Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů vinpocetinu cas 42971-09-5 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním vinpocetinu cas 42971-09-5 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Vinpocetin, chemický vzorec C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, Je to bílý krystalický prášek, bez zápachu a chuti. Rozpustný v chloroformu nebo 96% ethanolu, téměř nerozpustný ve vodě. Klinicky se používá ke zlepšení různých příznaků vyvolaných následky mozkového infarktu, mozkového krvácení, mozkové arteriosklerózy atd. Alkaloid extrahovaný z rostlin čeledi Apocynaceae, což je derivát vinkaminu. Selektivní inhibice kalcium dependentní fosfodiesterázy v hladkém svalu mozkových cév zvyšuje hladiny cGMP a cAMP v mozku, což vede k cerebrální vazodilataci a následnému zvýšení průtoku krve mozkem, zlepšuje cerebrální oběh, ale má malý vliv na kardiovaskulární a krevní tlak. Rychlý nástup, dobrá tolerance a minimální nežádoucí reakce. Používá se při závratích, bolestech hlavy, poruchách paměti, poruchách hybnosti, afázii, hypertenzní encefalopatii apod., dále při psychiatrických či neurologických příznacích způsobených poruchami prokrvení mozku.
|
Chemický vzorec |
C22H26N2O2 |
|
Přesná hmotnost |
350 |
|
Molekulová hmotnost |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Elementární analýza |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting je polosyntetický derivát aminu Changchun. Podobně jako vinkamin má vysoce selektivní vazodilatační účinek na mozkové cévy. Farmakologické účinky jsou následující:
① Inhibice aktivity fosfodiesterázy závislé na vápníku zvyšuje obsah cAMP v uvolněném hladkém svalstvu cév, čímž uvolňuje hladké svalstvo cév a zvyšuje průtok krve mozkem.
② Zvyšte deformovatelnost červených krvinek, snižte viskozitu krve, inhibujte agregaci krevních destiček, čímž se zlepší průtok krve a mikrocirkulace.
③ Podporujte vychytávání glukózy mozkovou tkání a usnadněte metabolickou přeměnu monoaminu v mozku.
④ Během mozkové ischemie může inhibovat zvýšení laktátu v mozku, zvýšit obsah ATP, potlačit produkci peroxidovaných lipidů v mozku a oddálit výskyt cerebrálních ischemických křečí, čímž zlepšuje metabolismus mozku a chrání mozkové funkce.
Vinpocetinje přírodní lék extrahovaný z květů Changchun, patřící mezi indolové alkaloidy. Má široké uplatnění v medicíně, zejména vykazuje významné účinky při léčbě cerebrovaskulárních onemocnění.
Základní informace o Changchun Xiting
Chemický vzorec Changchun Xiting je C22H26N2O2 s molekulovou hmotností 350,454. Vypadá jako bílý krystalický prášek a je bez zápachu a chuti. Je rozpustný v chloroformu nebo 96% ethanolu, ale téměř nerozpustný ve vodě. Changchun Xiting lze extrahovat z malého květu Changchun z čeledi Apocynaceae nebo připravit metodami chemické syntézy. Jeho farmakologického účinku je dosaženo především inhibicí aktivity fosfodiesterázy a zvýšením účinku cyklického fosfoguanosinu, posla pro relaxaci hladkého svalstva cév, čímž se selektivně zvyšuje průtok krve mozkem.
Hlavní použití Changchun Xiting
1. Léčba ischemické cerebrovaskulární choroby
Changchun Xiting je jedním z důležitých léků pro léčbu ischemických cerebrovaskulárních onemocnění. Ischemická cerebrovaskulární choroba je nekróza nebo měknutí mozkové tkáně způsobené nedostatečným prokrvením mozku, včetně mozkového infarktu, mozkové trombózy apod. Changchun Xiting dokáže rozšířit mozkové cévy, zvýšit průtok krve, a tím zlepšit krevní oběh v mozku a snížit poškození mozkových buněk způsobené ischemií a hypoxií. Kromě toho může chránit mozkové buňky, snižovat poškození mozkových buněk hypoxií a podporovat opravu a regeneraci mozkových buněk.
2. Zlepšit cerebrální arteriosklerózu
Cerebrální arterioskleróza je porucha krevního oběhu v mozku způsobená ztluštěním, kornatěním a zúžením stěn mozkových tepen. Changchun Xiting může snížit viskozitu krve, inhibovat agregaci krevních destiček, zlepšit mikrocirkulaci a zmírnit příznaky, jako jsou závratě, vertigo a bolesti hlavy způsobené cerebrální arteriosklerózou. Zároveň může podporovat příjem a využití glukózy a kyslíku mozkovými buňkami, zvýšit syntézu ATP, snížit produkci laktátu při ischemii a hypoxii a dále zlepšit energetický metabolismus v mozku.
3. Uvolněte spazmus mozkových cév
Cerebrální vazospazmus je způsoben různými faktory vedoucími k mozkové vazokonstrikci, což má za následek zhoršenou cirkulaci krve v mozku. Changchun Xiting dokáže zmírnit cerebrální vazospasmus, zvýšit průtok krve do mozku, a tím zlepšit krevní oběh v mozku. To má významný vliv na zmírnění příznaků, jako je bolest hlavy a závratě způsobené spazmem mozkových cév.
4. Zlepšete funkci paměti mozku
Changchun Xiting může zlepšit paměťovou funkci mozku a zmírnit-s věkem související mozkovou dysfunkci. Zlepšuje paměťovou schopnost mozku tím, že podporuje metabolismus mozkových buněk, zvyšuje jejich využití glukózy a kyslíku a zvyšuje jejich aktivitu. To má velký význam pro prevenci a léčbu symptomů, jako je demence a ztráta paměti u starších osob.
5. Protidestičková agregace a prevence a léčba trombózy
Changchun Xiting má účinek proti agregaci krevních destiček, který může inhibovat adhezi a agregaci krevních destiček a zabránit tvorbě krevních sraženin. To má významný vliv na prevenci a léčbu trombózy u cerebrovaskulárních onemocnění. Zároveň může také snížit odolnost mozkových cév, posílit krevní oběh v mozku a dále zlepšit prokrvení mozku.
6. Chraňte nervové buňky
Changchun Xiting má antioxidační a neuroprotektivní účinky, které mohou snížit poškození nervových buněk, podporovat opravu a regeneraci nervových buněk. To má velký význam pro léčbu neurodegenerativních onemocnění a ochranu zdraví nervového systému.
Klinická aplikace Changchun Xiting
1. Léčba následků mozkového infarktu
Následky mozkového infarktu jsou různé příznaky způsobené poruchami cerebrálního krevního oběhu v důsledku mozkového infarktu, včetně hemiplegie, afázie, ztráty paměti atd. Changchun Xiting může zlepšit krevní oběh v mozku, podpořit opravu a regeneraci mozkových buněk a zmírnit příznaky následků po-mrtvici. V klinické praxi se běžně používá k léčbě následků mozkového infarktu a dosáhl významných výsledků.
2. Léčba následků mozkového krvácení
Následky mozkového krvácení jsou různé příznaky způsobené poškozením mozku v důsledku mozkového krvácení. Changchun Xiting může chránit mozkové buňky, snižovat poškození mozkových buněk hypoxií a podporovat opravu a regeneraci mozkových buněk. Zároveň může také zlepšit krevní oběh v mozku, zvýšit průtok krve mozkem a zmírnit příznaky následků mozkového krvácení. V klinické praxi,vinpocetinse také běžně používá k léčbě následků mozkového krvácení.
3. Adjuvantní léčba mozkové arteriosklerózy
Cerebrální arterioskleróza je jednou z důležitých příčin poruch prokrvení mozku. Changchun Xiting může snížit viskozitu krve, inhibovat agregaci krevních destiček, zlepšit mikrocirkulaci, a tím napomáhat při léčbě mozkové arteriosklerózy. Dokáže zlepšit energetický metabolismus mozkových buněk, zvýšit jejich využití glukózy a kyslíku a dále zlepšit krevní oběh a zásobování mozku energií.
4. Zlepšit kognitivní funkce
Changchun Xiting může zlepšit paměť a kognitivní funkce mozku a má významné účinky na prevenci a léčbu příznaků, jako je demence a ztráta paměti u starších osob. Zvyšuje kognitivní schopnosti mozku tím, že podporuje metabolismus a energetický metabolismus mozkových buněk, zvyšuje jejich aktivitu.
5. Další aplikace
Kromě výše zmíněných hlavních aplikací jej lze použít i k léčbě nemocí, jako je hypertenzní encefalopatie, cerebrální vazospazmus, migréna atd. Dokáže rozšiřovat mozkové cévy, zvyšuje průtok krve, zlepšuje krevní oběh a energetický metabolismus v mozku, čímž tyto příznaky zmírňuje.
Changchun Xiting lze extrahovat z Vinca minor, rostliny z čeledi Apocynaceae, za použití (+) - vinkaminu jako suroviny. Dehydruje se na apovincamin a poté se hydrolyzuje za získání kyseliny apovincaminové. Rozpusťte 1,0 g kyseliny (0,003 mol) a 0,17 g hydroxidu draselného v 80 ml suchého ethanolu, přidejte 0,4 g bromethanu (0,0036 mol) a refluxujte 3 hodiny. Po dokončení reakce se ochladí a odpaří se do sucha. Zbytek se rozpustí v 500 ml 2% kyseliny sírové a pH se upraví na 8. Extrahuje se dichlormethanem, suší se uhličitanem draselným, většina dichlormethanu se odpaří a poté se přidá ethanol. Nechte přes noc při 0 stupních, přefiltrujte a shromážděte vysrážené krystaly, promyjte studeným ethanolem, vysušte a získejte 0,66 gvinpocetin.
Lze jej také syntetizovat v několika krocích pomocí (-) - glycyrrhizinu extrahovaného z listů lékořice rodu Oleandrů nebo ze semen květu Changchun. Metoda totální syntézy používá jako surovinu serotonin a získává jej následující reakcí.
Opakované podání
Krysám byl orálně podáván produkt v dávkách 5, 25, 125 a 625 mg/kg po dobu 5 po sobě jdoucích týdnů. Skupiny s vysokými dávkami vykazovaly inhibici nárůstu tělesné hmotnosti, zvýšený příjem vody, zvýšenou hmotnost jater a ledvin a zvýšení malých kapiček lipidů v cystické zóně kůry nadledvin; Ve skupině 625 mg/kg bylo možné zčernání barvy moči a stolice, zvýšení hmotnosti štítné žlázy a nadledvin a hypertrofie folikulárního epitelu štítné žlázy v důsledku metabolitů produktu. Výše uvedené změny budou obnoveny po vysazení léků. Netoxická dávka tohoto experimentu byla 25 mg/kg. Krysám byl perorálně podáván tento produkt v dávkách 5, 20 a 80 mg/kg denně po dobu 26 po sobě jdoucích týdnů. Zvířata v dávkové skupině vykazovala přechodnou inhibici přírůstku hmotnosti a zvýšení hmotnosti jater. Mírný otok a degenerace renálního tubulárního epitelu byly také pozorovány u samců potkanů, ale nebyly pozorovány žádné abnormální změny v krevních biochemických ukazatelích. Psům byl perorálně podáván tento přípravek v dávkách 5 a 25 mg/kg denně po dobu 6 po sobě jdoucích měsíců a nebyla pozorována žádná úmrtí zvířat. Biochemické a histologické vyšetření krve neprokázalo žádné abnormální změny.
Reprodukční toxicita
Perorální podávání 25-125 mg/kg/den přípravku potkanům před a po březosti neprokázalo žádné abnormality v samičí fertilitě nebo vývoji plodu. Zvířata ve skupině s vysokou dávkou však vykazovala inhibici přírůstku hmotnosti a zvýšení hmotnosti jater, ledvin a nadledvin. Během období citlivosti na teratogenitu u potkanů perorální podávánívinpocetinv dávkách 5, 25 a 125 mg/kg/den vedly ke zvýšené smrti plodu a inhibici vývoje ve skupině s vysokými-dávkami; Během citlivého období králičí teratogenity došlo u zvířat ve skupině léčené perorálním podáváním přípravku v dávkách 1, 5, 25 a 125 mg/kg/den k potratu. Živí potomci obou zvířat nevykazovali žádné abnormality. Nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Výsledky pokusů na potkanech naznačují, že může být vylučován mateřským mlékem.
nežádoucí reakce
Vinpocetin je derivát alkaloidu extrahovaný nebo uměle syntetizovaný z květů Changchun. Od svého uvedení na trh v 70. letech minulého století je široce používán při léčbě ischemické cerebrovaskulární choroby. Stal se běžně používaným neuroprotektivním činidlem v klinické praxi tím, že zvyšuje průtok krve mozkem, zlepšuje metabolismus mozku, má proti-zánětlivé, antioxidační a další více{4}}cílové účinky. S popularizací klinických aplikací se však jeho nežádoucím účinkům postupně dostalo pozornosti.
Časté nežádoucí účinky
Odezva kardiovaskulárního systému
Vinpocetin může dilatovat mozkové krevní cévy a může také způsobit dilataci periferních krevních cév, což vede k mírnému poklesu krevního tlaku. Klinická studie zahrnující 500 pacientů ukázala průměrný pokles systolického krevního tlaku o 5-10 mmHg a diastolického krevního tlaku o 3-5 mmHg po medikaci, s incidencí přibližně 12 %. Nižší krevní tlak je častější v počátečních fázích léčby a obvykle nevyžaduje speciální léčbu. Nicméně závažná hypotenze (systolický krevní tlak<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 tepů za minutu) po medikaci, s incidencí přibližně 8 %. Mechanismus může souviset s lékovou stimulací sympatického nervového systému nebo přímým působením na buňky myokardu. Tachykardie je často přechodná, ale u pacientů se současnou ischemickou chorobou srdeční se může vyvinout angina pectoris a vyžadují pečlivé sledování.
Odezva trávicího systému
Nevolnost, zvracení a snížená chuť k jídlu jsou nejčastějšími nežádoucími účinky vinpocetinu na trávicí systém s incidencí přibližně 15 % -20 %. Mechanismus může souviset s lékovou stimulací žaludeční sliznice nebo abnormální regulací centrálního nervového systému. Příznaky se často objevují do 30 minut po podání léku a užívání léků po jídle může snížit míru výskytu.
U malého počtu pacientů může po medikaci dojít k mírnému zvýšení transamináz (ALT, AST), s incidencí asi 3 % -5 %. Dlouhodobá -sledující- studie ukázala, že mezi těmi, kteří užívali léky nepřetržitě po dobu 6 měsíců, mělo 1,2 % hodnoty ALT vyšší než trojnásobek horní hranice normálu, které bylo možné obnovit po vysazení léků. Abnormální funkce jater může souviset s akumulací metabolitů léků nebo imunitně zprostředkovaným poškozením jater.
Neurologická odpověď
Bolest hlavy je nejčastější neurologická nežádoucí reakce vinpocetinu s incidencí asi 10 % -15 %, většinou mírná až středně závažná, projevuje se jako pulzující nebo svíravý pocit. Výskyt závratí je asi 8 %, což může souviset se změnami mozkové hemodynamiky nebo stimulací vestibulárního systému. Příznaky obvykle odezní do jednoho týdne po medikaci a ve vážných případech je třeba medikaci vysadit.
Někteří pacienti pociťují po medikaci ospalost a únavu, s incidencí asi 5 % -8 %. Mechanismus může souviset s inhibičním účinkem léků na centrální nervový systém. Únava je většinou přechodná a neovlivňuje každodenní činnosti, ale řidiči nebo obsluha strojů by měli být opatrní.
Alergické reakce
Vyrážka a svědění jsou nejčastější alergické reakce na vinpocetin s incidencí asi 2 % -3 %. Vyrážka je většinou papulová, rozmístěná na trupu nebo končetinách a může sama vymizet po vysazení léků. Závažné případy se mohou projevit kopřivkou a angioedémem, což vyžaduje okamžité přerušení léčby a léčbu antihistaminiky.
Vzácnou, ale závažnou alergickou reakcí je anafylaktický šok s incidencí nižší než 0,1 %. Mechanismem je IgE zprostředkovaná hypersenzitivní reakce I. typu, projevující se náhlým poklesem krevního tlaku, dýchacími potížemi a ztrátou vědomí. Jakmile k ní dojde, je třeba okamžitě přerušit léčbu a podat naléhavá opatření, jako je adrenalin a glukokortikoidy.
Populární Tagy: vinpocetine cas 42971-09-5, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej