelinového receptoru Bosentan může synergicky snížit index plicní vaskulární rezistence (PVRI) až o 35% bez zvýšení rizika toxicity jater.
Zvláštní lékařské aplikace: Od klinických hodnocení po průzkum vzácných chorob
Průzkumná léčba Reynaudova fenoménu
Předběžné klinické studie to ukázalyTadalafil prášekmá potenciální terapeutické účinky na jev sekundárního Reynauda, jako jsou účinky související se systémovou sklerózou
Hemodynamické zlepšení: Po 8 týdnech léčby 20 mg/den se teplota kůže prstů zvýšila o 2,3 stupně a rychlost hojení vředů prstu se zvýšila o 40%.
Mechanismus účinku: Inhibicí PDE5 v arteriol prstu je vazodilatační účinek zprostředkovaný oxidem dusnatým (NO) zvýšen.
Intervence pro poporodní krvácení způsobené atony dělohy
Pokusy na zvířatech ukázaly, že Tadalafil může zvýšit kontraktilitu hladkého svalstva dělohy:
Senzibilizace iontů vápníku: Aktivací RhoA/Rho kinázové dráhy se zvýší hladina fosforylace myosinového lehkého řetězce.
Klinický translační potenciál: U ovčího modelu může intravenózní injekce 0,1 mg/kg tadalafilu zvýšit kontrakce dělohy o 65% a snížit krvácení o 42%.
Ochrana svalů ve svalové dystrofii Duchenne
Předchozí studie odhalily ochranný mechanismus tadalafilu na svaly s nedostatkem dystrofinu:
Antioxidační účinek: Snižte hladiny MDA ve svalové tkáni o 38% a zvyšují aktivitu SOD o 2,1krát.
Aktivace satelitních buněk: podporuje upregulaci genů souvisejících s regenerací svalů (jako je PAX7, myod) 1,8-2,5krát.
Aplikace ve vědeckém výzkumu: od základního výzkumu po vývoj léčiv
Konstrukce kardiovaskulárního farmakologického modelu
Tadalafil se používá jako nástrojový lék ke studiu:
Mapa distribuce enzymu PDE5: Prostřednictvím experimentů vázání radioligandu byla identifikována diferenciální exprese podtypů PDE5 v různých tkáních.
Mechanismus transdukce signálu: in vitro experimenty vaskulárního kruhu bylo potvrzeno, že Tadalafil může zvýšit vazodilatační odezvu indukované acetylcholinem (EC50 se snížila o 0,8 log jednotek).
Farmakokinetické studie
Jako standardní produkt používaný pro:
Analýza biologických vzorků: Zvažte LC - MS/MS Metoda pro detekci koncentrace tadalafilu v plazmě, s lineárním rozsahem 0,1-1000ng/ml.
Identifikace metabolitu: prostřednictvím HPLC - qtof - MS Technologie, 12 hlavních metabolitů bylo identifikováno, mezi nimiž aktivita M1 (demetylovaný produkt) představovala 15% rodičovského léčiva.
Nová platforma pro vývoj formulace
Tadalafil se používá jako modelový lék pro hodnocení:
Systém dodávání krystalů nano: Připravený 200nm nano krystalový suspenze má biologickou dostupnost 2,3krát vyšší než u běžných tablet.
Transdermální nosič patch: Transdermální náplast připravená s polyakrylátem jako matrice, s kumulativní rychlostí penetrace 12,6 mg/cm ² do 72 hodin.
Nežádoucí reakce
Tadalafil prášek, jako vysoce selektivní inhibitor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), zvyšuje relaxační účinek vaskulárního hladkého svalstva zprostředkovaného oxidem dusnatým (NO) inhibicí enzymatické aktivity PDE5 a snižováním degradace cyklického monofosfátu guanosinu (CGMP). Tento mechanismus z něj dělá základní lék pro léčbu erektilní dysfunkce (ED), příznaky nižších močových cest spojené s benigní hyperplázií prostaty (BPH) a plicní arteriální hypertenzi (PAH).
Mechanismus a klasifikace nežádoucích účinků
Nežádoucí účinky tadalafilu úzce souvisejí s jeho farmakologickými vlastnostmi, hlavně zahrnující mechanismy, jako je vazodilatace, relaxace hladkého svalstva a inhibice metabolického enzymu. Podle závažnosti ji lze rozdělit na mírné až střední nežádoucí účinky (míra incidence vyšší nebo rovná 1%) a závažné nežádoucí účinky (míra incidence (incidence<1%); According to system classification, it can be divided into cardiovascular system, nervous system, digestive system, visual system, auditory system, musculoskeletal system, and allergic reactions.
Nežádoucí účinky související s vazodilatací
Tadalafil inhibuje enzym PDE5, což vede ke zvýšení hladin CGMP v buňkách vaskulárního hladkého svalstva a spouštění vazodilatace. Tento účinek se projevuje při zlepšování erektilní funkce v Corpus Cavernosum penisu, ale může způsobit nežádoucí účinky, jako jsou bolesti hlavy, proplachování obličeje, nosní přetížení a hypotenze v systémovém oběhu. Mezi nimi je výskyt bolesti hlavy asi 10% -15%, což souvisí se zvýšením intrakraniálního tlaku způsobeného vazodilatací cerebrálního; Výskyt proplachování obličeje je asi 5% -10%, projevuje se jako zarudnutí a horečka kůže a krku, která souvisí s vazodilatací obličeje; Incidence nosního přetížení je asi 3% -5%, způsobená dilatací krevních cév s nosními slizničními cévami vedenými k nosnímu turbinátovému přetížení.
Nežádoucí účinky související s relaxací hladkého svalstva
Tadalafil má relaxační účinek na hladké svaly gastrointestinálních, urogenitálních a respiračních cest, což může způsobit nežádoucí účinky, jako je trávení, bolest zad a bolestivost svalů. Výskyt zažívacího zatížení je asi 10%, což souvisí se zpožděným vyprazdňováním žaludku a zvýšenou sekrecí kyseliny žaludku; Výskyt bolesti zad a bolestivosti svalů je asi 5% -6%, což může souviset s vlivem léku na lokální průtok krve nebo inhibici fosfodiesterázy. Obvykle to trvá několik hodin až 2 dny a může být ulevena horkou komprimací nebo mírnou masáží.
Nežádoucí účinky související s inhibicí metabolického enzymu
Tadalafil je metabolizován enzymem CYP3A4 a jeho metabolity mohou inhibovat metabolismus jiných léčiv, což vede k interakcím s léčivem. Mezitím může furan coumarin v grapefruitové šťávě inhibovat aktivitu enzymu CYP3A4, zvýšit koncentraci tadalafilu v krvi a tak zvyšovat riziko nežádoucích účinků. Kromě toho kombinace tadalafilu s dusičnanovými léky (jako je nitroglycerin) nebo guanylát -cyklázální agonisty (jako je levocetirizin) může způsobit fatální hypotenzi, protože obě dilatační krevní cévy přes dráhu CGMP, což vede k úrovni CGMP, když se používá v kombinaci.
Populární Tagy: prášek Tadalafil, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej