Vyhrajte 48098(Pradorin), také známý jako ({{{{0}} methoxyfenyl) - [2- methyl -1- (2- morfolin -4-}} ethyl) indol -3-}}}}}}}}}} yl, je kompolin. Bílá pevná látka s molekulárním vzorcem C23H26N2O3 a CAS 92623-83-1. Pokud jde o fyzikální vlastnosti, pradolin vykazuje různé významné vlastnosti. Jeho hustota je asi 1,8 ± 0. 1 g/cm ³, což znamená, že ve srovnání s jinými sloučeninami je jeho hmotnostní hustota relativně mírná. Za druhé, bod varu je až 553,1 ± 50,0 stupňů C (760 mmHg), což naznačuje, že zplyňování může nastat pouze při vyšších teplotách, což zajišťuje jeho dobrou stabilitu při pokojové teplotě. Přestože má Prado Lin významné farmakologické účinky a hodnotu klinické aplikace, během používání existují také určité vedlejší účinky a preventivní opatření. Pacienti by měli přísně dodržovat radu lékaře při používání prabolinu a neměli by slepě medikovat. Současně by měla být věnována pozornost pozorování fyzických reakcí během používání. Pokud se vyskytnou nějaké příznaky nepohodlí, měla by být lékařská péče včas vyhledávána. Vezměte prosím na vědomí, že produkty produkované naší společností zpracovávají chemikálie a jsou pouze pro laboratorní použití. Je přísně zakázáno používat jej pro jiné účely.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C23H26N2O3 |
|
Přesná hmota |
378 |
|
Molekulová hmotnost |
378 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
|
Elementární analýza |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
Vyhrajte 48098(obvykle odkazující na tablety hydrochloridu pralol nebo tablety hydrochloridu propafenonu), jako důležitá farmaceutická složka, má v oblasti lékařské oblasti širokou škálu aplikací.
Farmakologické účinky pradolinu
Snižte kontraktilitu myokardu
Pradolin jako selektivní blokátory receptoru se mohou konkurenceschopně vázat na adrenergní receptory, čímž se snižuje kontraktilitu myokardu. Tento účinek se používá hlavně v klinické praxi k léčbě nemocí, jako je hypertenze, angina a rychlá arytmie. Snížením kontraktility myokardu může pradolin zmírnit zatížení srdce a zlepšit funkci myokardu.
Zpomalte atrioventrikulární vedení
Pradolin může také zpomalit rychlost vedení atrioventrikulárního uzlu snížením elektrické aktivity srdce, čímž se dosáhne cíle zpomalení atrioventrikulárního vedení. Tento účinek pomáhá kontrolovat srdeční frekvenci, předcházet a léčit nemoci, jako je arytmie.
Inhibice sympatické nervové aktivity
Pradolin má také určité protizánětlivé a sedativní účinky, které mohou zmírnit související příznaky inhibicí zánětlivých reakcí a excitability nervového systému. Tento účinek má velký význam pro léčbu nemocí způsobených nadměrnou sympatickou nervovou aktivitou.
Klinická aplikace pradolinu
Hypertenze
Pradolin, jako antihypertenzivní lék, se široce používá v klinické praxi pro léčbu hypertenze. Jeho schopnost snížit kontraktilitu myokardu a zpomalení atrioventrikulárního vedení pomáhá snížit krevní tlak a zmírnit zátěž srdce.
Angina pectoris
Angina pectoris je příznak bolesti na hrudi způsobený hypoxií myokardu. Pradolin může snížit spotřebu kyslíku myokardu a zmírnit příznaky anginy snížením kontraktility myokardu a zpomalením srdeční frekvence.
Rychlá arytmie
Pradolin má významný terapeutický účinek na léčbu tachyarhytmií. Může zpomalit srdeční frekvenci a zabránit výskytu a vývoji arytmie inhibicí autonomie a vodivosti buněk myokardu.
Jaké vedlejší účinky?
Jako inhibitor cyklooxygenázy souvisí aplikace této látky v medicíně hlavně s jejím dopadem na kardiovaskulární systém
1. Zvýšené riziko kardiovaskulárních nežádoucích účinků:Použití nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID), včetně inhibitorů cyklooxygenázy, zvyšuje riziko kardiovaskulárních nežádoucích účinků, jako je kardiovaskulární smrt, infarkt myokardu a mrtvice. Jako inhibitor cyklooxygenázy může snížit produkci prostaglandinu I2 (PGI2) ve vaskulárním endoteliu inhibicí působení COX -2, přičemž téměř neinhibuje produkci tromboxanu A2 v destičkách, čímž se zvyšuje riziko kardiovaskulárních událostí.
2. Selhání srdce a ischemie myokardu:Srdeční toxicita vyvolaná léčivem zahrnuje řadu účinků, od srdečního selhání a ischemie myokardu po onemocnění chlopně, trombózu, myokarditidu, perikarditidu, arytmii a abnormalit vedení. Jako inhibitor cyklooxygenázy může mít dopad na srdeční funkci, zejména při srdečním selhání.
3. Srdeční reakce přívržence:Nepříznivé srdeční reakce mohou zahrnovat srdeční selhání a ischemii myokardu, která může souviset s interferencí léčiva s iontovými procesy, mitochondriální dysfunkcí indukované poškození buněk a další faktory.
4. Drug Interakce:Může interagovat s jinými léky, což vede ke zvýšené nebo snížené účinnosti a dokonce i nežádoucím účinkům. Před použitím je proto nutné podrobně zpochybnit anamnézu pacienta a historii alergie.
5. Zvýšená srdeční zátěž, zhoršená funkce ledvin a retence tekutin:Dlouhodobé použití může vést ke zvýšenému zatížení srdce, zhoršené funkci ledvin a retenci tekutin, což může vést k srdečnímu selhání.
Vyhrajte 48098je lék používaný ke snížení cholesterolu a patří do kategorie statinů. Může snížit hladinu cholesterolu v těle inhibicí klíčového enzymu syntézy cholesterolu - HMG CoA reduktázy, čímž se zabrání ateroskleróze a kardiovaskulárním onemocněním.
Syntéza pradolinu je dosažena hlavně metodami chemické syntézy. Za prvé, je nutné syntetizovat základní strukturu pradolinu - ftaláty. Chemická struktura pradolinu zahrnuje skupiny, jako je benzenový kruh, butyrylová skupina, acetylová skupina, hydroxylová skupina atd. Proto metoda syntézy zahrnuje vícestupňové reakce.
Následuje kroky syntézy pradolinu:
Syntéza ftalátových esterů:
Estery ftalátu se získávají prostřednictvím esterifikační reakce pomocí benzoylchloridu a malonové kyseliny jako surovin.
Ortho hydroxylace ftalátů:
Ftaláty zahřejte přebytečným hydroxidem sodným (NaOH) ve vodě/alkoholu smíchaném rozpouštědle, abyste je hydroxylali.
Nukleosidační reakce:
Ftalát ester reaguje s vhodným množstvím hydroxidu sodného a isopropyl Bromoethanonu (IBB) ve smíšeném rozpouštědle hydroxidu/acetonu sodného za účelem získání ortho hydroxyisopropylftalátu.
Redukční reakce:
Ortho hydroxyisopropylftalát reaguje s redukčním činidlem (jako je vodíkový plyn, hydrid sodný atd.) Za vhodných podmínek, aby se snížila hydroxylová skupina na alkoholovou skupinu, což má za následek prekurzorovou sloučeninu pradolinu.
Konečně
Konečný produkt pradolinu se získá prostřednictvím vhodné transformace funkční skupiny a strukturální modifikací.
Celkově je metoda syntézy pradolinu komplexním vícestupňovým procesem organické syntézy, který vyžaduje znalosti a technologii v oblastech, jako je syntetická chemie a organická chemie. Mezitím jsou optimalizace a zlepšení metod syntézy také důležitými směry v chemickém výzkumu, aby se zvýšila výnos, snížila generování vedlejších produktů, čímž se snížila výrobní náklady a uspokojila potřeby farmaceutického trhu.
Metoda syntézy pravodolinu zahrnuje více kroků, obvykle zahrnující reakce organické syntézy. Vzhledem k tomu, že specifická metoda syntézy pradolinu se může lišit v závislosti na laboratorních podmínkách a ochraně patentu, je zjednodušený a koncepční popis metody syntézy zaměřené na poskytnutí obecného přístupu syntézy:
Syntetická metoda
Příprava výchozích materiálů:
Vyberte vhodné výchozí materiály založené na chemické struktuře pradolinu. To může zahrnovat aromatické sloučeniny se specifickými funkčními skupinami, acylační činidla (jako jsou arylchloridy, aryl karboxylové kyseliny atd.) A další nezbytná chemická činidla.
Acylační reakce:
Použijte vhodná acylační činidla, jako je arylchlorid nebo aryl karboxylová kyselina, k podstupujte acylační reakci s počátečním materiálem. Cílem tohoto kroku je zavést klíčovou strukturu acylu v molekule pradolinu.
Kondenzační reakce:
Acylační produkt je připojen k jiným částem prostřednictvím kondenzační reakce za vzniku základní struktury pradolinu. To může vyžadovat použití katalyzátorů nebo vhodných reakčních podmínek k podpoře pokroku reakce.
Konverze funkční skupiny:
Podle potřeby se provádí konverze funkční skupiny na jádrové struktuře pradolinu za účelem zavedení nebo odstranění specifických funkčních skupin, jako jsou hydroxyl, methyl atd. Tyto transformační reakce mohou zahrnovat oxidaci, redukci, substituce atd.
Čištění a krystalizace:
Pro získání čistého pradolinu očistěte syntetizovaný produkt prostřednictvím vhodných čistých technik (jako je chromatografie sloupce, rekrystalizace atd.).
Je třeba poznamenat, že výše uvedený popis poskytuje pouze metodu koncepční syntézy a specifické kroky syntézy a reakční podmínky se mohou lišit v závislosti na laboratorních podmínkách a ochraně patentu. Proto při syntézeVyhrajte 48098V praxi se doporučuje odkazovat na relevantní patentovou literaturu nebo konzultovat profesionální chemiky pro podrobnější a přesné informace.
Očekává se, že tato látka bude hrát důležitou roli v léčbě bolesti, protizánětlivé terapii a dalších oblastech a může být rozšířena do dalších aplikačních oblastí a může být rozšířena do dalších aplikačních oblastí a může být rozšířena do dalších aplikačních oblastí a může být rozšířena do dalších aplikačních oblastí a může být rozšířena do dalších aplikačních oblastí a může tato látka hrát důležitou roli v léčbě bolesti, protizánětlivá terapie a další oblasti a může být rozšířena do dalších aplikačních oblastí a může být tato látka. Jeho vyhlídky na rozvoj jsou však také ovlivněny faktory, jako jsou politiky a předpisy, poptávka na trhu a ochrana duševního vlastnictví. Její vývojáři proto musí pečlivě sledovat dynamiku trhu a změny politiky, rozvíjet přiměřené výzkumné a vývojové a marketingové strategie, aby zajistily jeho úspěšný seznam a úspěch na trhu.
Pravadoline, také známá jako Win 48098, je to sloučenina se zvláštní farmakologickou aktivitou a jeho proces objevování je plný útrap a moudrosti vědeckého průzkumu. V polovině až koncem 20. století, s rychlým rozvojem farmaceutické vědy, se vědci začali ponořit do farmakologických aktivit různých sloučenin, aby objevili nové léky s terapeutickým potenciálem. Během tohoto období byl zvláště aktivní výzkum léčiva v oblasti analgezie, protizánětlivé a nervové regulace. Cyclooxygenáza je enzym, který hraje klíčovou roli při zánětlivých reakcích a katalyzuje přeměnu kyseliny arachidonové na zánětlivé mediátory, jako jsou prostaglandiny. Vývoj inhibitorů cyklooxygenázy se proto stal důležitým přístupem k léčbě zánětlivých onemocnění. V této souvislosti vědci začali hledat nové inhibitory Cox, aby vyhovovaly naléhavým klinickým potřebám. Objev pravadolinu začal výzkumem organické syntézy v laboratoři. Vědci syntetizovali řadu sloučenin s potenciální farmakologickou aktivitou prostřednictvím řady komplexních chemických reakcí. Následně provedli předběžné screening aktivity na těchto sloučeninách pomocí vysoce výkonných screeningových technik. Mezi četnými kandidátními sloučeninami vyniká Pravadoline díky své jedinečné farmakologické aktivitě. Pro další ověření farmakologické aktivity pravadolinu provedli vědci řadu experimentů in vitro a in vivo. Zjistili, že pravadolin může významně inhibovat aktivitu cyklooxygenázy, čímž se snižuje syntézu prostaglandinů a vyvíjí protizánětlivé a analgetické účinky. Kromě toho pravadolin také vykazuje excitační účinek na kanabinoidní receptory, což poskytuje možnost pro jeho použití v oblasti nervové regulace. Po hloubkové strukturální analýze a pojmenování konvence byla určena chemická struktura pravadolinu jako p-methoxyfenyl 2- methyl -1- (2- Merfolinoethyl) indol -3- yl ketone, s registrací CAS. Stanovení této chemické struktury položilo pevný základ pro následný výzkum a aplikaci pravadolinu.
Populární Tagy: Vyhrajte 48098 CAS 92623-83-1, Dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej