Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů trifluoperazin dihydrochloridu cas 440-17-5 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním trifluoperazin dihydrochloridu cas 440-17-5 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Trifluoperazin dihydrochlorid, CAS 440-17-5, molekulový vzorec C21H26Cl2F3N3S, obsahující dvě molekuly kyseliny chlorovodíkové. Jeho molekulová hmotnost je 480,82 gramů/mol. Obvykle se vyskytuje ve formě bílého nebo podobného bílého krystalického prášku. Může mít hygroskopičnost. Ve vodě je rozpustnost trifluoperazin hydrochloridu relativně vysoká a tvoří roztok. Může být také rozpuštěn v různých organických rozpouštědlech, jako je methanol, ethanol a dimethylformamid. Je snadno rozpustný ve vodě, rozpustný v ethanolu, mírně rozpustný v chloroformu a nerozpustný v etheru. Relativně stabilní při pokojové teplotě, ale je třeba se vyvarovat kontaktu se silnými oxidačními činidly. Je to lék s mnoha klinickými a laboratorními aplikacemi. Jedná se o inhibitor dopaminového D2 receptoru s antipsychotickými a antiemetickými účinky. Je také široce používán jako činidlo v laboratorním výzkumu. Ve vědeckém výzkumu se trifluoperazin hydrochlorid často používá jako nástroj a činidlo v laboratorním výzkumu. Může být použit ke studiu funkcí a interakcí neurotransmiterů, jako je dopamin a serotonin.
| Chemický vzorec | C21H26CI2F3N3S |
| Přesná hmotnost | 479 |
| Molekulová hmotnost | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Elementární analýza | C, 52,50; H, 5,46; Cl, 14,76; F, 11,86; N, 8,75; S, 6,67 |
|
|
|
Molekulární strukturatrifluoperazin dihydrochloridlze získat analýzou jeho chemického vzorce. Jeho chemický vzorec je C21H26F3N3S · 2HCl, který zahrnuje organické i anorganické části.
1. Organická část:
Organická část se skládá z prvků uhlíku (C), vodíku (H), dusíku (N) a síry (S). Podle chemického vzorce C21H26F3N3S můžeme analyzovat následující strukturní rysy:
-Atomy uhlíku (C): Existuje 21 atomů uhlíku spojených dohromady různými způsoby, které tvoří složitou strukturu uhlíkového skeletu.
-Atom vodíku (H): Existuje 26 atomů vodíku, které tvoří kovalentní vazby s atomy uhlíku.
-Atomy dusíku (N): Existují tři atomy dusíku, které také tvoří kovalentní vazby s atomy uhlíku.
-Atom síry (S): Existuje jeden atom síry, který tvoří kovalentní vazbu s jedním atomem uhlíku.
2. Anorganické části:
Anorganickou částí jsou dva chloridové ionty (Cl -) molekul kyseliny chlorovodíkové (HCl). V molekule trifluoperazin hydrochloridu se dvě molekuly kyseliny chlorovodíkové vážou na organickou část a poskytují léčivo ve formě dihydrátu kyseliny chlorovodíkové.
Analýza této molekulární struktury ukazuje, že trifluoperazin hydrochlorid je sloučenina mezi organickými molekulami a anorganickými ionty. Struktura uhlíkového skeletu organické části a její spolupráce s atomy vodíku, dusíku a síry tvoří farmakologickou aktivitu léčiva. Anorganická část iontů kyseliny chlorovodíkové se podílí na studiu syntézy léčiv, stability a charakteristik rozpustnosti.
Přípravek se používá k léčbě bludné schizofrenie, chronické schizofrenie, duševní úzkosti, emočních poruch, nevolnosti, zvracení atd.
Bod tání 243 stupňů (rozkl.) (lit.), Bod vzplanutí 9 stupňů, Skladovací podmínky -20 stupňů C, Rozpustnost ethanolu: rozpustný 5 mg/ml. morfologický prášek , Koeficient kyselosti ( pKa ) pK13,9, pK28,1 ( při 25 stupních ), Barva bílá až téměř bílá , Maximální vlnová délka ( λmax ) 312nm ( MeOH ) ( lit. ), BRN 3820024 , Stabilita Hygroskopická , GHS06, Hazard , GHS06 , Hazard D P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Hazardous Mark Xn , Kód kategorie nebezpečnosti 22 , Bezpečnostní prohlášení 36 , Číslo pro přepravu nebezpečného zboží, UN 1230 - třída roztoku 3 - PG, Metanol 3 - PG 3 - PG RTECS SP1750000, F 3-10.
Trifluorpyrazin hydrochlorid (termín "trifluorpiperazin hydrochlorid" zmíněný v některých materiálech může být chybou v tvrzení a skutečným základním léčivem je trifluorpyrazin hydrochlorid) je fenothiazinové antipsychotické léčivo. Jeho mechanismus účinku se točí kolem neurotransmiterového systému dopaminu, serotoninu, adrenalinu atd. a dosahuje komplexních terapeutických účinků, jako jsou antipsychotické, sedativní a proti úzkosti prostřednictvím více-cílové regulace.
Základním mechanismem je selektivní blokování dopaminových D2 receptorů v centrálním nervovém systému kompetitivním obsazením vazebných míst receptoru a inhibicí nadměrné aktivace dopaminu. Dopamin hraje klíčovou roli v patogenezi schizofrenie: nadměrné uvolňování dopaminu z limbické dráhy středního mozku vede k pozitivním symptomům, jako jsou halucinace a bludy, zatímco hyperfunkce dopaminu v dráze substantia nigra striata spouští extrapyramidové reakce, jako jsou třes a poruchy svalového tonu.
Trifluorouracil hydrochlorid přesně reguluje tyto dvě dráhy:
Limbická dráha středního mozku: blokuje D2 receptory, snižuje nadměrnou stimulaci prefrontálního kortexu dopaminem a přímo zmírňuje pozitivní příznaky.
Dráha substantia nigra striata: částečně blokuje receptory D2, obnovuje rovnováhu mezi dopaminem a acetylcholinem a snižuje riziko motorických poruch (ačkoli dlouhodobé-používání může stále způsobovat motorické poruchy s pozdním-nástupem).
Kromě dopaminových D2 receptorů také zvyšuje terapeutickou účinnost a snižuje vedlejší účinky působením na jiné receptorové systémy:
Antagonista 1. 5-hydroxytryptaminového (5-HT) receptoru
Mírná blokáda 5-HT2A receptorů zlepšuje negativní symptomy schizofrenie, jako je emoční apatie a sociální stažení, a zároveň zesiluje antidepresivní účinky.
Při použití v kombinaci se selektivními inhibitory zpětného vychytávání 5-HT (jako je fluoxetin) může synergicky regulovat emoce, ale je třeba postupovat opatrně, pokud jde o riziko syndromu 5-HT.
2. Blokáda adrenergních receptorů
Blokáda alfa 1-adrenergních receptorů: způsobuje vazodilataci vedoucí k ortostatické hypotenzi, vyžadující sledování změn krevního tlaku a úpravu dávkování.
Blokování - adrenergního receptoru: zpomalte srdeční frekvenci, která může překrýt příznaky hypoglykémie. Pacienti s diabetem by jej měli používat opatrně.
3. Blokáda histaminového H1 receptoru
Inhibujte uvolňování histaminu, zmírněte alergické reakce (jako je svědění a zarudnutí), ale zároveň způsobují ospalost a únavu a vyvarujte se řízení nebo obsluze strojů.
4. Antagonismus cholinergního M1 receptoru
Může snížit účinek acetylcholinu a riziko reakce extrapyramidového systému, ale může způsobit anticholinergní vedlejší účinky, jako je sucho v ústech, zácpa a retence moči.
Mechanismus účinku rozšiřuje jeho použití za hranice schizofrenie do mnoha klinických oborů:
1. Léčba mánie
Stabilizací dopaminového a serotoninového systému a potlačením nadměrného vzrušení během manických epizod,trifluoperazin dihydrochloridse často používá v kombinaci se stabilizátory nálady, jako je uhličitan lithný.
2. Adjuvantní terapie úzkosti a deprese
Antagonistický účinek 5-HT2A receptoru může zmírnit úzkost, zejména u pacientů s komorbidní úzkostí při schizofrenii.
Má pomocné terapeutické účinky na syndrom neurastenie (jako jsou tenzní bolesti hlavy a poruchy spánku) tím, že reguluje dráždivost centrálního nervového systému za účelem zlepšení symptomů.
3. Adjuvantní terapie u status epilepticus
I když nemůže přímo ukončit epileptické záchvaty, může stabilizovat potenciál neuronální membrány a snížit frekvenci záchvatů. Je třeba jej používat v kombinaci s antiepileptiky (jako je fenytoin sodný).
4. Funkční dyspepsie a antiemetické příznaky
Blokování D2 receptoru v chemosenzorické oblasti mozku k vyvolání zvracení a potlačení nevolnosti a zvracení se běžně používá k antiemetické léčbě po chemoterapii nebo operaci.
Regulací gastrointestinální peristaltiky lze zmírnit příznaky funkční dyspepsie, jako je nadýmání a časná sytost.
Jsme továrna STELAZINE.
Poznámka: BLOOM TECH (od roku 2008), ACHIEVE CHEM-TECH je naší dceřinou společností.
Způsob syntézy triflurazin hydrochloridu:
včetně (1) kondenzační reakce: 2-trifluormethyl fenothiazin a 4-methyl-1-chlorpropyl piperazin v organickém rozpouštědle, katalyzátor, pH 9 ~ 12, teplota 80 stupňů ~ 120 stupňů kondenzační reakce, triflurazinové surové produkty;
(2) Čištění surového triflurazinu: surový triflurazin byl nejprve převeden na triflurazin dioxalát a poté byl triflurazin dioxalát převeden na triflurazin přidáním alkálie;
(3) Triflurazin získaný v kroku (2) reaguje s kyselinou chlorovodíkovou za vzniku hydrochloridu triflurazinu. Způsob přípravy triflurazin hydrochloridu poskytovaný vynálezem je jednoduchý, levný a s vysokým výtěžkem, který je vhodný pro průmyslovou výrobu triflurazin hydrochloridu.
In vitro studie se trifluorperazin váže na 1A - a 1B adrenální receptor, hodnoty Ki byly 27,6 nm a 19,2 nm, poměr 1B/1A je 0,7. Trifluorperazin inhiboval Mycobacterium tuberculosis (MTB) s MIC 7,6 μg/ml.
trifluorperazin (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Způsob přípravytrifluoperazin dihydrochloridzahrnuje následující podrobné kroky:
C13H8F3NS+4-methyl-1-chlorpropylpiperazin → surový trifluoperazin
Přidejte 2-trifluormethylfenothiazin a 4-methyl-l-chlorpropylpiperazin proporcionálním způsobem k organickému rozpouštědlu, jako je dimethylformamid (DMF) nebo dichlormethan (DCM). Přidání vhodného množství katalyzátoru může použít alkalické katalyzátory, jako je triethylamin (TEA) nebo zinkový prášek. Kontrolujte pH reakce mezi 9 a 12 a udržujte teplotu v rozmezí 80 stupňů až 120 stupňů po určitou dobu.
Surový trifluoperazin+C2H2O4→ oxalát trifluoperazin
Trifluoperazin oxalát+báze → C21H24F3N3S
Surový trifluoperazin získaný v kroku 1 se převede na trifluoperazin oxalát. Tato reakce může být provedena reakcí s přebytkem kyseliny šťavelové, obvykle v alkoholovém rozpouštědle. Po získání trifluoperazin dioxalátu se přidá vhodné množství alkálie, jako je hydroxid sodný (NaOH), aby se trifluoperazin dioxalát převedl na trifluoperazin.
C21H24F3N3S+ClH -> C21H26Cl2F3N3S
Reagujte přečištěný trifluoperazin získaný v kroku 2 s kyselinou chlorovodíkovou za vzniku trifluoperazin hydrochloridu. Při vhodné teplotě a reakční době se reakce obvykle provádí mezi teplotou místnosti a 60 °C. Jako reakční rozpouštědlo nebo katalyzátor lze použít bezvodou kyselinu chlorovodíkovou (HCl). Nakonec se čistý trifluoperazin hydrochlorid získá filtrací nebo krystalizací.
Tato metoda má jednoduchou procesní cestu, nízkou cenu, vysoký výtěžek a je vhodná pro průmyslovou výrobu trifluoperazin hydrochloridu.
Populární Tagy: trifluoperazin dihydrochlorid cas 440-17-5, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej