Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů tiamulinového prášku v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním tiamulinovém prášku k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Tiamulinbyl poprvé izolován z houbyClitopilus passeckerianusv 50. letech 20. století a později upraven pro zvýšení jeho stability a účinnosti. Polosyntetický derivát, tiamulin hydrogen fumarát, byl představen v 70. letech minulého století jako veterinární antibiotikum. Jeho schválení pro použití u prasat a drůbeže znamenalo významný pokrok v léčbě respiračních a střevních onemocnění u těchto druhů.
Tiamulin, semisyntetický derivát antibiotika pleuromutilin, je po desetiletí základním kamenem veterinární medicíny, zejména při léčbě nemocí prasat a drůbeže. Jeho jedinečný mechanismus účinku, široko{1}}spektrální antimikrobiální aktivita a příznivé farmakokinetické vlastnosti z něj činí cenný nástroj v boji proti bakteriálním a mykoplazmatickým infekcím.
Další informace o chemické sloučenině:
| Název produktu | Tiamulin prášek | Tiamulinová injekce | |
| Typ produktu | Prášek | Injekce | |
| Čistota produktu | >95% | >95% | |
| Specifikace produktu | 1 g; 10 g; 100 g; 1 kg | 10 %/100 ml; 20 %/100 ml | |
| Formulář produktu | Organická syntéza | injekce | |
Tiamulin +. COA
|
|
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Tiamulin | |
| Č. CAS | 55297-95-5 | |
| Množství | 45 kg | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 20250415012 | |
| MFG | 15. dubna 2025 | |
| EXP | 15. dubna 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Špinavý-bílý prášek | Přizpůsobeno |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.13% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | >95%% | 99.95% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.16% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 30 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 200 str./min |
| Skladování | -80 stupňů, 2 roky; -20 stupňů, 1 rok (uzavřené skladování, mimo vlhkost) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan je technologická společnost specializující se na výzkum a vývoj, výrobu chemikálií a služby přizpůsobení zařízení, poskytující kompletní{0}}řetězová řešení OEM/ODM. Nabízíme flexibilní plně{2}}procesně přizpůsobené služby, od výzkumu a vývoje receptur až po výběr zařízení, vše lze hluboce přizpůsobit požadavkům zákazníků. Podporujte technickou spolupráci v celém-cyklu od malých-testů, středních-testů až po velkovýrobu-vybavení profesionálním týmem inženýrů, který poskytuje návrhy na optimalizaci procesu, a dokáže přizpůsobit štítky na obalech podle požadavků zákazníků na značku. | ||
Farmakokinetika
Tiamulin se podává perorálně, především prostřednictvím krmiva nebo vody. Jeho biologická dostupnost se liší v závislosti na formulaci a způsobu podání. U prasat se perorální biologická dostupnost pohybuje od 40 % do 60 %, přičemž maximální plazmatické koncentrace je dosaženo během 2–4 hodin. Lék je rozsáhle metabolizován v játrech a vylučován primárně stolicí, s minimální renální exkrecí.
Distribuce tkání
Distribuuje se široce po těle, s vysokými koncentracemi v plicích, játrech a střevních tkáních. Tento distribuční profil je zvláště výhodný při léčbě respiračních a enterálních infekcí. U prasat mohou koncentrace v plicích překročit plazmatické hladiny 5–10krát, což zajišťuje účinnou léčbu respiračních patogenů.
Eliminační poločas-
Eliminační poločas-tiamulinu u prasat je přibližně 4–6 hodin, což ve většině indikací vyžaduje dávkování dvakrát-denně. Jeho prodloužená retence ve tkáních však prodlužuje jeho terapeutický účinek za plazmatický poločas-, což v některých případech umožňuje méně časté podávání.
Jak Tiamolin ovlivňuje bakteriální syntézu bílkovin
Tiamulin (thiamutilin) hraje klíčovou roli jako důležité antibiotikum proti specifickým bakteriálním infekcím ve veterinární a některé humánní medicíně. Základním mechanismem jeho antimikrobiálního účinku je interference s bakteriální syntézou proteinů:
Vazba na podjednotku 50S ribozomu
Bakteriální syntéza proteinů probíhá především na ribozomu, který se skládá z velké podjednotky (50S) a malé podjednotky (30S). Hlavním cílem působení thiamutilinu je podjednotka 50S bakteriálního ribozomu. Když thiamutilin vstoupí do bakteriální buňky, specificky se váže na podjednotku 50S. Tato vazba má vysokou afinitu a specificitu a dokáže přesně rozpoznat a vázat se na specifickou oblast podjednotky 50S, která hraje klíčovou roli v syntéze proteinů, včetně katalýzy tvorby peptidových vazeb, a vazba thiamutilinu na tuto podjednotku pokládá základy pro následnou interferenci se syntézou proteinů.
Obstrukce aktivity peptidyltransferázy
Během syntézy proteinů je peptidyltransferáza klíčovým enzymem, který katalyzuje tvorbu peptidových vazeb, a nachází se v aktivním centru peptidyltransferázy (PTC) podjednotky 50S ribozomu. Vazba thiamutilinu na podjednotku 50S bude přímo působit na aktivní centrum peptidyltransferázy. Mění prostorovou konformaci aktivního centra tím, že obsazuje klíčové místo aktivního centra, čímž brání normální funkci peptidyltransferázy. Neschopnost peptidové acyltransferázy správně fungovat jí brání katalyzovat tvorbu peptidových vazeb, což má za následek zablokování procesu prodlužování peptidového řetězce.
Interference s vazbou tRNA na ribozomy
Během syntézy proteinů hrají transferové RNA (tRNA) roli při přenášení aminokyselin a jejich transportu na příslušné místo na ribozomu. tRNA mají specifická vazebná místa na ribozomu, včetně místa A (aminoacylové místo) a P místa (peptidové acylové místo). tRNA mají specifické vazebné místo k podjednotce 50S, které se překrývá s vazebným místem substrátu tRNAázy. vazebné místo se překrývá se substrátem tRNAázy. Toto překrývání brání tRNA ve správné vazbě na A-místo a P-místo ribozomu. Když se tRNA nemůže úspěšně vázat na ribozom, nemohou být aminokyseliny přidány do syntetizovaného peptidového řetězce v přesném pořadí genetického kódu na mRNA, což dále narušuje normální tok syntézy proteinů.
Inhibice prodlužování peptidového řetězce a zahájení syntézy proteinů
Proces prodlužování peptidového řetězce nemůže probíhat hladce, protože thiamutilin brání aktivitě peptidyltransferázy a vazbě tRNA na ribozom. Do peptidového řetězce nelze přidat nové aminokyseliny, což má za následek nemožnost prodloužit délku peptidového řetězce a nelze dokončit syntézu proteinů. Kromě toho může mít Thiamutilin také určitý vliv na iniciační fázi syntézy proteinů. Jeho hlavní přímý účinek je sice ve fázi prodlužování peptidového řetězce, ale celkové narušení funkce ribozomu může nepřímo interferovat s tvorbou iniciačního komplexu, což způsobí, že i iniciační proces syntézy proteinů je do určité míry inhibován.
Antibakteriální účinek ztělesněný
Thiamutilin komplexně zasahuje do procesu syntézy bakteriálních proteinů prostřednictvím řady výše uvedených mechanismů účinku. Protože proteiny jsou nezbytné pro bakteriální růst, reprodukci a udržování životních aktivit, inhibice syntézy proteinů povede k inhibici růstu a reprodukce bakterií. Při nízké koncentraci vykazuje thiamutilin především svůj inhibiční účinek, zpomaluje nebo zastavuje růst bakterií; zatímco ve vysoké koncentraci může dále ničit fyziologickou funkci bakterií, což vede ke smrti bakterií, a tím uplatňuje svůj baktericidní účinek.
Souhrnně lze říci, že thiamutilin ovlivňuje proteinovou syntézu bakterií vazbou na 50S podjednotku bakteriálních ribozomů, interferuje s aktivitou peptidyltransferázy, vazbou tRNA na ribozomy, inhibuje prodloužení peptidového řetězce a iniciaci proteinové syntézy atd. a poté dosahuje antibakteriálního účinku. Tento unikátní antimikrobiální mechanismus činí thiamutilin důležitým v boji proti specifickým bakteriálním infekcím.
Odpor a správcovství
Mechanismy odporu
Rezistence na thiamutilin je primárně zprostředkována mutacemi v genu 23S rRNA, které mění vazebné místo antibiotika. Kromě toho mohou k rezistenci přispívat efluxní pumpy a enzymatická inaktivace, i když tyto mechanismy jsou méně časté. Vznik kmenů rezistentních na Tiamulin-M. hyopneumoniaeaB. hyodysenteriaebyly hlášeny, zejména v oblastech s intenzivním užíváním antibiotik.
Správcovská opatření
Ke zmírnění rozvoje rezistence by veterináři a výrobci měli přijmout postupy dozoru nad antibiotiky, včetně:
Rotující antibiotika s různými mechanismy účinku.
Kdykoli je to možné, používat antibiotika s úzkým{0}}spektrem.
Zavedení očkovacích programů ke snížení potřeby antibiotické léčby.
Monitorování vzorců odporu prostřednictvím sledovacích programů.
Budoucí směry a potřeby výzkumu
Nové formulace a systémy podávání
Probíhá výzkum vývoje formulací Tiamulinu s postupným uvolňováním-s cílem prodloužit dobu jeho působení a snížit frekvenci podávání. Systémy dodávání-nanočástic mohou zlepšit jejich pronikání do tkání a biologickou dostupnost, zejména u těžko--dostupných infekcí. Kromě toho by místní formulace pro dermatologické stavy u prasat mohly rozšířit své klinické aplikace.
Kombinované terapie
Kombinace Tiamulinu s jinými antimikrobiálními látkami nebo imunomodulátory by mohla zvýšit jeho účinnost proti rezistentním patogenům nebo smíšeným infekcím. Například spojení s beta-laktamovým antibiotikem může poskytnout synergickou aktivitu protiStaphylococcus aureus. Navíc kombinace s -nesteroidními anti{2}}zánětlivými léky (NSAID) může snížit zánět a zlepšit klinické výsledky u těžkých respiračních případů.
Surveillance and Resistance Management
Vznik rezistence na Tiamulin podtrhuje potřebu průběžného sledování. Národní a mezinárodní sítě by měly monitorovat vzorce rezistence a vést rozhodnutí o léčbě. Kromě toho by výzkum alternativních cílů nebo kombinovaných terapií mohl pomoci zmírnit vývoj rezistence.
Rozšíření indikací
Zatímco Tiamulin se primárně používá u prasat a drůbeže, jeho účinnost proti jiným patogenům a druhům vyžaduje další zkoumání. Například svou aktivitou protiMycoplasma bovisnaznačuje potenciál pro použití u skotu s respiračním onemocněním. Navíc jeho účinnost proti určitým gram-pozitivním bakteriím může být cenná při léčbě mastitidy u dojnic.
Tiamulin zůstává kritickým nástrojem ve veterinární medicíně, nabízí jedinečný mechanismus účinku, širokospektrální{0}antimikrobiální aktivitu a příznivé farmakokinetické vlastnosti. Jeho účinnost při léčbě respiračních a střevních onemocnění u prasat a drůbeže jej činí nepostradatelným v moderní živočišné výrobě. Vznik rezistence a potřeba obezřetného používání však zdůrazňují význam pokračujícího výzkumu a sledování. Vzhledem k tomu, že se odvětví živočišné výroby neustále vyvíjí, Tiamulin zůstane zásadní složkou řízení zdraví zvířat, která zajistí dobré životní podmínky hospodářských zvířat a udržitelnost produkce potravin. Budoucí výzkum by se měl zaměřit na optimalizaci jeho použití, zkoumání nových formulací a řešení nově vznikajících problémů s rezistencí, aby byla zachována jeho účinnost pro další generace.
Dodržováním pokynů pro odpovědné používání a investicemi do výzkumu a vývoje může veterinární komunita zajistit, že Tiamulin bude i nadále hrát klíčovou roli při ochraně zdraví zvířat a podpoře celosvětového zabezpečení potravin.
Imunosuprese
U závažných bakteriálních infekcí mohou nadměrné zánětlivé reakce (jako je sepse) vést k selhání více orgánů. Tylosin může inhibovat nadměrnou sekreci zánětlivých faktorů následujícími cestami:
Blokování signální dráhy NF-κB: Tiamulin může inhibovat aktivitu IκB kinázy (IKK) a snižovat jadernou translokaci NF-κB, čímž snižuje transkripci pro-zánětlivých faktorů, jako jsou TNF- a IL-6.
Například v modelu infekce Actinobacillus pleuropneumoniae u prasat se hladina TNF- v tekutině z bronchoalveolární laváže u skupiny léčené tiamulinem-snížila o 65 % ve srovnání s infikovanou kontrolní skupinou. Podpora uvolňování proti-zánětlivých faktorů: Tiamulin může upregulovat sekreci IL-10 makrofágy a inhibovat zánětlivé reakce prostřednictvím mechanismu negativní zpětné vazby. Experimenty ukázaly, že supernatant makrofágů ošetřených tiamulinem může snížit schopnost T buněk vylučovat IFN- o 30 %, zatímco hladina IL-10 se zvyšuje dvojnásobně.
Klinický případ: V těžkém případě prasečí dyzentérie kombinovaná terapie tiamulinem a dexamethasonem kontrolovala příznaky průjmu dříve než u skupiny léčené samotným dexamethasonem a míra recidivy byla snížena o 50 %, což naznačuje, že imunosupresivní účinek tiamulinu je cílený.
Regulace metabolismu imunitních buněk
Nadměrná zánětlivá reakce je často doprovázena metabolickými poruchami v imunitních buňkách (jako je hyperglykolýza a mitochondriální dysfunkce). Tylosin může obnovit metabolickou homeostázu imunitních buněk prostřednictvím následujících mechanismů:
Posílení mitochondriální biogeneze: Tylosin může upregulovat expresi mitochondriálního transkripčního faktoru A (TFAM) v makrofázích, podporovat replikaci mitochondriální DNA a zvyšovat produkci ATP.
Například v modelu zánětu in vitro byl mitochondriální membránový potenciál makrofágů ve skupině léčené Tylosinem-o 25 % vyšší než v kontrolní skupině a spotřeba kyslíku se zvýšila o 30 %. Inhibice metabolického přeprogramování: Tiamulin může blokovat akumulaci HIF-1 (hypoxií-indukovatelný faktor-1) a zabránit nadměrné polarizaci makrofágů směrem k prozánětlivému (M1) fenotypu. Experimenty ukázaly, že makrofágy ošetřené tiamulinem vylučují o 40 % méně NO ve srovnání s kontrolní skupinou, bez významného snížení fagocytární schopnosti.
Méně populární význam: Tento mechanismus poskytuje nový přístup k léčbě zánětlivých onemocnění (jako jsou autoimunitní onemocnění), který dosahuje bezpečnější imunitní regulace regulací metabolismu imunitních buněk spíše než přímou inhibicí imunitní odpovědi.
Často kladené otázky
Je tiamulin baktericidní nebo bakteriostatický?
+
-
bakteriostatický
Tiamulin ukazuje abakteriostatickýMechanismus účinku blokováním ribozomální podjednotky 50S v bakteriích, čímž se inhibuje enzym peptidyltransferáza.
Jaké jsou vedlejší účinky léku tiamulin?
+
-
Nežádoucí účinky
Někdy došlo k předávkování tiamulinempřechodné slinění, zvracení a zjevný uklidňující účinek na prasata. Ve vzácných případech bylo při medikaci pozorováno zarudnutí kůže, především nad šunkou a podtržením.
Na co se tiamulin používá?
+
-
Tiamulin je semi{0}}syntetické antibiotikum patřící do skupiny antibiotik pleuromutilinů a používá se pouze ve veterinární medicíně. Tiamulin se používá proléčba a prevence gastrointestinálních a respiračních infekcí způsobených různými bakteriálními patogeny u prasat, drůbeže a králíků.
Populární Tagy: tiamulin prášek, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej