N-acetyl-d-galaktosamin, často zkratka jako GALNAC nebo NAG, je přirozeně se vyskytující amino derivát cukru, který patří do rodiny acetylovaných monosacharidů. Je strukturálně podobný N-acetylglukosaminu, ale liší se v konfiguraci hydroxylové skupiny ve čtvrtém atomu uhlíku, což z něj činí derivát D-galaktózy. GalNAC hraje zásadní roli v biologických procesech, zejména v souvislosti s glykobiologií a glykany, které jsou komplexní uhlohydráty připojené k proteinům nebo lipidům.
V lidském těle slouží GalNAC jako stavební blok pro syntézu glykoproteinů a glykolipidů, které jsou základními složkami buněčných membrán a extracelulárních matric. Tyto struktury hrají klíčové role v interakcích buněčných buněk, transdukce signálu a imunitního rozpoznávání. GalNAC je také součástí mucinů, které lemují trávicí trakt a respirační pasáže a poskytují ochrannou bariéru proti patogenům a urážkám životního prostředí.
Kromě toho GalNAC získal významnou pozornost v oblasti dodávání a terapie léčiva díky své jedinečné schopnosti cílit na specifické receptory na buněčných površích. Léky konjugované GALNAC, zejména léky zaměřené na receptor asialoglykoproteinu (ASGPR) přítomné na hepatocytech, prokázaly slibné výsledky v léčbě onemocnění jater. Využitím vysoké afinity GalNAC pro ASGPR lze tato léčiva účinně dodávat do játra, zvyšovat jejich terapeutickou účinnost a snižovat účinky mimo cíl.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C8H15NO6 |
|
Přesná hmota |
221.09 |
|
Molekulová hmotnost |
221.21 |
|
m/z |
221.09 (100.0%), 222.09 (8.7%), 223.09 (1.2%) |
|
Elementární analýza |
C, 43.44; H, 6.84; N, 6.33; O, 43.40 |
- Glykosylační proces: GalNAC slouží jako rozhodující startovní cukr pro UDP-GRALNAC, který se účastní glykosylace proteinů. Glykosylace je proces posttranslační modifikace, který přidává molekuly cukru do proteinů, mění jejich strukturu, funkci a stabilitu. Tato modifikace je nezbytná pro mnoho biologických procesů, včetně buněčné signalizace, buněčné adheze a imunitní odpovědi.
- Metabolický meziprodukt: GalNAC je endogenní metabolit s významnou biologickou aktivitou v lidském těle. Hraje roli v metabolismu galaktózy a lze ji najít jako součást komplexních cukrů a glykoproteinů.
- Dodávka a cílení léku: Vzhledem ke své schopnosti modifikovat proteiny byl GalNAC prozkoumán jako cílená skupina pro systémy dodávání léčiva. Konjugací léků na GALNAC mohou vědci zvýšit specificitu a účinnost léčiv a nasměrovat je na specifické buňky nebo tkáně, které exprimují příslušné receptory. Tento přístup ukázal slib při léčbě různých onemocnění, včetně onemocnění jater a rakoviny.
- Terapeutická činidla: Samotný GalNAC nebo jeho deriváty mohou mít přímé terapeutické účinky. Například sloučeniny na bázi GALNAC byly studovány pro jejich potenciál při léčbě metabolických poruch, zánětlivých stavů a dokonce i určitých typů rakoviny.
- Jako výzkumný nástroj: GALNAC je široce používán v biochemickém výzkumu jako nástroj ke studiu glykosylačních procesů, kinetiky enzymu a interakcí protein-uhlohydrát. Jeho dostupnost a dobře definované biochemické vlastnosti z něj činí atraktivní volbu pro vědce v terénu.
- Strukturální biologie: Strukturální charakterizace GALNAC a jeho interakce s jinými molekulami poskytuje cenné vhled do molekulárních mechanismů, které jsou základem biologických procesů.
- Chemická syntéza: GalNAC slouží jako výchozí materiál nebo meziprodukt v syntéze různých chemikálií a farmaceutických sloučenin. Díky jeho jedinečným chemickým vlastnostem z něj činí všestranný stavební blok pro organické chemiky.
- Kosmetika a osobní péče: Zatímco přímé aplikace v těchto průmyslových odvětvích mohou být omezené, sloučeniny odvozené od GalNAC nebo jeho glykosylační aktivita mohou mít nepřímé důsledky ve vývoji inovativních produktů se zlepšenou stabilitou, biologickou dostupností nebo cílovými schopnostmi.
Co je glykosylace
Glykosylace je kovalentní připojení cukrových řetězců (glykanů) k proteiny nebo lipidům, které vytvářejí glykoproteiny nebo glykolipidy. Tento proces je katalyzován enzymy zvanými glykosyltransferázy. Tato posttranslační modifikace je rozhodujícím krokem v mnoha biologických procesech, hraje klíčovou roli při regulaci proteinové funkce, stability, lokalizace a interakce s jinými molekulami.
N-vázaná glykosylace
V tomto typu je cukrový řetězec připojen k zbytku proteinu asparaginu (ASN) proteinu asparaginem-X-serinem/threoninem (Asn-X-SER/Thr, kde X je jakákoli aminokyselina kromě prolinu) konsensus sekvence. Výsledná struktura glykanu má obvykle jádro Pentasacharidového jádra Man3GLCNAC2 s dalšími cukry přidanými do různých konfigurací za vzniku komplexních, vysokých a hybridních glykanových struktur.
O-vázaná glykosylace
Zde je cukrový řetězec připojen k zbytkům proteinu serinu (SER) nebo threoninu (Thr). Na rozdíl od glykosylace propojené N-vázané O-vázané glykosylace nemá konzervovanou aminokyselinovou sekvenci a glykanové struktury se mohou výrazně lišit ve velikosti a složitosti.
Glykosylfosfatidylinositol (GPI) kotvy
Speciální typ glykosylace, který ukotvuje proteiny k buněčné membráně. Proteiny zakotvené GPP jsou syntetizovány v endoplazmatickém retikulu a podléhají dalším modifikacím v Golgiho aparátu před připojením k buněčné membráně prostřednictvím kotvy GPI.
Biologický význam
Funkce proteinu a stabilita
Glykosylace může významně změnit funkční vlastnosti proteinů, včetně jejich aktivity, stability a rozpustnosti. Připojené glykany mohou působit jako ochranné štíty a brání degradaci proteinu proteázy a zvyšují proteinovou rezistenci na denaturace.
Komunikace buněčných buněk
Glykosylované proteiny hrají klíčovou roli při interakcích buněčných buněk a buněk a buněk, zprostředkovávají signální dráhy a adhezi buněk. Změny ve vzorcích glykosylace mohou tyto interakce ovlivnit, což vede ke změnám v chování a funkci buněk.
Imunitní rozpoznávání
Glykany na povrchu buněk a proteinů mohou sloužit jako rozpoznávací markery pro imunitní systém. Abnormální vzorce glykosylace jsou často spojeny s chorobnými stavy, což činí z glykosylace důležitým cílem pro diagnostické a terapeutické intervence.
Vývoj léčiv
Glykosylační inženýrství se stalo nezbytným nástrojem při vývoji terapeutických proteinů. Modifikací glykosylačních vzorců proteinů mohou vědci zvýšit jejich stabilitu, rozpustnost a účinnost a také snížit jejich imunogenitu.
Historie výzkumu a budoucí vyhlídky
N-acetyl-d-galaktosamin(GalNAC), také známý jako 2- acetamido -2- deoxy-d-galaktopyranóza, má dlouhou a zajímavou historii výzkumu. Od svého objevu byl GalNAC ústředním bodem v různých vědeckých oborech, zejména v biochemii a medicíně.
Včasné studie o GALNAC se soustředily na jeho chemické vlastnosti a jeho roli v metabolismu uhlohydrátů. Vědci zjistili, že GALNAC je klíčovou součástí syntézy glykoproteinů, které hrají v zásadní roli v buněčné signalizaci a rozpoznávání. Toto zjevení vyvolalo zájem o zkoumání enzymů zapojených do přenosu GalNAC, jako je UDP-N-acetyl-d-galaktosamin: Polypeptidová N-acetylgalaktosaminyltransferáza (PPGALNAC-T).
Jak výzkum postupoval, ukázalo se, že Galnac a jeho modifikující enzymy, jako PPGALNAC-T3 (GALNT3), mají významné důsledky v lidském zdraví a nemoci. Například Galnt3 byl spojen s tvorbou O-glykanů typu mucin, jejichž abnormality jsou běžně pozorovány u různých epiteliálních nádorů. Toto zjištění vyvolalo další zkoumání role GalNAC transferáz v biologii nádorů a jejich potenciálu jako diagnostických markerů nebo terapeutických cílů.
V posledních letech pokrok v biotechnologii usnadnil produkci léků a vakcín konjugovaných GALNAC. Unikátní vlastnosti GALNAC umožňují cílené dodávání terapeutických látek do specifických buněk nebo tkání, zvyšují účinnost a snižují vedlejší účinky. Tato technologie má velký slib pro léčbu široké škály nemocí, včetně rakoviny a infekčních chorob.
Při pohledu dopředu výzkum naN-acetyl-d-galaktosaminje připraven pro pokračující růst a inovace. S pokračujícím úsilím porozumět jeho mechanismům a aplikacím bude GALNAC pravděpodobně hrát stále důležitější roli při vývoji nových terapeutik a diagnostických nástrojů. Její potenciál jako nástroje přesného medicíny je obzvláště vzrušující, slibnější a účinnější léčba pro pacienty v budoucnosti.
Jaké jsou vedlejší účinky této sloučeniny?
1. Potenciální vedlejší účinky
Alergické reakce
Ačkoli tato sloučenina má v organismech více fyziologických funkcí, může jako cizí látka vyvolat alergické reakce. Příznaky alergických reakcí mohou zahrnovat vyrážku, svědění, zarudnutí a otok kůže a v závažných případech mohou dojít k příznakům alergických šoků, jako je obtížné dýchání a snížený krevní tlak. Proto by před použitím měli pacienti podrobně informovat své lékaře o jejich alergické historii, aby se zabránilo potenciálním rizikům alergie na drogy.
Gastrointestinální nepohodlí
Někteří pacienti mohou mít příznaky gastrointestinálního nepohodlí, jako je nevolnost, zvracení, průjem atd. Po použití této látky. Tyto příznaky jsou obvykle mírné a při dlouhodobém léku se většina pacientů může postupně přizpůsobit a zmírnit příznaky. U pacientů se závažnějšími příznaky by však měli rychle vyhledat lékařskou péči a zvážit úpravu svého lékového režimu.
Příznaky nervového systému
Tato sloučenina, jako jedna z důležitých živin pro nervový systém, může také během jeho použití způsobit některé neurologické příznaky. Tyto příznaky mohou zahrnovat bolesti hlavy, závratě, únava atd. Tyto příznaky jsou obvykle mírné a při dlouhodobém léku se může většina pacientů postupně přizpůsobit a zmírnit příznaky. U pacientů se závažnějšími příznaky by však měli rychle vyhledat lékařskou péči a zvážit úpravu svého lékového režimu.
Riziko poškození jater
Ačkoli má cílený účinek v játrech, dlouhodobé nebo nadměrné používání může zvýšit riziko poškození jater. Příznaky poškození jater mohou zahrnovat žloutenku, bolest v oblasti jater a abnormální funkce jater. Proto by při použití této látky měli pacienti dodržovat radu lékaře a vyhnout se nadměrnému nebo dlouhodobému používání.
Lékové interakce
Tato sloučenina může interagovat s jinými léky, čímž ovlivňuje účinnost léčiva nebo zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Například může interagovat s určitými antibiotiky, antikoagulanciály atd., Což má za následek sníženou nebo zvýšenou účinnost léčiva. Proto by před použitím měli pacienti podrobně informovat své lékaře o dalších lécích, které v současné době podrobují, aby se zabránilo možným rizikům lékových interakcí.
2. hodnocení bezpečnosti látky
Studie toxicity
V současné době existuje relativně malý výzkum jeho toxicity. Některé experimenty in vitro a na zvířatech však ukázaly, že v určitých koncentracích neexistuje žádný významný toxický účinek na buňky nebo zvířata. Tyto experimentální výsledky však nemohou plně představovat bezpečnostní situaci v lidském těle. Proto by při použití měli pacienti dodržovat radu lékaře a pečlivě sledovat jejich fyzické reakce.
Klinický výzkum
Na této látce existuje relativně málo klinických studií. Některé předběžné klinické studie však ukázaly, že má určité terapeutické účinky při léčbě určitých onemocnění. Studie například ukázaly, že může inhibovat aktivitu srážení krve lektinů, které mohou mít anti trombotické účinky. Tyto výsledky výzkumu však stále vyžadují další ověření a potvrzení.
Doporučení zabezpečení
Sledujte lékařskou radu: Pacienti by měli přísně dodržovat doporučení lékaře pro léky, včetně dávkování, načasování a metody použití. Vyvarujte se zvyšování nebo snižování dávkování nebo změnu metody léku na vlastní pěst.
Pravidelné monitorování: Během používání by pacienti měli pravidelně sledovat fyzické reakce a indikátory funkcí jater. Jakmile se objeví příznaky nepohodlí nebo neobvyklé indikátory, měly by být léky okamžitě zastaveny a hledana lékařská péče.
Informujte doktora o jejich historii alergie a lékaře.
Historie: Pacienti by měli poskytnout podrobné informace o jejich historii alergie a anamnéze před použitím, aby se zabránilo možným rizikům alergií na drogy a interakce s drogami.
Doporučení zabezpečení
Vyvarujte se dlouhodobého používání: Pokud to není doporučeno lékařem, je třeba se zabránit dlouhodobému používání této látky, protože může zvýšit riziko poškození jater a další komplikace.
Věnujte pozornost skladování léků: Měl by být uložen na chladném, suchém, dobře větraném místě, daleko od přímého slunečního světla a vysokých teplot. Současně by měla být věnována pozornost, aby se zabránilo vlhkosti a zhoršení drog.
Populární Tagy: N-acetyl-d-galaktosamin CAS 14215-68-0, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cenu, hromadný, na prodej